Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Кофиксир 120 мг показан взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом.
Кофиксир 180 мг показан взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей.
Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 120 мг один раз в день перед едой.
Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Детская популяция
- дети в возрасте 12 лет и старше
Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.
- дети до 12 лет
Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида 120 мг не изучалась у детей до 12 лет.
У детей от 6 до 11 лет: таблетка фексофенадина гидрохлорида 30 мг является подходящей рецептурой для введения и дозирования в этой группе населения.
Особые группы населения
Исследования в группах особого риска (пожилые люди, пациенты с почечной или гепатической недостаточностью) показывают, что нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.
Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая доза Кофиксира для взрослых составляет 180 мг один раз в день перед едой. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Детская популяция
- дети в возрасте 12 лет и старше
Рекомендуемая доза Кофиксира для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.
- дети до 12 лет
Эффективность и безопасность Kofixir 180 мг не была изучена у детей до 12 лет.
Особые группы населения
Исследования в группах особого риска (пожилые люди, пациенты с почечной или гепатической недостаточностью) показывают, что нет необходимости корректировать дозу Кофиксира у этих пациентов.
Как и в случае большинства новых лекарственных препаратов, данные о пожилых и пациентов с почечной или гепатической недостаточностью ограничены. Фексофенадин гидрохлорид следует вводить с осторожностью в этих особых группах.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или продолжающимися заболеваниями должны быть предупреждены о том, что антигистаминные препараты как класс медицины связаны с побочными реакциями, тахикардией и сердцебиением.
Как и в случае большинства новых лекарственных препаратов, данные о пожилых людях и пациентах с почечной или гепатической недостаточностью ограничены. Кофиксир следует применять с осторожностью в этих особых группах.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или продолжающимися заболеваниями должны быть предупреждены о том, что антигистаминные препараты как класс медицины связаны с побочными реакциями, тахикардией и сердцебиением.
Исходя из фармакодинамического профиля и сообщенных побочных реакций, маловероятно, что таблетки фексофенадина гидрохлорида окажут влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться машинами. В объективных тестах было показано, что Кофиксир не оказывает существенного влияния на функцию центральной нервной системы. Это означает, что пациенты могут управлять или выполнять задачи, требующие концентрации. Однако, чтобы идентифицировать чувствительных людей, которые имеют необычную реакцию на лекарственные средства, рекомендуется проверить индивидуальный ответ перед вождением или выполнением сложных задач.
Исходя из фармакодинамического профиля и сообщенных побочных реакций, маловероятно, что таблетки Кофиксира окажут влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной.
В объективных тестах было показано, что Кофиксир не оказывает существенного влияния на функцию центральной нервной системы. Это означает, что пациенты могут управлять или выполнять задачи, требующие концентрации. Однако, чтобы идентифицировать чувствительных людей, которые имеют необычную реакцию на лекарственные средства, рекомендуется проверить индивидуальный ответ перед вождением или выполнением сложных задач.
При необходимости используется следующий рейтинг частоты:
Очень часто> 1/10; Общие> 1/100 и <1/10; Нечасто> 1/1000 и <1/100; Редкий> 1/10000 и <1/1000; Очень редко <1/10000 и неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
В каждой группе частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
У взрослых в клинических испытаниях были отмечены следующие нежелательные эффекты, частота которых аналогична таковой, наблюдаемой при приеме плацебо:
Расстройства нервной системы
Общие: головная боль, сонливость, головокружение
Желудочно-кишечные расстройства
Общее: тошнота
Общие расстройства и условия сайта администрации
Нечасто: усталость
У взрослых в постмаркетинговом надзоре были отмечены следующие нежелательные эффекты. Частота, с которой они происходят, неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):
Расстройства иммунной системы
реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы крови и системная анафилаксия
Психические расстройства
бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / чрезмерные сновидения (паронирия)
Сердечные расстройства
тахикардия, сердцебиение
Желудочно-кишечные расстройства
диарея
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
сыпь, крапивница, зуд
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему Желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard
При необходимости используется следующий рейтинг частоты:
Очень часто> 1/10;
Обычный> 1/100 и <1/10;
Нечасто> 1/1000 и <1/100;
Редкий> 1/10000 и <1/1000;
Очень редко <1/10000
и неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
В каждой группе частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
У взрослых в клинических испытаниях были отмечены следующие нежелательные эффекты, частота которых аналогична таковой, наблюдаемой при приеме плацебо:
Расстройства нервной системы
Общие: головная боль, сонливость, головокружение
Желудочно-кишечные расстройства
Общее: тошнота
Общие расстройства и условия сайта администрации
Нечасто: усталость
У взрослых в постмаркетинговом надзоре были отмечены следующие нежелательные эффекты. Частота, с которой они происходят, неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):
Расстройства иммунной системы
реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, приливы крови и системная анафилаксия
Психические расстройства
бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / чрезмерные сновидения (паронирия)
Сердечные расстройства:
тахикардия и сердцебиение
Желудочно-кишечные расстройства
диарея
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
сыпь, крапивница, зуд
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему Желтой карты.
Веб-сайт: https://yellowcard.mhra.gov.uk/
Головокружение, сонливость, усталость и сухость во рту были зарегистрированы при передозировке фексофенадина гидрохлорида. Разовые дозы до 800 мг и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг один раз в день в течение 1 года вводились здоровым субъектам без развития клинически значимых побочных реакций по сравнению с плацебо. Максимально допустимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.
Стандартные меры должны рассматриваться для удаления любого неабсорбированного лекарственного средства. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективно удаляет фексофенадин гидрохлорид из крови.
Головокружение, сонливость, усталость и сухость во рту были зарегистрированы при передозировке Кофиксира. Разовые дозы до 800 мг и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца или 240 мг один раз в день в течение 1 года вводились здоровым субъектам без развития клинически значимых побочных реакций по сравнению с плацебо. Максимально допустимая доза Кофиксира не установлена.
Стандартные меры должны рассматриваться для удаления любого неабсорбированного лекарственного средства. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективно удаляет Кофиксир из крови.
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, код ATC: R06A X26
Механизм действия
Фексофенадин гидрохлорид не седативный H1 антигистамин. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования гистамина человека на волдырях и вспышках после однократного и двухкратного ежедневного приема гидрохлорида фексофенадина показывают, что лекарственное средство проявляет антигистаминный эффект, начиная с одного часа, достигая максимума через 6 часов и продолжительностью 24 часа. Не было никаких признаков толерантности к этим эффектам после 28 дней дозирования. Было обнаружено, что существует положительная зависимость доза-ответ между дозами от 10 до 130 мг, принимаемыми перорально. В этой модели антигистаминной активности было обнаружено, что для достижения постоянного эффекта, который поддерживался в течение 24 часов, требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование в области кожной сыворотки и вспышек было более 80%. Клинические исследования, проведенные при сезонном аллергическом рините, показали, что доза 120 мг достаточна для эффективности в течение 24 часов.
Нет существенных различий в QTc интервалы наблюдались у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших фексофенадин гидрохлорид до 240 мг два раза в день в течение 2 недель по сравнению с плацебо. Также нет существенных изменений в QTc интервалы наблюдались у здоровых людей, получавших фексофенадин гидрохлорид до 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в день в течение 1 года по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у человека, не влиял на канал отсроченного выпрямителя K +, клонированный из сердца человека.
Фексофенадин гидрохлорид (5-10 мг / кг по) ингибировал индуцированный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 Î1⁄4M) из перитонеальных тучных клеток.
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, код ATC: R06A X26
Механизм действия
Кофиксир - это неседающий антигистамин H1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования гистамина человека на волдырях и вспышках после однократного и двухкратного ежедневного приема Кофиксира показывают, что лекарственное средство проявляет антигистаминный эффект, начиная с одного часа, достигая максимума через 6 часов и продолжаясь 24 часа. Не было никаких признаков толерантности к этим эффектам после 28 дней дозирования. Было обнаружено, что существует положительная зависимость доза-ответ между дозами от 10 до 130 мг, принимаемыми перорально. В этой модели антигистаминной активности было обнаружено, что для достижения постоянного эффекта, который поддерживался в течение 24 часов, требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование в области кожной сыворотки и вспышек было более 80%.
Никаких существенных различий в интервалах QTc не наблюдалось у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших Кофиксир до 240 мг два раза в день в течение 2 недель по сравнению с плацебо. Кроме того, у здоровых людей, получавших Кофиксир до 60 мг два раза в день в течение 6 месяцев, не наблюдалось значительного изменения интервалов QTc, 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и 240 мг один раз в день в течение 1 года по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в 32 раза превышающих терапевтическую концентрацию у человека, не влиял на канал отсроченного выпрямителя K +, клонированный из сердца человека.
Кофиксир (5-10 мг / кг по) ингибировал индуцированный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал высвобождение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 Î1⁄4M) из перитонеальных тучных клеток.
Поглощение
Фексофенадин гидрохлорид быстро всасывается в организм после перорального приема с TМаксимум происходит примерно через 1-3 часа после введения дозы. Среднее CМаксимум значение составляло приблизительно 427 нг / мл после введения дозы 120 мг один раз в день.
Распределение
Фексофенадин связан с белками плазмы на 60-70%.
Биотрансформация и элиминация
Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или непеченочному), поскольку он был единственным основным соединением, идентифицированным в моче и фекалиях животных и человека. Профили концентрации фексофенадина в плазме следуют биэкспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения в диапазоне от 11 до 15 часов после многократного дозирования. Фармакокинетика однократной и многократной дозы фексофенадина является линейной для пероральных доз до 120 мг два раза в день. Доза 240 мг два раза в день дает немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) в устойчивом состоянии под кривой, указание на то, что фармакокинетика фексофенадина практически линейна при этих дозах от 40 до 240 мг ежедневно. Считается, что основным путем элиминации является экскреция с желчью, в то время как до 10% поглощенной дозы выводится с мочой без изменений.
Поглощение
Кофиксир быстро всасывается в организм после перорального приема с ТМаксимум происходит примерно через 1-3 часа после введения дозы. Среднее CМаксимум значение составляло приблизительно 494 нг / мл после введения дозы 180 мг один раз в день.
Распределение
Фексофенадин связан с белками плазмы на 60-70%.
Биотрансформация и элиминация
Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или непеченочному), поскольку он был единственным основным соединением, идентифицированным в моче и фекалиях животных и человека. Профили концентрации фексофенадина в плазме следуют биэкспоненциальному снижению с конечным периодом полувыведения в диапазоне от 11 до 15 часов после многократного дозирования. Фармакокинетика однократной и многократной дозы фексофенадина является линейной для пероральных доз до 120 мг два раза в день. Доза 240 мг два раза в день дает немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) в устойчивом состоянии под кривой, указание на то, что фармакокинетика фексофенадина практически линейна при этих дозах от 40 до 240 мг ежедневно. Считается, что основным путем элиминации является экскреция с желчью, в то время как до 10% поглощенной дозы выводится с мочой без изменений.
Собаки переносили 450 мг / кг два раза в день в течение 6 месяцев и не проявляли никакой токсичности, кроме случайного рвоты. Кроме того, в исследованиях на собаках и грызунах в однократной дозе не наблюдалось грубых результатов, связанных с лечением, после вскрытия.
Радиомеченный фексофенадин гидрохлорид в исследованиях распределения тканей крысы показал, что фексофенадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Было обнаружено, что фексофенадин гидрохлорид не мутагенный по-разному in vitro а также in vivo тесты на мутагенность.
Канцерогенный потенциал гидрохлорида фексофенадина оценивали с использованием исследований терфенадина с поддержкой фармакокинетических исследований, показывающих воздействие гидрохлорида фексофенадина (по значениям AUC в плазме). Никаких признаков канцерогенности у крыс и мышей, получавших терфенадин (до 150 мг / кг / день), не наблюдалось.
В исследовании репродуктивной токсичности на мышах фексофенадин гидрохлорид не нарушал фертильности, не был тератогенным и не нарушал до или послеродового развития.
Собаки переносили 450 мг / кг два раза в день в течение 6 месяцев и не проявляли никакой токсичности, кроме случайного рвоты. Кроме того, в исследованиях на собаках и грызунах в однократной дозе не наблюдалось грубых результатов, связанных с лечением, после вскрытия.
Радиолабированный кофиксир в исследованиях распределения тканей крысы показал, что фексофенадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Было обнаружено, что кофиксир не мутагенный по-разному in vitro а также in vivo тесты на мутагенность.
Канцерогенный потенциал Кофиксира оценивали с использованием исследований терфенадина с поддержкой фармакокинетических исследований, показывающих воздействие Кофиксира (по значениям AUC в плазме). Никаких признаков канцерогенности у крыс и мышей, получавших терфенадин (до 150 мг / кг / день), не наблюдалось.
В исследовании репродуктивной токсичности на мышах Кофиксир не нарушал фертильность, не был тератогенным и не нарушал до или послеродового развития.
Непригодный
Неприменимо
Нет особых требований.
Нет особых требований.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу