Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 08.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) Капсулы USP доступны в следующих сильных сторонах:
Локсапин (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина) сукцинат) сукцинат) Сукцинат 6,8 мг, эквивалентный 5 мг локсапина (сукцинат локсапина (сукцинат локсапина)), черные чернила, твердая оболочка непрозрачный, с белым корпусом и крышкой, напечатанный с Уотсон 369 на половину а также 5 мг с другой стороны, поставляются в бутылках по 100 штук.
Локсапин (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина) сукцинат) сукцинат) Сукцинат 13,6 мг, эквивалентный 10 мг локсапина (сукцинат локсапина (сукцинат локсапина)), черные чернила, твердая оболочка непрозрачный, с белым корпусом и желтой крышкой, напечатанный с Уотсон 370 на половина и 10 мг с другой стороны, поставляются в бутылках по 100 штук.
Локсапин (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина) сукцинат) сукцинат) Сукцинат 34,0 мг, эквивалентный 25 мг локсапина (сукцинат локсапина (сукцинат локсапина)), черные чернила, твердая оболочка непрозрачный, с белым корпусом и зеленой крышкой, напечатанный с Уотсон 371 на одном половина и 25 мг с другой стороны, поставляются в бутылках по 100 штук.
Локсапин (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина) сукцинат) сукцинат) Сукцинат 68,1 мг, эквивалентный 50 мг локсапина (сукцинат локсапина (сукцинат локсапина)), черные чернила, твердая оболочка непрозрачный, с белым корпусом и синей крышкой, напечатанный с Уотсон 372 на одном половина и 50 мг с другой стороны, поставляются в бутылках по 100 штук.
Хранить при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). Распределите в плотном, устойчивом к детям контейнере.
Watson Laboratories, Inc. Корона, Калифорния 92880, США. Пересмотрено: март 2008. FDA Rev дата: 12/02/02
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) Капсулы USP показаны для лечения шизофрении. эффективность сукцината локсапина (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)) при шизофрении была установлена в клинических исследованиях, которые поступил недавно госпитализированный и хронически госпитализированный остро больной шизофреник пациенты как субъекты.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат)) Капсулы USP вводятся, как правило, в разделенных дозах, два-четыре раза в день. Суточная дозировка (с точки зрения базовых эквивалентов) должна быть скорректирована с учетом потребностей отдельного пациента, что оценивается по выраженности симптомов и предшествующему анамнезу ответа на антипсихотические препараты.
Устная Администрация
Рекомендуется начальная доза 10 мг два раза в день, хотя у пациентов с серьезными нарушениями может быть желательна начальная доза до 50 мг в день. Затем дозировку следует увеличить довольно быстро в течение первых семи-десяти дней, пока не будет эффективный контроль симптомов шизофрении. Обычный терапевтический и поддерживающий диапазон составляет от 60 до 100 мг в день. Однако, как и в случае с другими препаратами, используемыми для лечения шизофрении, некоторые пациенты реагируют на более низкую дозировку, а другие требуют более высокой дозировки для оптимальной пользы. Суточная доза выше 250 мг не рекомендуется.
Поддерживающая терапия
Для поддерживающей терапии дозировка должна быть снижена до самого низкого уровня, совместимого с контролем симптомов; многие пациенты были удовлетворительно поддержаны при дозировках в диапазоне от 20 до 60 мг в день.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) противопоказан при коматозном или тяжелом лекарственном состоянии (алкоголь, барбитураты, наркотики и т. Д.).).
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) противопоказан людям с известной гиперчувствительностью к дибензоксазепинам.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Поздняя дискинезия
Поздняя дискинезия, синдром, состоящий из потенциально необратимых, непроизвольных, дискинетических движений, может развиться у пациентов, получавших антипсихотические препараты. Хотя распространенность синдрома, по-видимому, является самой высокой среди пожилых людей, особенно пожилых женщин, невозможно полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать, в начале антипсихотического лечения, у которых у пациентов может развиться синдром. Различаются ли антипсихотические препараты по своему потенциалу, вызывающему позднюю дискинезию, неизвестно.
Считается, что как риск развития синдрома, так и вероятность его необратимости увеличиваются по мере увеличения продолжительности лечения, а общая совокупная доза антипсихотических препаратов, вводимых пациенту. Однако синдром может развиваться, хотя и гораздо реже, после относительно коротких периодов лечения в низких дозах.
Не существует известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии, хотя синдром может частично или полностью переходить, если антипсихотическое лечение прекращено. Однако само антипсихотическое лечение может подавлять (или частично подавлять) признаки и симптомы синдрома и, таким образом, может маскировать основной процесс заболевания. Влияние симптоматического подавления на длительный течение синдрома неизвестно.
Учитывая эти соображения, антипсихотические средства следует назначать таким образом, который, скорее всего, минимизирует возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение, как правило, должно быть зарезервировано для пациентов, которые страдают хроническим заболеванием, которое, как известно, 1) реагирует на антипсихотические препараты, и 2) для которых альтернативные, одинаково эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения недоступны или не подходят. У пациентов, которым требуется хроническое лечение, следует искать наименьшую дозу и кратчайшую продолжительность лечения, дающего удовлетворительный клинический ответ. Необходимость продолжения лечения должна периодически переоцениваться.
Если у пациента, страдающего антипсихотиками, появляются признаки и симптомы поздней дискинезии прекращение приема лекарств следует рассмотреть. Тем не менее, некоторые пациенты могут потребовать лечение несмотря на наличие синдрома. (Видеть РЕКЛАМА РЕАКЦИИ а также Информация для пациентов разделы).
Нейролептический злокачественный синдром (NMS)
В связи с антипсихотическими препаратами сообщалось о потенциально смертельном симптоматическом комплексе, иногда называемом нейролептическим злокачественным синдромом (NMS). Клиническими проявлениями NMS являются гиперпирексия, ригидность мышц, изменение психического статуса и признаки вегетативной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, диафорез и сердечные дисритмии).
Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом является сложной. При достижении диагноза важно определить случаи, когда клиническая картина включает в себя как серьезное медицинское заболевание (например,.пневмония, системная инфекция и т. д.) и необработанные или неадекватно обработанные экстрапирамидные признаки и симптомы (EPS). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и патологию первичной центральной нервной системы (ЦНС).
Управление NMS должно включать: 1) немедленное прекращение приема антипсихотических препаратов и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии, 2) интенсивное симптоматическое лечение и медицинский мониторинг, и 3) лечение любых сопутствующих серьезных медицинских проблем, для которых доступны специальные методы лечения. Нет общего согласия относительно конкретных схем фармакологического лечения для неосложненной NMS
Если пациенту требуется антипсихотическое лекарственное лечение после выздоровления от NMS, следует тщательно рассмотреть возможность повторного введения медикаментозной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, так как сообщалось о рецидивах NMS.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат), как и другие антипсихотические средства, может нарушать умственные и / или физические способности особенно в течение первых нескольких дней терапии. Поэтому амбулаторные пациенты следует предупредить о действиях, требующих бдительности (например,., эксплуатирующие транспортные средства или машины) и о сопутствующем употреблении алкоголя и других депрессантов ЦНС.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) не был оценен для лечения поведенческих осложнений у пациентов с умственной отсталостью, и поэтому его нельзя рекомендовать.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Генеральный
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) следует применять с особой осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, поскольку он снижает судорожный порог. Приступы были зарегистрированы у пациентов, получавших сукцинат локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) при уровнях антипсихотической дозы, и могут возникать у пациентов с эпилепсией даже при поддержании обычной противосудорожной лекарственной терапии.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) оказывает противорвотное действие на животных. Так как этот эффект также может возникнуть у человека сукцинат локсапина (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)) может маскировать признаки передозировки токсичных лекарств и может скрывать такие состояния, как кишечная непроходимость и опухоль головного мозга.
Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Увеличение частоты пульса было зарегистрировано у большинства пациентов, получающих антипсихотические дозы; временная гипотензия была зарегистрирована. В присутствии при тяжелой гипотонии, требующей вазопрессорной терапии, предпочтительные препараты могут быть норадреналин или ангиотензин. Обычные дозы адреналина могут быть неэффективными из-за ингибирования его вазопрессорного эффекта локсапином (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина) сукцинат) сукцинат).
В настоящее время нельзя исключать возможность глазной токсичности сукцината локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)). Поэтому следует тщательно следить за пигментной ретинопатией и линзовидной пигментацией, поскольку они наблюдались у некоторых пациентов, получавших некоторые другие антипсихотические препараты в течение длительных периодов времени.
Из-за возможного антихолинергического действия препарат следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой или склонностью к задержке мочи, особенно при одновременном назначении антипаркинсонических препаратов антихолинергического типа.
Опыт, накопленный на сегодняшний день, указывает на возможность немного более высокой частоты экстрапирамидных эффектов после внутримышечного введения, чем обычно ожидается при пероральном введении. Увеличение может быть связано с более высоким уровнем в плазме после внутримышечной инъекции.
Антипсихотические препараты повышают уровень пролактина; повышение сохраняется во время хроническое введение. Эксперименты по тканевой культуре показывают это примерно треть случаев рака молочной железы человека зависит от пролактина in vitro, а фактор потенциальной важности, если предполагается назначение этих лекарств у пациента с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке неизвестно для большинство пациентов. Увеличение опухолей молочной железы было обнаружено у грызунов после хроническое введение антипсихотических препаратов. Ни клинических исследований, ни эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, однако, показали свою связь между хроническим введением этих препаратов и опухолегенезом молочной железы; имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительными в настоящее время.
Использование во время беременности
Безопасного использования сукцината локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) во время беременности или кормления грудью не установлено; следовательно, его использование во время беременности, у кормящих матерей или у детородных женщин Потенциал требует, чтобы преимущества лечения были сопоставлены с возможными риски для матери и ребенка. Никакой эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось в исследованиях на крысах, кроликах или собаках, хотя, за исключением одного кролика В исследовании самая высокая доза была только в два раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека и в некоторых исследованиях он был ниже этой дозы. Перинатальные исследования показали почечные папиллярные нарушения у потомков крыс, получавших лечение от середины беременности дозы 0,6 и 1,8 мг / кг, дозы, которые приближаются к обычной дозе для человека, но которые значительно ниже максимальной рекомендуемой дозы для человека.
Сестринские матери
Степень экскреции сукцината локсапина (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)) или его метаболитов в материнском молоке неизвестна. Однако было показано, что локсапин (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)) сукцинат) и его метаболиты транспортируются в молоко кормящих собак. Локсапин (локсапин (локсапин (локсапин сукцинат) сукцинат) следует избегать, если это клинически возможно.
Детская использования
Безопасность и эффективность локсапина (сукцината локсапина) у педиатрических пациентов не установлены.
БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ
Эффекты ЦНС: Проявления неблагоприятного воздействия на центральную нервную систему Система, кроме экстрапирамидных эффектов, наблюдалась нечасто. Сонливость обычно мягкий, может возникнуть в начале терапии или при увеличении дозировки. Обычно он спадает при продолжении сукцинатной терапии локсапином (локсапином (сукцинатом локсапина). Частота седации было меньше, чем у некоторых алифатических фенотиазинов и немного больше чем пиперазин фенотиазины. Головокружение, слабость, ошеломляющая походка, перетасовка походка, подергивание мышц, слабость, бессонница, возбуждение, напряжение, судороги, акинезия невнятная речь, онемение и спутанность сознания поступало. Сообщалось о нейролептическом злокачественном синдроме (NMS) (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Экстрапирамидные симптомы - нервно-мышечные (экстрапирамидные) реакции во время часто сообщалось о введении сукцината локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)), часто во время первые несколько дней лечения. У большинства пациентов эти реакции включали паркинсоноподобные симптомы, такие как тремор, ригидность, чрезмерное слюноотделение и маскированные лица. Акатизия (моторное беспокойство) также сообщается относительно часто. Эти симптомы обычно не являются серьезными и могут контролироваться путем уменьшения сукцинат локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) или путем введения антипаркинсонических препаратов в обычной дозировке.
DystoniaКлассовый эффект: Симптомы дистонии, продолжительные аномальные сокращения мышечных групп могут возникать у восприимчивых людей в течение первых нескольких дней лечения. Дистонические симптомы включают в себя: спазм мышцы шеи, иногда прогрессирующие до стеснения в горле, глотание затруднение, затрудненное дыхание и / или выпячивание языка. Пока эти симптомы могут возникать в низких дозах, они возникают чаще и чаще тяжесть с высокой активностью и в более высоких дозах антипсихотического средства первого поколения наркотики. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и более молодого возраста группы.
Постоянная плодовая дискинезия- Как и со всеми антипсихотическими средствами, тордив дискинезия может появиться у некоторых пациентов на длительной терапии или может появиться после медикаментозная терапия была прекращена. Риск, по-видимому, выше у пожилых людей пациенты на терапии высокими дозами, особенно женщины. Симптомы постоянны и у некоторых пациентов, кажется, необратимо. Синдром характеризуется ритмическим непроизвольным движением языка, лица, рта или челюсти (например,., выпячивание языка, опухание щек, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей.
Не известно эффективного лечения поздней дискинезии; антипаркинсоны обычно не облегчают симптомы этого синдрома. Предполагается, что все антипсихотические средства будут прекращены, если появятся эти симптомы. Если необходимо восстановить лечение, увеличить дозировку агента или перейти на другой антипсихотический агент, синдром может быть замаскирован. Было высказано предположение, что тонкие вермикулярные движения языка могут быть ранним признаком синдрома, и если лекарство прекращается в это время, синдром может не развиться.
Сердечно-сосудистые эффекты: Тахикардия, гипотония, гипертония, ортостатик гипотония, легкомысленность и обморок были зарегистрированы.
Сообщалось о нескольких случаях изменений ЭКГ, аналогичных тем, которые наблюдались при применении фенотиазинов. Неизвестно, были ли они связаны с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)).
Гематологический: Редко, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Кожа: Дерматит, отек (пухость лица), зуд, сыпь, алопеция и себорея была отмечена сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)).
Антихолинергические эффекты: Сухость во рту, заложенность носа, запор произошло помутнение зрения, задержка мочи и паралитическая подвздошная кишка.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота и рвота были зарегистрированы у некоторых пациентов. Гепатоцеллюлярная травма (т.е., SGOT / SGPT высота) сообщается в ассоциации с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) и редко, желтуха и / или гепатит, сомнительно связанные с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)).
Другие побочные реакции: Увеличение веса, потеря веса, одышка, птоз гиперпирексия, покрасневшие лица, головная боль, парестезия и полидипсия были сообщается у некоторых пациентов. Редко, галакторея, аменорея, гинекомастия и др менструальная нерегулярность неопределенной этиологии поступало.
НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Были редкие сообщения о значительном угнетении дыхания, ступоре и / или гипотонии с одновременным применением сукцината локсапина (локсапин (сукцинат локсапина)) и лоразепама.
Риск использования сукцината локсапина (локсапина (локсапина (сукцината локсапина)) в сочетании с препаратами, активными для ЦНС, систематически не оценивался. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если требуется одновременный прием локсапина (сукцината локсапина) и препаратов, активных к ЦНС.
Эффекты ЦНС: Проявления неблагоприятного воздействия на центральную нервную систему Система, кроме экстрапирамидных эффектов, наблюдалась нечасто. Сонливость обычно мягкий, может возникнуть в начале терапии или при увеличении дозировки. Обычно он спадает при продолжении сукцинатной терапии локсапином (локсапином (сукцинатом локсапина). Частота седации было меньше, чем у некоторых алифатических фенотиазинов и немного больше чем пиперазин фенотиазины. Головокружение, слабость, ошеломляющая походка, перетасовка походка, подергивание мышц, слабость, бессонница, возбуждение, напряжение, судороги, акинезия невнятная речь, онемение и спутанность сознания поступало. Сообщалось о нейролептическом злокачественном синдроме (NMS) (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Экстрапирамидные симптомы - нервно-мышечные (экстрапирамидные) реакции во время часто сообщалось о введении сукцината локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)), часто во время первые несколько дней лечения. У большинства пациентов эти реакции включали паркинсоноподобные симптомы, такие как тремор, ригидность, чрезмерное слюноотделение и маскированные лица. Акатизия (моторное беспокойство) также сообщается относительно часто. Эти симптомы обычно не являются серьезными и могут контролироваться путем уменьшения сукцинат локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) или путем введения антипаркинсонических препаратов в обычной дозировке.
DystoniaКлассовый эффект: Симптомы дистонии, продолжительные аномальные сокращения мышечных групп могут возникать у восприимчивых людей в течение первых нескольких дней лечения. Дистонические симптомы включают в себя: спазм мышцы шеи, иногда прогрессирующие до стеснения в горле, глотание затруднение, затрудненное дыхание и / или выпячивание языка. Пока эти симптомы могут возникать в низких дозах, они возникают чаще и чаще тяжесть с высокой активностью и в более высоких дозах антипсихотического средства первого поколения наркотики. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и более молодого возраста группы.
Постоянная плодовая дискинезия- Как и со всеми антипсихотическими средствами, тордив дискинезия может появиться у некоторых пациентов на длительной терапии или может появиться после медикаментозная терапия была прекращена. Риск, по-видимому, выше у пожилых людей пациенты на терапии высокими дозами, особенно женщины. Симптомы постоянны и у некоторых пациентов, кажется, необратимо. Синдром характеризуется ритмическим непроизвольным движением языка, лица, рта или челюсти (например,., выпячивание языка, опухание щек, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей.
Не известно эффективного лечения поздней дискинезии; антипаркинсоны обычно не облегчают симптомы этого синдрома. Предполагается, что все антипсихотические средства будут прекращены, если появятся эти симптомы. Если необходимо восстановить лечение, увеличить дозировку агента или перейти на другой антипсихотический агент, синдром может быть замаскирован. Было высказано предположение, что тонкие вермикулярные движения языка могут быть ранним признаком синдрома, и если лекарство прекращается в это время, синдром может не развиться.
Сердечно-сосудистые эффекты: Тахикардия, гипотония, гипертония, ортостатик гипотония, легкомысленность и обморок были зарегистрированы.
Сообщалось о нескольких случаях изменений ЭКГ, аналогичных тем, которые наблюдались при применении фенотиазинов. Неизвестно, были ли они связаны с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)).
Гематологический: Редко, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Кожа: Дерматит, отек (пухость лица), зуд, сыпь, алопеция и себорея была отмечена сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин (сукцинат локсапина)).
Антихолинергические эффекты: Сухость во рту, заложенность носа, запор произошло помутнение зрения, задержка мочи и паралитическая подвздошная кишка.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота и рвота были зарегистрированы у некоторых пациентов. Гепатоцеллюлярная травма (т.е., SGOT / SGPT высота) сообщается в ассоциации с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) и редко, желтуха и / или гепатит, сомнительно связанные с сукцинатом локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)).
Другие побочные реакции: Увеличение веса, потеря веса, одышка, птоз гиперпирексия, покрасневшие лица, головная боль, парестезия и полидипсия были сообщается у некоторых пациентов. Редко, галакторея, аменорея, гинекомастия и др менструальная нерегулярность неопределенной этиологии поступало.
Признаки и симптомы передозировки будут зависеть от количества проглоченного и индивидуальной толерантности пациента. Как и следовало ожидать от фармакологических действий препарата, клинические результаты могут варьироваться от легкой депрессии ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубокой гипотонии, угнетения дыхания и потери сознания. Следует помнить о возможности возникновения экстрапирамидных симптомов и / или судорожных припадков. Почечная недостаточность после сукцина локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)) также сообщалось о передозировке.
Лечение передозировки является по существу симптоматическим и поддерживающим. Рано можно ожидать, что промывание желудка и расширенный диализ будут полезными. Центрально действующий рвотные средства могут оказывать незначительное влияние из-за противорвотного действия сукцината локсапина (локсапин (локсапин сукцинат)). Кроме того, следует избегать рвоты из-за возможности аспирации рвоты. Избегайте аналептиков, таких как пентилентетразол, которые могут вызывать судороги. Можно ожидать, что сильная гипотензия будет реагировать на введение норэпинефрина или фенилэфрин. Эпинефрин не следует использовать, так как он используется в качестве пациента С ЧАСТИЧНЫМ АДРЕНЕРГИЧЕСКИМ БЛОКАДОМ МОЖЕТ ДАЛЬШЕ ПОТЕРЯТЬ ДАВЛЕНИЕ КРОВИ . Тяжелый экстрапирамидные реакции следует лечить антихолинергическим антипаркинсоном агенты или дифенгидрамин гидрохлорид, и противосудорожная терапия должны быть инициировано как указано. Дополнительные меры включают кислород и внутривенные жидкости.