Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Артериальная гипертензия.
Внутрь, независимо от приема пищи — по 1–2 табл. 1 раз в сутки.
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.
Противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах из-за возможного риска возникновения дефектов развития или гибели плода. При назначении во время лактации следует учитывать возможность проникновения в материнское молоко. В связи с этим при необходимости рекомендуется отменить препарат или прекратить кормление грудью.
Головокружение, редко ангионевротический отек (лица, губ, языка), гиперкалиемия.
Наиболее вероятные симптомы, обусловленные лозартаном: гипотония и тахикардия (возможна вагусная брадикардия) и гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация (вследствие усиленного диуреза). Лечение симптоматическое, включающее коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, гипотонии и функций печени, с предварительной отменой препарата и промыванием желудка (если препарат принят недавно). Следует учитывать, что лозартан и его метаболиты не удаляются гемодиализом (эффективность гемодиализа в отношении тиазида не установлена).
Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения. Эффективность не зависит от возраста и пола.
Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях
Совместим (аддитивный эффект) с др. антигипертензивными препаратами. Вероятность ортостатической гипотензии повышают алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики; потерю электролитов, гипокалиемию — кортикостероиды и АКТГ; усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов, токсичность лития; ослабляет — адреномиметиков; холестирамин и холестипол уменьшают всасывание в ЖКТ, а НПВС могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гизаар®3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 блистер.
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I50.1 Левожелудочковая недостаточность
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу