Nefoxef

Nefoxef 120 мг показан взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше, чтобы облегчить симптомы, связанные с сезонным аллергическим ринитом.

Nefoxef 180 мг показан взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 120 мг один раз в день перед едой.

Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Детская популяция

- Дети от 12 лет

Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для детей от 12 лет и старше составляет 120 мг в день перед едой.

- Дети до 12 лет

Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида 120 мг не изучалась у детей в возрасте до 12 лет.

У детей от 6 до 11 лет: таблетка 30 мг фексофенадина является подходящей рецептурой для введения и дозировки в этой группе населения.

особые группы населения

Исследования в группах особого риска (пожилые пациенты с почечной или печеночной дисфункцией) показывают, что дозу фексофенадина гидрохлорида не нужно корректировать у этих пациентов.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза Nefoxef для взрослых составляет 180 мг один раз в день перед едой. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Детская популяция

- Дети от 12 лет

Рекомендуемая доза Nefoxef для детей от 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.

- Дети до 12 лет

Эффективность и безопасность неоксофа 180 мг не изучалась у детей в возрасте до 12 лет.

особые группы населения

Исследования в группах особого риска (пожилые люди, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью) показывают, что дозу неокцепта не нужно корректировать у этих пациентов.

Как и в случае большинства новых лекарств, данные о пожилых и почечных или печеночных пациентах ограничены. Фексофенадин гидрохлорид следует назначать с осторожностью в этих особых группах.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или продолжающимися заболеваниями должны быть предупреждены о том, что антигистаминные препараты как медицинский класс связаны с побочными эффектами, тахикардией и сердцебиением.

Как и в случае большинства новых лекарств, данные о пожилых людях и пациентах с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Nefoxef следует использовать с осторожностью в этих специальных группах.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или продолжающимися заболеваниями должны быть предупреждены о том, что антигистаминные препараты как медицинский класс связаны с побочными эффектами, тахикардией и сердцебиением.

Из-за фармакодинамического профиля и заявленных побочных эффектов таблетки фексофенадина гидрохлорида вряд ли повлияют на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной. Объективные тесты показали, что Nefoxef не оказывает существенного влияния на функционирование центральной нервной системы. Это означает, что пациенты могут управлять или выполнять задачи, требующие концентрации. Однако, чтобы идентифицировать чувствительных людей, которые имеют необычную реакцию на лекарства, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед вождением или сложными задачами.

из-за фармакодинамического профиля и зарегистрированных побочных эффектов таблетки неоксофа вряд ли повлияют на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной.

объективные тесты показали, что Nefoxef не оказывает существенного влияния на функционирование центральной нервной системы. Это означает, что пациенты могут управлять или выполнять задачи, требующие концентрации. Однако, чтобы идентифицировать чувствительных людей, которые имеют необычную реакцию на лекарства, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед вождением или сложными задачами.

При необходимости использовалась следующая оценка частоты:

Очень часто> 1/10; Общий> 1/100 и <1/10; Необычный> 1/1, 000 и <1/100; Редкий> 1/10000 и <1/1000; Очень редко <1/10. 000 и неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Неблагоприятные эффекты показаны в порядке уменьшения тяжести в каждой группе частот.

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических испытаниях у взрослых, с частотой, аналогичной той, которая наблюдалась с плацебо:

Расстройства нервной системы

Общие: головная боль, сонливость, головокружение

Желудочно-кишечные расстройства

Общее: тошнота

Общие расстройства и условия места введения

Нечасто: усталость

Следующие неблагоприятные эффекты были зарегистрированы в пострыночном надзоре у взрослых. Частота, с которой вы сталкиваетесь, неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

Расстройства иммунной системы

реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы крови и системная анафилаксия

Психические расстройства

Бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / чрезмерные сновидения (паронирия)

Болезнь сердца

Тахикардия, сердцебиение

Желудочно-кишечные расстройства

Диарея

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Сыпь, крапивница, зуд

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинским работникам предлагается сообщать о предполагаемых побочных эффектах через систему Yellow Card по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard

При необходимости использовалась следующая оценка частоты:

Очень часто> 1/10;

Часто> 1/100 и <1/10;

Нечасто> 1/1000 и <1/100;

Редко> 1/10000 и <1/1000;

Очень редко <1/10000

и неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Неблагоприятные эффекты показаны в порядке уменьшения тяжести в каждой группе частот.

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических испытаниях у взрослых, с частотой, аналогичной той, которая наблюдалась с плацебо:

Расстройства нервной системы

Общие: головная боль, сонливость, головокружение

Желудочно-кишечные расстройства

Общее: тошнота

Общие расстройства и условия места введения

Нечасто: усталость

Следующие неблагоприятные эффекты были зарегистрированы в пострыночном надзоре у взрослых. Частота, с которой вы сталкиваетесь, неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

Расстройства иммунной системы

реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы крови и системная анафилаксия

Психические расстройства

Бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / чрезмерные сновидения (паронирия)

Болезнь сердца :

Тахикардия и сердцебиение

Желудочно-кишечные расстройства

Диарея

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Сыпь, крапивница, зуд

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты.

Веб-сайт: https://yellowcard.mhra.gov.uk/

Головокружение, сонливость, усталость и сухость во рту были зарегистрированы при передозировке фексофенадина гидрохлорида. Разовые дозы до 800 мг и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг один раз в день в течение 1 года вводились здоровым добровольцам без развития клинически значимых побочных эффектов по сравнению с плацебо. Максимально допустимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

Стандартные меры должны рассматриваться для удаления неабсорбированных лекарств. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективно удаляет фексофенадин гидрохлорид из крови.

Головокружение, сонливость, усталость и сухость во рту были зарегистрированы при передозировке Nefoxef. Разовые дозы до 800 мг и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг один раз в день в течение 1 года вводились здоровым добровольцам без развития клинически значимых побочных эффектов по сравнению с плацебо. Максимально допустимая доза Nefoxef не была определена.

Стандартные меры должны рассматриваться для удаления неабсорбированных лекарств. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективно удаляет неокцеп из крови.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, код ATC: R06A X26

Механизм действия

Фексофенадин гидрохлорид не седативный H₁ - антигистаминный. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования гистамина на людях и вспышки после однократного и двухкратного ежедневного приема гидрохлорида фексофенадина показывают, что препарат обладает антигистаминным эффектом, который начинается в течение часа и достигает максимум 6 часов и длится 24 часа. Не было никаких доказательств переносимости этих эффектов после 28 дней дозирования. Была обнаружена положительная зависимость доза-ответ между пероральными дозами от 10 до 130 мг. Эта модель антигистаминной активности показала, что для достижения постоянного эффекта, который сохранялся в течение 24 часов, требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование кожной пшеницы и вспышек было больше 80%. Клинические исследования сезонного аллергического ринита показали, что доза 120 мг достаточна для 24-часовой эффективности.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, которым вводили фексофенадин гидрохлорид до 240 мг два раза в день в течение 2 недель, не было существенных различий в DEN Qt по сравнению с плацебо_c - интервалы наблюдаются. Кроме того, у здоровых добровольцев, которым давали фексофенадин гидрохлорид до 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в день в течение 6, 5 дней и 240 мг один раз в день в течение 1 года, значительных изменений в Qt по сравнению с плацебо не наблюдалось_c - интервалы наблюдаются. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у людей, не влиял на канал отсроченного выпрямителя K + -, который был клонирован человеческим сердцем.

Фексофенадин гидрохлорид (5-10 мг / кг по) ингибировал антиген-индуцированный бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 Î1⁄4M) из перитонеальных тучных клеток.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, код ATC: R06A X26

Механизм действия

Nefoxef является неседающим антигистамином H1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования гистамина на людях и вспышки после однократного и двухкратного ежедневного приема нефоксефа показывают, что препарат обладает антигистаминным эффектом, который начинается в течение часа и достигает максимум 6 часов и длится 24 часа. Не было никаких доказательств переносимости этих эффектов после 28 дней дозирования. Была обнаружена положительная зависимость доза-ответ между пероральными дозами от 10 до 130 мг. Эта модель антигистаминной активности показала, что для достижения постоянного эффекта, который сохранялся в течение 24 часов, требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование кожной пшеницы и вспышек было больше 80%.

Никаких существенных различий в интервалах QTc не наблюдалось у сезонных пациентов с аллергическим ринитом, которые получали неоксоф до 240 мг два раза в день в течение 2 недель по сравнению с плацебо. Кроме того, не наблюдалось значительного изменения интервалов QTc у здоровых добровольцев, которые получали Nefoxef до 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в день в течение 1 года по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у людей, не влиял на канал отсроченного выпрямителя K + -, который был клонирован человеческим сердцем.

Неоксеф (5-10 мг / кг по) ингибировал антиген-индуцированный бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 Î1⁄4M) из перитонеальных тучных клеток.

Поглощение

Фексофенадин гидрохлорид быстро всасывается в организм после перорального приема с Т_{Максимум} около 1-3 часов после дозы. Середина С_{Максимум} - Значение мошенничества приблизительно 427 нг / мл после однократной дозы 120 мг.

Распределение

Фексофенадин связан с белками плазмы на 60-70%.

Биотрансформация и элиминация

Фексофенадин подвержен незначительному метаболизму (печеночному или непеченочному), потому что это было единственное важное соединение, идентифицированное в моче и фекалиях животных и людей. Профили концентрации в плазме фексофенадина приводят к бикспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного дозирования. Фармакокинетика однократной и многодозовой дозы фексофенадина линейна для пероральных доз до 120 мг.. Доза 240 мг два раза в день дает немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) в устойчивой области ниже кривой, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина в этих дозах от 40 до 240 мг в день практически линейна. Считается, что основной путь выведения происходит через выведение желчи, в то время как до 10% поглощенной дозы выводится с мочой без изменений.

Поглощение

Неокцеп быстро всасывается в организм после перорального приема с Т_{Максимум} примерно через 1-3 часа после появления дозы. Середина С_{Максимум} - Значение мошенничества приблизительно 494 нг / мл после введения дозы 180 мг один раз в день.

Распределение

Фексофенадин связан с белками плазмы на 60-70%.

Биотрансформация и элиминация

Фексофенадин подвержен незначительному метаболизму (печеночному или непеченочному), потому что это было единственное важное соединение, идентифицированное в моче и фекалиях животных и людей. Профили концентрации в плазме фексофенадина приводят к бикспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного дозирования. Фармакокинетика однократной и многодозовой дозы фексофенадина линейна для пероральных доз до 120 мг.. Доза 240 мг два раза в день дает немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) в устойчивой области ниже кривой, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина в этих дозах от 40 до 240 мг в день практически линейна. Считается, что основной путь выведения происходит через выведение желчи, в то время как до 10% поглощенной дозы выводится с мочой без изменений.

Собаки переносили 450 мг / кг, которые вводились два раза в день в течение 6 месяцев, и не проявляли никакой токсичности, кроме случайного рвоты. Даже в исследованиях на собаках и грызунах в однократной дозе после вскрытия не наблюдалось грубых результатов, связанных с лечением.

Радиоактивный меченый фексофенадин гидрохлорид в исследованиях распределения тканей у крыс показал, что фексофенадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Было обнаружено, что фексофенадин гидрохлорид в различных тестах на мутагенность in vitro а также in vivo не мутагенный.

Канцерогенный потенциал гидрохлорида фексофенадина оценивали с использованием исследований терфенадина с поддержкой фармакокинетических исследований, которые показали воздействие гидрохлорида фексофенадина (по значениям AUC в плазме). Никаких признаков канцерогенности у крыс и мышей, получавших терфенадин (до 150 мг / кг / день), обнаружено не было.

В исследовании репродуктивной токсичности на мышах фексофенадин гидрохлорид не влиял на фертильность, не был тератогенным и не влиял на до или послеродовое развитие.

Собаки переносили 450 мг / кг, которые вводились два раза в день в течение 6 месяцев, и не проявляли никакой токсичности, кроме случайного рвоты. Даже в исследованиях на собаках и грызунах в однократной дозе после вскрытия не наблюдалось грубых результатов, связанных с лечением.

Радиоактивный меченый Nefoxef в исследованиях распределения тканей крыс показал, что фексофенадин не проникал через гематоэнцефалический барьер.

Было обнаружено, что Nefoxef по-другому in vitro-и in vivo - тесты на мутагенность не мутагенные.

Канцерогенный потенциал неоксофа оценивали с использованием исследований терфенадина с поддержкой фармакокинетических исследований, которые показали воздействие неоксофа (по значениям AUC в плазме). Никаких признаков канцерогенности у крыс и мышей, получавших терфенадин (до 150 мг / кг / день), обнаружено не было.

В исследовании репродуктивной токсичности на мышах неоксоф не влиял на фертильность, не был тератогенным и не влиял на до или послеродовое развитие.

Непригодный

Непригодный

Нет особых требований.

Нет особых требований.