Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 02.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Norpace (дизопирамидфосфат) поставляется в твердых желатиновых капсулах дизопирамидная основа 100 мг или 150 мг, присутствующая в виде фосфата.
Капсулы Norpace (дизопирамидфосфат) по 100 мг белого и оранжевого цвета с маркировкой SEARLE, 2752, NORPACE (дизопирамидфосфат), и 100 МГ .
Капсулы Norpace (Disopyramid phosphat) 150 мг коричневого и оранжевого цвета с маркировкой SEARLE 2762, НОРПАСЕ (дизопирамидфосфат) и 150 МГ .
Номер НДЦ | Размер |
0025-2752-31 | Бутылка 100 |
0025-2752-52 | Бутылка с 1000 |
Norpace CR (дизопирамидфосфат) Контролируемый высвобождение доставляется и конкретно приготовленные бусины с контролируемым высвобождением в твердых желатиновых капсулах, которые либо 100 мг или 150 мг на основе дизопирамиды, присутствует в виде фосфата.
Norpace (дизопирамидфосфат) - капсулы CR 100 мг белого и светло-зеленого цвета с маркировкой SEARLE, 2732, НОРПАСЕ (дизопирамидфосфат) CR и 100 мг.
Номер НДЦ | Размер |
0025-2762-31 | Бутылка 100 |
0025-2762-52 | Бутылка с 1000 |
Капсулы Norpace (дизопирамидфосфат) CR 150 мг коричневого и светло-зеленого цвета с маркировкой SEARLE 2742, НОРПАСЕ (дизопирамидфосфат) CR и 150 мг.
Номер НДЦ | Размер |
0025-2732-31 | Бутылка 100 |
0025-2732-51 | Бутылка 500 |
0025-2732-34 | Коробка с 100 дозовыми единицами |
Делайте покупки при 25 ° C (77 ° F); Экскурсии до 15-30 разрешены ° C (59-86 ° F).
Пересмотрено: сентябрь 2001 г. G. D. Searle LLC, дочерняя компания Pharmacia Корпорация, Чикаго, Иллинойс 60680, США. Дата пересмотра FDA: 17 мая 2000 г
Номер НДЦ | Размер |
0025-2742-31 | Бутылка 100 |
0025-2742-51 | Бутылка 500 |
0025-2742-34 | Коробка с 100 дозовыми единицами |
Norpace (дизопирамидфосфат) и Norpace (дизопирамидфосфат) CR используются для лечения левого желудочка Аритмии, такие как постоянная желудочковая тахикардия, в суждении доктора, опасны для жизни. Из-за проаритмических эффектов norpace (дизопирамидфосфат) и norpace (дизопирамидфосфат) CR обычно не используется с более низкими аритмиями желательно. Лечение пациентов с бессимптомными желудочковыми преждевременными сокращениями следует избегать.
Введение обработки CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат), как и с другими антиаритмическими средствами Средства для лечения опасных для жизни аритмий должны быть выполнены в Больница. Norpace (дизопирамидфосфат) CR не следует использовать изначально при быстрой настройке дизопирамидных плазменных зеркал желательно.
Антиаритмические препараты не улучшают выживаемость у пациентов с желудочковые аритмии.
Дозировка norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат) CR должна определяться индивидуально для каждого пациента на основе реакции и толерантности. Обычная взрослая доза норпама (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR составляет от 400 до 800 мг в день в разделенных дозах. Рекомендуемый доза для большинства взрослых составляет 600 мг / день в разделенных дозах (либо 150 мг на 6 часов для NOR-пространства с немедленным высвобождением или 300 мг каждые 12 часов для Norpace (дизопирамидфосфат) CR). Рекомендуется для пациентов, чья масса тела составляет менее 110 фунтов (50 кг) доза составляет 400 мг / день в разделенных дозах (либо 100 мг каждые 6 часов для norpace с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат) или 200 мг каждые 12 часов для norpace (дизопирамидфосфат).). В случае повышенных антихолинергических побочных эффектов должны быть уровни дисопирамида в плазме контролируется и доза препарата корректируется соответствующим образом. Сокращение Доза на треть, от рекомендуемых 600 мг / день до 400 мг / день, будет разумной без изменения интервала дозирования.
стресс у пациентов с кардиомиопатией или возможной сердечной компенсацией Доза, как описано ниже, не должна быть дана, и начальная доза должна быть ограничено 100 мг норпама (дизопирамидфосфат) с немедленным высвобождением каждые 6-8 часов. Последующий Корректировки дозы должны производиться постепенно, с возможным Развитие гипотонии и / или застойной сердечной недостаточности (смПредупреждения ).
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше как 40 мл / мин) или гепатическая недостаточность, рекомендуемая доза составляет 400 мг / день дается в разделенных дозах (либо 100 мг каждые 6 часов для Norpace с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат) или 200 мг каждые 12 часов для Norpace (дизопирамидфосфат) CR).
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Ccr 40 мл / мин или меньше), рекомендуемая схема дозирования norpace с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат) составляет 100 мг с интервалами как показано в таблице ниже, с или без начальной дозы 150 мг.
ИНТЕРВАЛ ДОЗИРОВКИ norpace с НЕМЕДЛЕННЫМ ВЫПУСКЕМ (дизопирамидфосфат) ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ С
NIERENINSUFFICIENCY
Вышеупомянутые схемы дозирования применяются к капсулам norpace (дизопирамидфосфат) с немедленным высвобождением; Norpace (дизопирамидфосфат) CR не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Для пациентов, у которых необходим быстрый контроль желудочковой аритмии начальная нагрузочная доза 300 мг норпампа с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат) (200 мг для пациентов вес тела которого составляет менее 110 фунтов) рекомендуется, а затем соответствующий Поддерживающая доза. Терапевтические эффекты обычно достигаются в течение 30 минут до 3 Через несколько часов после введения нагрузочной дозы 300 мг. Если нет ответа или доказательство токсичности в течение 6 часов после нагрузки дозы, 200 мг немедленного высвобождения Ни один интервал каждые 6 часов не может быть назначен вместо обычных 150 мг. Если это не является реакцией на эту дозировку в течение 48 часов, тогда следует использовать Norpace (дизопирамидфосфат) прекращено или врач должен рассмотреть вопрос о госпитализации пациента тщательный мониторинг последующих доз норпасса (дизопирамидфосфат) с немедленным высвобождением 250 мг или 300 мг каждые 6 часов. Ограниченное количество пациентов с тяжелой рефрактерная желудочковая тахикардия переносила суточные дозы норпампа (дизопирамидфосфат). до 1600 мг в день (400 мг каждые 6 часов), который находится в дизопирамидной плазме Уровни до 9 мкг / мл. Если такое обращение оправдано, это важно Пациенты госпитализированы для точной оценки и постоянного мониторинга.
Norpace (дизопирамидфосфат) CR не следует использовать изначально при быстром установлении дизопирамида Плазменные уровни желательны.
Передача в норпакт (дизопирамидфосфат) или норпакт (дизопирамидфосфат) CR .
Следующий график дозирования основан на теоретических соображениях, а не на экспериментальные данные предлагаются для передачи пациентов с нормальной функцией почек либо от хинидинсульфата, либо от прокаиновой терапии (антиаритмический препарат типа 1) Агенты) для терапии CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат):
Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR следует запускать в соответствии с регулярным графиком технического обслуживания без нагрузки дозы Через 6-12 часов после последней дозы хинидина Сульфат или через 3-6 часов после последней дозы прокаинамида.
У пациентов, которые могут быть лишены сульфата хинидина или прокаинамида чтобы вызвать опасные для жизни аритмии, врач должен рассмотреть возможность госпитализации пациента. При переводе пациента из norpace с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат) Norpace (дизопирамидфосфат) CR, график технического обслуживания Norpace (дизопирамидфосфат) CR может быть через 6 часов последняя доза норпайка с немедленным высвобождением (дизопирамидфосфат).
Детская дозировка
Контролируемые клинические испытания не проводились у педиатрических пациентов однако следующая предложенная таблица дозирования основана на опубликованных клинических Опыт.
Общая суточная доза должна быть разделена и те же дозы вводиться перорально. 6 часов или с интервалами в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Disopyramide Уровни плазмы и терапевтические реакции должны тщательно контролироваться. Пациенты должны быть госпитализированным в течение первого периода лечения и титрование дозы должно начать в нижней части областей ниже.
РЕКОМЕНДУЕТСЯ ВСЕГО ДОЗЫ *
Клиренс креатинина (мл / мин) | 40-30 | 30-15 | менее 15 |
Приблизительный интервал поддерживающей дозы | q 8 ч | q 12 ч | q 24 ч |
Капсулы Norpace (дизопирамидфосфат) CR не следует использовать для приготовления суспензии выше.
Возраст (годы) | Disopyramid (мг / кг массы тела / день) |
До 1 | От 10 до 30 |
От 1 до 4 | От 10 до 20 |
С 4 по 12 | От 10 до 15 |
С 12 до 18 | От 6 до 15 |
* Дозировка выражается в миллиграммах дизопирамида База. Капсулы Da Norpace (дизопирамидфосфат) по 100 мг содержат 100 мг на основе дисопирамиды, фармацевт может легко добавить 1 мг / мл до 10 мг / мл жидкой суспензии путем добавления всего содержимого Norpace Капсулы для вишневого сиропа. (Приготовьте вишневый сироп следующим образом: вишневый сок, 475 мл; Сахароза 800 г; Алкоголь, 20 мл; очищенная вода, достаточное количество сделать 1000 мл.) Полученная суспензия стабильна при охлаждении в течение месяца и должен быть тщательно встряхнут перед измерением каждая доза. Подвеска должна быть дана в янтарной стеклянной бутылке с защитой от детей. |
Norpace (дизопирамидфосфат) и Norpace (дизопирамидфосфат) CR противопоказаны при кардиогенном шоке ранее существовавший AV-блок второй или третьей степени (если нет кардиостимулятора), врожденный Продление Q-T или известная гиперчувствительность к препарату.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Смертность
Подавление сердечных аритмий в Национальном институте сердца, легких и крови Исследование (CAST), долгосрочное многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование у пациентов бессимптомные не опасные для жизни желудочковые аритмии, у которых инфаркт миокарда был более 6 дней, но менее чем 2 года назад У пациентов наблюдалась чрезмерная смертность или нефатальная остановка сердца (7,7%) лечили энканидом или флекаинидом по сравнению с пациентами с тщательно скоординированные группы, получавшие плацебо (3,0%). Средняя продолжительность лечение с помощью мошенничества с энкаинидом или флекаинидом в этом исследовании в течение 10 месяцев.
применимость результатов CAST к другим группам населения (например,. те без последний сердечный приступ) неопределенен. Учитывая известную проаритмию Свойства norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат) CR и отсутствие доказательств для улучшения выживаемости для каждого антиаритмического препарата у пациентов без угрожающих жизни аритмий следует использовать norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат) и другие антиаритмические средства Пациенты с опасными для жизни желудочковыми аритмиями зарезервированы.
Отрицательные свойства инотропа
Сердечная недостаточность / гипотония
Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR может вызвать застойную сердечную недостаточность или ухудшить или произвести тяжелая гипотензия в результате ее отрицательных инотропных свойств. Гипотония в основном наблюдалось у пациентов с первичной кардиомиопатией или недостаточно компенсированная застойная сердечная недостаточность. Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR не должны использоваться у пациентов с некомпенсированной или незначительно компенсированной сердечной недостаточностью или гипо-напряжение, если застойная сердечная недостаточность или гипотония не являются вторичными к нерегулярному сердцебиению. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе могут лечиться с norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат) CR, но следует уделять особое внимание техническому обслуживанию функция сердца, включая оптимальную оцифровку. Когда возникает гипотония или застойная сердечная недостаточность ухудшается, следует прекратить использование Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR и только перезапустился в более низкой дозе после достаточной компенсации сердца был основан.
Расширение QRS
Хотя необычно значительно расширять (более 25%) QRS Комплекс может возникать при введении норпасса (дизопирамидфосфат) или норпакета (дизопирамидфосфат); в таких случаях Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR следует прекратить.
Расширение Q-T
как и с другими антиаритмическими агентами типа 1, удлиняя интервал Q-T (исправлено) и ухудшение аритмии, включая желудочковую тахикардию и может произойти фибрилляция желудочков. Пациенты, которые продемонстрировали расширение интервал Q-T в ответ на хинидин может представлять особый риск. Как с другие виды антиаритмических препаратов, дизопирамидфосфат был связан с torsade de pointes.
если наблюдается расширение Q-T более 25% и если эктопия продолжается пациент должен находиться под пристальным наблюдением и учитывать отлучение от груди Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR .
Гипогликемия
в редких случаях наблюдается значительное снижение уровня сахара в крови. сообщается во время введения норпама (дизопирамидфосфат). Доктор должен быть бдительным такая возможность, особенно у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, хроническая Недоедание, печень, почки или другие заболевания или лекарства (например,. бета-адренорецептор Блокировщики, алкоголь), которые поддерживают нормальное глюкорегуляторное Механизмы при отсутствии пищи. Уровень сахара в крови у этих пациентов следует внимательно следить.
Сопровождающая антиаритмическая терапия
одновременное использование Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR с другими антиаритмическими средствами типа 1A Средние (такие как хинидин или прокаинамид), антиаритмические препараты типа 1С (такие как инкаинид, флекаинид или пропафенон) и / или пропранолол для пациентов с опасными для жизни аритмиями, которые, как было показано, не реагируют для одноагентной антиаритмической терапии. Такое использование может иметь серьезные негативные последствия инотропные эффекты или могут расширить лишнюю линию. Это должно особенно рассматривается у пациентов с любой степенью сердечной декомпенсации или те, у кого есть история этого. Пациенты, которые получают более одного антиаритмического препарата Препарат должен тщательно контролироваться.
Блок сердца
если у пациента, получающего норпакт (дизопирамидфосфат) или норпакт (дизопирамидфосфат), развивается сердечная блокада первой степени Поэтому дозировка должна быть уменьшена. если блок продолжается, несмотря на сокращение продолжение препарата должно зависеть от дозировки при взвешивании выгод. противостоять риску более высоких сердечных блоков. Развитие второго- или AV блок третьей степени или унифашикулярный, бифашикулярный или трифашикулярный блок требует прекращения терапии CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат), если только желудочек скорость адекватно контролируется временным или имплантированным желудочковым кардиостимулятором.
Антихолинергическая активность
Из-за антихолинергической активности дизопирамидфосфат должен не используется у пациентов с глаукомой, миастенией или задержкой мочи если не будут приняты соответствующие всеобъемлющие меры; они состоят из текущего Использование мощных микротиков (например,. пилокарпин) для пациентов с глаукомой и катетерный дренаж или хирургическое облегчение для пациентов с задержкой мочи. Задержка мочи может происходить у пациентов обоего пола в результате норпама (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат) после введения, но мужчины с доброкачественной гипертрофией предстательной железы особенно в опасности. У пациентов с семейной историей глаукомы внутриглазно давление следует измерить до начала терапии Norpace или Norpace CR. Дизопирамидфосфат следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией Гравис, потому что его антихолинергические свойства могут вызвать миастенический кризис у таких пациентов.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
предсердные тахиаритмии
Пациенты с трепетанием предсердий или мерцательной аритмией должны быть оцифрованы перед оцифровкой После введения норпа (дизопирамидфосфат) или норпак (дизопирамидфосфат) для обеспечения улучшения, вызванного лекарственными средствами линия AV не приводит к увеличению скорости желудочков выше физиологически приемлемые пределы.
Вывод аномалий
Следует соблюдать осторожность при назначении норпама (дизопирамидфосфат) или норпа (дизопирамидфосфат) CR для пациентов с синдром больной синусы (синдром брадикардии тахикардии), белый Вольф-Паркинсон Синдром (WPW) или блок ветки пучка. Эффект дизопирамида фосфата в этих условиях в настоящее время неизвестно.
Кардиомиопатия
У пациентов с миокардитом или другой кардиомиопатией может развиться значительная гипотензия в ответ на обычную дозировку дизопирамида фосфата, вероятно, из-за кардиодепрессии Механизмы финансирования. Поэтому им не следует вводить нагрузочную дозу норпа (дизопирамидфосфата) Пациенты, а также начальная доза и последующие корректировки дозы должны быть сделаны под строгим контролем (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Почечная недостаточность
Более 50% дизопирамида выводится с мочой без изменений. Поэтому Дозировка Norpace (дизопирамидфосфата) должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ). ЭКГ следует тщательно контролировать на предмет продления интервала PR, обнаружения QRS Продление или другие признаки передозировки (см ПЕРЕВОД).
Norpace (дизопирамидфосфат) CR не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Креатинин клиренс 40 мл / мин или менее).
Печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность также вызывает увеличение периода полувыведения дизопирамида из плазмы. Дозировка должна быть уменьшена для пациентов с такими нарушениями. ЭКГ следует тщательно контролировать на наличие признаков передозировки (см ПЕРЕВОД).
Пациенты с проблемами с сердцем имеют более высокий потенциал печеночной недостаточности это следует учитывать при введении норпама (дизопирамидфосфат) или норпампай (дизопирамидфосфат) CR .
Дисбаланс калия
Антиаритмические средства могут быть неэффективными у пациентов с гипокалиемией и у вас токсические эффекты могут быть увеличены у пациентов с гиперкалиемией. Отсюда и калий Аномалии должны быть исправлены до начала терапии CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат).
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Восемнадцать месяцев введения норпама (дизопирамидфосфата) крысам в пероральных дозах до 400 мг / кг / день (примерно в 30 раз больше обычной суточной дозы для человека 600 мг / день, предполагается вес пациента не менее 50 кг), не выявил признаков канцерогенного потенциала. Оценка мутагенного потенциала по тесту Эймса была отрицательной. Все еще темп, в Дозы до 250 мг / кг / день не влияли на фертильность крыс.
Беременность
Тератогенные эффекты: Беременность категории C. Norpace (дизопирамидфосфат) была связана с уменьшенным количеством мест имплантации и уменьшенным ростом и выживанием щенков при введении беременным крысам в дозе 250 мг / кг / день (20 или более раз обычная суточная доза для человека 12 мг / кг при условии, что вес пациента не менее 50 кг), уровень, на котором также было увеличение веса и потребление пищи плотинами уменьшить. Повышенные показатели резорбции были зарегистрированы у кроликов в дозе 60 мг / кг / день (5 или более раз больше обычной суточной дозы для человека). Влияние на имплантацию, рост щенка, и выживание не оценивалось у кроликов. Там нет адекватных и хорошо контролируемых Исследования у беременных. Nor-pace или Norpace (дизопирамидфосфат) CR следует использовать во время беременности только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты:Сообщалось, что Norpace (дизопирамидфосфат) стимулирует это Сокращения беременной матки. Дизопирамид был обнаружен у человеческого плода Кровь.
Работа и доставка
Неизвестно, используется ли Norpace (дизопирамидфосфат) или CR-пробел во время родов или родов оказывает немедленное или отсроченное побочное воздействие на плод или продлевается продолжительность работы или увеличивает потребность в доставке пинцета или другого акушерского Вмешательство.
Кормящие матери
Исследования на крысах показали, что концентрация дисопирамида и его метаболитов в молоке в один-три раза больше, чем в плазме. Следующее пероральное введение, дизопирамид был обнаружен в концентрации в грудном молоке не более, чем в плазме. Из-за возможности серьезных побочных эффектов у грудных детей из Norpace (дизопирамидфосфат) или Norpace (дизопирамидфосфат) CR, должно быть принято решение относительно того, Прекратите кормить грудью или прекратите принимать лекарства, принимая во внимание важность от наркотика к матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Гериатрическое применение
Клинические исследования Norpace (дизопирамидфосфат) / Norpace (дизопирамидфосфат) CR не содержали достаточного количества Субъекты в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируете ли вы иначе, чем последние темы. Никакие другие зарегистрированные клинические события не обнаружили никаких различий в ответах между пожилыми и младшими пациентами. Обычно выбор дозы для пожилого пациента следует быть осторожным, обычно начиная с нижней части диапазон доз, который является большей частотой снижения печени, почек или функция сердца и сопутствующие заболевания или другая лекарственная терапия.
Из-за своей антихолинергической активности дизопирамидфосфат не должен у пациентов с глаукомой, задержкой мочи или доброкачественной гипертрофией предстательной железы (Болезни, которые часто связаны с пожилыми людьми), если не требуется соответствующее завышение принимаются меры (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Антихолинергическая активность). В событие повышенных антихолинергических побочных эффектов, уровни дисопирамида в плазме следует контролировать и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Сокращение от дозы на треть, от рекомендуемых 600 мг / день до 400 мг / день быть разумным без изменения интервала дозы.
Известно, что этот препарат значительно выводится с почками и риском токсические реакции на этот препарат могут быть выше у пациентов с почечной недостаточностью Функция. Потому что у пожилых пациентов, как правило, снижается функция почек при выборе дозы рекомендуется соблюдать осторожность, и может быть полезно использовать почечный Функция (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Почечная недостаточность а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Побочные эффекты
Побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических испытаниях, не включают в себя Наблюдения у 1500 пациентов, в том числе 90 пациентов, как минимум для 4 годами. Наиболее серьезными побочными эффектами являются гипо-напряжение и застойное сердце Fail. Наиболее распространенные побочные эффекты, которые зависят от дозы, связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Однако они могут быть временными может быть постоянным или серьезным. Задержка мочи является наиболее серьезной антихолинергической Эффект.
Следующие реакции были зарегистрированы у 10-40% пациентов
Антихолинергический: сухость во рту (32%), колебания в моче (14%), запор (11%)
Следующие реакции были зарегистрированы у 3-9% пациентов
Антихолинергический: см. размытый, сухой нос / глаза / горло
Urogenital: Задержка мочи, частота мочеиспускания и срочность
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль / метеоризм / газ
генеральныйГоловокружение, общая усталость / мышечная слабость, головная боль, недомогание Боль / боль
Следующие реакции были зарегистрированы у 1-3% пациентов
Urogenital: Импотенция
Сердечно-сосудистые: Гипотония с сердечной недостаточностью или без нее учащенная сердечная недостаточность (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), нарушения сердечной проводимости (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), отек / увеличение веса, одышка, обморок, боль в груди
Желудочно-кишечный трактАнорексия, диарея, рвота
Дерматологический: генерализованная сыпь / дерматозы, зуд
центральная нервная система: Нервозность
ДругойГипокалиемия, повышение уровня холестерина / триглицеридов
Следующие реакции были зарегистрированы менее чем в 1%:
Депрессия, бессонница, дизурия, онемение / покалывание, повышение уровня ферментов печени, AV блок, увеличение BRÖTCHEN, повышение креатинина, снижение гемоглобина / гематокрит гипогликемии сообщалось в сочетании с администрацией Norpace (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Редко встречаются обратимые холестатические желтухи, лихорадка и респираторные заболевания Сообщалось о трудностях, связанных с дизопирамидной терапией редкие случаи тромбоцитопении, обратимого агранулоцитоза и гинекомастии. Сообщалось о некоторых случаях симптомов Le (крайнематозы); большинство случаев произошло у пациентов, которые были переведены с прокаиновой стороны на дисопирамид после развития симптомов LE. Острый психоз редко сообщается после терапии Norpace (дизопирамидфосфатом), с немедленным возвращением в нормальное психическое состояние при терапии был остановлен. Врач должен знать об этих возможных реакциях и должен немедленно прекратить терапию CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат), если вы это сделаете.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Когда фенитоин или другие индукторы ферментов печени принимаются одновременно с норпульсом (дизопирамидфосфат)) или norpace (дизопирамидфосфат) CR, могут возникнуть более низкие уровни дизопирамида в плазме. Мониторинг Дизопирамидные уровни в плазме рекомендуются для такого одновременного использования, чтобы избежать инфекционного Терапия. Другие антиаритмические средства (например,. хинидин, прокаинамид, лидокаин, пропранолол) иногда использовались одновременно с Nor-pace. Чрезмерно может быть расширение комплекса QRS и / или расширение интервала Q-T в этих ситуациях (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). У здоровых людей нет значимых взаимодействие между препаратом и препаратом наблюдалось, когда с ним связано Norpace (дизопирамидфосфат) пропранолол или диазепам. Одновременное введение норпасса (дизопирамидфосфата) и хинидина привело к небольшому увеличению уровней дизопирамида в плазме и небольшому снижению в плазме уровня хинидина. Norpace (дизопирамидфосфат) не повышает уровень дигоксина в сыворотке.
Важные данные о возможных взаимодействиях между верапамилом и дисопирамидом фосфатом не следует получать в течение 48 часов или через 24 часа после приема верапамила.
Хотя мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (например,. кетоконазол) нет клинически изученные исследования in vitro показали, что эритромицин и олеандомицин ингибировать метаболизм дизопирамида. Случаи угрожающих жизни взаимодействий сообщалось о дизопирамиде при применении с кларитромицином и эритромицином Указание на одновременное введение дисопирамида с ингибиторами цитохрома 3A4 может привести к потенциально фатальным взаимодействиям.
Тератогенные эффекты: Беременность категории C. Norpace (дизопирамидфосфат) была связана с уменьшенным количеством мест имплантации и уменьшенным ростом и выживанием щенков при введении беременным крысам в дозе 250 мг / кг / день (20 или более раз обычная суточная доза для человека 12 мг / кг при условии, что вес пациента не менее 50 кг), уровень, на котором также было увеличение веса и потребление пищи плотинами уменьшить. Повышенные показатели резорбции были зарегистрированы у кроликов в дозе 60 мг / кг / день (5 или более раз больше обычной суточной дозы для человека). Влияние на имплантацию, рост щенка, и выживание не оценивалось у кроликов. Там нет адекватных и хорошо контролируемых Исследования у беременных. Nor-pace или Norpace (дизопирамидфосфат) CR следует использовать во время беременности только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты:Сообщалось, что Norpace (дизопирамидфосфат) стимулирует это Сокращения беременной матки. Дизопирамид был обнаружен у человеческого плода Кровь.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических испытаниях, не включают в себя Наблюдения у 1500 пациентов, в том числе 90 пациентов, как минимум для 4 годами. Наиболее серьезными побочными эффектами являются гипо-напряжение и застойное сердце Fail. Наиболее распространенные побочные эффекты, которые зависят от дозы, связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Однако они могут быть временными может быть постоянным или серьезным. Задержка мочи является наиболее серьезной антихолинергической Эффект.
Следующие реакции были зарегистрированы у 10-40% пациентов
Антихолинергический: сухость во рту (32%), колебания в моче (14%), запор (11%)
Следующие реакции были зарегистрированы у 3-9% пациентов
Антихолинергический: см. размытый, сухой нос / глаза / горло
Urogenital: Задержка мочи, частота мочеиспускания и срочность
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль / метеоризм / газ
генеральныйГоловокружение, общая усталость / мышечная слабость, головная боль, недомогание Боль / боль
Следующие реакции были зарегистрированы у 1-3% пациентов
Urogenital: Импотенция
Сердечно-сосудистые: Гипотония с сердечной недостаточностью или без нее учащенная сердечная недостаточность (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), нарушения сердечной проводимости (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), отек / увеличение веса, одышка, обморок, боль в груди
Желудочно-кишечный трактАнорексия, диарея, рвота
Дерматологический: генерализованная сыпь / дерматозы, зуд
центральная нервная система: Нервозность
ДругойГипокалиемия, повышение уровня холестерина / триглицеридов
Следующие реакции были зарегистрированы менее чем в 1%:
Депрессия, бессонница, дизурия, онемение / покалывание, повышение уровня ферментов печени, AV блок, увеличение BRÖTCHEN, повышение креатинина, снижение гемоглобина / гематокрит гипогликемии сообщалось в сочетании с администрацией Norpace (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Редко встречаются обратимые холестатические желтухи, лихорадка и респираторные заболевания Сообщалось о трудностях, связанных с дизопирамидной терапией редкие случаи тромбоцитопении, обратимого агранулоцитоза и гинекомастии. Сообщалось о некоторых случаях симптомов Le (крайнематозы); большинство случаев произошло у пациентов, которые были переведены с прокаиновой стороны на дисопирамид после развития симптомов LE. Острый психоз редко сообщается после терапии Norpace (дизопирамидфосфатом), с немедленным возвращением в нормальное психическое состояние при терапии был остановлен. Врач должен знать об этих возможных реакциях и должен немедленно прекратить терапию CR norpace (дизопирамидфосфат) или norpace (дизопирамидфосфат), если вы это сделаете.
Симптомы
За преднамеренной или случайной передозировкой перорального дисопирамида может последовать Апноэ, потеря сознания, нерегулярное сердцебиение и потеря спонтанного дыхания. Смерть наступила после передозировки.
Токсичные уровни дизопирамида в плазме приводят к чрезмерному расширению комплекса QRS и интервал Q-T, ухудшение застойной сердечной недостаточности, гипо-напряжение, варьирующееся Типы и степени линейных нарушений, брадикардия и, наконец, асистолия. Очевидные антихолинергические эффекты также наблюдаются.
Примерный оральный LD50 дизопирамидфосфата составляет 580 и 700 мг / кг для крыс или. Мыши.
Лечение
Опыт показывает, что немедленное и энергичное лечение передозировки необходимо даже без симптомов. Такое лечение может быть спасительным. Не конкретно Были определены средства противодействия дизопирамидфосфату. Лечение должно быть симптоматически и может включать индукцию рвоты или промывания желудка, введение катартика с последующим активированным углем через рот или желудочную трубку, внутривенно Введение изопотеренелола и дофамина, введение внутриаортального для противопульсации и механически поддерживаемой вентиляции. Гемодиализ или, гемопер-фьюжн с древесным углем предпочтительно можно использовать для снижения концентрации в сыворотке наркотик.
Электрокардиограмма должна контролироваться и поддерживать терапию сердцем Гликозиды и диуретики следует вводить по мере необходимости.
Если прогрессивный AV-блок должен развиваться, следует проводить стимуляцию эндокар-диала. Если почечная функция нарушена, меры по увеличению клубочковой Скорость фильтрации может снизить токсичность (дизопирамид в основном выводится из организма) через почку).
Антихолинергические эффекты могут быть обращены вспять с помощью неостигмина по вашему усмотрению доктора.
Изменение рН мочи у людей не влияет на период полураспада в плазме или на это Количество дизопирамида, выделяемого с мочой.
После перорального введения норпуса с немедленным высвобождением дизопирамидфосфат поглощается быстро и почти полностью, и пиковые уровни в плазме обычно достигнуто в течение 2 часов. Обычные терапевтические уровни дизопирамида в плазме основа составляет от 2 до 4 мкг / мл, и при этих концентрациях связывание белка варьируется от От 50% до 65%. Это трудно из-за концентрационно-зависимого связывания белка предсказать концентрацию свободного лекарственного средства при измерении лекарственного средства.
Средний период полувыведения дизопирамида из плазмы у здоровых людей составляет 6,7 часа (диапазон от 4 до 10 часов). У шести пациентов с почечной недостаточностью (креати-девять клиренс менее 40 мл / мин), мошенничество с периодом полувыведения дизопирамида от 8 до 18 часов.
После перорального приема 200 мг дизопирамида 10 пациентам с сердечными заболеваниями в случае пограничной и умеренной сердечной недостаточности - время до пика концентрации в сыворотке два,3 ± 1,5 часа (среднее значение и плюс; SD) были увеличены, и средний пик концентрация в сыворотке 4,8 ± 1,6 мкг / мл была выше, чем у здоровых добровольцев. После внутривенного введения у тех же пациентов среднее выведение составляет Период полураспада составил 9,7 ± 4,2 часа (диапазон у здоровых добровольцев 4-го числа четыре 7,8 часа). Во втором исследовании перорального введения дизопирамида 7 пациентов с сердечными заболеваниями, включая дисфункцию левого желудочка, среднее период полураспада плазмы был немного увеличен до 7,8 ± 1,9 часа (диапазон От 5 до 9,5 часов).
У здоровых мужчин около 50% от данной дозы дизопирамида находится в Моча в виде неизмененного лекарственного средства, около 20% в виде моно-N-деалкилированного метаболита и 10%, чем другие метаболиты. Концентрация основного метаболита в плазме примерно в десятой степени дизопирамида. Изменение рН мочи люди не влияют на период полураспада дизопирамида в плазме.
В перекрестном исследовании на здоровых добровольцах биодоступность дизопирамида капсул CR norpace (дизопирамидфосфат) был аналогичен капсулам с немедленным высвобождением. При однократной пероральной дозе 300 мг максимальная концентрация дисопирамида в плазме составляет 3,23 ± 0,75 мкг / мл (среднее значение ± SD) при 2,5 ± 2,3 часа с двумя капсулами по 150 мг с немедленным высвобождением и 2,22 ± 0,47 мкг / мл 4,9 ± 1,4 часа с двумя капсулами CR 150 мг (дизопирамидфосфат). Ликвидация Период полувыведения дизопирамида составлял 8,31 ± 1,83 часа с немедленным высвобождением Капсулы и 11,65 ± 4,72 часа с капсулами Norpace (дизопирамидфосфат) CR. Количество дисопир-амида, выделяемого с мочой и моно-N-деалкилированных метаболитов в 48 часов было 128 или. 48 мг с капсулами с немедленным высвобождением и 112 соответственно. 33 мг с капсулами CR норпак (дизопирамидфосфат). Различия в экскреция обоих компонентов с мочой не была статистически значимой.
После нескольких доз стационарных уровней в плазме от 2 до 4 мкг / мл были достигнуты с немедленным высвобождением после 150 мг всех 6-часовых дозировок Капсулы или 300 мг в течение 12 часов с капсулами Norpace (дизопирамидфосфат) CR.