Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 25.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
артериальная гипертензия 1–2-й степени.
![](/style/images/attention_blue.png)
Внутрь. Препарат Lercanidipina Vida принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. При применении препарата Lercanidipina Vida у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Lercanidipina Vida у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Lercanidipina Vida противопоказано (см. «Противопоказания»).
![](/style/images/attention_blue.png)
гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
нелеченная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность и период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин) (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4 например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин), и рифампицином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с дигоксином (см. «Взаимодействие»).
![](/style/images/attention_blue.png)
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия; очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
![](/style/images/attention_blue.png)
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150, 280 и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.
![](/style/images/attention_blue.png)
Лерканидипин является селективным БКК, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательный инотропный эффект.
Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном определяется S-энантиомером.
![](/style/images/attention_blue.png)
Всасывание. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) нг/мл и (7,66±5,9) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (–) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое Tmax, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и AUC (–) S-энантиомера лерканидипина, в среднем в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение. Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение. Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8–10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Особые группы пациентов. Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
![](/style/images/attention_blue.png)
Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. «Противопоказания»).
Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не отмечено фармакокинетическое взаимодействие. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в плазме крови, в среднем на 33%, после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. «Противопоказания»).
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]