Nivaquine

а) Лечение малярии.

б) профилактика и подавление малярии.

в) Лечение амеб гепатита и абсцессов.

г) Лечение дискоидной и системной красной волчанки.

д) Лечение ревматоидного артрита.

Дозу следует принимать после еды.

А) Лечение малярии

i) инфекции P. falciparum и P. malariae

Взрослые: разовая доза по четыре таблетки, затем две таблетки через шесть часов, а затем две таблетки в день в течение двух дней.

Дети: разовая доза 10 мг основания / кг, затем 5 мг основания / кг через шесть часов и затем 5 мг основания / кг в день в течение двух дней.

ii) P. vivax и P. овальные инфекции

Взрослые: разовая доза по четыре таблетки, затем две таблетки через шесть часов, а затем две таблетки в день в течение двух дней. Следуйте лечению примахином, если требуется радикальное заживление.

Дети: разовая доза 10 мг основания / кг, затем 5 мг основания / кг через шесть часов и затем 5 мг основания / кг в день в течение двух дней. Следуйте лечению примахином, если требуется радикальное заживление.

Пожилые пациенты: нет специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей, но может быть целесообразно контролировать пожилых людей, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек или печени.

Б) Профилактика и подавление малярии

Взрослые: Две таблетки раз в неделю, один и тот же день в неделю. Начните за неделю до риска и продолжайте до четырех недель после выхода из зоны малярии.

Дети: разовая доза 5 мг хлорохин / кг в неделю в один и тот же день в неделю. Начните за неделю до риска и продолжайте до четырех недель после выхода из зоны малярии.

По практическим соображениям к детям старше 14 лет можно относиться как к взрослым. Доза, назначаемая младенцам и детям, должна рассчитываться исходя из массы тела и не должна превышать дозу для взрослых независимо от веса.

1-4 года ½ таблетки

5-8 лет 1 таблетка

9-14 лет 1½ таблетки

Пожилые пациенты: нет специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей, но может быть целесообразно контролировать пожилых людей, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек или печени.

в) амеба гепатит

Взрослые: Четыре таблетки в день в течение двух дней, затем одна таблетка два раза в день в течение двух или трех недель.

Пожилые пациенты: нет специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей, но может быть целесообразно контролировать пожилых людей, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек или печени.

г) красная волчанка

Взрослые: одна таблетка два раза в день в течение одной-двух недель с последующей поддерживающей дозой одной таблетки в день.

Пожилые пациенты: нет специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей, но может быть целесообразно контролировать пожилых людей, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек или печени.

д) ревматоидный артрит

Взрослые: обычная дозировка - одна таблетка в день.

Пожилые пациенты: нет специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей, но может быть целесообразно контролировать пожилых людей, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью: Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек или печени.

Известна гиперчувствительность к хлорохину или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с амиодароном.

При использовании в качестве профилактики малярии следует принимать во внимание официальные рекомендации и местную информацию о распространенности резистентности к лекарствам от малярии.

Было показано, что хлорохин вызывает тяжелую гипогликемию, включая потерю сознания, которая может быть опасной для жизни пациентов, получавших противодиабетические препараты и без них. Пациенты, получающие хлорохин, должны быть предупреждены о риске гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. Пациенты с клиническими симптомами, наводящими на мысль о гипогликемии во время лечения хлорохином, должны проверить уровень сахара в крови и проверить лечение по мере необходимости.

Расширение интервала QTc

Было показано, что хлорохин продлевает интервал QTc у некоторых пациентов.

Хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с врожденным или документированным приобретенным удлинением интервала QT и / или известными факторами риска для продления интервала QT, такими как:

- болезни сердца, например. сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- проаритмические состояния Z. B. Bradycardia (<50 ударов в минуту)

- история желудочковых дисритмий

- некорректированная гипокалиемия и / или гипомагниемия

- и длительные агенты при одновременном назначении с интервалом QT

поскольку это может привести к повышенному риску желудочковых аритмий, иногда с летальным исходом.

Степень пролонгации QT может увеличиваться с увеличением концентрации препарата.9).

Если во время лечения хлорохином появляются признаки нерегулярного сердцебиения, лечение следует прекратить и провести ЭКГ.

Кардиомиопатия

Случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности, иногда регистрировались у пациентов со смертельным исходом, получавших терапию хлорохином. Если признаки и симптомы кардиомиопатии появляются во время лечения хлорохином, лечение следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с нарушениями печени, особенно в связи с циррозом печени.

Внимание также требуется у пациентов с порфирией. Нивакин может вызывать серьезные конституционные симптомы и увеличение количества порфиринов, выделяемых с мочой. Эта реакция особенно очевидна у пациентов с высоким потреблением алкоголя.

У пациентов, принимающих хлорохин, было выявлено небольшое количество случаев паренхимального заболевания легких диффузором. В некоторых из этих случаев после стероидной терапии наблюдалось соблюдение.

Случаи лекарственной сыпи с эозинофилией и синдромом системных симптомов (DRESS) были выявлены у пациентов, принимающих только хлорохин или в сочетании с доходом от прогуанила. Наблюдается восстановление после прекращения лечения и ответ после стероидной терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении нивахина пациентам с заболеваниями почек.

Нивакин следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией в анамнезе. Потенциальные риски и преимущества должны быть тщательно оценены перед использованием у пациентов с антиконвульсационной терапией в анамнезе или с эпилепсией, так как сообщалось о редких случаях судорог, связанных с хлорохином.

При использовании Nivaquin для длительной терапии высокими дозами следует проявлять большую осторожность, и такое использование следует рассматривать только в том случае, если нет других лекарств. Пациенты с длительной терапией также должны контролироваться на кардиомиопатию.

Необратимое повреждение сетчатки и изменения роговицы могут развиться во время длительной терапии и после прекращения приема препарата. Глазное обследование до и с интервалом 3-6 месяцев во время использования требуется, если у пациентов есть хлорохин

- в непрерывно высоких дозах более 12 месяцев

- как еженедельное лечение более 3 лет

- если общее потребление превышает 1,6 г / кг (совокупная доза 100 г)

Анализы цельной крови следует проводить регулярно во время длительного лечения, так как подавление костного мозга может происходить редко. Следует соблюдать осторожность при приеме лекарств, которые, как известно, вызывают нарушения крови одновременно.

Применение нивахина у пациентов с псориазом может привести к серьезному приступу.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку существует риск гемолиза.

Острые экстрапирамидные нарушения были зарегистрированы во время лечения хлорохином, который обычно проходит после лечения и / или симптоматического лечения было прекращено.

Дефектное визуальное приспособление может возникнуть при первом приеме Нивакина, и пациенты должны быть предупреждены о вождении или эксплуатации оборудования.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при дозах, используемых для профилактики или лечения малярии, как правило, несерьезны. При длительных высоких дозах D.H. при лечении ревматоидного артрита побочные эффекты могут быть более серьезными.

Неблагоприятные эффекты перечислены в соответствии с классами органов системы MedDRA.

Оценка нежелательных эффектов основана на следующих частотных группах:

Очень часто:> 1/10

Общее:> от 1/100 до <1/10

Нечасто:> 1/1000 - <1/100

Редкий:> 1/10000 - <1/1000

Очень редко: <1/10000

Неизвестно: не может быть оценено по имеющимся данным

* Долгосрочное использование

** В высоких дозах

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинским работникам предлагается сообщать о предполагаемых побочных эффектах через систему Yellow Card на веб-сайте: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Свойства

Хлорохин очень токсичен при передозировке, и дети особенно уязвимы. Основными симптомами передозировки являются кровообращение из-за сильных кардиотоксических эффектов, остановка дыхания и кома. Симптомы могут быстро прогрессировать и включать:

- Общие характеристики - тошнота и рвота. Гипокалиемия часто встречается при тяжелых отравлениях, и метаболический ацидоз также может развиваться. Гепатотоксичность, нефрит, кровотечение из желудка, гематологические нарушения и психиатрические характеристики могут возникать редко.

- Неврологические особенности включают головную боль, головокружение, сонливость, помутнение зрения, диплопию и, редко, слепоту, беспокойство, повышенную возбудимость и судороги. Кома встречается реже.

- Характеристики сердца часто возникают на ранней стадии. Остановка сердца может быть характерной чертой. Гипотония очень распространена и может привести к кардиогенному шоку и отеку легких.

При тяжелой интоксикации могут возникнуть широко повышенные комплексы QRS, брадиаритмии, ритм узла, удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, точки де torsades, фибрилляция желудочков.

Дефекты внутрижелудочковой проводимости с широким QRS и расширением интервала QT встречаются чаще, чем дефекты проводимости a-V (атриовентрикулярной). Желудочковая тахикардия и мерцание обычно возникают рано, в то время как torsade de pointes развивается примерно через 8 часов.

Администрация

Острая передозировка хлорохина может быстро привести к летальному исходу, и следует немедленно начать интенсивное поддерживающее лечение.

Смерть может быть вызвана нарушениями кровообращения или дыхательных путей или нерегулярным сердцебиением, но обычно связана с остановкой сердца, которая связана с прямым воздействием на миокард. Если нет обнаруживаемой сердечной продукции из-за аритмий, асистол или электромеханической диссоциации, внешнее сжатие молочной железы следует вводить столько времени, сколько необходимо, или до тех пор, пока адреналин и диазепам не будут введены (см. Ниже).

Во-первых, поддерживать чистые дыхательные пути и обеспечивать достаточную вентиляцию. Использование загрязнения желудка неизвестно, но активированный уголь можно рассматривать как однократную дозу для взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше в течение 1 часа после приема более 10 мг / кг хлорохина или для любого количества у ребенка в возрасте 5 лет и старше, так как это может уменьшить поглощение остаточного хлорохина из кишечника.. Активированный углерод также следует рассматривать в течение 1 часа после приема еженедельной дозы в течение 2 или более дней подряд. Альтернативно, промывание желудка у взрослых можно рассматривать в течение 1 часа после потенциально опасной для жизни передозировки. В более тяжелых случаях существует риск остановки сердца после аспирации содержимого желудка.

Мониторинг состояния кровообращения (с измерением центрального венозного давления), сердечного ритма, дыхания, уровня крови и эффективности закалки. Проверьте мочевину !Ampere; Электролиты, функция печени и анализ цельной крови у пациентов с симптомами. Рассмотрим анализ артериального газа у пациентов с пониженным сознанием или сниженным насыщением кислородом при пульсоксиметрии.

Не ясно, является ли коррекция гипокалиемии существенной, но она может оказывать защитное действие и не должна корректироваться на ранних стадиях отравления. Степень гипокалиемии может быть связана с тяжелой интоксикацией хлорохином. Если он длится дольше 8 часов, следует тщательно корректировать частый биохимический мониторинг прогресса. Отскок гиперкалиемии является риском при выздоровлении.

Рассмотрим внутривенный бикарбонат натрия при постоянном метаболическом ацидозе. Быстрая коррекция особенно важна при увеличении интервала QRS. DC (прямой ток) шок показан при желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Сердечные аритмии следует лечить с осторожностью. Лучший способ избежать использования антиаритмических средств (например, с гинидиноподобными эффектами) - это продвинуть миокард дальше и усугубить гипотензию.

Раннее введение следующих препаратов улучшает выживаемость при тяжелом отравлении

1. Адреналин инфузия до тех пор, пока не будет восстановлено достаточное систолическое артериальное давление (более 100 мг / г); Адреналин уменьшает воздействие хлорохина на сердце благодаря его инотропным и вазоконстрикционным эффектам.

Второй. Настой диазепама; диазепам может снизить кардиотоксичность хлорохина.

Подкисление мочи, гемодиализ, перитонеальный диализ или обменное переливание не были признаны ценными при лечении отравления хлорохином. Хлорохин выводится очень медленно, поэтому случаи передозировки следует наблюдать в течение нескольких дней.

Фармакотерапевтическая группа: антипротозоа, лекарства от малярии

Код УВД: P01BA01

Способ действия хлорохина на плазмодии не был полностью выяснен. Хлорохин связывает и изменяет свойства ДНК. Хлорохин также связывается с феррипротопорфирином IX, что приводит к лизису плазматической мембраны.

При подавляющем лечении хлорохин ингибирует эритроцитарную стадию развития плазмодии. При острых приступах малярии он прерывает эритроцитарную шизогонию паразита. Его способность концентрироваться в паразитированных эритроцитах может быть причиной селективной токсичности при эритроцитарных стадиях инфекции плазменного диалина.

Исследования на добровольцах, которые используют однократные дозы хлорохинфосфата, эквивалентные 300 мг основания, показали, что пиковые уровни в плазме достигаются в течение одного-шести часов. Эти значения находятся в диапазоне 54-102 мкг / литр, концентрация в цельной крови примерно в 4-10 раз выше. После однократного приема хлорохин можно обнаружить в плазме более четырех недель. Средняя биодоступность таблеток с хлорохином фосфатом составляет 89%. Хлорохин часто встречается в тканях организма, таких как глаза, почки, печень и легкие, где задержка продолжается. Выведение хлорохина происходит медленно, с мультиэкспоненциальным снижением концентрации в плазме. Начальная фаза распределения имеет период полураспада 2-6 дней, а фаза ликвидации терминала составляет 10-60 дней. Около 50-70% хлорохина плазмы связано с белками плазмы.

Основным метаболитом является монодеэтилхлорохин, который достигает пиковой концентрации 10-20 мкг / литр в течение нескольких часов. Среднее восстановление мочи в течение 3-13 недель составляет приблизительно 50% от введенной дозы, большинство из которых являются неизменным лекарственным средством, а остальные - метаболитом. Хлорохин можно обнаружить в моче в течение нескольких месяцев.

Ниваквин был широко распространен в клинической практике в течение многих лет. Нет данных о животных, чтобы добавить важную информацию назначающему врачу об информации, обсуждаемой в другом месте в этом документе.

Никто не был зарегистрирован или известен.

Никаких специальных инструкций.