Ofal M

Раствор Ofal M также содержит хлорид бензалкония в качестве неактивного ингредиента.

Ofal M - (±) -9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н-пиридо [1,2,3, -де] [ 1,4] бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Офал М имеет молекулярную формулу С₁₈H₂₀FN₃O₄, молекулярная масса 361,37 и температура плавления 260 ° -270 ° C (разложение). Ofal M встречается в виде бледно-желтовато-белых или светло-желтовато-белых кристаллов или кристаллического порошка, не имеет запаха и имеет горький вкус. Он свободно растворим в ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, метаноле, этаноле и ацетоне и очень мало растворим в этилацетате. Он медленно окрашивается светом и не имеет конкретного вращения.

Коэффициент разделения: Хлороформ: 0,1 моль / л фосфатного буфера (рН 7,4): 4,95. N-октанол: 0,1 моль / л фосфатный буфер (рН 7): 0,33.

рН: 6-7. Соотношение осмотического давления (к физиологическому физиологическому раствору) 1-1,2.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и сохранить эффективность таблеток Ofal M и других антибактериальных препаратов, таблетки Ofal M следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны восприимчивыми бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиология и паттерны восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Таблетки Ofal M показаны для лечения взрослых с легкими или умеренными инфекциями (если не указано иное), вызванными восприимчивыми штаммами назначенных микроорганизмов при инфекциях, перечисленных ниже. Пожалуйста, смотрите ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ для конкретных рекомендаций.

Острые бактериальные обострения хронического бронхита (ABECB) из-за Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae.

Поскольку фторхинолоны, включая Ofal M, были связаны с серьезными побочными реакциями, а для некоторых пациентов ABECB является самоограничивающимся, резерв Ofal M для лечения ABECB у пациентов, у которых нет альтернативных вариантов лечения.

Приобретенная сообществом пневмония из-за Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae.

Неосложненные инфекции структуры кожи и кожи из-за метициллин-чувствительного золотистого стафилококка, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.

Острая, неосложненная уретральная и шейная гонорея из-за Neisseria gonorrhoeae.

Нонгонококковый уретрит и цервицит из-за хламидийного трахоматиса.

Смешанные инфекции Urethra и Cervix из-за Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae.

Острое воспалительное заболевание таза (включая тяжелую инфекцию) из-за Chlamydia trachomatis и / или Neisseria gonorrhoeae.

ПРИМЕЧАНИЕ. Если подозреваются, что анаэробные микроорганизмы способствуют инфекции, следует назначить соответствующую терапию для анаэробных патогенов.

Неосложненный цистит из-за Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa.

Поскольку фторхинолоны, включая Ofal M, были связаны с серьезными побочными реакциями, а для некоторых пациентов неосложненный цистит является самоограничивающим, резерв Ofal M для лечения неосложненного цистита у пациентов, у которых нет альтернативных вариантов лечения.

Осложненные инфекции мочевых путей из-за Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus * или Pseudomonas aeruginosa.*

Простатит из-за Escherichia coli.

* = Хотя лечение инфекций, вызванных этим организмом в этой системе органов, продемонстрировало клинически значимый результат, эффективность была изучена менее чем у 10 пациентов.

Перед лечением следует провести соответствующие тесты на культуру и восприимчивость, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к Ofal M, USP. Терапия с Офалом М, USP может быть инициирован до того, как станут известны результаты этих тестов; как только результаты станут доступны, соответствующая терапия должна быть продолжена.

Как и с другими наркотиками в этом классе, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут довольно быстро развивать резистентность во время лечения Ofal M, USP. Тестирование культуры и восприимчивости, проводимое периодически во время терапии, предоставит информацию не только о терапевтическом эффекте антимикробного агента, но и о возможном появлении бактериальной резистентности.

Опал М используется для лечения определенных бактериальных инфекций во многих различных частях тела. Он также может быть использован для других проблем, определенных вашим врачом. Ofal M может маскировать или задерживать симптомы сифилиса. Это не эффективно против сифилисовых инфекций.

Ofal M относится к классу лекарств, известных как фторхинолоновые антибиотики. Это работает, убивая бактерии или предотвращая их рост. Однако Ofal M не будет работать при простуде, гриппе или других вирусных инфекциях.

Ofal M доступен только по рецепту вашего врача.

Взрослые: При пероральном приеме в обычной суточной дозе 300-600 мг Ofal M (3-6 таблеток), разделенной на 2-3 дозы. При использовании для проказы рекомендуется давать в общей сложности 400-600 Ofal M в день, разделенных на 2-3 дозы. В целом, дозировка должна быть скорректирована в соответствии с причинным организмом и выраженностью симптомов. Для проказы Ofal M, как правило, следует вводить совместно с другими препаратами против проказы.

Инфекции мочевых путей: 1 х 100 мг до 2 х 100 мг (или 1 х 200 мг).

Инфекции почек и репродуктивных органов: 2 х 100 мг до 2 х 200 мг.

Респираторный тракт и ухо, нос и горло : 2 х 200 мг.

Инфекции кожи и мягких тканей: 2 х 200 мг.

Кости и совместные инфекции: 2 х 200 мг.

Инфекции брюшной полости: 2 х 200 мг.

Септицемия: 2 х 200 мг.

Важно, чтобы отдельные дозы вводились примерно через равные промежутки времени.

В зависимости от тяжести инфекции и наличия осложняющих факторов или патогенов умеренной восприимчивости может потребоваться увеличение дозы до 2 х 400 мг в день.

Пациенты с нарушенной функцией почек: Начальная доза такая же, как и у пациентов с нормальной функцией почек, тогда как поддерживающая доза должна быть уменьшена следующим образом: Клиренс креатинина: 50-20 мл / мин : 100-200 мг каждые 24 часа ; <20 мл / мин: 100 мг каждые 24 часа ; гемодиализ или

Перитонеальный диализ:

Пациенты с нарушенной функцией печени: Экскреция Ofal M может быть снижена у пациентов с серьезными нарушениями функции печени (например, цирроз с асцитом). Поэтому максимальная суточная доза 400 мг Ofal M не должна превышаться.

Продолжительность лечения: продолжительность лечения зависит от реакции возбудителя и от клинической картины. В большинстве случаев острой инфекции достаточно курса лечения продолжительностью 7-10 дней. При сальмонеллозе продолжительность лечения обычно составляет 7-8 дней, при шигеллозе 3-5 дней и при кишечных инфекциях, вызванных Кишечная палочка 3 дня.

Для неосложненных инфекций нижних мочевых путей обычно достаточно 3-дневного лечения.

В случае инфекций β-гемолитическими стрептококками (например, гнойным тонзиллитом или эрисипелисом) лечение следует продолжать в течение не менее 10 дней, чтобы предотвратить поздние осложнения, например, ревматическую лихорадку или воспаление почечных клубочков (гломерулонефрит). Однако, поскольку β-гемолитические стрептококки имеют различную восприимчивость к Ofal M, лечение таких инфекций требует индивидуального подтверждения восприимчивости.

Пока не будет накоплен дополнительный опыт, продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Офале М?

Повышенная чувствительность к 4-хинолоновым антибактериальным препаратам, Ofal M или любому из вспомогательных веществ Ofal M .

Пациенты с прошлым анамнезом тендинита и эпилепсии или с пониженным порогом судорог; поскольку эксперименты на животных не полностью исключают риск повреждения хряща суставов у растущего субъекта.

Пациенты со скрытыми или фактическими дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными агентами.

Использование при беременности и кормлении грудью Безопасность Ofal M для использования при беременности человека не была установлена. Исследования репродукции, проведенные на крысах и кроликах, не выявили каких-либо признаков тератогенности, нарушения фертильности или нарушения перинатального и постнатального развития. Однако, как и в случае с другими хинолонами, было показано, что Ofal M вызывает артропатию у незрелых животных, и поэтому его использование во время беременности не рекомендуется. Исследования на крысах показали, что Ofal M выделяется в молоке. Поэтому его не следует использовать во время кормления грудью.

Используйте у детей: Ofal M не показан для использования у детей или растущих подростков.

Используйте раствор Ofal M по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Раствор Ofal M предназначен только для уха. Не получайте это в ваших глазах, носу или рту.
• Перед использованием держите контейнер для ушных капель в руке в течение 1 или 2 минут, чтобы избежать головокружения, которое может возникнуть в результате попадания холодных капель в ухо. Лягте или наклоните голову так, чтобы пораженное ухо было обращено вверх. Для взрослых осторожно потяните мочку уха вверх и назад, чтобы выпрямить ушной канал. Для детей осторожно потяните мочку уха вниз и назад, чтобы выпрямить ушной канал. Бросьте лекарство в ушной канал. Держите ухо поднятым в течение 5 минут, чтобы лекарство могло дойти до дна ушного канала. Чистая хлопковая пробка может быть аккуратно вставлена в ушной канал, чтобы предотвратить утечку лекарства.
• Чтобы предотвратить загрязнение микробов лекарством, не прикасайтесь к аппликатору на любой поверхности, включая ухо. Держите контейнер плотно закрытым.
• Если вы используете раствор Ofal M для инфекции среднего уха, прокачайте лоскут через ухо 4 раза после введения лекарства, чтобы помочь ему достичь среднего уха.
• Решение Ofal M лучше всего работает при использовании в одно и то же время каждый день.
• Чтобы полностью очистить инфекцию, используйте раствор Ofal M для полного курса лечения. Продолжайте использовать его, даже если через несколько дней вы почувствуете себя лучше.
• Если вы пропустите прием раствора Ofal M, используйте его как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не используйте 2 дозы одновременно.

Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать решение Ofal M.

Использование: помеченные показания

Лечение острых обострений хронического бронхита, внебольничной пневмонии, инфекций кожи и структуры кожи (не осложненных), уретральной и шейной гонореи (острой, неосложненной), уретрита и цервицита (нонгонококка) из-за Хламидия трахоматис инфекция, смешанные инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки, воспалительные заболевания органов малого таза (острые), цистит (неосложненный), инфекции мочевыводящих путей (сложный), простатит

Запись: По состоянию на апрель 2007 года CDC больше не рекомендует использовать фторхинолоны для лечения гонококковой инфекции.

Выкл. Метка использует

Epididymitis

Основанный на руководящих принципах лечения венерических заболеваний Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC) и Канадских руководящих принципах по инфекциям, передаваемым половым путем, Ofal M является эффективным и рекомендуемым вариантом лечения острого эпидидимита, который, вероятно, вызывается кишечными организмами (в качестве монотерапии). Рекомендации CDC также рекомендуют Ofal M в сочетании с цефтриаксоном при остром эпидидимите, который, вероятно, вызван хламидиозом, передаваемым половым путем, и гонореей, и кишечными организмами у мужчин, которые практикуют инсертивный анальный секс.

Проказа (мультибациллярная)

Данные ограниченного числа пациентов в открытом параллельном оценочном исследовании показывают, что Ofal M в сочетании с рифампином и миноциклином (ROM) может быть полезен для лечения полибациллярной проказы. Дополнительные испытания могут быть необходимы для дальнейшего определения роли схем Ofal M с множественной и однократной дозой при павцибациллярной проказе. Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения по проказе и Национальная программа по болезням Хансена в настоящее время не рекомендуют Ofal M для лечения подкочевой проказы.

Спонтанный бактериальный перитонит (лечение)

В соответствии с национальными и международными руководящими принципами лечения спонтанного бактериального перитонита (SBP), Ofal M можно рассматривать как альтернативную терапию цефалоспоринам третьего поколения IV у пациентов с неосложненным SBP, которые не инфицированы предполагаемым устойчивым к хинолону организмом. Если в качестве возбудителей подозреваются устойчивые к фторхинолону грамотрицательные бактерии, когда фторхинолоны использовались для профилактики или когда пациенты находятся в районах, где частота устойчивых к хинолону бактериальных инфекций высока, цефотаксим является предпочтительным лечением.

Попутник понос

Основанный на Руководстве Американского общества инфекционных заболеваний по практике медицины путешествий и Руководстве Американского колледжа гастроэнтерологии (ACG) по диагностике, лечению и профилактике острых диарейных инфекций у взрослых, Ofal M является эффективным и рекомендуемым фторхинолоном для лечения антибиотиками. диареи путешественника.

Смотрите также:
Какие другие наркотики повлияют на Офала М?

Препараты, известные для длительного интервала QT: Ofal M, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Продление времени кровотечения сообщалось при одновременном назначении Ofal M и антикоагулянтов.

Может быть дальнейшее снижение порога церебрального приступа, когда хинолоны назначаются одновременно с другими препаратами, которые снижают порог судорог, например, теофиллин. Однако считается, что Ofal M не вызывает фармакокинетического взаимодействия с теофиллином, в отличие от некоторых других фторхинолонов.

Дальнейшее снижение порога церебрального приступа также может происходить с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.

В случае судорожных припадков лечение Офалом М следует прекратить.

Ofal M может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке, вводимого одновременно; пациенты, получавшие эту комбинацию, должны тщательно контролироваться.

Витамин К Антагонисты : Тесты на коагуляцию следует контролировать у пациентов, получавших антагонисты витамина К из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Cimetidine: Циметидин продемонстрировал вмешательство в элиминацию некоторых хинолонов. Это вмешательство привело к значительному увеличению т_½ и AUC некоторых хинолонов. О потенциале взаимодействия между Ofal M и циметидином не сообщалось.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременный прием НПВП с хинолоном, включая Ofal M, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков.

Probenecid: Сообщалось, что одновременное применение пробенецида с некоторыми другими хинолонами влияет на секрецию почечных канальцев. Влияние пробенецида на элиминацию Ofal M не сообщалось.

Теофиллин: Стационарные уровни теофиллина могут увеличиваться при одновременном назначении Ofal M и теофиллина. Как и в случае с другими хинолонами, одновременный прием Ofal M может продлить т_½ теофиллина, повысить уровень теофиллина в сыворотке и увеличить риск побочных реакций, связанных с теофиллином.

Уровни теофиллина должны тщательно контролироваться, и при необходимости корректируются дозировки теофиллина при одновременном назначении Ofal M. Побочные реакции (включая судороги) могут возникать с повышением уровня теофиллина в сыворотке или без него.

Варфарин: Сообщалось, что некоторые хинолоны усиливают действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных. Следовательно, если антимикробный хинолон вводится одновременно с варфарином или его производными, следует тщательно контролировать время протромбина или другой подходящий тест коагуляции.

Противодиабетические средства (например, инсулин, глибурид / глибенкламид): Поскольку нарушения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию, были зарегистрированы у пациентов, получавших одновременно хинолоны и противодиабетический агент, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови при одновременном использовании этих агентов.

Циклоспорин: Повышенные уровни циклоспорина в сыворотке крови были зарегистрированы при одновременном применении циклоспорина с некоторыми другими хинолонами. О потенциале взаимодействия между Ofal M и циклоспорином не сообщалось.

Препараты, метаболизируемые цитохромом P450 (CYP450) Ферменты: Большинство антимикробных препаратов хинолона ингибируют активность фермента CYP450. Это может привести к длительному т_½ для некоторых лекарств, которые также метаболизируются этой системой (например, циклоспорин, теофиллин / метилксантины, варфарин) при одновременном назначении с хинолонами. Степень этого ингибирования варьируется среди разных хинолонов.

Взаимодействие с лабораторными тестами: Некоторые хинолоны, включая Ofal M, могут давать ложноположительные результаты скрининга мочи на опиаты с использованием имеющихся в продаже наборов иммуноанализа. Может потребоваться подтверждение положительных опиатных экранов более конкретными методами.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Ofal M?

Субъекты с Otitis Externa

В III фазе клинических испытаний, проведенных в поддержку дозировки один раз в день, 799 субъектов с наружным отитом и неповрежденными барабанными переполами были обработаны раствором Ofal M otic. Исследования, послужившие основой для утверждения, составили 020 (педиатрические, подростки и взрослые), 016 (подростки и взрослые) и 017 (педиатрические). Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, произошли у двух или более субъектов.

Неожиданное увеличение частоты реакции на месте применения наблюдалось в исследованиях 016/017 и было сходным как для Ofal M, так и для активного контрольного препарата (неомицин-полимиксин B сульфат-гидрокортизон). Считается, что этот вывод является результатом конкретного опроса субъектов относительно частоты реакций на месте применения.

В исследованиях дозирования один раз в день были также отдельные сообщения о тошноте, себорее, временной потере слуха, звон в ушах, наружном отите, среднем отите, треморе, гипертонии и грибковой инфекции.

В исследованиях дозирования два раза в день у одного субъекта отмечались следующие побочные эффекты, связанные с лечением: дерматит, экзема, эритематозная сыпь, фолликулярная сыпь, гипоэстезия, шум в ушах, диспепсия, приливы, приливы и оторрагия.

Субъекты с острым отитом-медиа с тимпаностомическими трубками (AOM TT) и субъекты с хроническим гнойным отитом-медиа (CSOM) с перфорированными тимпановыми мембранами

В фазе III клинических испытаний, которые легли в основу для утверждения, следующие побочные эффекты, связанные с лечением, произошли у 1% или более из 656 субъектов с неинтактными барабанными переполами в AOM TT или CSOM, получавших два раза в день отический раствор Ofal M: ,

Другие побочные реакции, связанные с лечением, у субъектов с неинтактными барабанными переполами, включали: диарею (0,6%), тошноту (0,3%), рвоту (0,3%), сухость во рту (0,5%), головную боль (0,3%), головокружение (0,5%), оторрагия (0,6%), шум в ушах. Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы у одного субъекта: реакция на месте применения, наружный отит, крапивница, боль в животе, дизестезия, гиперкинезия, галитоз, воспаление, боль, бессонница, кашель, фарингит, ринит, синусит и тахикардия.

Постмаркетинговые Неблагоприятные События

Случаи необычных переходных нейропсихиатрических нарушений были включены в спонтанные постмаркетинговые отчеты. Причинно-следственная связь с раствором Ofal M 0,3% неизвестна.