Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 02.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Дозировка форм и сильных сторон
Megace® ES - это оральный препарат с молочно-белым вкусом лимона и лайма суспензия, содержащая 125 мг ацетата мегестрола на мл. Megace® ES не делает содержат такое же количество ацетата мегестрола, что и пероральная суспензия Megace® или любое другое других пероральных суспензий ацетата мегестрола.
Хранение и обработка
Пероральная суспензия Megace ES® - молочно-белый лимонно-лаймовый ароматизированная пероральная суспензия, содержащая 125 мг ацетата мегестрола на мл Доступно во флаконах по 150 мл (5 унций) NDC 49884 -94969.
Хранение
Храните пероральную суспензию Megace® ES при температуре от 15 ° до 25 ° C (От 59 ° до 77 ° F) и распределить в плотном контейнере. Беречь от жары.
Безопасная обработка
Данные об опасности для здоровья
Пороговое предельное значение, установленное OSHA, не установлено NIOSH или ACGIH. Воздействие или передозировка на уровнях, приближающихся к рекомендуемой дозировке уровни могут привести к побочным эффектам, описанным выше. Женщины с риском беременности должны избегать такого воздействия.
Производитель: PAR PHARMACEUTICAL КОМПАНИИ, INC., Spring Долина, Нью-Йорк 10977. Пересмотрено: март 2014 г.
Пероральная суспензия Megace® ES показана для лечения анорексии, кахексии или необъяснимой значительной потери веса у пациентов с диагнозом синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Ограничения использования
Другие излечимые причины
Терапия ацетатом мегестрола для похудения должна устанавливается только после того, как будут найдены излечимые причины потери веса адрес. Эти излечимые причины включают возможные злокачественные новообразования, системные инфекции, желудочно-кишечные расстройства, влияющие на всасывание, эндокринные заболевания почечная недостаточность или психические заболевания.
Профилактическое использование
Мегестрол ацетат не предназначен для профилактического применения избегать потери веса.
Рекомендуемая начальная доза Megace® ES для взрослых суспензия составляет 625 мг / день (5 мл / день или одна чайная ложка в день). Встряхните контейнер задолго до использования.
Эта сила (125 мг / мл) не может быть заменена другими сильные стороны (например,.40 мг / мл). Обратитесь к информации о назначении 40 мг / мл продукта для рекомендаций по дозировке для силы 40 мг / мл.
Реакция гиперчувствительности
История гиперчувствительности к ацетату мегестрола или любому другому компонент формулировки.
Беременность
Известная или предполагаемая беременность.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Генеральный
- Влияние на вирусную репликацию ВИЧ не было определяется.
- Используйте с осторожностью у пациентов с историей тромбоэмболическая болезнь.
Фетальные эффекты
Мегестрол ацетат может причинить вред плоду при введении беременной женщине. Данные о животных по эффектам плода см. В разделе NonClinical Токсикология: Нарушение плодородия Там нет адекватного и. хорошо контролируемые исследования у беременных. Если этот препарат используется во время беременность или если пациент забеременеет во время приема (получения) этого препарат, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода. Женщинам с детородным потенциалом следует рекомендовать избегать беременности.
Надпочечник
Глюкокортикоидная активность ацетата мегестрола пероральная приостановка не была полностью оценена. Клинические случаи явного Кушинга Синдром был зарегистрирован в связи с хроническим применением мегестрола ацетат. Кроме того, были клинические случаи надпочечниковой недостаточности наблюдается у пациентов, получающих или выводимых из хронического мегестрола ацетатная терапия в напряженном и не напряженном состоянии. Кроме того, Тестирование стимуляции адренокортикотропина (АКТГ) выявило частые случаи возникновение бессимптомного подавления гипофиза и надпочечников у пациентов, получавших лечение с хронической терапией ацетатом мегестрола. Следовательно, возможность надпочечников недостаточность должна учитываться у любого пациента, получающего или выводимого из эксплуатации от хронической терапии Megace® ES, которая имеет симптомы и / или признаки наводящие на размышления гипоадренализма (например,.гипотония, тошнота, рвота, головокружение или слабость) в напряженном или не напряженном состоянии. Лабораторная оценка надпочечников недостаточность и рассмотрение замещающих или стрессовых доз быстродействующего действия глюкокортикоид настоятельно рекомендуется у таких пациентов. Неспособность распознать ингибирование оси надпочечников гипоталамус-гипофиз может привести к смерти. Наконец, у пациентов, которые получают или снимаются с хронического Megace® ES терапия, следует рассмотреть возможность использования эмпирической терапии с дозы стресса быстро действующего глюкокортикоида во время стресса или серьезного интеркуррентная болезнь (например,., хирургия, инфекция).
Диабетики
Клинические случаи нового сахарного диабета и обострение ранее существовавшего сахарного диабета было зарегистрировано в связь с хроническим применением ацетата мегестрола.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Данные по канцерогенезу были получены из исследований проводится на собаках, обезьянах и крысах, получавших ацетат мегестрола в дозах вверх в 0,01-0,1 раза рекомендуемая клиническая доза (13,3 мг / кг / день) в зависимости от масса тела. В исследованиях собак и обезьян не использовались мужчины. У самок гончих ацетат мегестрола (0,01, 0,1 или 0,25 мг / кг / день) вводят до 7 лет индуцированные как доброкачественные, так и злокачественные опухоли молочной железы. У самок обезьян нет опухоли были обнаружены после 10 лет лечения 0,01, 0,1 или 0,5 мг / кг / день ацетата мегестрола. Опухоли гипофиза наблюдались у самок крыс лечили 3,9 или 10 мг / кг / день ацетата мегестрола в течение 2 лет. связь этих опухолей у крыс и собак с людьми неизвестна, но должна учитываться при оценке соотношения риска и пользы при назначении Megace® Пероральная суспензия ES и при наблюдении за пациентами на терапии.
Мегестрол ацетат индуцировал внеплановый синтез ДНК в первичные культуры гепатоцитов человека, но не в гепатоцитах крысы. Мегестрол вводимый мышам увеличивал частоту сестринского обмена хроматидами и хромосомные аберрации в клетках костного мозга после однократных внутриперитониальных доз 16,25 и 32,50 мг / кг. Перинатальные / постнатальные (сегмент III) исследования токсичности были выполнены на крысах в дозах до 0,02 раза рекомендуемой клинической дозы (13,3 мг / кг / день) в зависимости от массы тела. В этих исследованиях низких доз репродуктивная способность самцов потомков самок, получавших мегестрол ацетат был нарушен. Аналогичные результаты были получены у собак. В настоящее время нет данных о токсичности доступны по мужской репродукции (сперматогенез).
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория X Никакой адекватной информации о тератологии животных нет. клинически значимые дозы. Беременные крысы лечили низкими дозами мегестрола ацетат (0,0 в 2 раза выше рекомендуемой клинической дозы) привел к снижению вес плода и количество живорождений, а также феминизация плодов мужского пола.
Сестринские матери
Из-за возможности неблагоприятного воздействия на новорожденный, уход за больными должен быть прекращен, если пероральная суспензия Megace® ES требуется.
Детская использования
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не имеют был создан.
Гериатрическое использование
Клинические исследования пероральной суспензии мегестрола ацетата в лечение анорексии, кахексии или необъяснимой значительной потери веса у пациентов со СПИДом не было достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем молодые пациенты. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В общем, выбор дозы для пожилых людей пациент должен быть осторожен, обычно начиная с нижнего конца дозировки диапазон, отражающий большую частоту снижения печеночной, почечной или сердечной недостаточности функции и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Известно, что ацетат мегестрола в основном выделяется почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть больше в пациенты с нарушениями функции почек. Потому что пожилых пациентов больше
вероятно, снизит функцию почек, забота должна быть принимается при выборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга почечной функции.
Используйте в женщинах
Ацетат мегестрола имел ограниченное применение при ВИЧ-инфицированном женщины.
Все 10 женщин в клинических испытаниях сообщили о прорыве кровотечение. Megace® ES является производным прогестерона, которое может вызывать влагалище кровотечение у женщин.
Влияние индинавира, зидовудина или рифабутина на Фармакокинетика ацетата мегестрола не изучалась.
Зидовудин
Фармакокинетические исследования показывают, что их нет значительные изменения в воздействии зидовудина при приеме мегестрола ацетата вводится с этим препаратом.
Рифабутин
Фармакокинетические исследования показывают, что их нет значительные изменения в воздействии рифабутина при применении ацетата мегестрола вводится с этим препаратом.
Индинавир
Фармакокинетическое исследование на здоровых мужчинах продемонстрировал, что совместное введение ацетата мегестрола (675 мг в течение 14 дней) и индинавир (разовая доза 800 мг) приводит к значительному снижению фармакокинетические параметры (~ 32% для Cmax и ~ 21% для AUC) индинавира.
Беременность Категория X Никакой адекватной информации о тератологии животных нет. клинически значимые дозы. Беременные крысы лечили низкими дозами мегестрола ацетат (0,0 в 2 раза выше рекомендуемой клинической дозы) привел к снижению вес плода и количество живорождений, а также феминизация плодов мужского пола.
Серьезные и в противном случае важные побочные реакции
Следующие серьезные реакции и другие важные побочные реакции на лекарства обсуждаются более подробно в других разделах маркировка:
- Гиперчувствительность
- Беременность
- Фетальные эффекты
- Тромбоэмболическая болезнь
- Надпочечник
Клинический опыт испытаний
Потому что клинические испытания проводятся под широко различные условия, побочные реакции, наблюдаемые в клинических испытаниях препарата нельзя напрямую сравнивать со показателями клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Безопасность Megace® ES (мегастрола ацетат пероральный суспензия, 125 мг / мл) была основана на трех исследованиях перорального приема мегестрола ацетата суспензия (40 мг / мл). Профиль побочных реакций этих 3 исследований представлен ниже.
Неблагоприятные события, которые произошли как минимум у 5% пациентов в любой группе из двух клинических испытаний эффективности и открытого испытания для мегестрола ацетатная пероральная суспензия перечислены ниже по группе лечения. Все пациенты перечислены был по крайней мере один пост-базовый визит в течение 1 2 недель исследования.
Таблица 1: Неблагоприятные события
Процент пациентов, сообщивших о неблагоприятных событиях | |||||||
Суд 1 (N = 236) | Суд 2 (N = 87) | Открыто Пробная этикетка | |||||
Плацебо | Плацебо | ||||||
Мегестрол ацетат мг / день | 0 | 100 | 400 | 800 | 0 | 800 | 1200 |
Нет. пациентов | N-34 | N-68 | N-69 | N-65 | N-38 | N-49 | N-176 |
Диарея | 15 | 13 | 8 | 15 | 8 | 6 | 10 |
Импотенция | 3 | 4 | 6 | 14 | 0 | 4 | 7 |
Сыпь | 9 | 9 | 4 | 12 | 3 | 2 | 6 |
Метеоризм | 9 | 0 | 1 | 9 | 3 | 10 | 6 |
Гипертония | 0 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 4 |
Астения | 3 | 2 | 3 | 6 | 8 | 4 | 5 |
Бессонница | 0 | 3 | 4 | 6 | 0 | 0 | 1 |
Тошнота | 9 | 4 | 0 | 5 | 3 | 4 | 5 |
Анемия | 6 | 3 | 3 | 5 | 0 | 0 | 0 |
Лихорадка | 3 | 6 | 4 | 5 | 3 | 2 | 1 |
Либидо уменьшилось | 3 | 4 | 0 | 5 | 0 | 2 | 1 |
Диспепсия | 0 | 0 | 3 | 3 | 5 | 4 | 2 |
Гипергликемия | 3 | 0 | 6 | 3 | 0 | 0 | 3 |
Головная боль | 6 | 10 | 1 | 3 | 3 | 0 | 3 |
Боль | 6 | 0 | 0 | 2 | 5 | 6 | 4 |
Рвота | 9 | 3 | 0 | 2 | 3 | 6 | 4 |
Пневмония | 6 | 2 | 0 | 2 | 3 | 0 | 1 |
Частота мочеиспускания | 0 | 0 | 1 | 2 | 5 | 2 | 1 |
Неблагоприятные события, которые произошли у 1-3% всех пациентов зарегистрирован в двух клинических испытаниях эффективности, по крайней мере, с одним последующим посещением в течение первых 1 2 недель исследования перечислены ниже по системе организма. Неблагоприятный события, происходящие менее 1%, не включены. Там не было никакого существенного различия между частотой этих событий у пациентов, получавших лечение ацетат мегестрола и пациенты, получавшие плацебо.
Тело как целое - боль в животе, боль в груди инфекция, монилиаз и саркома
Сердечно-сосудистая система - кардиомиопатия и сердцебиение
Пищеварительная система - запор, сухость во рту гепатомегалия, повышенное слюноотделение и оральный монилиаз
Гемическая и лимфатическая система - лейкопения
Метаболический и пищевой - ЛДГ увеличилась, отек и периферический отек
Нервная система - парестезия, растерянность судороги, депрессия, невропатия, гипестезия и ненормальное мышление
Дыхательная система - одышка, кашель, фарингит и расстройство легких
Кожа и придатки - алопеция, герпес, зуд везикулобуллезная сыпь, потливость и кожные заболевания
Особые чувства - амблиопия
Урогенитальная система - альбуминурия, мочеиспускание недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей и гинекомастия.
Опыт постмаркетинга
Постмаркетинговые отчеты, связанные с ацетатом мегестрола пероральная суспензия включает тромбоэмболические явления, включая тромбофлебит тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии; и непереносимость глюкозы.
Никаких серьезных неожиданных побочных эффектов не произошло исследования с участием пероральной суспензии ацетата мегестрола, вводимой в дозировках в виде максимум 1200 мг / день. В постмаркетинговом опыте ограниченные сообщения о передозировке были получены. Признаки и симптомы, сообщаемые в контексте передозировки, включены диарея, тошнота, боль в животе, одышка, кашель, неустойчивая походка вялость и боль в груди. Не существует специфического противоядия от передозировки Пероральная суспензия Megace® ES. В случае передозировки, соответствующая поддержка меры должны быть приняты. Мегестрол ацетат не был проверен на диализируемость; однако из-за его низкой растворимости постулируется, что диализ не будет эффективным средством лечения передозировки.
Поглощение и распределение
Средние концентрации мегестрола ацетата в плазме после введения 625 мг (125 мг / мл) пероральной суспензии Megace® ES эквивалентны при кормлении условия до 800 мг (40 мг / мл) пероральной суспензии мегестрола ацетата у здоровых волонтеры.
Чтобы охарактеризовать пропорциональность дозы Megace® ES, фармакокинетические исследования в диапазоне доз были проведены, когда вводится в условиях голодания и кормления.
Фармакокинетика ацетата мегестрола была линейной в диапазон дозирования от 150 до 675 мг после введения Megace® ES независимо от состояния еды. Средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) и средняя площадь под концентрацией временной кривой (AUC) после еды с высоким содержанием жира увеличился на 48% и 36% соответственно по сравнению с теми, кто находится в состоянии голодания после 625 мг Megace® ES администрации. Этот пищевой эффект меньше, чем видно для исходного состава - мегестрол ацетат 800 мг / 20 мл, где много жира прием пищи значительно увеличил AUC и Cmax ацетата мегестрола до 2-х и В 7 раз соответственно по сравнению с теми, кто находится в состоянии голодания. Там было нет разницы в безопасности после введения в состоянии питания, поэтому Megace® ES можно принимать независимо от приема пищи.
Фармакокинетика устойчивого состояния плазмы ацетата мегестрола был оценен у 10 взрослых, кэшктических взрослых пациентов с приобретенным синдром иммунодефицита (СПИД) и непроизвольная потеря веса больше, чем 10% от исходного уровня, которые получали однократные пероральные дозы 800 мг / день ацетата мегестрола пероральная суспензия на 21 день. Среднее (± 1SD) Cmax ацетата мегестрола составляло 753 (± 539) нг / мл. Среднее значение AUC составляло 10476 (± 7788) нг х час / мл. Среднее значение Tmax было пять часов.
В другом исследовании 24 бессимптомных ВИЧ серопозитивных мужчины взрослым субъектам вводили один раз в день 750 мг ацетата мегестрола перорально приостановка на 14 дней. Средние значения Cmax и AUC составляли 490 (± 238) нг / мл и 6779 (± 3048) час х нг / мл соответственно. Среднее значение Tmax составляло три часа. среднее значение Cmjn составляло 202 (± 101) нг / мл. Среднее значение% от значения колебания составляло 107 (± 40).
Метаболизм и экскреция
Основным путем элиминации лекарств у людей является моча. Когда радиоактивно медикаментозный ацетат мегестрола вводили людям в дозах 4 до 90 мг экскреция с мочой в течение 10 дней варьировалась от 56,5% до 78,4% (в среднем 66,4%) и экскреция с фекалиями варьировались от 7,7% до 30,3% (в среднем 19,8%). Всего восстановленная радиоактивность варьировалась от 83,1% до 94,7% (в среднем 86,2%).
Метаболиты ацетата мегестрола, которые были идентифицированы в моча составляла от 5% до 8% от введенной дозы. Респираторная экскреция как меченый углекислый газ и накопление жира, возможно, составляли по крайней мере часть радиоактивность не обнаружена в моче и калах.
Средний период полувыведения мегестрола варьировался от От 20 до 50 часов у здоровых людей.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу