Inapsin

INAPSINE (дроперидол) показан для снижения частоты тошноты и рвоты, связанных с хирургическими и диагностическими процедурами.

Дозировка должна быть индивидуальной. Некоторые из факторов, которые следует учитывать при определении дозы - возраст, масса тела, физический статус, лежащий в основе патологический состояние, использование других лекарств, тип анестезии и хирургическое вмешательство процедура вовлечена.

Жизненно важные признаки и ЭКГ должны регулярно контролироваться.

Взрослая дозировка: Максимальная рекомендуемая начальная доза INAPSINE (дроперидол) составляет 2,5 мг IM или медленный IV. Дополнительные дозы 1,25 мг INAPSINE (дроперидол) могут быть введены достичь желаемого эффекта. Однако следует вводить дополнительные дозы с осторожностью и только в том случае, если потенциальная выгода перевешивает потенциальный риск.

Детская дозировка: Для детей от двух до 12 лет максимум рекомендуемая начальная доза составляет 0,1 мг / кг с учетом возраста пациента и другие клинические факторы. Однако следует вводить дополнительные дозы с осторожностью и только в том случае, если потенциальная выгода перевешивает потенциальный риск.

Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ для использования INAPSINE (дроперидол) с другими ЦНС депрессанты и у пациентов с измененным ответом.

Парентеральные лекарственные средства следует проверять визуально на предмет твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют раствор и контейнер. Если такие нарушения наблюдаются, препарат не следует вводить.

INAPSINE (дроперидол) противопоказан пациентам с известным или предполагаемым удлинением интервала QT (т.е.интервал QTc более 440 мсек для мужчин или 450 мсек для женщин). Это будет включать пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

INAPSINE (дроперидол) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к наркотику.

INAPSINE (дроперидол) не рекомендуется для любого использования, кроме как для лечения периоперации тошнота и рвота у пациентов, для которых другие методы лечения неэффективны или неуместно (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

INAPSINE (дроперидол) следует применять с особой осторожностью при наличии риска факторы развития синдрома длительного QT, такие как: 1) клинически значимые брадикардия (менее 50 ударов в минуту), 2) любое клинически значимое заболевание сердца 3) лечение антиаритмическими средствами класса I и класса III, 4) лечение моноамином ингибиторы окси-дазы (MAOI), 5) сопутствующее лечение другими лекарственными средствами известно, что он продлевает интервал QT (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ) и 6) дисбаланс электролитов, в частности гипокалиемия и гипомагниемия или сопутствующее лечение препаратами (например,., диуретики) это может вызвать дисбаланс электролитов.

Влияние на сердечную проводимость

Дозозависимое удлинение интервала QT наблюдалось в течение 10 минут после введения дроперидола в исследовании 40 пациентов без известного сердечного заболевания, перенесших внечерепную операцию на голове и шее. Значительное удлинение интервала QT наблюдалось при всех трех оцененных уровнях дозы, при этом 0,1, 0,175 и 0,25 мг / кг были связаны с удлинением медианного интервала QTc на 37, 44 и 59 мсек соответственно.

Случаи пролонгации QT и серьезные аритмии (например,. torsade de pointes, желудочковая арритмия, остановка сердца и смерть) наблюдались во время постмаркетингового лечения INAPSINE (дроперидол). Некоторые случаи произошли у пациентов без известных факторов риска и в дозах в или ниже рекомендуемых доз. Был по крайней мере один случай нефатальных пуантах де torsade, подтвержденных повторным вызовом.

На основании этих отчетов все пациенты должны пройти ЭКГ с 12 отведениями до этого введение INAPSINE (дроперидол) для определения, является ли длительный интервал QT (т.е.QTc более 440 мсек для мужчин или 450 мсек для женщин) присутствует. Если есть это длительный интервал QT, INAPSINE (дроперидол) должен НЕ быть введенным. За пациенты, у которых потенциальная польза от лечения INAPSINE (дроперидолом) перевешивает риски потенциально серьезных аритмий, мониторинг ЭКГ должен быть выполнен до лечения и продолжалось в течение 2-3 часов после завершения лечения отслеживать аритмии.

ЖИДКОСТЬ И ДРУГИЕ СОТРУДНИЧЕСТВА ДЛЯ УПРАВЛЕНИЯ ГИПОТЕНСИЕЙ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ГОТОВЫМИ ДОСТУПНО.

Как и в случае других препаратов, подавляющих ЦНС, пациентов, получавших INAPSINE (дроперидол) должен иметь соответствующее наблюдение.

Рекомендуется, чтобы опиоиды, при необходимости, первоначально использовались в уменьшенных дозах.

Как и в случае с другими нейролептическими агентами, очень редкие сообщения о нейролептических злокачественных новообразованиях синдром (измененное сознание, ригидность мышц и вегетативная нестабильность) произошли у пациентов, которые получили INAPSINE (дроперидол).

Поскольку может быть трудно отличить нейролептический злокачественный синдром от злокачественная гиперпирексия в периоперационном периоде, быстрое лечение дантроленом следует учитывать при повышении температуры, частоты сердечных сокращений или углекислого газа производство происходит.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие сведения: Начальная доза INAPSINE (дроперидол) должна быть соответствующей снижается у пожилых, ослабленных и других пациентов с низким риском. Эффект начальная доза должна учитываться при определении дополнительных доз.

Определенные формы проводимой анестезии, такие как спинальная анестезия и некоторые перидуральная анестетика может изменить дыхание, блокируя межреберные нервы и может вызвать периферическую вазодилатацию и гипотензию из-за симпатии блокада. Через другие механизмы (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ), INAPSINE (дроперидол) также может изменить кровообращение. Поэтому, когда INAPSINE (дроперидол) используется для дополнения их формы анестезии, анестезиолог должен быть знаком с физиологическим изменения, и будьте готовы управлять ими у избранных пациентов для этих форм анестезии.

Если возникает гипотония, возможность гиповолемии следует рассмотреть и управлять с помощью соответствующей терапии парентеральной жидкостью. Если позволяют условия эксплуатации, следует рассмотреть возможность восстановления пациента для улучшения венозного возврата в сердце. Следует отметить, что при спинальной и перидуральной анестезии наклон пациента в положение опущенной головы может привести к более высокому уровню анестезии, чем это желательно, а также ухудшить венозное возвращение в сердце. Следует проявлять осторожность при перемещении и позиционировании пациентов из-за возможности ортостатической гипотонии. Если расширение объема жидкостями плюс эти другие контрмеры не исправляют гипотензию, то следует рассмотреть возможность введения прессорных агентов, отличных от адреналина. Эпинефрин может парадоксальным образом снижать артериальное давление у пациентов, получавших INAPSINE (дроперидол) из-за альфа-адренергического блокирующего действия INAPSINE (дроперидол).

Поскольку INAPSINE (дроперидол) может снижать легочное артериальное давление, этот факт должен быть рассматривается теми, кто проводит диагностические или хирургические процедуры, где интерпретация измерения легочного артериального давления могут определить окончательное управление пациента.

Жизненно важные признаки и ЭКГ должны регулярно контролироваться.

Когда ЭЭГ используется для послеоперационного мониторинга, можно обнаружить, что Образец ЭЭГ медленно возвращается к норме.

Нарушение функции печени или почек: INAPSINE (дроперидол) следует вводить с осторожностью к пациентам с дисфункцией печени и почек из-за важности этих органов в метаболизме и выделении лекарств.

Феохромоцитома: У пациентов с диагностированной / подозреваемой феохромоцитонией тяжелая гипертензия и тахикардия наблюдались после введения INAPSINE (дроперидол).

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности: Нет канцерогенности исследования проводились с INAPSINE (дроперидол). Микроядерный тест у женщин крысы не выявили мутагенных эффектов в однократных пероральных дозах до 160 мг / кг. Пероральное исследование на крысах (сегмент I) также не выявило нарушения фертильности мужчины или женщины в дозах 0,63, 2,5 и 10 мг / кг (приблизительно 2,9 и 36 раз максимальная рекомендуемая доза iv / im для человека).

Беременность: Категория С: INAPSINE (дроперидол) вводится внутривенно имеет было показано, что он вызывает небольшое увеличение смертности новорожденной крысы на уровне 4,4 раз верхняя доза для человека. В 44 раза выше верхней дозы для человека, уровень смертности был сопоставим с таковым для контрольных животных. После внутримышечного введения повышенная смертность потомства в 1,8 раза выше, чем верхняя доза для человека к депрессии ЦНС в плотинах, которые пренебрегали удалением плаценты от своего потомства. INAPSINE (дроперидол) не был тератогенным у животных. Там нет адекватного и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. INAPSINE (дроперидол) следует использовать во время беременность только в том случае, если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плод.

Труд и доставка : Недостаточно данных для поддержки использования INAPSINE (дроперидол) в родах и доставке. Поэтому такое использование не рекомендуется.

Сестринские матери: Неизвестно, из организма ли INAPSINE (дроперидол) у человека молоко. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность когда INAPSINE (дроперидол) вводится кормящей матери. Использование в педиатрии: безопасность INAPSINE (дроперидол) у детей младше двух лет не было установлено.

БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Продление интервала QT, пуантах де torsade, остановка сердца и желудочек тахикардия была отмечена у пациентов, получавших INAPSINE (дроперидол). Некоторые из них случаи были связаны со смертью. Некоторые случаи произошли у пациентов, которые не известны факторы риска, а некоторые были связаны с дозами дроперидола в или ниже рекомендуемых дозы. Врачи должны быть внимательны к сердцебиению, обмороки или другим симптомам наводящий на мысль о эпизодах нерегулярного сердечного ритма у пациентов, принимающих INAPSINE (дроперидол) и оперативно оценить такие случаи (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, Влияние на сердечную проводимость).

Наиболее распространенными соматическими побочными реакциями, о которых сообщалось, что они встречаются с INAPSINE (дроперидол), являются легкая или умеренная гипотензия и тахикардия, но эти эффекты обычно снижаются без лечения. Если гипотония возникает и является тяжелой или сохраняется, следует рассмотреть возможность гиповолемии и управлять ею с помощью соответствующей терапии парентеральной жидкостью.

Наиболее распространенные поведенческие побочные эффекты INAPSINE (дроперидол) включают дисфорию, послеоперационную сонливость, беспокойство, гиперактивность и беспокойство, которые могут быть либо результатом неадекватной дозы (отсутствие адекватного эффекта лечения), либо неблагоприятной лекарственной реакции (часть симптоматический комплекс акатизии). Следует позаботиться о поиске экстрапирамидных признаков и симптомов (дистония, акатизия, окулогический кризис), чтобы дифференцировать эти различные клинические состояния. Когда причиной являются экстрапирамидные симптомы, их обычно можно контролировать антихолинергическими агентами.

Также сообщалось о послеоперационных галлюцинаторных эпизодах (иногда связанных с переходными периодами психической депрессии).

Другие менее распространенные побочные реакции включают анафилаксию, головокружение, озноб и / или дрожь, гортани и бронхоспазм.

Повышенное артериальное давление с или без ранее существовавшей гипертонии было сообщается после введения INAPSINE (дроперидол) в сочетании с SUBLIMAZE (фентанил цитрат) или другие парентеральные анальгетики. Это может быть связано с необъяснимыми изменениями в сочувственной активности после больших доз: однако, это также часто приписывается анестезирующей или хирургической стимуляции во время легкой анестезии.

НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Потенциально аритмогенные агенты: Любой наркотик, который, как известно, имеет потенциал для продления интервала QT не следует использовать вместе с INAPSINE (дроперидол). Возможные фармакодинамические взаимодействия могут происходить между INAPSINE (дроперидол) и потенциально аритмогенные агенты, такие как антиаритмические средства класса I или III, антигистаминные препараты это продлевает интервал QT, противомалярийные препараты, блокаторы кальциевых каналов, нейролептики это продлевает интервал QT и антидепрессанты.

Следует соблюдать осторожность, когда пациенты принимают сопутствующие препараты, о которых известно вызывать гипокалиемию или гипомагниемию, так как они могут ускорить удлинение интервала QT и взаимодействовать с INAPSINE (дроперидол). К ним относятся диуретики, слабительные и супрафизиологические использование стероидных гормонов с минералокортикоидным потенциалом.

CNS депрессивные наркотики : Другие препараты, подавляющие ЦНС (например,., барбитураты, транквилизаторы, опиоиды и общие анестетики) имеют аддитивную или потенцирующую форму эффекты с INAPSINE (дроперидол). После введения INAPSINE (дроперидол) доза другие препараты, подавляющие ЦНС, должны быть уменьшены.

Продление интервала QT, пуантах де torsade, остановка сердца и желудочек тахикардия была отмечена у пациентов, получавших INAPSINE (дроперидол). Некоторые из них случаи были связаны со смертью. Некоторые случаи произошли у пациентов, которые не известны факторы риска, а некоторые были связаны с дозами дроперидола в или ниже рекомендуемых дозы. Врачи должны быть внимательны к сердцебиению, обмороки или другим симптомам наводящий на мысль о эпизодах нерегулярного сердечного ритма у пациентов, принимающих INAPSINE (дроперидол) и оперативно оценить такие случаи (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, Влияние на сердечную проводимость).

Наиболее распространенными соматическими побочными реакциями, о которых сообщалось, что они встречаются с INAPSINE (дроперидол), являются легкая или умеренная гипотензия и тахикардия, но эти эффекты обычно снижаются без лечения. Если гипотония возникает и является тяжелой или сохраняется, следует рассмотреть возможность гиповолемии и управлять ею с помощью соответствующей терапии парентеральной жидкостью.

Наиболее распространенные поведенческие побочные эффекты INAPSINE (дроперидол) включают дисфорию, послеоперационную сонливость, беспокойство, гиперактивность и беспокойство, которые могут быть либо результатом неадекватной дозы (отсутствие адекватного эффекта лечения), либо неблагоприятной лекарственной реакции (часть симптоматический комплекс акатизии). Следует позаботиться о поиске экстрапирамидных признаков и симптомов (дистония, акатизия, окулогический кризис), чтобы дифференцировать эти различные клинические состояния. Когда причиной являются экстрапирамидные симптомы, их обычно можно контролировать антихолинергическими агентами.

Также сообщалось о послеоперационных галлюцинаторных эпизодах (иногда связанных с переходными периодами психической депрессии).

Другие менее распространенные побочные реакции включают анафилаксию, головокружение, озноб и / или дрожь, гортани и бронхоспазм.

Повышенное артериальное давление с или без ранее существовавшей гипертонии было сообщается после введения INAPSINE (дроперидол) в сочетании с SUBLIMAZE (фентанил цитрат) или другие парентеральные анальгетики. Это может быть связано с необъяснимыми изменениями в сочувственной активности после больших доз: однако, это также часто приписывается анестезирующей или хирургической стимуляции во время легкой анестезии.

Проявления: Проявления передозировки INAPSINE (дроперидол) являются продолжением его фармакологических действий и могут включать продление QT и серьезные аритмии (например,., torsade de pointes) (см Box Предупреждение, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, а также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Лечение: При наличии гиповентиляции или апноэ кислород должен вводить и дышать следует помогать или контролировать, как указано. Патентные дыхательные пути должны быть сохранены; ротоглоточные дыхательные пути или эндотра-чея трубка может быть указана. Пациент должен тщательно наблюдаться в течение 24 часов; тепло тела и достаточное потребление жидкости должны поддерживаться. Если возникает гипотония и является серьезным или сохраняется, следует рассмотреть возможность гиповолемии и управляется с помощью соответствующей парентеральной жидкостной терапии (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Если в контексте передозировки возникают значительные экстрапирамидные реакции, следует назначить антихолинергический препарат. Внутривенная средняя летальная доза INAPSINE (дроперидол) составляет от 20 до 43 мг / кг у мышей; 30 мг / кг у крыс; 25 мг / кг у собак и от 11 до 13 мг / кг у кроликов. Внутримышечная средняя летальная доза INAPSINE (дроперидол) составляет 195 мг / кг у мышей; От 104 до 110 мг / кг у крыс; 97 мг / кг у кроликов и 200 мг / кг у морских свинок.