Окацин

Лечение

Окацин (ломефлоксацин HCl) таблетки, покрытые оболочкой, показаны для лечения взрослых с легкими или умеренными инфекциями, вызванными восприимчивыми штаммами назначенных микроорганизмов в условиях, перечисленных ниже: (См ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ для конкретных рекомендаций дозирования.)

Нижний дыхательный тракт

Острая бактериальная обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.¹

ПРИМЕЧАНИЕ: Окацин НЕ УКАЗАН ДЛЯ ИМПЕРИЙНОЙ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫЙ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ЭКЗАЙКЕРБАЦИИ ХРОНИЧЕСКОГО БРОНЧИТА, КОГДА ЭТО ВЕРОЯТНО, ЧТО ПНЕУМОНИЯ - КАВАТИВНЫЙ ПАТОГЕН. S ПНЕВМОНИЯ ВЫСТАВЛЯЕТ В ВИТРО СОПРОТИВЛЕНИЕ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА, И БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА В ЛЕЧЕНИИ ПАЦИЕНТОВ С ОСТРЫЙ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ВЫСТУПАКОЙ ХРОНИЧЕСКОГО БРОНЧИТА, ВЫСТУПАННОГО S PNEUMONIAE НЕ БЫЛИ ДЕМОНСТРИРОВАНЫ. ЕСЛИ ЛОМЕФЛОКСАЦИН БУДЕТ ПРЕКРАЩЕН ДЛЯ ГРАМ-ОСТАНОВКИ - НАПРАВЛЕННАЯ ЭМИРИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ОСТРОГО БАКТЕРИАЛЬНОГО ВЫПУСКА ХРОНИЧЕСКОГО БРОНЧИТА, ЭТО ДОЛЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ТОЛЬКО ЕСЛИ ШПТУМ ГРАМ ОСТАЕТСЯ ДЕМОНСТРАЦИЯ АДЕКВАТНОЙ КАЧЕСТВА ОБРАЗЦОВ ( > 25 PMNs / LPF) И ОБА ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ГРАМ-НЕГОТИВНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ, А НЕ ПРЕДОМИНАЦИЯ ГРАМ-ПОЗИТИВНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ .

Мочевой тракт

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит), вызванный Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus. (Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ а также Клинические исследования—Неосложненный цистит.)

Осложненные инфекции мочевых путей вызвано Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,¹ или Enterobacter Cloacae.¹

ПРИМЕЧАНИЕ: В клинических испытаниях с пациентами, испытывающими сложные инфекции мочевыводящих путей (ИМП) из-за P aeruginosa, у 12 из 16 пациентов был уничтожен микроорганизм из мочи после терапии ломефлоксацином. Ни у одного из пациентов не было сопутствующей бактериемии. Уровни ломефлоксацина в сыворотке не могут надежно превышать MIC изолятов Pseudomonas. БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА В ЛЕЧЕНИИ ПАЦИЕНТОВ С ПСЕУДОМОННОЙ БАКТЕРЕМИЕЙ НЕ УСТАНОВЛЕНЫ .

Перед антимикробным лечением следует провести соответствующие тесты на культуру и восприимчивость, чтобы изолировать и идентифицировать микроорганизмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к ломефлоксацину. У пациентов с ИМП терапия таблетками, покрытыми оболочкой, окацином, может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только эти результаты станут доступны, следует продолжить соответствующую терапию. У пациентов с острым бактериальным обострением хронического бронхита терапию не следует начинать эмпирически с ломефлоксацином, когда существует вероятность того, что возбудителем является S pneumoniae.

Производство бета-лактамазы не должно влиять на активность ломефлоксацина.

Профилактика / профилактика

Окацин показан в предоперационном порядке для профилактики инфекции в следующих ситуациях:

• Трансректальная биопсия предстательной железы: для снижения заболеваемости мочевыводящих путей в ранние и поздние послеоперационные периоды (3–5 дней и 3–4 недели после операции).
• Трансуретральные хирургические процедуры: для снижения частоты заражения мочевыводящих путей в начале послеоперационного периода (3–5 дней после операции).

Эффективность снижения частоты инфекций, отличных от инфекции мочевыводящих путей, не установлена. Окацин, как и все препараты для профилактики трансуретральных хирургических процедур, обычно не следует использовать в незначительных урологических процедурах, для которых профилактика не указана (например, простая цистоскопия или ретроградная пиелография). (Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и сохранить эффективность окацина и других антибактериальных препаратов, окацин следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны восприимчивыми бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиология и паттерны восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

ССЫЛКИ

¹Хотя лечение инфекций, вызванных этим микроорганизмом в этой системе органов, продемонстрировало клинически приемлемый общий результат, эффективность была изучена менее чем при 10 инфекциях.

Окацин (ломефлоксацин HCl) можно принимать независимо от приема пищи. Сукральфат и антациды, содержащие магний или алюминий, или Videx® (диданозин), жевательные / буферизованные таблетки или детский порошок для перорального раствора не следует принимать в течение 4 часов до или через 2 часа после приема ломефлоксацина. Риск реакции на солнечный UVA-свет можно уменьшить, принимая Окацин по крайней мере за 12 часов до воздействия солнца (например, вечером). (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.)

Видеть ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ для информации о соответствующих патогенах и популяциях пациентов.

Лечение

Пациенты с нормальной функцией почек

Рекомендуемая суточная доза Окацина описана на следующей диаграмме:

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется (ClCr ≥ 40 мл / мин / 1,73 м²).

Пациенты с нарушениями функции почек

Ломефлоксацин в основном выводится почечной экскрецией. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ) Модификация дозировки рекомендуется у пациентов с почечной дисфункцией. У пациентов с клиренсом креатинина> 10 мл / мин / 1,73 м², но <40 мл / мин / 1,73 м², рекомендуемая доза составляет начальную нагрузочную дозу 400 мг с последующими ежедневными поддерживающими дозами 200 мг (½ таблетки) один раз в день для продолжительность лечения. Предлагается проводить последовательные определения уровней ломефлоксацина для определения любого необходимого изменения в соответствующем следующем интервале дозирования.

Если известен только креатинин сыворотки, для оценки клиренса креатинина можно использовать следующую формулу.

Диализ пациентов

Гемодиализ удаляет лишь незначительное количество ломефлоксацина (3% за 4 часа). Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать начальную нагрузочную дозу 400 мг с последующими ежедневными поддерживающими дозами 200 мг (½ таблетки) один раз в день в течение всего периода лечения.

Пациенты с циррозом печени

Цирроз не уменьшает неренальный клиренс ломефлоксацина. Необходимость снижения дозировки в этой популяции должна основываться на степени почечной функции пациента и концентрации в плазме. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ - Пациенты с нарушениями функции почек.)

Профилактика / профилактика

Рекомендуемая доза Окацина описана на следующей диаграмме:

Окацин (ломефлоксацин HCl) противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ломефлоксацину в анамнезе или любому члену группы антимикробных препаратов хинолон.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

МОДЕРАТЫВАТЬСЯ К НЕСКОЛЬКИМ ФОТОТОКСИЧЕСКИМ РЕАКЦИЯМ, СООТВЕТСТВУЮЩИМ У ПАЦИЕНТОВ, ВОЗМОЖНЫХ НА ПРЯМОЙ ИЛИ НЕПРЯМОЙ СОЛНЦЕВ ИЛИ НА ИСКУССТВЕННЫЙ УЛЬТРАВИОЛЕТНЫЙ СВЕТ (например, солнечные лампы) ВО ВРЕМЯ ИЛИ ПОСЛЕДУЮЩАЯ ЛЕЧЕНИЕ С ЛОМЕФЛОКСАЦИНОМ. ЭТИ РЕАКЦИИ ТАКЖЕ СОВЕРШЕНЫ В ПАЦИЕНТАХ, РАСПРОСТРАНЯЕМЫХ ДЛЯ ТЕНЕРНОЙ ИЛИ РАЗЛИЧНОЙ СВЕТА, ВКЛЮЧАЯ ВОЗДЕЙСТВИЕ ЧЕРЕЗ СТЕКЛО. ПАЦИЕНТЫ ДОЛЖНЫ СОВЕТСТВОВАТЬ, ЧТОБЫ ОТКЛЮЧИТЬ ТЕРАПИЮ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА НА ПЕРВЫХ ЗНАКАХ ИЛИ СИМПТОМАХ ФОТОТОКСИЧНОСТИ, ТАКОЙ КАК ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОЖИДАНИЯ КОЖИ, REDNESS, SWELLING, БЛИСТЕРЫ, RASH, ЗДРАВЛЕНИЕ, ИЛИ ДЕРМАТИТ .

Эти фототоксические реакции происходили с использованием солнцезащитных кремов или солнцезащитных кремов и без них. Разовые дозы ломефлоксацина были связаны с этими типами реакций. В некоторых случаях восстановление было продлено на несколько недель. Как и в случае некоторых других типов фототоксичности, существует вероятность обострения реакции при повторном воздействии солнечного света или искусственного ультрафиолетового света до полного восстановления после реакции. В редких случаях реакции повторялись до нескольких недель после прекращения терапии ломефлоксацином.

ВОЗДЕЙСТВИЕ НА ПРЯМОЙ ИЛИ НЕПРЯМОЙ СОЛНЦЕ (ДАЖЕ, КОГДА ИСПОЛЬЗУЮТ СОЛНЦЕВ ИЛИ СОЛНЦЕВ) ДОЛЖЕН БЫТЬ ИЗБЕЖЕН, ПРИНИМАЯ ЛОМЕФЛОКСАцин, И НА НЕСКОЛЬКО ДНЕЙ, ПОСЛЕ ТОПЛИВНОСТИ. ТОПЛИВО ЛОМЕФЛОКСАЦИНА ДОЛЖНО БЫТЬ НЕМЕДЛЕННО РАСПРОСТРАНЯЕТСЯ НА ПЕРВЫХ ЗНАКАХ ИЛИ СИМПТОМАХ ФОТОТОКСИЧНОСТИ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ УМЕНЕНЫ ДАЖЕ (См. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ .)

БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА У ПЕДИАТРИЧЕСКИХ ПАЦИЕНТОВ И АДОЛЕСЦЕНТОВ (В возрасте 18 лет), БЕРЕМЕННЫХ ЖЕНЩИН И ЛЕЧЕНИЙ ЖЕНЩИН НЕ УСТАНОВЛЕНЫ . (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - использование детей, беременность и кормящие матери.) Пероральное введение нескольких доз ломефлоксацина ювенильным собакам в 0,3 раза и крысам в 5,4 раза выше рекомендуемой дозы для взрослого человека в зависимости от мг / м² (в 0,6 и 34 раза выше рекомендуемой дозы для взрослого человека в расчете на мг / кг соответственно) вызывало артропатию и хромота. Гистопатологическое исследование несущих вес суставов этих животных выявило постоянные поражения хряща. Другие хинолоны также вызывают эрозию хряща несущих суставов и другие признаки артропатии у ювенильных животных различных видов. (Видеть Фармакология животных.)

Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших ломефлоксацин. Были ли судороги непосредственно связаны с введением ломефлоксацина, еще не установлено. Однако у пациентов, получавших другие хинолоны, отмечались судороги, повышенное внутричерепное давление и токсические психозы. Тем не менее, ломефлоксацин был связан с возможным повышенным риском судорог по сравнению с другими хинолонами. Некоторые из них могут происходить при относительном отсутствии предрасполагающих факторов. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), что может привести к тремору, беспокойству, легкомысленности, спутанности сознания и галлюцинациям. Если какая-либо из этих реакций происходит у пациентов, получающих ломефлоксацин, препарат следует прекратить и принять соответствующие меры. Однако до тех пор, пока не станет доступной дополнительная информация, ломефлоксацин, как и все другие хинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми нарушениями ЦНС, такими как тяжелый церебральный артериосклероз, эпилепсия или другие факторы, предрасполагающие к судорогам. (Видеть РЕКЦИЯ ПОКРЫТИЯ) Психические нарушения, возбуждение, беспокойство и нарушения сна могут чаще встречаться с ломефлоксацином, чем другие продукты класса хинолона.

Безопасность и эффективность ломефлоксацина в лечении острого бактериального обострения хронического бронхита из-за S пневмонии не были продемонстрированы. Этот продукт не следует использовать эмпирически при лечении острого бактериального обострения хронического бронхита, когда существует вероятность того, что S pneumoniae является возбудителем.

В клинических испытаниях сложных ИМП из-за P aeruginosa12 из 16 пациентов уничтожили микроорганизм из мочи после терапии ломефлоксацином. Ни у одного пациента не было сопутствующей бактериемии. Уровни ломефлоксацина в сыворотке не могут надежно превышать MIC изолятов Pseudomonas. БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОМЕФЛОКСАЦИНА В ЛЕЧЕНИИ ПАЦИЕНТОВ С ПСЕУДОМОННОЙ БАКТЕРЕМИЕЙ НЕ УСТАНОВЛЕНЫ .

У пациентов, получавших терапию хинолоном, были зарегистрированы серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные или анафилактические), некоторые после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей или зудом. Только у некоторых из этих пациентов были предыдущие реакции гиперчувствительности. Серьезные реакции гиперчувствительности также были зарегистрированы после лечения ломефлоксацином. Если возникает аллергическая реакция на ломефлоксацин, прекратите прием препарата. Серьезные острые реакции гиперчувствительности могут потребовать немедленного экстренного лечения адреналином. Кислород, внутривенные жидкости, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины и управление дыхательными путями, включая интубацию, следует вводить, как указано.

Сообщалось о псевдомембранозном колите почти со всеми антибактериальными средствами, включая ломефлоксацин, и может варьироваться от легкой до опасной для жизни степени тяжести. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей после введения антибактериальных средств. Лечение антимикробными агентами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту клостридии. Исследования показывают, что токсин вырабатывается Clostridium difficile является основной причиной «антибиотико-ассоциированного колита».После установления диагноза псевдомембранозного колита следует начать терапевтические меры. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно реагируют на прекращение приема только препарата. В случаях средней и тяжелой степени следует рассмотреть возможность управления жидкостями и электролитами, белковыми добавками и лечением антибактериальным препаратом, клинически эффективным против C difficile колит.

Продление интервала QT / пуантах де пуантах

Редкие случаи torsades de pointes спонтанно регистрировались во время постмаркетингового надзора у пациентов, получавших хинолоны, включая ломефлоксацин. Эти редкие случаи были связаны с одним или несколькими из следующих факторов: возраст старше 60 лет, женский пол, основное заболевание сердца и / или использование нескольких лекарств. Следует избегать ломефлоксацина у пациентов с известным удлинением интервала QT, пациентов с некорректированной гипокалиемией и пациентов, получающих антиаритмические агенты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Периферическая невропатия

Редкие случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полиневропатии, поражающие малые и / или крупные аксоны, приводящие к парестезиям, гипоэстезиям, дизестезиям и слабости, были зарегистрированы у пациентов, получавших хинолоны, включая ломефлоксацин. Ломефлоксацин следует прекратить, если у пациента возникают симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, или обнаруживается дефицит легкого прикосновения, боль, температура, ощущение положения, вибрационное ощущение и / или сила двигателя. чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Тендонные эффекты

У пациентов, получавших хинолоны, включая ломефлоксацин, сообщалось о разрывах плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной инвалидности. Отчеты о постмаркетинговом надзоре показывают, что этот риск может быть увеличен у пациентов, получающих сопутствующие кортикостероиды, особенно у пожилых людей. Ломефлоксацин следует прекратить, если пациент испытывает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны отдыхать и воздерживаться от физических упражнений до тех пор, пока не будет исключен диагноз тендинит или разрыв сухожилия. Разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами, включая ломефлоксацин.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Генеральный

Изменение режима дозировки рекомендуется для пациентов с нарушением функции почек (ClCr <40 мл / мин / 1,73 м²). (Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

Назначение Окацина при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического показания вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Канцерогенез

Безветренные (Skh-1) мыши подвергались воздействию света UVA в течение 3,5 часов пять раз каждые две недели в течение до 52 недель при одновременном назначении ломефлоксацина. Дозы ломефлоксацина, использованные в этом исследовании, вызывали фототоксический ответ. У мышей, получавших одновременно UVA и ломефлоксацин, время развития опухолей кожи составляло 16 недель. У мышей, получавших одновременно в этой модели как UVA, так и другие хинолоны, время развития опухолей кожи варьировалось от 28 до 52 недель.

Девяносто два процента (92%) мышей, получавших одновременно UVA и ломефлоксацин, развили хорошо дифференцированные плоскоклеточные карциномы кожи. Эти плоскоклеточные карциномы были неметастатическими и носили эндофитный характер. Твотиды этих плоскоклеточных карцином содержали большие центральные кератиновые массы включения и, как считалось, возникали из рудиментарных волосяных фолликулов у этих безволосых животных.

В этой модели у мышей, получавших только ломефлоксацин, не развивались кожные или системные опухоли.

Нет данных из аналогичных моделей, использующих пигментированных мышей и / или полностью волосатых мышей

Клиническое значение этих результатов для человека неизвестно.

Мутагенез

Один in vitro тест на мутагенность (анализ CHO / HGPRT) был слабо положительным при концентрациях ломефлоксацина ≥ 226 мкг / мл и отрицательным при концентрациях <226 мкг / мл. Два других in vitro тесты на мутагенность (хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка, хромосомные аберрации в лимфоцитах человека) и два теста на мутагенность микроядер мыши in vivo были отрицательными.

Нарушение фертильности

Ломефлоксацин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах, в 8 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека в зависимости от мг / м² (в 34 раза превышающую рекомендуемую дозу для человека в зависимости от мг / кг).

Беременность

Тератогенные эффекты - Беременность Категория C

Исследования репродуктивной функции проводились на крысах в дозах, в 8 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека на основе мг / м² (в 34 раза превышающих рекомендуемую дозу для человека на основе мг / кг), и из-за нарушения фертильности или вреда для плода не сообщалось. ломефлоксацин. Повышенная частота потери плода у обезьян наблюдалась примерно в 3-6 раз выше рекомендуемой дозы для человека в расчете на мг / м² (в 6-12 раз выше рекомендуемой дозы для человека в расчете на мг / кг). У крыс и обезьян не наблюдалось тератогенности при 16-кратном рекомендуемом воздействии на человека. У кролика материнская токсичность и связанная с ней фетотоксичность, снижение плацентарной массы и вариации кокцигеальных позвонков происходили в дозах, в 2 раза превышающих рекомендуемое воздействие на человека в зависимости от мг / м². Однако нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Ломефлоксацин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Сестринские мамы

Неизвестно, из организма ли ломефлоксацин в материнском молоке. Однако известно, что другие препараты этого класса выделяются с грудным молоком и что ломефлоксацин выделяется с молоком кормящих крыс. Из-за возможности серьезных побочных реакций от ломефлоксацина у грудных детей следует принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность ломефлоксацина у педиатрических пациентов и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Ломефлоксацин вызывает артропатию у ювенильных животных нескольких видов. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также Фармакология животных.)

Гериатрическое использование

Из общего числа субъектов в клинических исследованиях ломефлоксацина 25% были ≥ 65 лет и 9% были ≥ 75 лет. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между этими субъектами и более молодыми субъектами, и другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.

Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно для контроля функции почек. (Видеть КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ - Фармакокинетика в гериатрической Население.)

В клинических испытаниях большинство зарегистрированных нежелательных явлений были легкой или средней степени тяжести и преходящими по природе. В ходе этих клинических исследований 5623 пациента получили Окацин. У 2,2% пациентов ломефлоксацин был прекращен из-за нежелательных явлений, в основном с участием желудочно-кишечной системы (0,7%), кожи (0,7%) или ЦНС (0,5%).

Неблагоприятные клинические события

События с самой высокой частотой (≥ 1%) у пациентов, независимо от отношения к препарату, были головная боль (3,6%), тошнота (3,5%), светочувствительность (2,3%), головокружение (2,1%), диарея (1,4%) и боли в животе (1,2%).

Дополнительные клинические события, зарегистрированные у <1% пациентов, получавших Окацин, независимо от отношения к препарату, перечислены ниже:

Автономный: повышенное потоотделение, сухость во рту, приливы, обмороки.

Тело в целом: усталость, боль в спине, недомогание, астения, боль в груди, отек лица, приливы, гриппоподобные симптомы, отек, озноб, аллергическая реакция, анафилактоидная реакция, снижение толерантности к теплу.

Сердечно-сосудистые: тахикардия, гипертония, гипотония, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, флебит, тромбоэмболия легочной артерии, экстрасистолы, цереброваскулярные расстройства, цианоз, кардиомиопатия.

Центральная и периферическая нервная система: тремор, головокружение, парестезии, подергивание, гипертония, судороги, гиперкинезия, кома.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, рвота, метеоризм, запоры, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия, стоматит, изменение цвета языка, желудочно-кишечные воспаления.

Слушание: боль в ухе, шум в ушах.

Гематологический: пурпура, лимфаденопатия, тромбоцитемия, анемия, тромбоцитопения, повышенный фибринолиз.

Печеночный: нарушение функции печени.

Метаболический: жажда, гипергликемия, гипогликемия, подагра.

Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги ног.

Офтальмологический: ненормальное зрение, конъюнктивит, светобоязнь, боль в глазах, аномальное слезотечение.

Психиатрический : бессонница, нервозность, сонливость, анорексия, депрессия, спутанность сознания, возбуждение, повышение аппетита, деперсонализация, параноидальная реакция, беспокойство, паронирия, ненормальное мышление, нарушение концентрации внимания.

Репродуктивная система: Женщина: вагинальный монилиаз, вагинит, лейкорея, нарушение менструального цикла, боль в промежности, межменструальное кровотечение. Мужчина: эпидидимит, орхит.

Механизм сопротивления: вирусная инфекция, монилиаз, грибковая инфекция.

Респираторный: респираторная инфекция, ринит, фарингит, одышка, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, респираторные заболевания, увеличение мокроты, стридор, угнетение дыхания.

Кожа / Аллергия: зуд, сыпь, крапивница, отшелушивание кожи, буллезная сыпь, экзема, кожные заболевания, прыщи, изменение цвета кожи, изъязвление кожи, ангионевротический отек. (См. Также Тело в целом.)

Особые чувства: извращение вкуса.

Мочевой: гематурия, нарушение мочеиспускания, дизурия, удушье, анурия.

Неблагоприятные лабораторные события

Изменения в лабораторных параметрах, перечисленных как неблагоприятные события, независимо от лекарственной связи, включают:

Гематологический: моноцитоз (0,2%), эозинофилия (0,1%), лейкопения (0,1%), лейкоцитоз (0,1%).

Почечная: повышенный уровень БУН (0,1%), снижение уровня калия (0,1%), повышение уровня креатинина (0,1%).

Печеночный: повышение ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), билирубина (0,1%), щелочной фосфатазы (0,1%).

Дополнительные лабораторные изменения, происходящие в <0,1% в клинических исследованиях, включали: повышение уровня сывороточной гамма-глутамилтрансферазы, уменьшение общего белка или альбумина, продление протромбинового времени, анемию, снижение гемоглобина, тромбоцитемию, тромбоцитопению, нарушения удельного веса мочи или сыворотки электролиты, повышенный альбумин, повышенная СОЭ, альбуминурия, макроцитоз.

Постмаркетинговые Неблагоприятные События

Постмаркетинговые неблагоприятные события

Неблагоприятные события, о которых сообщалось в мировом маркетинговом опыте применения ломефлоксацина: анафилаксия, сердечно-легочная остановка, отек гортани или легких, атаксия, тромбоз головного мозга, галлюцинации, болезненная слизистая оболочка полости рта, псевдомембранозный колит, гемолитическая анемия, гепатит, тендинит, диплопия, светобоязнь, фобия, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, дисгевзия, интерстициальный нефрит, полиурия, почечная недостаточность, задержка мочи, и васкулит.

Неблагоприятные события класса хинолон

Дополнительные побочные эффекты класса хинолона включают: периферическую невропатию, пуантах де torsades, узловатую эритему, некроз печени, возможное обострение миастении, дисфазию, нистагм, перфорацию кишечника, маниакальную реакцию, почечные камни, ацидоз и икото.

Лабораторные побочные эффекты включают в себя: агранулоцитоз, повышение уровня триглицеридов в сыворотке, повышение уровня холестерина в сыворотке, повышение уровня калия в сыворотке, альбуминурия, кандидурия и кристаллурия.

Информация о передозировке у людей ограничена. В случае острой передозировки желудок следует опорожнить, вызывая рвоту или промывание желудка, и пациент должен тщательно наблюдать и оказывать поддерживающее лечение. Адекватная гидратация должна поддерживаться. Гемодиализ или перитонеальный диализ вряд ли помогут в удалении ломефлоксацина, так как <3% удаляется этими методами.

Клинические признаки острой токсичности у грызунов прогрессировали от слюноотделения до тремора, снижения активности, одышки и клонических судорог до смерти. Эти признаки были отмечены у крыс и мышей, так как дозы ломефлоксацина были увеличены.