Nitrangin

Местно. Пластырь наклеивают каждый день (по возможности, в одно и то же время суток) на здоровый, лишенный волос, сухой и чистый участок кожи на 12–16 ч. Начальная доза — от 10 см² (0,2 мг/ч или 5 мг/24 ч). Во избежание развития толерантности рекомендуется делать 8–12 ч перерывы между аппликациями. При развитии толерантности дозу увеличивают до 10 мг/24 ч и выше. Новый пластырь наклеивают на другой участок кожи. Наклеивать Nitrangin на тот же самый участок кожи можно только спустя 3–5 дней. При необходимости прекратить лечение, дозу и частоту аппликаций уменьшают постепенно (по крайней мере, в течение 4–6 нед).

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально, обычно — 6,5–15 мг/сут; рекомендуется прием в двух разделенных дозах с интервалом в 8 ч.

Внутрь, после еды, запивая водой — по 1–2 капс., утром и в полдень.

Накожно. Наклеивается 1 раз в день.

Гиперчувствительность к нитросоединениям, тяжелая анемия.

Гиперчувствительность, тяжелая анемия, травма черепа, геморрагический инсульт, артериальная гипертензия, глаукома, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт правого желудочка, шок, гиповолемия.

Повышенное внутричерепное давление, ортостатические расстройства, коллапс, шок.

Гиперчувствительность, острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс), выраженная гипотония (систолическое АД 90 мм рт.ст. и ниже). Относительные противопоказания: острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, аортальный и митральный стеноз, заболевания с повышенным внутричерепным давлением.

Транзиторная головная боль и/или покраснение лица, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия (редко) или гипотензия, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота.

Со стороны кожных покровов: расширение сосудов кожи, покраснение лица.

Прочие: бледность слизистых оболочек.

Головная боль, беспокойство, атаксия, приливы, гиперемия лица, сердцебиение, гипотензия, ортостатические расстройства, тахи- или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, нарушение дыхания. Через несколько дней после начала лечения побочные эффекты, как правило, перестают проявляться.

Головные боли (в начале лечения), ортостатическая гипотензия (при первом применении), тошнота, рвота, гиперемия, дерматит, сопровождающийся зудом и ощущением жжения, аллергические реакции.

Nitrangin^® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток.

Биодоступность препарата Nitrangin^® составляет 100% при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. C_max в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык T_1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

При введении внутрь быстро и достаточно полно (за 7 ч — до 90% нитроглицерина) всасывается.

Таблетка 6,5 мг: C_max в крови создается через 90 мин.

Таблетка 8 мг: имеет 2 фазы абсорбции: желудочную с пиком через 30 мин и кишечную с пиком через 90 мин. В печени тринитроглицерин быстро гидролизуется до ди- и мононитрата глицерина. T_1/2 — несколько минут для нитроглицерина (тринитро-), 3,5–4,5 ч — для метаболитов. Выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Быстро всасывается из ЖКТ. T_1/2 из плазмы — 1–4 мин. Метаболизируется в печени, в т.ч. при «первом прохождении». Действие продолжается в течение нескольких часов.

После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30–60 мин и длится 4–6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).

Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, антигипертензивные и/или антиангинальные средства и алкоголь могут усиливать гипотензивный эффект. Несовместим с дигидроэрготамином.

Антиадренергические препараты, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь усиливают гипотензивный эффект.

Усиливает эффект алкоголя, производных фенотиазина, антигипертензивных средств, снижает — миотических препаратов.

Эффект усиливается другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, антагонистами кальция, дигидроэрготамином, циклическими антидепрессантами, алкоголем. Увеличивает концентрацию дигидроэрготамина в крови и снижает — гепарина.