Oxytocin

Окситоцин 10 МЕ / мл концентрата для приготовления раствора для инфузий

Каждый 1 мл раствора содержит 10 МЕ окситоцина

Каждая ампула объемом 1 мл также содержит 3,48 мг (0,15 ммоль) натрия

Концентрат для раствора для инфузий.

прозрачный бесцветный стерильный раствор в ампулах из прозрачного стекла объемом 1 мл.

pH - значение 3,5-4,5

Дошкольные

- Индукция труда по медицинским показаниям, например,. при пост-точечной беременности, РАННЕЕ разрыв мембраны, гипертония, связанная с беременностью (до клампсии)

- Стимуляция работы при гипотонической инерции матки

- Ранние стадии беременности как дополнительная терапия для лечения неполного, неизбежного или пропущенного аборта

Рождение

- во время кесарева сечения, но после рождения ребенка

- Профилактика и лечение послеродовой матки и кровотечения

Индукция или усиление труда: Окситоцин не следует начинать в течение 6 часов после введения вагинальных простагландинов.). Чтобы обеспечить равномерное смешивание, бутылку или сумку необходимо перевернуть несколько раз перед использованием.

Начальная скорость инфузии должна быть установлена на 1-4 миллиэйт / минуту (от 2 до 8 капель / минуту)). Его можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 20 минут и шагами не более 1-2 миллие единиц / мин до тех пор, пока не будет определена схема сокращения, аналогичная модели нормальной работы. В краткосрочной перспективе беременности это часто может быть достигнуто с помощью инфузии менее 10 миллиединиц / минута (20 капель / минута), а рекомендуемая максимальная скорость составляет 20 миллиединиц / минута (40 капель / минута). В необычном случае требуются более высокие показатели, как вы можете испытывать гибель плода в утробе матери или родах на более ранней стадии беременности, если матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется использовать более концентрированный раствор окситоцина, например,.10 МЕ в 500 мл.

При использовании инфузионного насоса с приводом от двигателя, который доставляет объемы, меньшие, чем те, которые вводятся при капельной инфузии, концентрация, подходящая для инфузии в пределах рекомендуемого диапазона доз, должна рассчитываться в соответствии со спецификациями насоса.

Частота, сила и продолжительность сокращений, а также частота сердечных сокращений плода должны тщательно контролироваться на протяжении всей инфузии. Как только достигается достаточная активность матки и каждые 10 минут нацелено от 3 до 4 сокращений, скорость инфузии часто можно снизить. В случае гиперактивности матки и / или стресса плода инфузия должна быть немедленно прекращена.

Если у женщин, находящихся в короткие сроки или в короткие сроки после инфузии, не обнаружено регулярных сокращений, в общей сложности 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытки вызвать работу; это можно повторить на следующий день, начиная со скорости от 1 до 4 милли единиц / мин.

Неполный, неизбежный или пропущенный аборт: 5 МЕ при внутривенной инфузии (5 МЕ разбавляют в физиологическом растворе электролита и вводят в виде внутривенной капельной инфузии или предпочтительно с помощью инфузионного насоса с переменной скоростью в течение 5 минут), затем вводят внутривенно со скоростью от 20 до 40 миллие единиц / минута.

Кесарево сечение: 5 МЕ при внутривенной инфузии (5 МЕ разбавляют в физиологическом растворе электролита и вводят в виде внутривенной капельной инфузии или предпочтительно с помощью инфузионного насоса с переменной скоростью в течение 5 минут) сразу после родов.

Профилактика послеродового маточного кровотечения : обычная доза составляет 5 МЕ при внутривенной инфузии (5 МЕ разбавляют в физиологическом растворе электролита и вводят в виде внутривенной капельной инфузии или предпочтительно с помощью инфузионного насоса с переменной скоростью в течение 5 минут) после дозирования плаценты. У женщин, которым дают окситоцин для стимуляции или усиления труда, инфузию следует продолжать на третьей стадии родов и в последующие часы после этого.

Лечение послеродового маточного кровотечения: 5 МЕ при внутривенном вливании (5 МЕ разбавляют в физиологическом растворе электролита и вводят в виде внутривенной инфузии или предпочтительно с помощью инфузионного насоса с переменной скоростью в течение 5 минут) с последующими тяжелыми случаями внутривенной инфузии раствора, который содержит от 5 до 20 МЕ окситоцина в 500 мл электролитического разбавителя, на скорости, необходимой для контроля маткатонии.

Способ введения: внутривенное вливание.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Не было проведено исследований на пациентах с почечной недостаточностью.

дисфункция печени

Не было проведено исследований у пациентов с печеночной недостаточностью.

Детская популяция

Не было проведено исследований у педиатрических пациентов.

Пожилое население

Не было проведено никаких исследований у пожилых людей (65 лет и старше).

- Гипертонические сокращения матки, механическая обструкция родов, стресс плода.

Любое состояние, при котором спонтанное рождение не рекомендуется и / или вагинальное роды противопоказано по причинам плода или матери: например,.:

- Значительное соотношение головоногих

- злопрессия плода

- Плазента Преевия и Васа Преевия

- Преждевременный плацентарный раствор

- шнур презентации или выпадения

- Передозировка или нарушение устойчивости матки к разрыву, как при многоплодной беременности

- полигидрамнион

- Большая многополярность

- При наличии шрама матки, который является результатом крупной операции, включая классический имперский раздел.

Окситоцин не следует применять в течение более длительного периода времени у пациентов с окситоцинрезистентной инерцией матки, тяжелой преклампной токсемией или тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями.

Окситоцин следует вводить только в виде внутривенной инфузии, а не путем внутривенной болюсной инъекции, так как он может вызвать острую кратковременную гипотензию при приливе крови и рефлекторную тахикардию.

Индукция работы

Начало работы с использованием окситоцина следует пытаться только в том случае, если это строго указано по медицинским показаниям. Администрация должна осуществляться только в условиях больницы и квалифицированного медицинского надзора.

Сердечно-сосудистые заболевания

Окситоцин следует использовать с осторожностью у пациентов с предварительным расположением при ишемии миокарда из-за ранее существовавших сердечно-сосудистых заболеваний (такие как гипертрофическая кардиомиопатия, болезнь сердца и / или ишемическая болезнь сердца, включая вазоспазм коронарных артерий) значительно изменить артериальное давление и частоту сердечных сокращений у этих пациентов, чтобы избежать.

- синдром QT

Когда окситоцин дается, чтобы вызвать и усилить работу :

- стресс плода и смерть плода: Введение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к чрезмерной стимуляции матки, которая может вызвать стресс плода, асфиксию и смерть или привести к гипертонии, сокращениям тетана или разрыву матки.

Тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки (частота, сила и продолжительность сокращений) необходим для того, чтобы дозировка могла быть адаптирована к индивидуальному ответу.

- Особую осторожность следует соблюдать при пограничной диспропорции головоногих, вторичной инерции матки, легкой или умеренной степени гипертонии или болезни сердца, связанной с беременностью, а также у пациентов старше 35 лет или с кесаревым сечением в нижнем сегменте матки в история.

- Распространенная внутрисосудистая коагуляция: в редких случаях фармакологическая индукция родов матоновыми агентами, включая окситоцин, увеличивает риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (DIC). Фармакологическая индукция сама по себе, а не конкретный агент связана с таким риском. Этот риск особенно увеличивается, если у женщины есть дополнительные факторы риска для DIC, например,. 35 лет и старше, осложнения во время беременности и в гестационном возрасте более 40 недель. Окситоцин или другой альтернативный препарат следует использовать с осторожностью у этих женщин, и врач должен быть предупрежден признаками DIC

Внутриматочная смерть

В случае гибели плода в матке и / или в присутствии амниотической жидкости, окрашенной меконием, следует избегать бурной работы, поскольку это может привести к эмболии околоплодных вод.

Отравление водой

Поскольку окситоцин обладает легкой антидиуретической активностью, его длительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большим количеством жидкости, как это может быть в случае лечения неизбежного или пропущенного аборта или лечения послеродового кровотечения, может вызвать отравление водой, связанное с гипонатриемией. Комбинированные антидиуретические эффекты окситоцина и внутривенное введение жидкости могут привести к перегрузке жидкостью, что приводит к гемодинамической форме острого отека легких без гипонатриемии. Чтобы избежать этих редких осложнений, При длительном введении высоких доз окситоцина необходимо принять следующие меры предосторожности: необходимо использовать электролитический разбавитель (нет декстрозы) объем инфузированной жидкости следует поддерживать на низком уровне (путем введения окситоцина в более высокой концентрации, чем рекомендуется для индукции или усиления труда) поглощение жидкости через рот должно быть ограничено; ликвидный бюджет должен быть сохранен, и сывороточные электролиты должны быть измерены, если подозревается дисбаланс электролитов.

Почечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за возможной задержки воды и возможного накопления окситоцина.

Взаимодействия, которые приводят к одновременному использованию, не рекомендуются

Простагландин и ваши аналоги

Простагландины и их аналоги способствуют сокращению миометрия, поэтому окситоцин может усиливать маточные эффекты простагландинов и аналогов и наоборот.

Лекарства, которые расширяют интервал QT

взаимодействия должны быть рассмотрены

Ингаляционные анестетики

Ингаляционные анестетики (например,. циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран) оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают значительное ингибирование тонуса матки и, таким образом, могут снижать маточное действие окситоцина. Также сообщалось, что ваше одновременное применение окситоцина вызывает нерегулярное сердцебиение.

Вазоконстрикторы / симпатомиметики

Окситоцин может усиливать вазопрессорные эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, в том числе в местных анестетиках.

Каудальные анестетики

При введении во время или после анестезии каудального блока окситоцин может усиливать давление симпатомиметических вазоконстрикторных агентов.

исследования репродукции животных не проводились с окситоцином. Из-за большого опыта применения этого препарата, его химической структуры и фармакологических свойств риск аномалий плода не ожидается, если он используется, как указано.

Окситоцин можно найти в небольших количествах в грудном молоке. Однако не ожидается, что окситоцин будет оказывать вредное воздействие на новорожденного, поскольку он попадает в пищеварительный тракт, где он быстро инактивируется.

Окситоцин может вызывать роды, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или эксплуатации оборудования. Женщины с сокращениями матки не должны водить машину или пользоваться машиной.

Поскольку чувствительность матки широко варьируется, спазм матки в некоторых случаях может быть вызван низкими дозами. При внутривенном вливании, чтобы вызвать или усилить труд, введение в высоких дозах приводит к чрезмерной стимуляции матки, что может привести к стрессу плода, асфиксии и смерти или к гипертонии, тетаническим сокращениям, повреждению мягких тканей или разрыву матки.

Отравление водой

Симптомы отравления водой:

1. Головная боль, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе.

Второй. Летаргия, сонливость, потеря сознания и судороги грандиозного типа.

3-й. Низкая концентрация электролита в крови.

Неблагоприятные эффекты (таблицы 1 и 2) сначала классифицируются под заголовком Частота, наиболее распространенная, с использованием следующего соглашения: очень часто (> 1/10); Общий (> 1/100, <1/10); необычный (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10,00. 000), включая отдельные отчеты; неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным). Перечисленные ниже ADR основаны на результатах клинических испытаний и постмаркетинговых отчетах.

Побочные эффекты, возникающие в результате постмаркетингового опыта применения окситоцина, возникают из спонтанных сообщений о случаях и литературных случаев. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из группы населения неопределенного размера, невозможно надежно оценить вашу частоту, которая поэтому классифицируется как неизвестная. Побочные эффекты лекарств перечислены в соответствии с классами органов системы в MedDRA. В каждом классе органов системы ADR представлены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1 Побочные эффекты у матери

Таблица 2 Побочные эффекты лекарств у плода / новорожденных

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, он не всасывается из кишечника и вряд ли будет иметь какие-либо токсические эффекты при приеме.

Лечение: если признаки или симптомы передозировки возникают во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузия должна быть немедленно прекращена и кислород введен матери. В случае отравления водой важно ограничить потребление жидкости, способствовать диурезам, исправить дисбаланс электролитов и проверить возможные спазмы. В случае комы следует поддерживать свободные дыхательные пути с рутинными мерами, которые обычно используются для ухода за пациентом без сознания.

Фармакотерапевтическая группа: гормоны задней доли гипофиза

Код УВД: H01B B02

Механизм действия

Окситоцин представляет собой циклический неапептид, который получают химическим синтезом. Эта синтетическая форма идентична природному гормону, который хранится в задней части гипофиза и высвобождается в системный кровоток в ответ на сосание и роды.

Окситоцин стимулирует гладкие мышцы матки, сильнее к концу беременности, во время родов и сразу после рождения. В это время рецепторы окситоцина увеличиваются в миометрии.

Рецепторы окситоцина являются G-белками, связанными рецепторами. Активация рецептора окситоцином запускает высвобождение кальция из внутриклеточных хранилищ и, таким образом, приводит к сокращению миометрия.

Окситоцин вызывает ритмические сокращения в верхнем сегменте матки, которые по частоте, силе и продолжительности аналогичны тем, которые наблюдаются во время родов.

Поскольку окситоцин является синтетическим в окситоцине, он не содержит вазопрессина, но даже в чистом виде окситоцин обладает слабой внутренней вазопрессиноподобной антидиуретической активностью.

На основании исследований in vitro сообщалось, что длительное воздействие окситоцина вызывает десенсибилизацию рецепторов окситоцина, вероятно, из-за нисходящей регуляции сайтов связывания окситоцина, дестабилизации мРНК рецепторов окситоцина и интернализации рецепторов окситоцина.

Уровень плазмы и начало / продолжительность действия

Внутривенная инфузия. Когда окситоцин вводится путем непрерывной инфузии в дозе, подходящей для индукции или интенсификации родов, реакция матки постепенно начинается и обычно достигает устойчивого состояния в течение 20-40 минут. Соответствующие уровни окситоцина в плазме сопоставимы с уровнями, измеренными во время спонтанной работы на первом этапе. Например, 10 беременных женщин, получавших внутривенную инфузию 4 миллиграмма в минуту, составляли от 2 до 5 микроединиц / мл у 10 беременных женщин. После остановки инфузии или после значительного снижения скорости инфузии, например,. в случае чрезмерной стимуляции активность матки быстро уменьшается, но может продолжаться на достаточно низком уровне.

Поглощение

Уровни окситоцина в плазме после внутривенной инфузии в дозе 4 миллие единицы в минуту у беременных женщин в течение 2-5 микроединиц / мл .

Продажи

Стационарный объем распределения, определенный у 6 здоровых мужчин после внутривенной инъекции, составляет 12,2 л или 0,17 л / кг. Связывание с белками плазмы незначительно для окситоцина. Он пересекает плаценту в обоих направлениях. Окситоцин можно найти в небольших количествах в грудном молоке.

Биотрансформация / метаболизм

Окситоциназа - это гликопротеинаминопептидаза, которая вырабатывается во время беременности и в плазме. Он способен расщеплять окситоцин. Это произведено как матерью, так и плодом. Печень и почки играют важную роль в метаболизме и очистке окситоцина из плазмы. Печень, почки и системный кровообращение способствуют биотрансформации окситоцина.

Ликвидация

Период полувыведения окситоцина из плазмы составляет от 3 до 20 мин. Метаболиты выводятся с мочой, в то время как менее 1% окситоцина выводится с мочой без изменений. Метаболический клиренс составляет 20 мл / кг / мин для беременных женщин.

Почечная недостаточность

Не было проведено исследований на пациентах с почечной недостаточностью. Однако, учитывая экскрецию окситоцина и его пониженную экскрецию с мочой из-за противодиуретических свойств, возможное накопление окситоцина может привести к длительному эффекту.

дисфункция печени

Не было проведено исследований у пациентов с печеночной недостаточностью. Фармакокинетическое изменение у пациентов с печеночной недостаточностью маловероятно, поскольку метаболизирующий фермент окситоциназа не ограничивается только печенью, а уровни окситоциназы в плаценте значительно увеличились во время бега. Следовательно, биотрансформация окситоцина с нарушением функции печени не может привести к значительным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Доклинические данные по окситоцину не показывают особого риска для человека, основанные на традиционных исследованиях острой токсичности, генотоксичности и мутагенности в однократных дозах.

Уксусная ледниковая кислота (для корректировки pH)

Тригидрат ацетата натрия

Хлорид натрия

Гидроксид натрия (для корректировки pH)

Вода для инъекций

Окситоцин не следует вводить с тем же аппаратом, что и кровь или плазма, поскольку пептидные соединения быстро инактивируются ферментами, инактивирующими окситоцин. Окситоцин не совместим с растворами, которые используют метабисульфит натрия в качестве СТАБИЛИЗАТОРА

Пять лет

между подшипниками 2 ° C и 8 ° C

Прозрачное стекло 1 мл ампул. Коробки с 10 ампулами.

Защелкивающиеся ампулы: файл не требуется.

Окситоцин совместим со следующими инфузионными жидкостями: хлорид натрия 0,9%, декстроза 5%, раствор Рингера, ацетированный раствор Рингера.

неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Hameln Pharmaceuticals Ltd

Nexus

Глостер Бизнес Парк

Глостер

GL3 4AG

Объединенное Королевство

PL 01502/0097

18/01/2016

14.03.2017