Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 05.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка форм и сильных сторон
Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг
- Каждая таблетка 5 мг светло-желтого цвета с «5» на одной стороне и «LOTENSIN» на другой
- Каждая таблетка по 10 мг темно-желтого цвета с «10» на одной стороне и «LOTENSIN» на другой
- Каждая таблетка по 20 мг розового цвета с «20» на одной стороне и «ЛОТЕНСИН» на другой
- Каждая таблетка по 40 мг - темная роза с «40» на одной стороне и «ЛОТЕНСИН» на другой
Хранение и обработка
Лотензин доступен как:
Доза | Цвет | Гравюра | Бутылка 100 |
5 мг | Светло-желтый | Lotensin 5 | NDC 30698-447-01 |
10 мг | Темно-желтый | Lotensin 10 | NDC 30698-448-01 |
20 мг | Розовый | Lotensin 20 | NDC 30698-449-01 |
40 мг | Темная роза | Lotensin 40 | NDC 30698-450-01 |
Хранение
Не хранить при температуре выше 30 ° C (86 ° F). Беречь от влаги.
Распределить в тугом контейнере (USP).
Распространяется: Validus Pharmaceuticals LLC Парсиппани, Нью-Джерси 07054. Пересмотрено: июль 2015 г
Лотензин показан для лечения гипертонии, для снижения артериального давления. Опускание крови давление снижает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, прежде всего инсультов и миокарда инфаркты. Эти преимущества были замечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных препаратов из широкого спектра разнообразие фармакологических классов, включая класс, к которому этот препарат в основном относится.
Контроль высокого кровяного давления должен быть частью комплексного управления сердечно-сосудистыми рисками включая, при необходимости, липидный контроль, лечение диабета, антитромботическую терапию, прекращение курения физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам потребуется более одного препарата для достижения крови давление цели. Конкретные рекомендации по целям и управлению см. В опубликованных руководствах, таких как те Объединенного национального комитета по профилактике Национальной программы по оказанию высокого кровяного давления Обнаружение, оценка и лечение высокого кровяного давления (JNC).
Многочисленные антигипертензивные препараты, из различных фармакологических классов и с разными механизмы действия были показаны в рандомизированных контролируемых исследованиях для снижения сердечно-сосудистой системы заболеваемость и смертность, и можно сделать вывод, что это снижение артериального давления, а не какое-то другое фармакологическая собственность лекарств, которая в значительной степени отвечает за эти преимущества. Самый большой и Наиболее постоянным преимуществом сердечно-сосудистых исходов было снижение риска инсульта, но снижение при инфаркте миокарда и сердечно-сосудистой смертности также наблюдались регулярно.
Повышенное систолическое или диастолическое давление вызывает повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний и абсолютный риск увеличение на мм рт.ст. выше при более высоком кровяном давлении, так что даже незначительное снижение серьезного гипертония может обеспечить существенную выгоду. Снижение относительного риска от снижения артериального давления одинаково для групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная выгода выше у пациентов, которые подвержены более высокому риску независимо от их гипертонии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемия), и ожидается, что такие пациенты получат выгоду от более агрессивного лечения цель снижения артериального давления.
Некоторые антигипертензивные препараты имеют меньшие эффекты артериального давления (в качестве монотерапии) у чернокожих пациентов и многие антигипертензивные препараты имеют дополнительные утвержденные показания и эффекты (например,., на стенокардии, сердце недостаточность или диабетическая болезнь почек). Эти соображения могут направлять выбор терапии.
Может использоваться отдельно или в комбинации с тиазидными диуретиками.
Рекомендуемая дозировка
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, не получающих диуретик, составляет 10 мг один раз в день. Обычный диапазон поддерживающей дозы составляет от 20 до 40 мг в день, вводимый в виде однократной дозы или в два раза разделенные дозы. Доза 80 мг дает повышенный ответ, но опыт с этой дозой ограничен. Разделенный режим был более эффективным в контроле артериального давления (предварительного дозирования), чем та же доза, что и в режиме один раз в день.
Используйте с диуретиками у взрослых
Рекомендуемая начальная доза лотензина у пациента на мочегонное средство составляет 5 мг один раз в день. Если кровь давление не контролируется только с помощью лотензина, может быть добавлена низкая доза мочегонного средства.
Педиатрические пациенты 6 лет и старше
Рекомендуемая начальная доза для педиатрических пациентов составляет 0,2 мг / кг один раз в день. Титруйте по мере необходимости 0,6 мг / кг один раз в день. Дозы выше 0,6 мг / кг (или свыше 40 мг в день) не изучались в педиатрические пациенты.
Лотензин не рекомендуется для педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет или для педиатрических пациентов с СКФ менее 30 мл / мин / 1,73 м2.
Корректировка дозы при почечной недостаточности
Для взрослых с СКФ <30 мл / мин / 1,73 м2 (сывороточный креатинин> 3 мг / дл), рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг лотензина один раз в день. Дозировка может титроваться вверх до тех пор, пока не будет контролироваться артериальное давление или до максимальная общая суточная доза 40 мг. Лотензин также может ухудшать почечную функцию.
Приготовление суспензии (для 150 мл суспензии 2 мг / мл)
Добавьте 75 мл Ora-Plus®* пероральный суспендирующий носитель к бутылке из янтарного полиэтилентерефталата (ПЭТ) содержащие пятнадцать таблеток лотензина по 20 мг и встряхивать в течение не менее двух минут. Разрешить приостановку стоять минимум 1 час. После стояния встряхните подвеску минимум на одну дополнительная минута. Добавьте 75 мл Ora-Sweet®* пероральный сироп носителя к бутылке и встряхните суспензию разогнать ингредиенты. Суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2 8 ° C (36-46 ° F) и хранить до 30 дней в ПЭТ-бутылке с устойчивой к детям завинчивающейся крышкой. Встряхните суспензию перед каждым использованием.
* Ора-Плюс® и Ора-Сладкий® являются зарегистрированными товарными знаками Paddock Laboratories, Inc. Ора Плюс® содержит каррагинан, лимонную кислоту, метилпарабен, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрий, сорбат калия, симетикон, монобазик фосфата натрия, ксантановая камедь и вода. Ora- Сладкий® содержит лимонную кислоту, ароматизатор ягодных цитрусовых, глицерин, метилпарабен, сорбат калия, натрий фосфатный монобазик, сорбит, сахароза и вода.
Лотензин противопоказан пациентам:
- которые гиперчувствительны к беназаприлу или любому другому ингибитору АПФ
- с ангионевротическим отеком в анамнезе с или без предшествующего лечения ингибитором АПФ
- Не вводите алискирен с блокаторами рецепторов ангиотензина, включая ингибиторы АПФ Лотензин у пациентов с диабетом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Фетальная токсичность
Беременность Категория D
Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместрах беременность снижает почечную функцию плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденного.
Результирующие олигогидрамниос могут быть связаны с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Потенциальные неонатальные побочные эффекты включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности прекратите прием лотензина как можно скорее.
Ангиодистрофия и анафилактоидные реакции
Ангиодистрофия
Ангиодистрофия головы и шеи
Ангиодистрофия лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, включая некоторые смертельные реакции произошли у пациентов, получавших лотензин. Пациенты с поражением языка, голосовой щели или гортани могут испытывать обструкцию дыхательных путей, особенно те, которые в анамнезе были хирургическими. Lotensin следует незамедлительно прекратить и обеспечить соответствующую терапию и мониторинг до тех пор, пока произошло полное и устойчивое разрешение признаков и симптомов ангионевротического отека.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротический отек при приеме ингибитора АПФ. Ингибиторы АПФ были связан с более высокой частотой ангионевротического отека у чернокожих, чем у не чернокожих пациентов.
Пациенты, получающие совместное введение ингибитора АПФ и mTOR (маммалийская мишень рапамицина) ингибитор (например,.Терапия темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом может подвергаться повышенному риску ангионевротического отека.
Кишечный ангионевротический отек
Кишечный ангионевротический отек произошел у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Эти пациенты представлены с болью в животе (с тошнотой или рвотой или без нее); в некоторых случаях не было предшествующего анамнеза ангионевротический отек лица и уровень эстеразы С-1 были нормальными. В некоторых случаях ангионевротический отек был диагностирован с помощью процедур, включая КТ брюшной полости или УЗИ, или на операции, и симптомы, устраняемые после остановка ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции
Анафилактоидные реакции при десенсибилизации
Два пациента, проходящие десенсибилизирующее лечение ядом перепончатокрылых при приеме АПФ ингибиторы выдержали опасные для жизни анафилактоидные реакции.
Анафилактоидные реакции во время диализа
У некоторых пациентов, диализированных, произошли внезапные и потенциально опасные для жизни анафилактоидные реакции с мембранами с высоким содержанием флюкса и одновременно с ингибитором АПФ. У таких пациентов диализ должны быть немедленно прекращены, и должна быть начата агрессивная терапия анафилактоидных реакций. Симптомы не были устранены антигистаминными препаратами в этих ситуациях. У этих пациентов рассмотрение следует назначать для использования диализной мембраны другого типа или антигипертензивного другого класса агент. Анафилактоидные реакции также были зарегистрированы у пациентов, перенесших липопротеины низкой плотности аферез с абсорбцией декстрана сульфата.
Нарушение функции почек
Периодически контролировать функцию почек у пациентов, получавших лотензин. Изменения почечной функции включая острую почечную недостаточность, могут быть вызваны препаратами, которые ингибируют систему ренин-ангиотензин.
Пациенты, почечная функция которых может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например,., пациенты со стенозом почечной артерии, хроническим заболеванием почек, тяжелой застойной сердечной недостаточностью, после миокарда инфаркт или истощение объема) может подвергаться особому риску развития острой почечной недостаточности на лотенсине. Рассмотрим прекращение или прекращение терапии у пациентов, у которых развивается клинически значимое снижение почечная функция на лотенсине.
Гипотония
Лотензин может вызывать симптоматическую гипотензию, иногда осложненную олигурией, прогрессирующей азотемией острая почечная недостаточность или смерть. Пациенты с риском чрезмерной гипотонии включают пациентов со следующим условия или характеристики: сердечная недостаточность с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст., ишемическая болезни сердца, цереброваскулярные заболевания, гипонатриемия, диуретическая терапия в высоких дозах, почечный диализ или тяжелый объем и / или истощение соли любой этиологии.
У таких пациентов внимательно следите в течение первых 2 недель лечения и всякий раз, когда доза беназеприла или мочегонное средство увеличивается. Избегайте использования лотензина у пациентов, которые гемодинамически нестабильны после острый ИМ .
Операция / Анестезия
У пациентов, перенесших серьезную операцию или во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию Лотензин может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсационному высвобождению ренина. Если гипотония происходит, исправить по объему расширения.
Гиперкалиемия
Сывороточный калий следует периодически контролировать у пациентов, получающих лотензин. Препараты, которые подавляют Система ренин ангиотензин может вызывать гиперкалиемию. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков добавки калия и / или заменители калийсодержащих солей.
Печеночная недостаточность
Ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома нет понял. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметное повышение уровня печени ферменты должны прекратить ингибитор АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение.
Доклиническая токсикология
Карциниогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Никаких признаков канцерогенности обнаружено не было, когда беназеприл вводили крысам и мышам до два года в дозах до 150 мг / кг / день. При сравнении на основе массы тела эта доза составляет Максимальная рекомендуемая доза для человека в 110 раз. При сравнении на основе площадей поверхности тела эта доза в 18 и 9 раз (крысы и мыши соответственно) максимальная рекомендуемая доза для человека (расчеты предполагают вес пациента 60 кг). Мутагенная активность не была обнаружена в тесте Эймса в бактерии (с или без метаболической активации), в in vitro тест на прямые мутации в культивировании клетки млекопитающих или в тесте аномалии ядра. В дозах 50-500 мг / кг / день (6-60 раз максимальная рекомендуемая доза для человека в зависимости от мг / м2 сравнение и в 37-375 раз больше максимума рекомендуемая доза для человека на основе сравнения мг / кг), лотензин не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивная способность самцов и самок крыс.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория D
Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместрах беременность снижает почечную функцию плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденного.
Результирующие олигогидрамниос могут быть связаны с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Потенциальные неонатальные побочные эффекты включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности прекратите прием лотензина как можно скорее. Эти неблагоприятные результаты обычно связано с употреблением этих препаратов во втором и третьем триместре беременности. Наиболее эпидемиологические исследования, изучающие аномалии плода после воздействия антигипертензивного применения в первом триместр не отличают препараты, влияющие на систему ренин ангиотензин, от других антигипертензивные средства. Надлежащее управление материнской гипертензией во время беременности важно оптимизировать результаты как для матери, так и для плода.
В необычном случае нет подходящей альтернативы терапии препаратами, влияющими на ренинангиотензин Система для конкретного пациента, информировать мать о потенциальном риске для плода. Выполнить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратить лотензин, если это не считается спасением для матери. Тестирование плода может быть целесообразным на основе недели беременности. Пациенты и врачи должны знать об этом олигогидрамниос может не появиться до тех пор, пока плод не получит необратимое повреждение. Близко наблюдайте младенцы с историей в утробе матери воздействие лотензина на гипотензию, олигурию и гиперкалиемию.
Сестринские матери
Минимальные количества неизмененного беназеприла и беназеприлата выделяются с грудным молоком кормящих женщин, получавших беназеприл. Новорожденный ребенок, глотающий полностью грудное молоко, получит менее 0,1% от материнской дозы беназеприла и беназеприлата.
Детская использования
Антигипертензивные эффекты лотензина были оценены в двойном слепом исследовании в педиатрической области пациенты от 7 до 16 лет. Фармакокинетика лотензина есть был оценен у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет.
Младенцам в возрасте до 1 года не следует давать лотензин из-за риска воздействия на них развитие почек.
Безопасность и эффективность лотензина не были установлены у педиатрических пациентов менее 6 лет возраст или у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2.
Неонаты с историей воздействия лотензина на утеро :
Если возникает олигурия или гипотония, направьте внимание на поддержку артериального давления и почечной перфузии. Обмен переливаниями или диализом может потребоваться как средство обращения гипотонии и / или замена нарушенной функции почек. Беназеприл, который пересекает плаценту, теоретически может быть удалены из неонатального кровообращения этими средствами; есть случайные сообщения о пользе эти маневры с другим ингибитором АПФ, но опыт ограничен.
Гериатрическое использование
Из общего числа пациентов, получавших беназеприл в клинических исследованиях лотензина в США, 18% были 65 или старше, в то время как 2% были 75 или старше. Никаких общих различий в эффективности или безопасности не было наблюдается между этими пациентами и более молодыми пациентами, а другой зарегистрированный клинический опыт не имеет выявлены различия в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но повышенная чувствительность нельзя исключать некоторых пожилых людей.
Беназеприл и беназеприлат в основном выводятся почками. Потому что пожилых пациентов больше вероятно, снизил функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно контролировать функцию почек.
Гонка
Ингибиторы АПФ, включая лотензин, в качестве монотерапии оказывают влияние на артериальное давление, которое меньше Черные пациенты, чем у не-черных.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы лотензина требуется у пациентов, находящихся на гемодиализе или креатинин которых клиренс составляет ≤30 мл / мин. Коррекция дозы лотензина не требуется у пациентов с креатинином клиренс> 30 мл / мин.
Фармакокинетика беназеприла не зависит от следующих препаратов: гидрохлоротиазид фуросемид, хлорталидон, дигоксин, пропранолол, атенолол, нифедипин, амлодипин, напроксен, ацетилсалициловая кислота или циметидин. Точно так же администрация беназеприла не имеет существенного значения повлиять на фармакокинетику этих лекарств (кинетика циметидина не изучалась)
Беременность Категория D
Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместрах беременность снижает почечную функцию плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденного.
Результирующие олигогидрамниос могут быть связаны с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Потенциальные неонатальные побочные эффекты включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности прекратите прием лотензина как можно скорее. Эти неблагоприятные результаты обычно связано с употреблением этих препаратов во втором и третьем триместре беременности. Наиболее эпидемиологические исследования, изучающие аномалии плода после воздействия антигипертензивного применения в первом триместр не отличают препараты, влияющие на систему ренин ангиотензин, от других антигипертензивные средства. Надлежащее управление материнской гипертензией во время беременности важно оптимизировать результаты как для матери, так и для плода.
В необычном случае нет подходящей альтернативы терапии препаратами, влияющими на ренинангиотензин Система для конкретного пациента, информировать мать о потенциальном риске для плода. Выполнить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратить лотензин, если это не считается спасением для матери. Тестирование плода может быть целесообразным на основе недели беременности. Пациенты и врачи должны знать об этом олигогидрамниос может не появиться до тех пор, пока плод не получит необратимое повреждение. Близко наблюдайте младенцы с историей в утробе матери воздействие лотензина на гипотензию, олигурию и гиперкалиемию.
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, наблюдаются неблагоприятные реакции в клинических исследованиях препарата нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарат и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Лотензин был оценен на безопасность у более чем 6000 пациентов с гипертонией; более 700 из них пациенты получали лечение не менее одного года. Общая частота зарегистрированных нежелательных явлений была аналогичной у пациентов с лотензином и плацебо.
Сообщаемые побочные эффекты были, как правило, легкими и преходящими, и между сторонами не было никакой связи эффекты и возраст, продолжительность терапии или общая дозировка в диапазоне от 2 до 80 мг.
Прекращение терапии из-за побочного эффекта требовалось примерно у 5% пациентов США лечили лотензином и у 3% пациентов лечили плацебо. Наиболее распространенные причины для прекращение было головной болью (0,6%) и кашлем (0,5%).
Побочные реакции наблюдаются как минимум на 1% чаще у пациентов, получавших лотензин, чем плацебо были головная боль (6% против 4%), головокружение (4% против 2%), сонливость (2% против 0%) и постуральное головокружение (2% против 0%).
Побочные реакции, отмеченные в контролируемых клинических испытаниях (менее чем на 1% больше на беназеприл, чем на были головная боль (6% против 4%), головокружение (4% против 2%), сонливость (2% против 0%) и постуральное головокружение (2% против 0%).
Побочные реакции, отмеченные в контролируемых клинических испытаниях (менее чем на 1% больше на беназеприл, чем на плацебо) и более редкие события, наблюдаемые в постмаркетинговом опыте, включают следующее (в некоторых случаях причинно-следственная связь) связь с употреблением наркотиков неопределенна):
Дерматологический: Синдром Стивенса-Джонсона, пемфигус, явные реакции гиперчувствительности (проявляются дерматитом, зудом или сыпью), светочувствительностью и приливом крови.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, панкреатит, запор, гастрит, рвота и мелена.
Гематологический: Тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
Неврология / Психиатрическая: Тревога, снижение либидо, гипертония, бессонница, нервозность и парестезия
Другой: Усталость, астма, бронхит, одышка, синусит, инфекция мочевыводящих путей, частое мочеиспускание инфекция, артрит, импотенция, алопеция, артралгия, миалгия, астения, потоотделение.
Лабораторные аномалии
Сообщалось о повышении уровня мочевой кислоты, глюкозы в крови, билирубина в сыворотке и ферментов печени, а также о случаях гипонатриемии, электрокардиографических изменений эозинофилия и протеинурия
Разовые пероральные дозы 3 г / кг беназеприла были связаны со значительной летальностью у мышей. Крысы, однако, переносимые однократные пероральные дозы до 6 г / кг. Снижение активности наблюдалось у мышей на 1 г / кг и у мышей на 5 г / кг крысы. О передозировке беназеприла у человека не сообщалось, но это наиболее распространенное проявление передозировка беназеприла у человека, вероятно, будет гипотонией, для которой будет обычное лечение внутривенная инфузия нормального физиологического раствора. Гипотония может быть связана с электролитом нарушения и почечная недостаточность.
Беназеприл только слегка диализуем, но рассмотрите диализ, чтобы поддержать пациентов с тяжелыми нарушениями почечная функция.
Если прием пищи недавний, рассмотрите активированный уголь. Рассмотрим дезактивацию желудка (например,.рвота, промывание желудка) в начале периода после приема внутрь.
Мониторинг артериального давления и клинических симптомов. Поддерживающее управление должно быть использовано для обеспечить адекватную гидратацию и поддерживать системное кровяное давление.
В случае выраженной гипотонии, настаивать физиологический физиологический раствор; при необходимости, рассмотреть вазопрессоры (например,., катехоламины i.v.).
Разовые и многократные дозы 10 мг или более лотензина вызывают ингибирование активности АПФ в плазме при не менее 80% -90% в течение не менее 24 часов после дозирования. Прессорные ответы на экзогенный ангиотензин у меня были ингибируется на 60-90% (до 4 часов после введения дозы) в дозе 10 мг.
Наркотиков взаимодействий
Лотензин использовался одновременно с бета-адренергическими блокирующими агентами, блокированием кальциевых каналов агенты, диуретики, дигоксин и гидралазин, без признаков клинически значимых побочных эффектов взаимодействия. Беназеприл, как и другие ингибиторы АПФ, имел менее аддитивные эффекты с бета-адренергическим действием блокаторы, предположительно потому, что оба препарата снижают артериальное давление, подавляя части система ренин-ангиотензин
Фармакокинетика беназеприла приблизительно пропорциональна дозе в диапазоне доз 10-80 мг.
После перорального приема лотензина пиковые концентрации беназеприла в плазме и его активность метаболит беназеприлат достигается в течение 0,5-1,0 часа и 1-2 часа соответственно. Пока биодоступность беназеприла не зависит от пищи, время до пиковых концентраций беназеприлата в плазме задерживается до 2 - 4 часов.
Связывание сывороточного белка беназеприла составляет около 96,7%, а беназеприлата - около 95,3%, а измеряется равновесным диализом; на основе in vitro исследования, степень связывания белка должна не поддаются влиянию возраста, дисфункции печени или концентрации (в диапазоне концентраций 0,24- 23,6 мкмоль / л).
Беназеприл почти полностью метаболизируется до беназеприлата путем расщепления группы эфиров (главным образом в печени). И беназеприл, и беназеприлат подвергаются глюкуронидации.
Беназеприл и беназеприлат очищаются преимущественно почечной экскрецией. Около 37% устно введенная доза была восстановлена в моче в виде беназеприлата (20%), беназеприлата глюкуронида (8%) беназеприл глюкуронид (4%) и в виде следовых количеств беназеприла. Нонренальный (т.е., желчевыводящие) выведение составляет приблизительно 11% -12% экскреции беназеприлата. Эффективный период полураспада беназеприлата после однократного ежедневного повторного перорального приема гидрохлорида беназеприла составляет 10-11 часов. Таким образом, установившиеся концентрации беназеприлата следует достигать после 2 или 3 доз беназеприла гидрохлорид назначается один раз в день.
Коэффициент накопления на основе AUC беназеприлата составлял 1,19 после приема один раз в день.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу