Nobedolak

Этодолак показан для острого или длительного использования в:

я) остеоартроз

ii) ревматоидный артрит.

Для перорального приема

Желательно принимать с или после еды.

Неблагоприятные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшей продолжительности, необходимой для контроля симптомов.

Обычные дозы для взрослых1 -2 твердых капсулы в день в двух разделенных дозах или в виде разовой суточной дозы.

Дети: не рекомендуется для детей.

Пожилые люди: у пожилых людей коррекция дозы обычно не требуется в начальной дозе (см. Меры предосторожности).

Пожилые люди подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных эффектов. Если НПВП я считаю необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в кратчайшие сроки. Пациент должен регулярно контролироваться на предмет кровотечения из желудочно-кишечного тракта во время терапии НПВП.

Этодолак противопоказан пациентам, у которых в анамнезе была гиперчувствительность к этодолаку или любому другому компоненту.

Активный, или история повторяющихся язв желудка / кровотечений (два или более различных эпизода доказанной изъязвления или кровотечения).

НПВП противопоказаны пациентам, у которых ранее были выявлены реакции гиперчувствительности (например,. астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на ибупрофен, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей терапией НПВП.

Этодолак не следует применять у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью.

В течение последнего триместра беременности

).

Следует избегать использования Etodolac с сопутствующими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2.

Респираторные заболевания:

Следует соблюдать осторожность при введении этодолака пациентам, у которых в анамнезе была бронхиальная астма или, как сообщалось, они вызывали бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная дисфункция:

Введение НПВП может привести к дозозависимому снижению образования простагландина и вызвать почечную недостаточность.).

Этодолак следует использовать с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости, высоким кровяным давлением или сердечной недостаточностью.

Функция печени и почек, гематологические параметры пациентов с длительным применением этодолака следует регулярно проверять.

Тромбоциты

Хотя нестероидные противовоспалительные препараты не оказывают такого же прямого воздействия на тромбоциты, как аспирин, все эти препараты, которые ингибируют биосинтез простагландинов, могут влиять на функцию тромбоцитов.

Пациенты, которые могут быть затронуты ингибированием функции тромбоцитов, должны тщательно контролироваться.

Старше

Коррекция дозы обычно не требуется у пожилых людей. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении пожилых людей, и особое внимание следует уделять увеличению дозы при индивидуализации вашей дозы. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных эффектов на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.

Педиатрия

Безопасность и эффективность у детей не установлены, и поэтому этодолак не рекомендуется детям.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:

Адекватный мониторинг и рекомендации требуются у пациентов с гипертонией в анамнезе и / или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как задержка жидкости и отек были зарегистрированы в сочетании с терапией НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с низким повышенным риском артериальных тромботических явлений (например,. инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для Этодолака.

Пациенты с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить этодолаком только после тщательного рассмотрения.

Аналогичные соображения следует сделать перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например,. высокое кровяное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации:

Ги кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, регистрировались во всех НПВП в любое время во время лечения с или без истории симптомов предупреждения или серьезных событий желудочно-кишечного тракта.

Риск кровотечения, изъязвления или перфорации желудочно-кишечного тракта выше при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей.).

Пациенты с токсичностью ги, особенно у пожилых людей, должны сообщать о необычных симптомах брюшной полости (особенно кровотечения ги), особенно на ранних стадиях лечения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или ингибиторы тромбоцитов, такие как аспирин.

Если у пациентов, получающих Этодолак, возникает кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение следует прекратить.

НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут усугубляться.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани:

Пациенты с системной красной волчанкой (SLE) и смешанными заболеваниями соединительной ткани могут иметь повышенный риск асептического менингита.

Дерматологический :

О серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводят к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, сообщалось очень редко в связи с использованием НПВП. Пациенты, по-видимому, подвергаются наибольшему риску этих реакций в начале терапии: в большинстве случаев начало реакции происходит в течение первого месяца лечения. Этодолак следует прекратить при первом появлении сыпи, поражений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

Нарушение женской фертильности:

Использование Etodolac может повлиять на женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, пытающихся забеременеть. Изъятие этодолака следует рассматривать у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или подвергаются бесплодию.

Этот продукт содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лаппазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны использовать это лекарство.

Этодолак может вызвать головокружение, сонливость, усталость и проблемы со зрением (нарушения зрения). Пациенты должны знать, как реагировать на это лекарство перед вождением или работой машины. При поражении пациенты не должны водить машину или управлять машиной.

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты носят желудочно-кишечный характер.

Расстройства крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы

Реакции гиперчувствительности были зарегистрированы после лечения НПВП. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии, анафилактоидной реакции

(b) Респираторная реактивность, обширная астма, обострение астмы, бронхоспазм или одышка или (c) различные кожные заболевания, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и редкие отшелушивающие и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и эритему мультиформная)

Расстройства нервной системы

Депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, ориентационная парестезия, тремор, слабость, нервозность и сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанная болезнь соединительной ткани), с такими симптомами, как жесткая шея, головная боль.

Нарушения зрения

Нарушения зрения (нарушения зрения), неврит зрительного нерва

Расстройства уха и лабиринта

Звон в ушах, головокружение

Болезнь сердца

Отек, высокое кровяное давление, сердцебиение и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических явлений (например,. инфаркт миокарда или инсульт).

Сосудистые заболевания

Vasculitis

Желудочно-кишечные расстройства

Могут возникнуть язвы желудка, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, которые иногда приводят к летальному исходу, особенно у пожилых людей.

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, язвенный стоматит, боль в животе, запор, метеоризм, гематемез, мелена, желудочно-кишечные язвы, расстройство желудка, изжога, ректальное кровотечение. Обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы после администрации. Гастрит наблюдался реже. Панкреатит сообщается очень редко.

Нарушения желчевыводящих путей печени:

Нарушение функции печени (билирубинурия), гепатит и желтуха.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки:

Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Светочувствительность.

Почечные и мочевые расстройства

Дизурия, частота мочеиспускания (<1%), нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефритический синдром и почечную недостаточность.

Общие расстройства

Чувство недомогания, усталость, астения, озноб, лихорадка

а) Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, редкую диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. При значительном отравлении возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.

б) Терапевтическая мера

Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости. Активированный углерод следует рассматривать в течение часа после приема потенциально токсичного количества. В качестве альтернативы, промывание желудка у взрослых следует рассматривать в течение часа после передозировки, потенциально опасной для жизни.

Хороший выход мочи должен быть гарантирован. Функция почек и печени должна тщательно контролироваться.

Пациенты должны наблюдаться не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств.

Обычные или постоянные спазмы следует лечить внутривенным диазепамом.

Другие меры могут быть указаны клиническим состоянием пациента

Фармакотерапевтическая классификация

M01a B (противовоспалительные и противоревматические средства)

Способ действия

Этодолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Считается, что способ действия достигается путем ингибирования фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе простагландина.

Ингибирование синтеза простагландина и селективности к ЦОГ-2: было показано, что все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют образование простагландинов. Именно это действие отвечает как за ваши терапевтические эффекты, так и за некоторые из ваших побочных эффектов. Ингибирование синтеза простагландина, наблюдаемое с этодолаком, отличается от других НПВП. Модель на животных в установленной противовоспалительной дозе показала, что концентрация цитопротективного PGE в слизистой оболочке желудка снижается в меньшей степени и в течение более короткого периода, чем с другими НПВП. Это открытие соответствует последующим исследованиям in vitro, которые показали, что этодолак селективен для индуцированной циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2, связанной с воспалением) через ЦОГ-1 (цитопротективный)).

Кроме того, исследования на моделях клеток человека подтвердили, что этодолак селективен для ингибирования ЦОГ-2.

Клиническое использование предпочтительного ингибирования ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1 еще не продемонстрировано.

Противовоспалительные эффекты: эксперименты показали, что этодолак обладает выраженным противовоспалительным действием и более эффективен, чем несколько клинически установленных НПВП.

Этодолак хорошо всасывается при пероральном приеме. После перорального введения 200 мг или 300 мг этодолака максимальная концентрация в плазме составляет 10-18 мкг / мл или. 36 мкг / мл достигается примерно через 1-2 часа. После введения нескольких доз в терапевтическом диапазоне концентрации этодолака в плазме лишь немного выше, чем после однократной дозы. Этодолак можно вводить с пищей или с антацидами, поскольку степень абсорбции этодолака после приема пищи или с антацидами не затрагивается. Этодолак более чем на 99% связан с белками плазмы.

После перорального приема этодолак легко проникает в синовиальную жидкость у пациентов с артритом. В соответствии с более низким уровнем общего белка и альбумина в синовиальной жидкости по сравнению с сывороткой, без синовиальной жидкости этодолак-auc (0-24 ч) на 72% выше значения в сыворотке. В пострайонной фазе общая и свободная концентрация этодолака в синовиальной жидкости последовательно превышает концентрацию в сыворотке со средними синовиальными жидкостями: сывороточные соотношения 1,18 и 3,25, между 8 и 32 часами после введения дозы.

Этодолак в основном метаболизируется в печени. Приблизительно 72% введенной дозы получают в моче в виде неактивных метаболитов. 16% дозы выводится с калом. Период полувыведения этодолака из плазмы составляет 6-7, 4 часа.

Исследования на пожилых людей показали фармакокинетику, аналогичную таковой у молодых. Коррекция дозы не требуется у пожилых людей. Поскольку клиренс этодолака зависит от функции печени, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью клиренс может быть снижен. Никаких изменений в фармакокинетике не было обнаружено у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести по сравнению с нормальной. В обычных терапевтических дозах этодолак уровни мочевой кислоты в сыворотке снижаются на 1-2 мг% после четырех недель приема.

фармакологические и токсикологические свойства этодолака хорошо известны. Этодолак не обладает канцерогенным или мутагенным потенциалом. Он не показал эмбриогенных или тератогенных эффектов. Однако у крыс, получавших 2-14 мг / кг / день, произошло изолированное изменение в развитии конечностей.

Никаких несовместимостей с этодолаком не поступало.

Нет