MexiB 6 (Ethylmethylhydroxypyridine succinate,[Pyridoxine])

В составе комбинированной терапии при следующих заболеваниях и состояниях:

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов);

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Внутрь, по 1 табл. 3 раза в сутки; начальная доза — по 1–2 табл. 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 6 табл./сут. Длительность лечения — 2–8 нед. При необходимости возможно проведение повторных курсов.

гиперчувствительность;

острая печеночная и/или почечная недостаточность;

беременность;

лактация;

детский возраст.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты (НСl), онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом чулок и перчаток, снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Симптомы: возможно возникновение сонливости и седации. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Пиридоксин

Симптомы: прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.

Лечение: при приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется индуцировать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

МексиВ 6^® — комбинированный препарат.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат — ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (в т.ч. фосфотидилсерин и фосфотидилинозит) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроциты и тромбоциты), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.

Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 ч). C_max при приеме внутрь  — 50–100 нг/мл, T_max — 0,46–0,5 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч. Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T_1/2 при приеме внутрь — 4,7–5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T_1/2 — 15–20 дней. Выводится почками (при в/в введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

• Антиоксидантное средство + витамин [Антигипоксанты и антиоксиданты в комбинациях]

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических ЛС (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Пиридоксин

Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), глютаминовой кислотой, калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).

Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 1, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 табл. помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• E63 Физические и умственные перегрузки
• F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
• F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
• F10.3 Абстинентное состояние
• F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
• F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
• R53 Недомогание и утомляемость
• T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.