Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Лотензин показан для лечения высокого кровяного давления для снижения артериального давления. Снижение артериального давления снижает риск фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, особенно инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества наблюдались в контролируемых исследованиях с антигипертензивными препаратами различных фармакологических классов, включая класс, к которому в основном относится этот препарат.
Контроль высокого кровяного давления должен быть частью комплексного управления сердечно-сосудистым риском, включая липидный контроль, управление диабетом, антитромботическую терапию, прекращение курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия, если таковые имеются. Многим пациентам требуется более одного препарата для достижения целей артериального давления. Конкретные рекомендации по целям и управлению можно найти в опубликованных руководящих принципах, таких как Объединенный национальный комитет по профилактике, выявлению, оценке и лечению гипертонии (JNC) Национальной образовательной программы высокого кровяного давления.
Многочисленные антигипертензивные препараты из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия были показаны в рандомизированных контролируемых исследованиях для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, и это может быть закрыто, что это падение артериального давления, а не другое фармакологическое свойство лекарства, который в значительной степени отвечает за эти преимущества. Наибольшим и наиболее постоянным преимуществом сердечно-сосудистых исходов было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Повышенное систолическое или диастолическое давление вызывает повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска на мм рт. Ст. Увеличивается при более высоком кровяном давлении, поэтому даже умеренное снижение тяжелой гипертонии может принести значительные выгоды. Относительное снижение риска за счет снижения артериального давления одинаково в группах населения с различными абсолютными рисками, так что абсолютное использование у пациентов, где есть более высокий риск, независимо от вашей гипертонии (Например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией) такие пациенты должны будут расти, что вы получаете выгоду от более агрессивного лечения для снижения артериального давления.
Некоторые антигипертензивные препараты имеют меньшее влияние артериального давления (чем монотерапия) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные препараты имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например,. стенокардия, сердечная недостаточность или диабетическая болезнь почек). Эти соображения могут направлять выбор терапии.
Может использоваться отдельно или в сочетании с тиазидными диуретиками.
Рекомендуемая дозировка
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, которые не получают мочегонное средство, составляет 10 мг один раз в день. Обычный диапазон поддерживающей дозы составляет от 20 до 40 мг в день, вводимый в виде однократной дозы или в двух поровну дозах. Доза 80 мг дает повышенный ответ, но опыт с этой дозой ограничен. Разделенный режим был более эффективным в контроле низкого артериального давления (виординации), чем та же доза, которая вводилась один раз в день.
Используйте с диуретиками у взрослых
Рекомендуемая начальная доза лотензина у диуретического пациента составляет 5 мг один раз в день. Если артериальное давление не контролируется только с помощью лотензина, можно добавить низкую дозу диуретика.
Педиатрические пациенты от 6 лет
Рекомендуемая начальная доза для педиатрических пациентов составляет 0,2 мг / кг один раз в день. Титруйте по мере необходимости до 0,6 мг / кг один раз в день. Дозы выше 0,6 мг / кг (или более 40 мг в день) не изучались у педиатрических пациентов.
Лотензин обнаружен у педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет или у педиатрических пациентов с СКФ ниже 30 мл / мин / 1,73 м2не рекомендуется.
Коррекция дозы для почечной дисфункции
Для взрослых с СКФ <30 мл / мин / 1,73 м2 (сывороточный креатинин> 3 мг / дл) рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг лотензина один раз в день. Дозировку можно титровать вверх до тех пор, пока не будет проверено артериальное давление, или до максимальной суточной общей дозы 40 мг. Лотензин также может ухудшать функцию почек.
Приготовление суспензии (для 150 мл суспензии 2 мг / мл)
75 мл Ора-Плюс®* Добавьте суспензионный агент для приема в бутылку с терефталатом из янтарного полиэтилена (ПЭТ) с пятнадцатью таблетками по 20 мг и встряхивайте не менее двух минут. Оставьте подвеску как минимум на 1 час. Встряхните суспензию еще как минимум на одну минуту после срока службы. 75 мл Ора-Сладкий® * Положите сироп, чтобы взять в бутылку, и встряхните суспензию, чтобы разложить ингредиенты. Суспензию следует охлаждать при температуре 2 8 ° C (36-46 ° F) и хранить в ПЭТ-бутылке с защитой от детей в течение 30 дней. Встряхните суспензию перед каждым использованием.
* Ора-Плюс® и Ора-Сладкий® являются зарегистрированными товарными знаками Paddock Laboratories, Inc. Ора Плюс® содержит каррагинан, лимонную кислоту, метилпарабен, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, сорбат калия, симетикон, монобазик фосфата натрия, ксантановую камедь и воду. Ора сладкая® содержит лимонную кислоту, цитрусовые ягоды, глицерин, метилпарабен, сорбат калия, монобазик фосфата натрия, сорбит, сахарозу и воду.
Лотензин противопоказан пациентам:
- , которые являются гиперчувствительными к беназаприлу или другому ингибитору АПФ
- с ангионевротическим отеком в анамнезе с или без предшествующего лечения ингибитором АПФ
- Алискирен, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторы АПФ, включая лотензин, не назначают пациентов с диабетом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
токсичность плода
Беременность категории D
Использование лекарств, которые влияют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместре беременности, снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденного.
Результирующая олигогидрамнион может быть связана с гипоплазией легкого плода и деформациями скелета. Возможные неонатальные побочные эффекты - гипоплазия черепа, анурия, гипотония, почечная недостаточность и смерть. Если беременность диагностирована, прекратите пайку как можно скорее.
Ангиодистрофия и анафилактоидные реакции
Ангиодистрофия
Голова и шея и отек
У пациентов, получавших лотензин, у пациентов, получавших ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, включая некоторые смертельные реакции. Обструкция дыхательных путей может возникнуть у пациентов с поражением языка, голосовой щели или гортани, особенно у пациентов с респираторной хирургией в анамнезе. Лотензин следует немедленно прекратить и проводить соответствующую терапию и мониторинг до тех пор, пока признаки и симптомы ангиоэземы не будут полностью и устойчиво устранены.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, которые не связаны с терапией ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ. Ингибиторы АПФ были связаны с более высоким уровнем ангиоэзема у чернокожих, чем у не чернокожих пациентов.
Пациенты, получающие совместное введение ингибиторов АПФ и ингибиторов mTOR (млекопитающая мишень рапамицина) (например,. терапия темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом может иметь повышенный риск ангионевротического отека.
Кишечный ангионевротический отек
Кишечный ангионевротический отек произошел у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У этих пациентов наблюдались боли в животе (с тошнотой или рвотой или без нее); в некоторых случаях не было анамнеза ангиоэзема лица и уровни эстеразы С-1 были нормальными. В некоторых случаях ангионевротический отек диагностировался с помощью процедур, включая КТ-сканирование или УЗИ брюшной полости или хирургическое вмешательство, и симптомы исчезли после прекращения приема ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции
анафилактоидные реакции при десенсибилизации
Два пациента, проходящие десенсибилизационную терапию ядом перепончатокрылых во время приема ингибиторов АПФ, перенесли опасные для жизни анафилактоидные реакции.
анафилактоидные реакции во время диализа
Внезапные и потенциально опасные для жизни анафилактоидные реакции произошли у некоторых пациентов, которые были диализированы с высокопоточными мембранами и одновременно обработаны ингибитором АПФ. У таких пациентов диализ должен быть немедленно прекращен, и должна быть начата агрессивная терапия анафилактоидных реакций. Симптомы не были смягчены антигистаминными препаратами в этих ситуациях. Этим пациентам следует рассмотреть возможность использования диализной мембраны другого типа или класса антигипертензивных средств. Анафилактоидные реакции также были зарегистрированы у пациентов, перенесших аферез липопротеинов низкой плотности с абсорбцией декстрана сульфата.
Нарушение функции почек
Регулярно следите за функцией почек у пациентов, получавших лотензин. Изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, могут быть вызваны препаратами, которые ингибируют систему ренин-ангиотензин.
Пациенты, почечная функция которых может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например,. пациенты со стенозом почечной артерии, хроническим заболеванием почек, тяжелой сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда или истощением объема) могут иметь особый риск развития острой почечной недостаточности при развитии лотензина. Рассмотрим прекращение или прекращение терапии у пациентов, у которых развивается клинически значимое снижение почечной функции у лотензина.
Гипотония
Лотензин может вызывать симптоматическую гипотензию, иногда осложненную олигурией, прогрессирующей азотемией, острой почечной недостаточностью или смертью. Пациенты с риском чрезмерной гипотонии включают пациентов со следующими состояниями или характеристиками: сердечная недостаточность с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст., ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная болезнь, гипонатриемия, высокие дозы диуретиков, почечный диализ или тяжелый объем и / или дефицит соли любой этиологии.
У таких пациентов следите точно в течение первых 2 недель лечения и всякий раз, когда доза беназеприла или диуретика увеличивается. Избегайте использования лотензина у пациентов, которые гемодинамически нестабильны после острого ИМ
Операция / анестезия
У пациентов, перенесших серьезную операцию или во время анестезии с использованием гипотензивных средств, сальдензин может блокировать образование ангиотензина II в результате компенсационного высвобождения ренина. Если возникает гипотония, исправить по объему расширения.
Гиперкалиемия
Сывороточный калий следует регулярно контролировать у пациентов, получающих лотензин. Лекарства, которые ингибируют систему ренин-ангиотензин, могут вызывать гиперкалиемию. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное использование калийсберегающих диуретиков, добавок калия и / или заменителей соли, содержащих калий.
Печеночная недостаточность
Ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не понят. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или значительное увеличение ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить адекватную медицинскую помощь.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Никаких признаков канцерогенности обнаружено не было, когда беназеприл вводили крысам и мышам в течение двух лет в дозах до 150 мг / кг / день. По сравнению с весом тела эта доза в 110 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека. По сравнению с поверхностями тела эта доза составляет 18 или. 9 раз (крысы или. Мыши) максимальной рекомендуемой дозы для человека (расчеты предполагают вес пациента 60 кг). В тесте на амы для бактерий (с или без метаболической активации), в одном in vitro - Мутагенная активность не была продемонстрирована на прямых мутациях в культивируемых клетках млекопитающих или в тесте аномалии ядра. В дозах 50-500 мг / кг / день (6-60 раз рекомендуемая максимальная доза для человека на основе мг / м2 - Сравнение и в 37-375 раз рекомендуемая максимальная доза для человека на основе сравнения мг / кг), сальдензин не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию самцов и самок крыс.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории D
Использование лекарств, которые влияют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместре беременности, снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденного.
Результирующая олигогидрамнион может быть связана с гипоплазией легкого плода и деформациями скелета. Возможные неонатальные побочные эффекты - гипоплазия черепа, анурия, гипотония, почечная недостаточность и смерть. Если беременность диагностирована, прекратите пайку как можно скорее. Эти неблагоприятные результаты обычно связаны с использованием этих препаратов во втором и третьем триместрах беременности. В большинстве эпидемиологических исследований, посвященных изучению аномалий плода после воздействия антигипертензивного применения в первом триместре, не выделяются препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, от других антигипертензивных средств. Адекватное управление материнской гипертензией во время беременности важно для оптимизации результатов для матери и плода.
В необычном случае, когда нет подходящей альтернативы терапии лекарственными средствами, которые влияют на систему ренинангиотензина для конкретного пациента, мать указывает на потенциальный риск для плода. Проведите серийное ультразвуковое сканирование для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамнион, сломайте лотензин, если он не считается спасительным для матери. Тесты на плод могут быть уместными в зависимости от недели беременности. Тем не менее, пациенты и врачи должны знать, что олигогидрамнион может возникнуть только после того, как плод получил необратимые травмы. Смотреть с тобой младенцев в утробе матери - Воздействие лотензина при гипотонии, олигурии и гиперкалиемии.
Кормящие матери
Минимальные количества неизмененного беназеприла и беназеприлата выделяются с грудным молоком женщин, которых лечили беназеприлом. Новорожденный ребенок, который полностью потребляет грудное молоко, получает менее 0,1% от материнской дозы беназеприла и беназеприлата.
Педиатрическое использование
Эффекты лотензина, снижающие артериальное давление, были изучены в двойном слепом исследовании у педиатрических пациентов в возрасте от 7 до 16 лет. Фармакокинетика лотензина была изучена у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет.
Младенцы в возрасте до 1 года не должны быть паяны из-за риска воздействия на развитие почек.
Безопасность и эффективность лотензина не были установлены у педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет или у детей с скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2.
Новорожденные с историей воздействия лотензина в утробе матери:
Когда возникает олигурия или гипотония, непосредственное внимание к поддержке артериального давления и перфузии почек. Для отмены гипотонии и / или замены нарушенной функции почек может потребоваться обменное переливание или диализ. Беназеприл, который пересекает плаценту, теоретически может быть удален из цикла новорожденных с помощью этих агентов; время от времени появляются сообщения об использовании этих маневров с другим ингибитором АПФ, но опыт ограничен.
Гериатрическое применение
Из общего числа пациентов, получавших беназеприл в клинических исследованиях США с лотенсином, 18% были 65 или старше, в то время как 2% были 75 или старше. Никаких общих различий в эффективности или безопасности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось, и другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Беназеприл и беназеприлат в основном выводятся с почками. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно для контроля функции почек.
Гонка
Ингибиторы АПФ, включая лотензин, в качестве монотерапии, оказывают влияние на артериальное давление, которое ниже у чернокожих пациентов, чем у не чернокожих.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы лотензина требуется у пациентов, которые подвергаются гемодиализу или у которых клиренс креатинина составляет ≤30 мл / мин. Коррекция дозы лотензина не требуется у пациентов с клиренсом креатинина> 30 мл / мин.
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Лотензин был проверен на безопасность у более чем 6000 пациентов с гипертонической болезнью; более 700 из этих пациентов получали лечение в течение как минимум одного года. Общая частота зарегистрированных нежелательных явлений была одинаковой у пациентов с лотензином и плацебо.
Сообщаемые побочные эффекты были, как правило, легкими и временными, и не было никакой связи между побочными эффектами и возрастом, продолжительностью терапии или общей дозой в диапазоне от 2 до 80 мг.
Прекращение терапии из-за побочных эффектов требовалось примерно у 5% пациентов США, получавших лотензин, и у 3% пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенными причинами отъема были головная боль (0,6%) и кашель (0,5%).
Побочные эффекты, наблюдаемые, по крайней мере, на 1% чаще у пациентов, получавших лотензин, чем плацебо, были головная боль (6% против 4%), головокружение (4% против 2%), сонливость (2% против 0%) и плохая осанка (2 % против 0%).
Побочные эффекты отмечаются в контролируемых клинических испытаниях (менее чем на 1% больше на беназеприл, чем на головную боль (6% против 4%), головокружение (4% против 2%), сонливость (2% против 0%) и плохое положение (2% против 0%).
Побочные эффекты, отмеченные в контролируемых клинических испытаниях (менее чем на 1% больше в беназеприле, чем в плацебо), и более редкие события, наблюдаемые после запуска, включают следующее (в некоторых случаях причинно-следственная связь с употреблением наркотиков является неопределенной):
Дерматологический : Синдром Стивенса-Джонсона, пемфигус, явные реакции гиперчувствительности (проявляются дерматитом, зудом или сыпью), чувствительность к свету и полосканию.
Желудочно-кишечный тракт : Тошнота, панкреатит, запор, гастрит, рвота и мелена.
Гематологический : Тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
Неврологический / Психиатрический : Тревога, снижение либидо, гипертония, бессонница, нервозность и парестезия
Другой: Усталость, астма, бронхит, одышка, синусит, инфекция мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, инфекция, артрит, импотенция, алопеция, артралгия, миалгия, астения, потоотделение.
Лабораторные аномалии
Сообщалось о повышении уровня мочевой кислоты, сахара в крови, билирубина в сыворотке и ферментов печени, а также случаев гипонатриемии, электрокардиографических изменений, эозинофилии и протеинурии
Индивидуальные пероральные дозы 3 г / кг беназеприла были связаны со значительной летальностью у мышей. Однако крысы переносили пероральные однократные дозы до 6 г / кг. Снижение активности составило 1 г / кг у мышей и 5 г / кг у крыс. Передозировки беназеприла у людей не поступало, но наиболее распространенным проявлением передозировки беназеприла у людей, вероятно, является гипотония, при которой обычным лечением будет внутривенная инфузия нормального физиологического раствора. Гипотония может быть связана с электролитным дисбалансом и почечной недостаточностью.
Беназеприл только слегка диализуем, но следует рассмотреть возможность диализа для поддержки пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Если вы принимаете это недавно, рассмотрите активированный уголь. Рассмотрим желудочно-кишечное загрязнение (например,. рвота, промывание желудка) в первые дни после приема внутрь.
Мониторинг артериального давления и клинических симптомов. Поддерживающее управление должно использоваться для обеспечения адекватного увлажнения и поддержания системного артериального давления.
Влейте физиологический физиологический раствор, если гипотензия выражена; вазопрессоры при необходимости (например,. катехоламины I. v.) считать.
Разовые и многократные дозы 10 мг или более лотензина ингибируют активность плазмы-ACE по меньшей мере на 80-90% в течение по меньшей мере 24 часов после введения дозы. Реакции прессора на экзогенный ангиотензин I ингибировали на 60-90% (до 4 часов после введения дозы) в дозе 10 мг.
Взаимодействие с наркотиками
Лотензин использовался одновременно с бета-адренергическими блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, дигоксином и гидралазином без каких-либо доказательств клинически важных побочных эффектов. Как и другие ингибиторы АПФ, беназеприл имел менее аддитивные эффекты с бета-адренергическими блокаторами, предположительно потому, что оба препарата снижают артериальное давление, ингибируя части системы ренин-ангиотензин
Фармакокинетика беназеприла приблизительно пропорциональна дозе в диапазоне доз 10-80 мг.
После перорального приема лотензина пиковые концентрации беназеприла и его активного метаболита беназеприлата в плазме в течение 0,5-1,0 часов или. Хотя пища не влияет на биодоступность беназеприла, время достижения пиковых концентраций беназеприлата в плазме откладывается до 2-4 часов.
Связывание сывороточного белка с беназеприлом составляет приблизительно 96,7%, а с беназеприлатом - приблизительно 95,3%, измеренное равновесным диализом; на основе in vitro - Исследования не должны влиять на уровень связывания белка по возрасту, дисфункции печени или концентрации (в диапазоне концентраций 0,24 - 23,6 мкмоль / л).
Беназеприл почти полностью метаболизируется до беназеприлата путем расщепления группы эфиров (в основном в печени). И беназеприл, и беназеприлат подвергаются глюкуронидации.
Беназеприл и беназеприлат в основном очищаются с помощью почечной экскреции. Около 37% пероральной дозы было получено в моче в виде беназеприлата (20%), беназеприлата глюкуронида (8%), беназеприла глюкуронида (4%) и в виде следов беназеприла. На неренальную (D.H. желчную) экскрецию приходится приблизительно 11% -12% экскреции беназеприлата. Эффективный период полувыведения беназеприлата после повторного перорального приема гидрохлорида беназеприла один раз в день составляет 10-11 часов. Поэтому установившиеся концентрации беназеприлата после 2 или 3 доз гидрохлорида беназеприла следует достигать один раз в день.
Коэффициент накопления, основанный на мошенничестве с беназеприлатом, составляет 1,19 после одного ежедневного введения.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу