Миропристон

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 нед беременности).

Внутрь. Препарат должен применяться только в лечебных учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках: 600 мг препарата Миропристон^® (3 табл. по 200 мг) принимают однократно в присутствии врача, через 1–1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана (100 мл) кипяченой воды. Через 36–48 ч после приема препарата Миропристон^® пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приема мизопростола 400 мкг. После приема мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение 2 ч. Через 10–14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень ХГ для подтверждения того, что выкидыш произошел.

При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: внутрь 200 мг препарата Миропристон^® (1 табл.) однократно в присутствии врача. Через 24 ч — повторный прием 200 мг. Через 48–72 ч проводится оценка состояния родовых путей и, по необходимости, назначают ПГ или окситоцин.

повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентом препарата;

надпочечниковая недостаточность;

длительная терапия ГКС;

острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

порфирия;

нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

воспалительные заболевания женских половых органов;

наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

субмукозное расположение миоматозных узлов;

величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 нед беременности;

опухоли яичников;

гиперплазия эндометрия;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническое обструктивное заболевание легких; бронхиальная астма; тяжелая артериальная гипертензия; нарушения ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность.

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ: частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным) — нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Agesta^® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

После приема внутрь C_max достигается через 1,3 ч. Биодоступность составляет 69%.

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием 3 активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем более быстро с T_1/2 18 ч. Терминальный T_1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

• Антигестаген [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. ЛС для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВС возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВС в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС, у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекцию их дозы.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, 200 мг. По 2, 3 или 6 табл. в банках полимерных. По 2 или 3 табл. в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Препарат может поставляться только в медицинские акушерско-гинекологические учреждения, относящиеся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждения муниципальной и частной собственности, имеющие лицензии на этот род деятельности.

• O06 Аборт неуточненный
• O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
• O83.9 Акушерское пособие при одноплодных родах неуточненное