Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 23.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Мирабегрон - это адренергический агонист бета-3, предназначенный для лечения гиперактивного мочевого пузыря (OAB) с симптомами недержания мочи, срочности и частоты мочеиспускания. (Операктивный мочевой пузырь;)
Mirabegron (Мирабегрон) уменьшает мышечные спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей.
Мирабегрон используется для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами частого или срочного мочеиспускания и недержания мочи.
Мирабегрон также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лекарствам.
Информация о дозировании
Рекомендуемая начальная доза Mirabegron® составляет 25 мг один раз в день с пищей или без нее. Мирабегрон® 25 мг эффективен в течение 8 недель. Исходя из индивидуальной эффективности и переносимости пациента, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в день.
Mirabegron® следует принимать с водой, проглатывать целиком и не следует жевать, разделять или измельчать.
Корректировки дозы в определенных группах населения
Суточная доза Mirabegron® не должна превышать 25 мг один раз в день в следующих группах населения:
- Пациенты с почечной недостаточностью сератного вера (CLcr от 15 до 29 мл / мин или eGFR от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м²).
- Пациенты с режимом
печеночная недостаточность (класс Чайлд-Пью B).
Mirabegron® не рекомендуется для применения у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН) или у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Чайлд-Пью C).
Как поставляется
Дозировка форм и сильных сторон
Таблетки пролонгированного действия Mirabegron® поставляются в двух сильных сторонах, как описано ниже:
- 25 мг овальная, коричневая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, на которой нанесен логотип (Astellas) и «325»
- Таблетка овальной формы, желтая, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг, с нанесенным логотипом (Astellas) и «355»
Хранение и обработка
Mirabegron® поставляется в виде овальных таблеток пролонгированного действия с пленочным покрытием, которые выпускаются в бутылках и блистерных упаковках следующим образом:
Сила | 25 мг | 50 мг |
Цвет | коричневый | желтый |
Разбитый | логотип, 325 | логотип, 355 |
Бутылка 30 | NDC 0469-2601-30 | NDC 0469-2602-30 |
Бутылка 90 | NDC 0469-2601-90 | NDC 0469-2602-90 |
Единичная доза пакета 100 | NDC 0469-2601-71 | NDC 0469-2602-71 |
Хранить при 25 ° C (77 ° F) с разрешенными экскурсиями от 15 ° C до 30 ° C (от 59 ° F до 86 ° F) {см USP контролирует температуру в помещении}.
Распространяется и распространяется: Astellas Pharma US, Inc.Нортбрук, Иллинойс 60062. Пересмотрено: декабрь 2015 г
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Мирабегроне?
Вам не следует использовать Мирабегрон, если у вас аллергия на него или если у вас тяжелое заболевание почек, тяжелое заболевание печени или нелеченная или неконтролируемая гипертония (высокое кровяное давление).
Прежде чем принимать Мирабегрон, сообщите своему врачу, если у вас есть заболевание почек или печени, высокое кровяное давление, глаукома, увеличенная простата или проблемы с мочеиспусканием, или закупорка в пищеварительном тракте (желудок или кишечник).
Ваше кровяное давление нужно будет часто проверять. Регулярно посещайте своего врача.
Это может занять до 8 недель, прежде чем ваши симптомы улучшатся. Продолжайте использовать лекарство в соответствии с указаниями и сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся после 8 недель лечения.
Серьезные побочные эффекты могут включать быстрое или колотящее сердцебиение, боль или жжение при мочеиспускании или повышение артериального давления (сильная головная боль, жужжание в ушах, беспокойство, спутанность сознания, боль в груди, одышка, неравномерное сердцебиение, судороги).
Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно о лекарствах от кровяного давления, антидепрессантах или лекарствах для лечения психических расстройств, лекарствах от рака, лекарствах от кашля, лекарствах от сердечного ритма, рецептурных лекарствах от боли или других лекарствах для лечения гиперактивного мочевого пузыря.
Используйте Мирабегрон по указанию вашего врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- С Мирабегроном доступна дополнительная брошюра для пациентов. Поговорите со своим фармацевтом, если у вас есть вопросы об этой информации.
- Принимайте Мирабегрон внутрь с едой или без.
- Ласточка Мирабегрон целиком с водой. Не ломайте, не раздавливайте и не жуйте перед глотанием.
- Если вы пропустите прием Мирабегрона, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы в один и тот же день.
Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Mirabegron.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.Использование: помеченные показания
Сверхактивный мочевой пузырь: Лечение гиперактивного мочевого пузыря (OAB) с симптомами частоты мочеиспускания, срочности или недержания мочи в виде монотерапии или в сочетании с солифенацином
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Мирабегрон?
In vitro Данные: Мирабегрон транспортируется и метаболизируется несколькими путями. Мирабегрон является субстратом для цитохрома P450 (CYP) 3A4, CYP2D6, бутирилхолинэстеразы, уридиндифосфо-глюкуронозилтрансферазы (UGT), эффлюксного транспортера P-гликопротеина (P-gp) и приточных органических катионных транспортеров (OCT2 и OCT3. Исследования Мирабегрона с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP человека показали, что Мирабегрон является умеренным и зависящим от времени ингибитором CYP2D6 и слабым ингибитором CYP3A. Мирабегрон ингибировал P-gp-опосредованный транспорт лекарственного средства в высоких концентрациях.
In vivo Данные: CYP2D6 Полиморфизм: генетический полиморфизм CYP2D6 оказывает минимальное влияние на среднее воздействие Мирабегрона на плазму. Взаимодействие Мирабегрона с известным ингибитором CYP2D6 не ожидается и не изучалось. Коррекция дозы не требуется для Мирабегрона при введении с ингибиторами CYP2D6 или у пациентов с метаболизаторами с низким CYP2D6.
Взаимодействие лекарств и лекарств: влияние совместно вводимых лекарственных препаратов на фармакокинетику Мирабегрона и влияние Мирабегрона на фармакокинетику других лекарственных препаратов изучалось в исследованиях с одной и несколькими дозами. Большинство взаимодействий между лекарственными средствами изучалось с использованием дозы Мирабегрона 100 мг в виде таблеток с пероральной контролируемой абсорбционной системой (OCAS). Исследования взаимодействия Мирабегрона с метопрололом и метформином использовали Мирабегрон с немедленным высвобождением (IR) 160 мг.
Клинически значимых лекарственных взаимодействий между Мирабегроном и лекарственными средствами, которые ингибируют, индуцируют или являются субстратом для одного из изозимов или переносчиков CYP, не ожидается, за исключением ингибирующего воздействия Мирабегрона на метаболизм субстратов CYP2D6.
Эффект ферментных ингибиторов: Воздействие мирабегрона (AUC) было увеличено в 1,8 раза в присутствии сильного ингибитора кетоконазола CYP3A / P-gp у здоровых добровольцев. Коррекция дозы не требуется, когда Мирабегрон сочетается с ингибиторами CYP3A и / или P-gp. Однако у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ от 30 до 89 мл / мин / 1,73 м2) или легкая печеночная недостаточность (класс А по Чайлд-Пью), одновременно получающий сильные ингибиторы CYP3A, например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день с пищей или без нее. Мирабегрон не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м2) или пациенты с умеренной печеночной недостаточностью (класс Чайлд-Пью B), одновременно получающие сильные ингибиторы CYP3A.
Эффект ферментных индукторов: вещества, которые являются индукторами CYP3A или P-gp, снижают концентрации Мирабегрона в плазме. Для Мирабегрона при введении с терапевтическими дозами рифампицина или других индукторов CYP3A или P-gp коррекция дозы не требуется.
Влияние Мирабегрона на субстраты CYP2D6: у здоровых добровольцев ингибирующая активность Мирабегрона по отношению к CYP2D6 является умеренной, а активность CYP2D6 восстанавливается в течение 15 дней после прекращения приема Мирабегрона. Многократная дозировка Мирабегрона IR один раз в день привела к увеличению C на 90%Максимум и увеличение AUC на 229% от однократной дозы метопролола. Многократная дозировка Мирабегрона один раз в день привела к увеличению C на 79%Максимум и увеличение AUC на 241% от однократной дозы дезипрамина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Мирабегрона с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом и значительным метаболизмом CYP2D6, такими как тиоридазин, антиаритмические средства типа 1C (например,.флекаинид, пропафенон) и трициклические антидепрессанты (например,., имипрамин, дезипрамин). Также рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Мирабегрона с субстратами CYP2D6, которые титруются индивидуально.
Влияние Мирабегрона на транспортеров: Мирабегрон является слабым ингибитором P-gp. Мирабегрон увеличил CМаксимум и AUC на 29% и 27%, соответственно, субстрата P-gp дигоксина у здоровых добровольцев. Для пациентов, которые начинают комбинацию Мирабегрона и дигоксина, следует назначить самую низкую дозу дигоксина. Концентрации дигоксина в сыворотке следует контролировать и использовать для титрования дозы дигоксина для получения желаемого клинического эффекта. Потенциал ингибирования P-gp Мирабегроном следует учитывать при сочетании Мирабегрона с чувствительными субстратами P-gp, например. dabigatran.
Другие взаимодействия: Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось при одновременном назначении Мирабегрона с терапевтическими дозами солифенацина, тамсулозина, варфарина, метформина или комбинированного лекарственного средства для орального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол и левоноргестрел. Доза корректировки не рекомендуется.
Увеличение воздействия Мирабегрона из-за взаимодействия лекарств с наркотиками может быть связано с увеличением частоты пульса.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Мирабегрона?
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
В трех 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях безопасности и эффективности у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (исследования 1, 2 и 3) Мирабегрон® оценивался на безопасность у 2736 пациентов. Исследование 1 также включало активный контроль. В комбинированных исследованиях 1, 2 и 3 432 пациента получали Мирабегрон® 25 мг, 1375 получали Мирабегрон® 50 мг, а 929 получали Мирабегрон® 100 мг один раз в день. В этих исследованиях большинство пациентов были кавказцами (94%) и женщинами (72%) со средним возрастом 59 лет (от 18 до 95 лет).
Mirabegron® также оценивали на безопасность у 1632 пациентов, которые получали Mirabegron® 50 мг один раз в день (n = 812 пациентов) или Mirabegron® 100 мг (n = 820 пациентов) в течение 1 года, рандомизированная, фиксированная доза, двойная слепая, активная контролируемое исследование безопасности у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (исследование 4). Из этих пациентов 731 получил Mirabegron® в предыдущем 12-недельном исследовании. В исследовании 4 1385 пациентов получали Mirabegron® непрерывно в течение не менее 6 месяцев, 1311 пациентов получали Mirabegron® в течение не менее 9 месяцев, а 564 пациента получали Mirabegron® в течение не менее 1 года.
Наиболее частыми побочными эффектами (0,2%), приводящими к прекращению в исследованиях 1, 2 и 3 для дозы 25 или 50 мг, были тошнота, головная боль, гипертония, диарея, запор, головокружение и тахикардия.
Мерцательная аритмия (0,2%) и рак простаты (0,1%) были зарегистрированы как серьезные побочные эффекты более чем у 1 пациента и со скоростью, превышающей плацебо.
В таблице 1 перечислены побочные реакции, полученные от всех нежелательных явлений, о которых сообщалось в исследованиях 1, 2 и 3, с частотой, превышающей плацебо, и у 1% или более пациентов, получавших Мирабегрон® 25 мг или 50 мг один раз в день в течение до 12 недель. Наиболее частыми побочными реакциями (более 2% пациентов с Мирабегроном и более плацебо) были гипертония, ринофарингит, инфекция мочевыводящих путей и головная боль.
Таблица 1: Проценты пациентов с адвертами и реакциями, полученные из всех адверов и событий, превышающие уровень плацебо и о которых сообщают 1% или более пациентов, получавших Mirabegron® 25 мг или 50 мг один раз в день в исследованиях 1, 2 и 3
Плацебо (%) | Мирабегрон® 25 мг (%) | Мирабегрон® 50 мг (%) | |
Количество пациентов | 1380 | 432 | 1375 |
Гипертония* | 7,6 | 11,3 | 7,5 |
Назофарингит | 2,5 | 3,5 | 3,9 |
Инфекция мочевых путей | 1,8 | 4.2 | 2,9 |
Головная боль | 3,0 | 2.1 | 3.2 |
Запор | 1,4 | 1,6 | 1,6 |
Инфекция верхних дыхательных путей | 1,7 | 2.1 | 1,5 |
Arthralgia | 1.1 | 1,6 | 1,3 |
Диарея | 1,3 | 1.2 | 1,5 |
Тахикардия | 0,6 | 1,6 | 1.2 |
Боль в животе | 0,7 | 1,4 | 0,6 |
Усталость | 1,0 | 1,4 | 1.2 |
* Включает сообщения о артериальном давлении выше нормального диапазона, и АД увеличилась по сравнению с исходным уровнем, встречаясь преимущественно у субъектов с базовой гипертензией. |
Другие побочные реакции, о которых сообщалось менее чем у 1% пациентов, получавших Mirabegron® в исследованиях 1, 2 или 3, включали:
Сердечные расстройства: сердцебиение, повышенное артериальное давление
Нарушения зрения: глаукома
Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, гастрит, вздутие живота
Инфекции и заражения: синусит, ринит
Расследования: ГГТ увеличился, АСТ увеличился, АЛТ увеличился, ЛДГ увеличился
Почечные и мочевые расстройства: нефролитиаз, боль в мочевом пузыре
Репродуктивная система и нарушения молочной железы: вульвовагинальный зуд, вагинальная инфекция
Расстройства кожи и подкожной клетчатки: крапивница, лейкоцитокластический васкулит, сыпь, зуд, пурпура, липед
В таблице 2 перечислены частоты наиболее часто встречающихся побочных реакций, полученных в результате всех нежелательных явлений у пациентов, получавших Mirabegron® 50 мг в течение до 52 недель в исследовании 4. Наиболее частыми побочными реакциями (> 3% пациентов с Мирабегроном®) были гипертония, инфекция мочевыводящих путей, головная боль и назофарингит.
Таблица 2: Процентные доли пациентов с побочными реакциями, полученными от всех неблагоприятных событий, о которых сообщили более 2% пациентов, получавших Mirabegron® 50 мг один раз в день в исследовании 4
Мирабегрон® 50 мг (%) | Активный контроль (%) | |
Количество пациентов | 812 | 812 |
Гипертония | 9.2 | 9,6 |
Инфекция мочевых путей | 5,9 | 6.4 |
Головная боль | 4.1 | 2,5 |
Назофарингит | 3,9 | 3.1 |
Боль в спине | 2,8 | 1,6 |
Запор | 2,8 | 2,7 |
Сухой рот | 2,8 | 8,6 |
Головокружение | 2,7 | 2,6 |
Синусит | 2,7 | 1,5 |
Грипп | 2,6 | 3.4 |
Arthralgia | 2.1 | 2,0 |
Цистит | 2.1 | 2,3 |
В исследовании 4, у пациентов, получавших Мирабегрон® 50 мг один раз в день, побочные реакции, приводящие к прекращению, о которых сообщили более 2 пациентов, и со скоростью, превышающей активный контроль, включали: запор (0,9%) Головная боль (0,6%) головокружение (0,5%) гипертония (0,5%) сухие глаза (0,4%) тошнота (0,4%) зрение размыто (0,4%) и инфекция мочевыводящих путей (0,4%). Серьезные побочные эффекты, о которых сообщили как минимум 2 пациента и которые превысили активный контроль, включали цереброваскулярную аварию (0,4%) и остеоартрит (0,2%). Сыворотка ALT / AST увеличилась по сравнению с исходным уровнем более чем в 10 раз у 2 пациентов (0,3%), принимавших Mirabegron® 50 мг, и эти маркеры впоследствии вернулись к исходному уровню, в то время как оба пациента продолжили Mirabegron®.
В исследовании 4 о серьезных нежелательных явлениях новообразования сообщалось у 0,1%, 1,3% и 0,5% пациентов, получавших Mirabegron® 50 мг, Mirabegron® 100 мг и активный контроль один раз в день, соответственно. Новообразования, о которых сообщили 2 пациента, получавших Mirabegron® 100 мг, включали рак молочной железы, злокачественную новообразования легких и рак простаты.
В отдельном клиническом исследовании в Японии был зарегистрирован один случай синдрома Стивенса-Джонсона с повышенным уровнем АЛТ в сыворотке, АСТ и билирубина у пациента, принимающего Мирабегрон® 100 мг, а также травяные препараты (Kyufu Gold).
Опыт постмаркетинга
Поскольку эти спонтанно сообщаемые события происходят из всемирного опыта постмаркетинга, из населения неопределенного размера частота событий и роль Мирабегрона в их причинно-следственной связи не могут быть надежно определены.
Следующие события были зарегистрированы в связи с использованием Mirabegron во всемирном опыте постмаркетинга:
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота
Кожа и подкожная клетчатка: ангионевротический отек лица, губ, языка и гортани с респираторными симптомами или без них; зуд
Урологический: задержка мочи
Каждая таблетка содержит 25 мг и 50 мг Мирабегрона.
Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Базовый планшет: Макроголы, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидрокситолуол и стеарат магния.
Пленка-покрытие (25 мг):
Гипромеллоза, макрогол, оксид железа желтый, оксид железа красный.Пленка-покрытие (50 мг): Гипромеллоза, макрогол, оксид железа желтый.