Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Фармацевтические формы и сильные стороны
- 50 мг круглая, белая или не совсем белая таблетка с C на одной Страница и «205» на другой
- 150 мг овальная, белая или не совсем белая таблетка с С на одной Страница и «215» на другой
- 200 мг округлые, прямоугольные, от белого до не совсем белого цвета таблетки с C на одной стороне и «220» на другой
- 250 мг овальная, белая или не совсем белая таблетка с С на одной Страница и «225» на другой
Хранение и обработка
таблетки нувигила (армодафинила) доступны следующим образом:
50 мг: каждый круглый, от белого до не совсем белого планшета с C на одной стороне и «205» на другой.
NDC 63459-205-30 бутылок по 30 в каждой
150 мг: каждая овальная таблетка от белого до не совсем белого цвета с одной стороны и «215» с другой.
NDC 63459-215-30 бутылок по 30 в каждой
200 мг: округлый, прямоугольный, от белого до белого планшет дебоссируется с C на одной стороне и «220» на другой.
NDC 63459-220-30 бутылок по 30 в каждой
250 мг: каждая овальная таблетка от белого до не совсем белого цвета с C на одной стороне и «225» на другой.
NDC 63459-225-30 бутылок по 30 в каждой
Хранение
Хранить при 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F).
Распространяется: Teva Pharmaceuticals USA, Inc. К северу Уэльс, Пенсильвания 19454. Пересмотрено: февраль 2017 г
NUVIGIL указывается для улучшения бдительности взрослых Пациенты с чрезмерной сонливостью, связанной с обструктивным апноэ во сне (OSA), нарколепсия или нарушение сменной работы (SWD).
Ограничения на использование
в OSA есть NUVIGIL для лечения чрезмерного Сонливость, а не как лечение лежащей в основе обструкции. Если непрерывный положительное дыхательное давление (CPAP) - это лечение выбора для пациента, а максимальные усилия для лечения CPAP в течение разумного периода времени должны быть сделаны перед началом NUVIGIL для чрезмерной сонливости.
Дозировка обструктивного апноэ во сне (OSA) и нарколепсии
Рекомендуемая доза NUVIGIL для пациентов с OSA или нарколепсия составляет от 150 до 250 мг перорально один раз в день в виде однократной дозы Утро.
У пациентов с ОСА дозы до 250 мг / день, назначаемые как Разовая доза хорошо переносилась, но нет никаких последовательных доказательств этого эти дозы добавляют больше, чем доза 150 мг / день.
Дозировка в случае нарушения работы смены (SWD)
Рекомендуемая дозировка NUVIGIL для пациентов с SWD принимается перорально по 150 мг один раз в день в виде разовой дозы примерно на 1 час раньше в начале вашей рабочей смены.
Изменение дозы у пациентов с тяжелым заболеванием печени Обесценение
Дозировка у пациентов с тяжелой дисфункцией печени НУВИГИЛ должен быть уменьшен.
Использовать у гериатрических пациентов
Использование более низких доз должно быть рассмотрено и тщательный мониторинг у гериатрических пациентов.
NUVIGIL противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность к модафинилу или армодафинилу или его неактивным компонентам.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Тяжелые дерматологические реакции, в том числе Стивенс-Джонсон Синдром и токсический эпидермальный некроз
Сильная сыпь, которая требует госпитализации и прекращение лечения было связано с использованием НУВИГИЛ (армодафинил) или модафинил (рацемическая смесь S-and R энантиомеры).
NUVIGIL не был ни у одного педиатрического пациента Установка и не одобрена для использования у педиатрических пациентов для каких-либо показаний.
В клинических исследованиях модафинила частота сыпи что привело к отлучению от груди, было около 0,8% (13 на 1,585) в педиатрической системе Пациенты (возраст <17 лет); эти высыпания содержат 1 случай возможного Синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и 1 случай явного мультиоргана реакция гиперчувствительности / лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (ЧИТАЙТЕ). Несколько случаев были связанные с лихорадкой и другими нарушениями (например,. рвота, лейкопения). среднее время до сыпи, которая привела к отлучению от груди, составило 13 дней. Нет таких случаев наблюдались у 380 педиатрических пациентов, получавших плацебо.
Имеют язвы кожи и рта, образование пузырей и язвы сообщалось с модафинилом и NUVIGIL в постмаркетинговых условиях. Восстановление признаков и симптомов тяжелых дерматологических реакций повторный вызов был зарегистрирован в некоторых случаях.
Редкие случаи тяжелой или опасной для жизни сыпи, в том числе SJS и токсический эпидермальный некролиз (TEN) были зарегистрированы у взрослых и Дети во всем мире послепродажного опыта с модафинилом и NUVIGIL .
Нет никаких факторов, в том числе продолжительности терапии известны, чтобы предсказать риск возникновения или серьезность сыпи. с модафинилом или НУВИГИЛЕМ. В случаях, когда сообщалось время до начала однако сильная сыпь произошла через 1 день или 2 месяца после начала лечения единичные случаи тяжелых дерматологических реакций были зарегистрированы с Симптомы, которые начинаются после длительного лечения (например,. 3 месяца).
Хотя доброкачественная сыпь также встречается с NUVIGIL, это не так можно надежно предсказать, какие высыпания окажутся серьезными. Соответственно, NUVIGIL должен показать первые признаки сыпи, кожи или Язвы во рту или пузыри или язвы, если сыпь явно не связанные с наркотиками. Прекращение лечения не может предотвратить появление сыпи опасные для жизни или постоянно препятствующие или обезображивающие.
Реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (ЧИТАЙТЕ) / мультиорганная гиперчувствительность
ГЛАДКИЙ, также известный как мультиорганная гиперчувствительность сообщалось с NUVIGIL. ОДЕЖДА обычно, если не исключительно, представлена с лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и / или отеком лица, связанным с другие поражения системы органов, такие как гепатит, нефрит, гематология Аномалии, миокардит или миозит, которые иногда напоминают острый вирус Инфекция. Эозинофилия часто присутствует. Это расстройство является переменным в вашем выражение и другие системы органов, которые здесь не упомянуты, могут быть вовлечены. Это важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности (например,., Лихорадка, Лимфаденопатия) может присутствовать, хотя сыпь не очевидна.
Смертельный случай KLEID, который произошел в близком временном периоде Ассоциация (3 недели) с началом лечения NUVIGIL сообщается в постмаркетинговых условиях. Кроме того, мультиорган реакции гиперчувствительности, включая, по крайней мере, одну постмаркетинговую смерть Опыт в тесной временной ассоциации (среднее время до Обнаружение 13 дней; Диапазон 4-33) до введения модафинила. Хотя это было ограниченное количество сообщений о реакциях гиперчувствительности многих органов может привести к пребыванию в больнице или быть опасным для жизни.
Если подозревается реакция гиперчувствительности с несколькими органами NUVIGIL следует прекратить. Хотя нет сообщений о случаях, чтобы указать это Перекрестная чувствительность с другими лекарствами, которые вызывают этот синдром, опыт для лекарственных средств, связанных с повышенной чувствительностью к мультирагану, это будет означать следующее это одна возможность.
Ангиодистрофия и анафилаксия
Ангиодистрофия и гиперчувствительность (с сыпью, дисфагией, и бронхоспазм) наблюдались с NUVIGIL. Пациентам следует рекомендовать прервать терапию и сообщить признаки немедленно или Симптомы, которые указывают на ангионевротический отек или анафилаксию (например,. отек лица, глаз Губы, язык или гортань; Трудность глотания или дыхания, хрипота).
Постоянная сонливость
Пациенты с ненормальной сонливостью, которые принимают NUVIGIL следует сообщить, что ваше состояние бодрствования может не вернуться нормальный. Пациенты с чрезмерной сонливостью, в том числе принимающие НУВИГИЛ часто следует переоценивать на ваш уровень сонливости и когда целесообразно, рекомендуется избегать вождения или других потенциально опасных Деятельность. Назначающие лекарства также должны знать, что пациенты могут не распознать это Сонливость или сонливость, пока вас не спросят непосредственно о сонливости или Сонливость в определенных действиях.
Психиатрические симптомы
При нарколепсии OSA и SWD контролировали испытания до утверждения Тревога, беспокойство, нервозность и раздражительность NUVIGIL были причинами прекратить лечение чаще у пациентов, принимавших NUVIGIL, по сравнению с плацебо (NUVIGIL 1,2% и плацебо 0,3%). Депрессия была также причиной лечения прекратить чаще у пациентов, принимающих NUVIGIL по сравнению с плацебо (NUVIGIL 0,6% и плацебо-0,2%). Случаи мысли о самоубийстве наблюдались в клинических условиях Неудачи.
Следует соблюдать осторожность при введении NUVIGIL Пациенты с историей психоза, депрессии или мании. Если психиатрический Симптомы развиваются в связи с введением NUVIGIL Установка НУВИГИЛ .
Психиатрические побочные эффекты были зарегистрированы в Пациенты, получавшие модафинил. Модафинил и НУВИГИЛ (армодафинил) очень туго. Следовательно, частота и тип психиатрических симптомов в сочетании с NUVIGIL ожидается, что он будет аналогичен частоте и типу эти события с модафинилом.
Постмаркетинговые побочные эффекты, связанные с использованием из НУВИГИЛ, некоторые из которых привели к пребыванию в больнице Мания, бред, галлюцинации, мысли о самоубийстве и агрессии. Многие, однако не у всех пациентов, у которых развились психиатрические побочные эффекты, был предыдущий психиатрическая история. В этих случаях сообщенные суточные дозы NUVIGIL были достаточными от 50 до 450 мг, включая дозы ниже и выше рекомендуемых Дозировка.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной
Хотя было показано, что NUVIGIL функционально не производит Нарушение, любой препарат, который влияет на центральную нервную систему (ЦНС), может измениться Суждение, мышление или моторные навыки. Пациенты должны быть предупреждены Эксплуатация автомобиля или другого опасного оборудования до тех пор, пока это не станет разумным убедитесь, что терапия NUVIGIL не влияет на вашу способность участвовать в такой деятельности.
Сердечно-сосудистые события
В клинических исследованиях модафинила сердечно-сосудистые побочные эффекты Реакции, включая боль в груди, сердцебиение, одышку и временную ишемию Изменения T-волны, наблюдаемые в ЭКГ, обсуждались в трех темах, связанных с выпадение митрального клапана или гипертрофия левого желудочка. Рекомендуется это Таблетки NUVIGIL не следует применять у пациентов с историей левого желудочка Гипертрофия или у пациентов с пролапсом митрального клапана, у которых синдром выпадения митрального клапана при одновременном приеме стимуляторов ЦНС. Ювелирные аксессуары наводящий на мысль о синдроме выпадения митрального клапана, но не ограничиваясь этим ишемические изменения ЭКГ, боль в груди или аритмия. Когда новое начало одного из них Результаты происходят, примите во внимание оценку сердца.
Мониторинг артериального давления в короткие сроки (≤ 3 месяца) исследования перед утверждением с OSA, SWD и нарколепсией показали низкий средний уровень Увеличение среднего систолического и диастолического артериального давления у пациентов, которые НУВИГИЛ по сравнению с плацебо (от 1,2 до 4,3 мм рт. Ст. В различных экспериментальных Группы). Была также немного большая доля пациентов с NUVIGIL требуют нового или более широкого использования антигипертензивных препаратов (2,9%) по сравнению пациентам с плацебо (1,8%). Был небольшой, но последовательный, средний Увеличьте частоту пульса по сравнению с плацебо в контролируемых исследованиях до утверждения. Эта Повышение варьировалось от 0,9 до 3,5 ударов в минуту. Повышенный мониторинг сердечного ритма и артериальное давление может быть подходящим для пациентов, принимающих NUVIGIL. Следует соблюдать осторожность Упражнения при назначении NUVIGIL пациентам с известной сердечно-сосудистой системой Болезнь.
Информация для пациента
Посоветуйте пациенту прочитать одобренного FDA пациента Маркировка (Управление наркотиками ).
Тяжелые дерматологические реакции
Консультирование пациентов и лиц, осуществляющих уход, о риске потенциально смертельные тяжелые кожные реакции. Обучение пациентов о признаках и Симптомы, которые могут сигнализировать о серьезной кожной реакции. Поручите пациентам остановиться NUVIGIL и немедленно свяжитесь с врачом, если у вас есть кожа Реакции, такие как сыпь, язвы во рту, волдыри или шелушение кожи, происходят во время лечение с помощью NUVIGIL .
ГЛАДКАЯ / Мультиорганная гиперчувствительность
Поручите пациентам лихорадить с признаками другое участие системы органов (например,. сыпь, лимфаденопатия, печень Дисфункция) может быть связана с наркотиками и должна сообщаться в вашу систему здравоохранения Поставщик немедленно.
Ангиодистрофия и анафилактические реакции
Консультирование пациентов по опасным для жизни симптомам, которые предполагают это Анафилаксия или ангионевротический отек (например, крапивница, затрудненное глотание или Дыхание, хрипота или отек лица, глаз, губ или языка) происходят с NUVIGIL. Поручите вам отменить NUVIGIL и немедленно сообщить эти симптомы к вашему доктору.
Wakeness
Посоветуйте пациентам, что лечение с NUVIGIL не является устранить вашу ненормальную тенденцию засыпать. Посоветуйте пациентам, что вы должны не меняйте свое предыдущее поведение относительно потенциально опасных Деятельность (например,. вождение, эксплуатация машин) или другие виды деятельности, которые адекватная бдительность до и до лечения NUVIGIL Было показано, что генерируются уровни бдительности, которые позволяют такие действия. Консультировать Пациенты, которые являются NUVIGIL, не заменяют сон.
Продолжение прописанных обработок
Сообщите пациентам, что это может быть важно для вас продолжать принимать ранее назначенные процедуры (например,. пациенты с OSA (CPAP должен продолжать делать это).
Психиатрические симптомы
Посоветуйте пациентам прекратить прием NUVIGIL и вашего Немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете депрессию, беспокойство или признаки Психоз или мания.
Беременность
Посоветуйте женщинам, что есть беременность. это отслеживает результаты беременности у женщин, которые подвергаются воздействию NUVIGIL во время беременности .
Самки с репродуктивным потенциалом
Остерегайтесь женщин относительно потенциального повышенного риска Беременность при использовании гормональных контрацептивов (включая депо или имплантируемые Противозачаточные средства) с NUVIGIL и консультировать женщин, которые используют гормональный метод контрацепция для использования дополнительного барьерного метода или альтернативы негормональная контрацепция во время лечения НУВИГИЛЕМ и для одного Через месяц после отъема от NUVIGIL .
Сопутствующее лекарство
Посоветуйте пациентам сообщить своему врачу, если вы Прием или планирование рецептурных или безрецептурных лекарств на основе потенциал взаимодействия между NUVIGIL и другими препаратами.
Алкоголь
Пациенты советуют использовать NUVIGIL в комбинации с алкоголем не был изучен. Посоветуйте пациентам, что желательно избегать Алкоголь во время приема НУВИГИЛ .
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
В исследовании канцерогенности мыши, армодафинил (R-модафинил) вводили в пероральных дозах до 300 мг / кг / день мужчинам и 100 мг / кг / день у женщин в течение примерно двух лет, без канцерогенных эффектов были замечены.
В исследовании канцерогенности на крысах модафинил (смесь R и S-модафинил) вводили в пероральных дозах до 60 мг / кг / день в течение двух лет Годы; никаких опухолевых эффектов не наблюдалось.
При самых высоких дозах, исследованных у мышей и крыс, плазма Воздействие армодафинила (AUC) было меньше, чем у людей при MRHD НУВИГИЛ (250 мг / день).
Мутагенез
Армодафинил был отрицательным в одномin vitro бактериальный реверс мутационный тест и в одном in vitro тест хромосомной аберрации у людей Лимфоцит.
Модафинил был отрицательным в ряде in vitro (D.H., бактериальная обратная мутация, мышиная лимфома tk, хромосомная аберрация у людей Лимфоциты, клеточная трансформация в клетках эмбрионов мыши BALB / 3T3) или in vivo (Микроядер костного мозга мыши) анализы.
Нарушение фертильности
Плодородие и раннее эмбриональное развитие (к имплантация) исследование не проводилось только с армодафинилом.
Пероральное введение модафинила (дозы до 480 мг / кг / день) у самцов и самок крыс до и во время спаривания и далее у женщин до 7 дня беременности увеличивается время для пар в самой высокой дозе; не было никаких последствий для другой фертильности или репродуктивные параметры. Доза без эффекта 240 мг / кг / день была связана с плазменным армодафинилом AUC меньше, чем у людей с MRHD от NUVIGIL .
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Регистр беременности
Существует регистр воздействия беременности, который отслеживает беременность приводит к тому, что женщины подвергались воздействию NUVIGIL во время беременности. Здравоохранение Поставщики могут регистрировать беременных или беременных женщин войдите в систему, нажав 1-866-404-4106.
Обзор рисков
Имеются ограниченные данные об использовании армодафинила у беременных Женщин недостаточно для информирования о риске неблагоприятной беременности, связанном с наркотиками Результат. Внутриматочные ограничения роста и самопроизвольный аборт отчеты в связи с армодафинилом и модафинилом. Хотя Фармакология армодафинила не идентична симпатомиметике Амины, армодафинил имеет некоторые фармакологические свойства с этим классом. Некоторые симпатомиметики были связаны с ограничение внутриутробного роста и самопроизвольные аборты.
В исследованиях на животных армодафинил (R-модафинил) и модафинил (смесь R и S-модафинил), выполненные в беременные крысы (армодафинил, модафинил) и кролики (модафинил) во время Органогенез, обнаружение токсичности развития (увеличение эмбриона плода и смертность потомков, снижение роста плода) наблюдается клинически соответствующие воздействия плазмы.
Все беременности имеют основной риск врожденных дефектов Потеря или другие неблагоприятные результаты. Расчетный фоновый риск трудного рождения сломанный и выкидыш для указанных групп населения неизвестен. В США Население, предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и Выкидыш при клинически распознанных беременностях составляет 2-4% и 15-20% соответственно.
Данные
Данные о животных
Пероральное введение армодафинила (60, 200 или 600 мг / кг / день) у беременных крыс на протяжении всего органогенеза приводили к снижению Масса тела плода и увеличение частоты изменений плода задержка роста при самой высокой дозе, которая также была токсичной для матери. H доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития у крыс (200 мг / кг / день) был связан с воздействием армодафинила в плазме (AUC), которое было меньше, чем в Люди с максимальной рекомендуемой дозой для человека (MRHD) NUVIGIL (250 мг / день).
Модафинил (50, 100 или 200 мг / кг / день) вводят перорально. у беременных крыс на протяжении всего органогенеза резорбция увеличилась и увеличение частоты вариаций плода при самой высокой испытанной дозе. более высокая доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития (100 мг / кг / день) был с AUC армодафинила плазмы меньше, чем у людей на MRHD от NUVIGIL. В последующем исследовании на крысах до 480 мг / кг / день с модафинил, никаких неблагоприятных воздействий на развитие эмбриона и плода не наблюдалось.
В исследовании на модафиниле (45, 90 или 180 мг / кг / день) вводили перорально беременным кроликам во время органогенеза, эмбриона-плода смерть была увеличена при самой высокой дозе. Самая высокая доза без эффекта для токсичность для развития (100 мг / кг / день) была связана с плазменным армодафинилом AUC меньше, чем у людей с MRHD от NUVIGIL .
Модафинил введение крысам во время беременности и Лактация в пероральных дозах до 200 мг / кг / день привела к снижению жизнеспособности доза приводит к одному у потомства в дозах более 20 мг / кг / день плазменный армодафинил AUC меньше, чем у людей при MRHD от NUVIGIL. Нет Наблюдалось влияние на постнатальное развитие и нейроповеденческие параметры в выжившем потомстве.
Грудное вскармливание
Обзор рисков
Нет данных о наличии армодафинила или его Метаболиты в грудном молоке, воздействие на грудного ребенка или последствия от этого препарата до производства молока. Модафинил присутствовал в крысином молоке, когда животные были дозированы во время кормления грудью. Развитие и польза для здоровья грудное вскармливание следует рассматривать вместе с клиническими потребностями матери армодафинил и возможные побочные эффекты на грудном вскармливании ребенка армодафинил или из основного материнского состояния.
Самки и самцы с репродуктивным потенциалом
Эффективность гормональных контрацептивов может быть уменьшается при использовании с NUVIGIL и в течение одного месяца после отъема от Терапия. Консультирование женщин, которые используют гормональный метод контрацепции дополнительный барьерный метод или альтернативный негормональный метод Контрацепция во время лечения с помощью NUVIGIL и в течение одного месяца после прекратить лечение NUVIGIL.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов нет был основан. Сильная сыпь наблюдалась у педиатрических пациентов. модафинил.
Гериатрическое применение
У пожилых пациентов элиминация армодафинила и его Метаболиты могут быть уменьшены в результате старения. Поэтому рассмотрение следует давать об использовании более низких доз и тщательном мониторинге в этом Население.
Печеночная недостаточность
Дозировка NUVIGIL должна быть уменьшена у пациентов с тяжелая дисфункция печени.
in vitro Данные показали, что армодафинил был слабым индуцирует связанную с концентрацией активность CYP1A2 и, возможно, CYP3A и эта активность CYP2C19 обратимо ингибируется армодафинилом. Другой CYP деятельность рельсов не должна быть затронута армодафинилом. А in vitro Изучение показано, что армодафинил является субстратом P-гликопротеина.
Возможные взаимодействия с наркотиками, ингибиторами Индуцируют или метаболизируют изоферментами цитохрома P450 и другими печеночными Ферменты
Существование нескольких способов для армодафинила Метаболизм и тот факт, что нецип-связанный путь является самым быстрым в метаболизме армодафинила, предположим, что существует низкая вероятность существенное влияние на общий фармакокинетический профиль NUVIGIL из-за Ингибирование CYP сопутствующими препаратами. Из-за частичного Участие ферментов CYP3A в метаболической элиминации армодафинила совместное введение мощных индукторов CYP3A4 / 5 (например,., Карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) или ингибиторы CYP3A4 / 5 (например,.Кетоконазол, эритромицин) может изменить концентрацию армодафинила в плазме.
потенциал НУВИГИЛ, метаболизм Другие лекарства через индукцию или ингибирование фермента
- Лекарственные средства, метаболизируемые CYP3A4 / 5
in vitro Данные показали, что армодафинил является слабым индуктором активности CYP3A концентрация-связанная. В клиническом исследовании, сопровождение введение NUVIGIL 250 мг привело к снижению системного воздействия Мидазолам на 32% после однократной пероральной дозы (5 мг) и 17% после однократной дозы внутривенная доза (2 мг). Следовательно, уровень крови и эффективность лекарств это субстраты для ферментов CYP3A (например,.стероидные контрацептивы Циклоспорин, мидазолам и триазолам) можно использовать после начала одновременное лечение с NUVIGIL .
В отдельном клиническом исследовании одновременное введение NUVIGIL 250 мг с Кветиапин (от 300 до 600 мг в день) привел к снижению среднего системного Воздействие кветиапина примерно на 29%. Коррекция дозы не требуется. - Препараты метаболизируются CYP1A2
in vitro Данные показали, что армодафинил является слабым индуктором CYP1A2 в а путь, связанный с концентрацией. В клиническом исследовании с кофеином как субстрат зонда, никакого значительного влияния на активность CYP1A2 не наблюдалось. - Препараты метаболизируются CYP2C19
in vitro Данные показали, что армодафинил является обратимым ингибитором Активность CYP2C19. В клиническом исследовании одновременное введение NUVIGIL 400 мг привели к увеличению воздействия омепразола на 40% после однократного перорального приема Доза (40 мг) в результате умеренного ингибирования активности CYP2C19. - Взаимодействие с активными ингредиентами ЦНС
Одновременное использование NUVIGIL с кветиапином уменьшило системное Кветиапин экспозиция.
Данные, специфичные для потенциала взаимодействия препарата с наркотиками NUVIGIL с другими агентами ЦНС Лекарства недоступны. Следующие доступные лекарственные взаимодействия Информация о модафиниле должна применяться к NUVIGIL .
Одновременное введение модафинила с метилфенидатом или декстроамфетамин не приводил к каким-либо значительным изменениям фармакокинетики Профиль модафинила или стимулятора, хотя и абсорбция модафинил задерживался примерно на час.
Совместное введение модафинила или кломипрамина не изменило фармакокинетический профиль обоих препаратов; однако, инцидент повышенного уровня кломипрамина и его активный метаболит десметилкломипрамин был у пациента с Нарколепсия во время лечения модафинилом.
Данные специально для NUVIGIL или потенциала взаимодействия лекарств с модафинилом Моноаминоксидаза (MAO) - Ингибиторы недоступны. - Взаимодействие с P-гликопротеином
А in vitro - Исследование показало, что армодафинил является субстратом Р-гликопротеин. Влияние ингибирования P-гликопротеина неизвестно. - Взаимодействие с другими препаратами
Данные, специфичные для потенциала взаимодействия лекарств с наркотиками NUVIGIL для других Лекарства недоступны. Следующие доступные лекарственные взаимодействия Информация о модафиниле должна применяться к NUVIGIL .
Варфарин: Одновременного использования модафинила с варфарином нет значительные изменения в фармакокинетических профилях R и S-варфарин. Однако, поскольку только одна доза варфарина в этом однако взаимодействие не может быть исключено.
Регистр беременности
Существует регистр воздействия беременности, который отслеживает беременность приводит к тому, что женщины подвергались воздействию NUVIGIL во время беременности. Здравоохранение Поставщики могут регистрировать беременных или беременных женщин войдите в систему, нажав 1-866-404-4106.
Обзор рисков
Имеются ограниченные данные об использовании армодафинила у беременных Женщин недостаточно для информирования о риске неблагоприятной беременности, связанном с наркотиками Результат. Внутриматочные ограничения роста и самопроизвольный аборт отчеты в связи с армодафинилом и модафинилом. Хотя Фармакология армодафинила не идентична симпатомиметике Амины, армодафинил имеет некоторые фармакологические свойства с этим классом. Некоторые симпатомиметики были связаны с ограничение внутриутробного роста и самопроизвольные аборты.
В исследованиях на животных армодафинил (R-модафинил) и модафинил (смесь R и S-модафинил), выполненные в беременные крысы (армодафинил, модафинил) и кролики (модафинил) во время Органогенез, обнаружение токсичности развития (увеличение эмбриона плода и смертность потомков, снижение роста плода) наблюдается клинически соответствующие воздействия плазмы.
Все беременности имеют основной риск врожденных дефектов Потеря или другие неблагоприятные результаты. Расчетный фоновый риск трудного рождения сломанный и выкидыш для указанных групп населения неизвестен. В США Население, предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и Выкидыш при клинически распознанных беременностях составляет 2-4% и 15-20% соответственно.
Данные
Данные о животных
Пероральное введение армодафинила (60, 200 или 600 мг / кг / день) у беременных крыс на протяжении всего органогенеза приводили к снижению Масса тела плода и увеличение частоты изменений плода задержка роста при самой высокой дозе, которая также была токсичной для матери. H доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития у крыс (200 мг / кг / день) был связан с воздействием армодафинила в плазме (AUC), которое было меньше, чем в Люди с максимальной рекомендуемой дозой для человека (MRHD) NUVIGIL (250 мг / день).
Модафинил (50, 100 или 200 мг / кг / день) вводят перорально. у беременных крыс на протяжении всего органогенеза резорбция увеличилась и увеличение частоты вариаций плода при самой высокой испытанной дозе. более высокая доза без эффекта для эмбриофетальной токсичности развития (100 мг / кг / день) был с AUC армодафинила плазмы меньше, чем у людей на MRHD от NUVIGIL. В последующем исследовании на крысах до 480 мг / кг / день с модафинил, никаких неблагоприятных воздействий на развитие эмбриона и плода не наблюдалось.
В исследовании на модафиниле (45, 90 или 180 мг / кг / день) вводили перорально беременным кроликам во время органогенеза, эмбриона-плода смерть была увеличена при самой высокой дозе. Самая высокая доза без эффекта для токсичность для развития (100 мг / кг / день) была связана с плазменным армодафинилом AUC меньше, чем у людей с MRHD от NUVIGIL .
Модафинил введение крысам во время беременности и Лактация в пероральных дозах до 200 мг / кг / день привела к снижению жизнеспособности доза приводит к одному у потомства в дозах более 20 мг / кг / день плазменный армодафинил AUC меньше, чем у людей при MRHD от NUVIGIL. Нет Наблюдалось влияние на постнатальное развитие и нейроповеденческие параметры в выжившем потомстве.
Описаны следующие серьезные побочные эффекты ниже и в другом месте на этикетке:
- Тяжелые дерматологические реакции
- Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (ЧИТАЙТЕ) / мультиорганная гиперчувствительность
- Ангиодистрофия и анафилаксия
- Постоянная сонливость
- Психиатрические симптомы
- Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной
- Сердечно-сосудистые события
Клинические исследования опыта
Потому что клинические исследования проводятся в условиях различные условия, побочные эффекты, один в клинических исследованиях Препарат нельзя сравнивать напрямую с показателями в других клинических испытаниях Наркотики и не могут отражать показатели, наблюдаемые на практике.
NUVIGIL был испытан на безопасность в более чем 1100 случаях Пациенты с чрезмерной сонливостью, связанной с OSA, SWD и нарколепсией.
наиболее распространенные побочные эффекты
Большинство в плацебо-контролируемых клинических испытаниях общие побочные эффекты (≥ 5%), связанные с использованием NUVIGIL подробнее Головная боль, тошнота, головокружение были более частыми, чем у пациентов, получавших плацебо и бессонница. Профиль побочных эффектов был одинаковым во всех исследованиях.
Таблица 1 показывает побочные эффекты одного частота 1% или более и были более распространены у пациентов, получавших NUVIGIL, чем у пациенты, получавшие плацебо в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
Дозовые побочные эффекты
В плацебо-контролируемых клинических испытаниях, которые сравнивали Дозы 150 мг / день и 250 мг / день NUVIGIL и плацебо, следующие Побочные эффекты зависели от дозы: головная боль, сыпь, депрессия, сухость во рту Бессонница и тошнота. См. Таблицу 2 для получения дополнительной информации. Максимум
В плацебо-контролируемой клинической Исследования, 44 из 645 пациентов (7%), которые получили NUVIGIL, были связаны с одним Побочные эффекты по сравнению с 16 из 445 (4%) пациентов, которые Плацебо. Наиболее распространенной причиной отъема была головная боль (1%).
Лабораторные аномалии
Клиническая химия, гематология, и параметры анализа мочи были проверены в исследованиях. Средние уровни в плазме были обнаружены гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и щелочная фосфатаза (АП) выше после введения NUVIGIL, но не плацебо. Немного пациентов однако, если ggT или AP увеличиваются за пределы нормального диапазона. Нет различий были явно в аланинаминотрансферазе (ALT), аспартатаминотрансферазе (AST), общий белок, альбумин или общий билирубин, хотя это было редко Случаи изолированного увеличения AST и / или ALT. Один случай мягкий Панцитопения наблюдалась после 35 дней лечения и растворялась с наркотиками прекратить. Небольшое среднее снижение сывороточной мочевой кислоты по сравнению с исходным уровнем по сравнению с плацебо наблюдалось в клинических исследованиях. Клиническая важность эта находка неизвестна.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были идентифицированы при использовании NUVIGIL после утверждения. Потому что это Реакции добровольно сообщаются населением неопределенного размера не всегда возможно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь Отношение к воздействию наркотиков.
Желудочно-кишечные расстройства : Рты на рот (включая образование пузырей на рту и изъязвление)
Смертельные передозировки с модафинилом в одиночку или с НУВИГИЛ или модафинил в сочетании с другими лекарственными средствами были в постмаркетинговая настройка. Симптомы, которые чаще всего сопровождают NUVIGIL или модафинил передозировка, отдельно или в сочетании с другими наркотиками, содержит страх Одышка, бессонница; Симптомы центральной нервной системы, такие как беспокойство Дезориентация, спутанность сознания, возбуждение и галлюцинации; Пищеварительные расстройства, как как тошнота и диарея; и сердечно-сосудистые изменения, такие как тахикардия Брадикардия, высокое кровяное давление и боль в груди.
Не существует специфического противоядия от токсического воздействия НУВИГИЛ передозировка. Такие передозировки следует рассматривать в первую очередь как поддержку Уход, в том числе сердечно-сосудистое наблюдение.
Армодафинил показывает линейную независимую от времени кинетику после однократного и многократного перорального приема. Увеличение системного воздействие пропорционально в диапазоне доз от 50 до 400 мг. Не зависит от времени Изменение кинетики наблюдалось через 12 недель дозирования. Очевидно стабильный Состояние для армодафинила было достигнуто в течение 7 дней после дозирования. В устойчивом состоянии системное воздействие армодафинила наблюдается в 1,8 раза больше воздействия после одного Разовая доза. Далее следуют профили концентрации-времени R-энантиомера Введение однократной дозы 50 мг НУВИГИЛА или 100 мг ПРОВИГИЛА (модафинил, смесь 1: 1 энантиомеров R и S) практически накладывается. Однако это так Cmax и AUC0-∞ армодафинила в стационарном состоянии составляли около 37% и на 70% выше, каждый после введения 200 мг НУВИГИЛА, чем соответствующие значения модафинила после введения 200 мг ПРОВИНГИЛЬ благодаря более быстрому клиренсу S-энантиомера (исключение Период полураспада около 4 часов) по сравнению с R-энантиомером.
Поглощение
NUVIGIL слегка всасывается после перорального приема. Абсолютная пероральная биодоступность была обусловлена водой Нерастворимость армодафинила, которая исключает внутривенное введение. Пик Концентрации в плазме достигаются примерно через 2 часа при голодании Государственный. Пищевые эффекты на всю биодоступность NUVIGIL принимаются во внимание минимум; однако время достижения пиковой концентрации (tmax) может быть отложено на около 2-4 часов в состоянии сытости. Потому что задержка тоже в tmax в связи с повышением концентрации в плазме позже во времени может быть пищей потенциально влияет на начало и время фармакологических эффектов для НУВИГИЛ .
Распределение
NUVIGIL имеет очевидный объем распределения от приблизительно 42 л. Данные, специфичные для связывания белка армодафинила, отсутствуют доступный. Однако модафинил умеренно связан с белком плазмы 60%), в основном для альбумина. Потенциал для взаимодействия от НУВИГИЛ с высокосвязанными белком препаратами считается минимальным.
Ликвидация
После перорального приема НУВИГИЛ, армодафинил показывает очевидное моноэкспоненциальное снижение по сравнению с пиковой плазмой Концентрация. Кажущийся терминал t½ составляет около 15 часов. Oral клиренс NUVIGIL составляет приблизительно 33 мл / мин.
Метаболизм
In vitro а также in vivo - Данные показывают, что армодафинил испытывает гидролитическое десамидирование, s-окисление и гидроксилирование ароматического кольца, с последующее конъюгирование глюкуронида гидроксилированных продуктов. Amid Гидролиз является единственным наиболее заметным метаболическим путем с сульфоном Образование цитохромом P450 (CYP) 3A4 / 5 следующего значения. Другой окислительные продукты образуются слишком медленно in vitro идентифицировать отвечает за фермент (ы). Только два метаболита достигают значительно Концентрации в плазме (D.H. R-модафиниловая кислота и модафинилсульфон).
Ликвидация
Данные, специфичные для расположения NUVIGIL, недоступны. Однако модафинил в основном выводится с метаболизмом, в основном с Печень, при этом менее 10% материнского соединения выводится с мочой. В целом 81% введенной радиоактивности было восстановлено через 11 дней после введения дозы преимущественно в моче (80% против. 1,0% в помете).