Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 20.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Голдар (ауранофин) показан при лечении взрослых с активным классическим или определенным ревматоидным артритом (ра критерии), которые не ответили адекватно на адекватное исследование с полными дозами одного или нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов или которые не могут их терпеть. ,. Голдар следует добавить в комплексную базовую программу, включая немедицинскую терапию.
В отличие от противовоспалительных препаратов, Голдар не вызывает немедленной реакции. Терапевтические эффекты можно наблюдать после трех-четырех месяцев лечения, хотя у некоторых пациентов шесть месяцев назад улучшения не наблюдалось.
Если повреждение хряща и кости уже произошло, золото не может обратить вспять структурные повреждения суставов, вызванные предыдущими заболеваниями. Наибольшая потенциальная польза наблюдается у пациентов с активным синовитом, особенно на ранней стадии.
В контролируемых клинических испытаниях, сравнивающих Goldar с инъекционным золотом, Goldar ассоциировался с меньшим количеством выпадений из-за побочных эффектов, в то время как инъекционное золото ассоциировалось с меньшим количеством выпадений из-за недостаточных или плохих терапевтических эффектов. Врачи должны учитывать эти результаты при выборе использования Goldar у пациентов, которые являются кандидатами на химиотерапию.
Обычная доза для взрослых
Обычная доза Голдара для взрослых (ауранофина) составляет 6 мг в день, либо 3 мг два раза в день, либо 6 мг один раз в день. Начало терапии в дозах, превышающих 6 мг в день, не рекомендуется, так как это сопровождается повышенной частотой диареи. Если ответ недостаточен через шесть месяцев, можно допустить увеличение до 9 мг (3 мг три раза в день). Если ответ недостаточен после трехмесячного исследования с 9 мг в день, терапию Голдаром следует прекратить. Безопасность в дозах более 9 мг в день не изучалась.
Передача инъекционного золота
В контролируемых клинических испытаниях пациенты с инъекционным золотом были переведены в Goldar (ауранофин) путем прекращения приема инъекционного агента и начала пероральной терапии Goldar, 6 мг в день. При обращении пациентов к Goldar вы должны быть проинформированы о нежелательном профиле реакции, особенно о желудочно-кишечных реакциях. (Видеть ПАЦИЕНТНАЯ ИНФОРМАЦИЯ) Через шесть месяцев активность заболевания пациентов, переведенных в Голдар и поддерживаемых на инъекционном агенте, ничем не отличалась. Данные за шесть месяцев недоступны.
Голдар (ауранофин) противопоказан пациентам с одним из следующих заболеваний, вызванных золотом: анафилактические реакции, некротический энтероколит, легочный фиброз, эксфолиативный дерматит, аплазия костного мозга или другие серьезные гематологические нарушения.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Опасность Признаки возможной токсичности золота включают падение гемоглобина, лейкопению ниже 4000 Вт / куб. М, гранулоциты ниже 1500 / куб. М, уменьшение тромбоцитов ниже 150000 / куб. М, протеинурию, зуд, сыпь, стоматит или постоянную диарею.
Тромбоцитопения возникла у 1–3% пациентов (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ) лечили Goldar (ауранофином), некоторые из кровотечений, которые вы развили. Тромбоцитопения обычно имеет периферическое происхождение и обычно обратима после прекращения приема Голдара. Его начало не связано с продолжительностью терапии Голдаром, и его курс может быть быстрым. Хотя количество тромбоцитов у пациентов обычно следует контролировать не реже одного раза в месяц (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Лабораторные тесты) что наблюдается резкое падение тромбоцитов или количество тромбоцитов менее 100 000 / куб. мм или признаки и симптомы (например,.пурпура, экхимозы или петехии), которые указывают на тромбоцитопению, указывают на необходимость немедленного удаления золотистых и других методов лечения с возможностью вызвать тромбоцитопению и получить дополнительные количества тромбоцитов. Никакого дополнительного золотого золота не следует вводить, если тромбоцитопения не растворится, и дальнейшие исследования показывают, что это не связано с золотой терапией.
Протеинурия была обнаружена у 3-9% пациентов, получавших Goldar (см БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ) развит. Если обнаружена клинически значимая протеинурия или микроскопическая гематурия (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Лабораторные тесты), Goldar и другие методы лечения, которые могут вызвать протеинурию или микроскопическую гематурию, должны быть немедленно прекращены.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Безопасность одновременного использования золота (ауранофина) с инъекционным золотом, гидроксихлорохином, пеницилламином, иммунодепрессантами (например,. циклофосфамид, азатиоприн или метотрексат) или высокие дозы кортикостероидов не установлены.
Медицинские проблемы, которые могут повлиять на признаки или симптомы, используемые для выявления токсичности Голдара, должны быть под контролем до начала Голдара (ауранофина).
Потенциальные преимущества использования Goldar у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, значительное гепатоцеллюлярное заболевание, воспалительное заболевание кишечника, История сыпи или депрессии костного мозга должна быть взвешена с 1) потенциальные риски токсичности золота для систем органов, которые были ранее обесценены или имеют сокращенный резерв, и 2-й) сложность, быстро распознать токсический эффект и правильно его приписать.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы с использованием золотых препаратов и требуют изменения в лечении Goldar или дополнительного мониторинга. Пожалуйста, обратитесь БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ для приблизительной частоты этих реакций, о которых сообщалось конкретно с Goldar.
Желудочно-кишечные реакции
Желудочно-кишечные реакции, о которых сообщалось при терапии золотом, включают диарею / свободный стул, тошноту, рвоту, анорексию и спазмы в животе. Наиболее распространенным ответом на Goldar является диарея / мягкий стул, о котором сообщают примерно 50% пациентов. Обычно это можно контролировать путем снижения дозы (например,. от 6 мг в день до 3 мг) и только у 6% пациентов необходимо навсегда расщеплять золото (ауранофин). Язвенный энтероколит - это редкая тяжелая аллергическая реакция. Поэтому пациенты с желудочно-кишечными симптомами должны контролироваться на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
Кожные реакции
Дерматит является наиболее распространенным ответом на инъекционную терапию золотом и вторым наиболее распространенным ответом на золотой ар. Любая вспышка, особенно зуд, которая развивается во время лечения, должна рассматриваться как реакция гольфа, пока не доказано обратное. Зуд часто возникает до того, как дерматит становится видимым, и поэтому его следует рассматривать как предупреждающий знак кожной реакции. Золотой дерматит может усугубляться воздействием солнца или может развиться актиническая сыпь. Наиболее серьезной формой кожной реакции, сообщаемой с инъекционным золотом, является генерализованный эксфолиативный дерматит.
Слизистые реакции
Стоматит, еще одна распространенная аллергическая реакция, может проявляться через плоские язвы на слизистой оболочке полости рта, на краях языка и на небе или в глотке. Стоматит может возникнуть как единственный побочный эффект или при дерматите. Иногда развивается диффузный глоссит или гингивит. Металлический вкус может предшествовать этим реакциям слизистой оболочки полости рта и должен рассматриваться как предупреждающий сигнал.
Почечные реакции
Золото может вызвать нефротический синдром или гломерулит с протеинурией и гематурией. Эти почечные реакции обычно относительно умеренные и полностью исчезают, если они распознаются на ранней стадии и лечение прекращается. Они могут стать тяжелыми и хроническими, если лечение продолжится после начала реакции. Поэтому важно регулярно проводить анализ мочи и немедленно прекращать лечение, если развивается протеинурия или гематурия.
Гематологические реакции
Дискразии крови, включая лейкопению, гранулоцитопению, тромбоцитопению и апластическую анемию, были зарегистрированы как реакции на инъекционное золото и золото. Эти реакции могут происходить отдельно или в комбинации в любое время во время лечения. Потому что у вас есть потенциально серьезные последствия, вы должны дискразии крови постоянно наблюдаются на протяжении всего лечения путем регулярного мониторинга (по крайней мере, ежемесячно) образующихся элементов крови.
Разные реакции
Редкие реакции, приписываемые золоту, включают холестатическую желтуху; золотой бронхит и интерстициальный пневмонит и фиброз; периферическая невропатия; частичная или полная выпадение волос; Высокая температура.
Лабораторные тесты
CBC с дифференциальным, количеством тромбоцитов, анализом мочи, анализом функции почек и печени следует проводить до терапии Голдаром (ауранофином), чтобы установить базовый уровень и определить существующие состояния.
CBC с дифференциальным анализом, количеством тромбоцитов и мочой следует контролировать как минимум ежемесячно; другие параметры должны контролироваться при необходимости.
Канцерогенез / мутагенез
В 24-месячном исследовании на крысах, животные, получавшие ауранофин в 0,4, 1,0 или 2,5 мг / кг / день были пероральными (3, 8 или 21 раз доза для человека) или тиомалат натрия золота в дозе 2 или 6 мг / кг обрабатывали два раза в неделю (4 или 12 раз доза для человека) по сравнению с необработанными.
Наблюдалось значительное увеличение частоты почечной канальцевой целкариомегалии и цитомегаловии и аденомы почек у животных, получавших 1,0 или 2,5 мг / кг / день ауранофина и 2 или 6 мг / кг два раза в неделю тиомалата золотого натрия. Злокачественные почечные эпителиальные опухоли наблюдались у 1,0 мг / кг / день и 2,5 мг / кг / день ауранофина и у 6 мг / кг два раза в неделю у животных, получавших тиомалат натрия.
В 12-месячном исследовании у крыс, получавших ауранофин в дозе 23 мг / кг / день (в 192 раза больше дозы для человека), развились опухоли эпителия почечных канальцев, в то время как у тех, кто получал 3,6 мг / кг / день (в 30 раз больше дозы для человека). ), они ничего не делали.
В 18-месячном исследовании на мышах, получавших ауранофин перорально в дозах 1, 3 и 9 мг / кг / день (в 8, 24 и 72 раза больше дозы для человека), не было статистически значимого увеличения контроля в случаях опухолей.
В тесте на прямую мутацию лимфомы мыши ауранофин вызывал увеличение частоты мутаций в высоких концентрациях (от 313 до 700 нг / мл) в присутствии микросомального препарата печени крысы. Ауранофин не вызывал каких-либо мутационных эффектов в тесте Эймса (сальмонеллы), в in vitro - анализ (анализ индукции прямой и обратной мутаций с сахаромиками), in vitro-трансформация анализа мыши на клетках BALB / T3 или в доминантном летальном анализе.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность категории С . использование золота ар (ауранофин) у беременных женщин не рекомендуется. Кроме того, женщины с детородным потенциалом должны быть предупреждены о потенциальных рисках терапии Голдаром во время беременности. (См. Ниже.)
Беременные кролики получают ауранофин в дозах 0,5, 3 или 6 мг / кг / день (В 4,2-50 раз больше дозы для человека) нарушение потребления пищи, уменьшенный вес матери, снижение веса плода и увеличение частоты резорбций, Аборты и врожденные нарушения, в основном дефекты брюшной полости, такие как гастрошиз и пупок. Беременные крысы, получавшие ауранофин в дозе 5 мг / кг / день (в 42 раза больше дозы для человека), имели увеличение частоты резорбции и уменьшение размера и веса помета, связанного с материнской токсичностью. У крыс, получавших 2,5 мг / кг / день, таких эффектов не обнаружено (в 21 раз больше дозы для человека).
Беременные мыши, получавшие ауранофин в дозе 5 мг / кг / день (в 42 раза больше дозы для человека), не имели тератогенных эффектов.
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований Гольдар у беременных женщин.
Кормящие матери
Уход во время терапии Голдаром не рекомендуется.
После введения ауранофина крысам и мышам золото выделяется с молоком. После введения инъекционного золота золото появляется в молоке женщин, кормящих грудью; данные о человеческом ауранофине отсутствуют.
Педиатрическое использование
Goldar (ауранофин) не рекомендуется для педиатрических пациентов, потому что его безопасность и эффективность не были установлены.
Die unten aufgeführten Nebenwirkungen basieren auf Beobachtungen von 1) 4.784 mit Goldar behandelten Patienten in klinischen Studien (2.474 in den USA und 2.310 im Ausland), von denen 2.729 mehr als ein Jahr und 573 länger als drei Jahre behandelt wurden.und 2) postmarketing-Erfahrung. Die höchste Inzidenz ist in den ersten sechs Monaten der Behandlung; Reaktionen können jedoch nach vielen Monaten der Therapie auftreten. Mit seltenen Ausnahmen erhielten alle Patienten eine gleichzeitige nichtsteroidale entzündungshemmende Therapie; einige von Ihnen nahmen auch niedrige Dosen von Kortikosteroiden ein.
Reaktionen bei mehr als 1% der mit Goldar behandelten Patienten
Magen-Darm: weicher Stuhl oder Durchfall (47%); Bauchschmerzen (14%); übelkeit mit oder ohne Erbrechen (10%); Verstopfung; Anorexie*; Blähungen*; Dyspepsie*; Dysgeusie.
Dermatologisch: Hautausschlag (24%); pruritus (17%); Haarausfall; Urtikaria.
Schleimhaut: stomatitis (13%); Konjunktivitis*; glossitis.
Hämatologisch: Anämie; Leukopenie; Thrombozytopenie; Eosinophilie.
Nieren: Proteinurie*; Hämaturie.
Leber: erhöhte Leberenzyme.
* Bei 3-9% der Patienten traten mit einem Stern markierte Reaktionen auf. Die anderen aufgeführten Reaktionen traten in 1-3% auf.
Reaktionen bei weniger als 1% der mit Goldar behandelten Patienten
Gastrointestinal: Dysphagie; gastrointestinale Blutungen & Dolch; melena & Dolch; positiver Stuhl für okkultes Blut&Dolch;; ulzerative Enterokolitis.
Dermatologisch: Angioödem.
Schleimhaut: gingivitis & Dolch;.
Hämatologisch: aplastische Anämie; Neutropenie & Dolch;; Agranulozytose; Reine rote zellaplasie; Panzytopenie.
Leber: Gelbsucht.
Respiratory: interstitielle pneumonitis.
Neurologische: periphere Neuropathie.
Okular: goldablagerungen in der Linse oder Hornhaut, die klinisch nicht mit Augenstörungen oder Sehstörungen assoziiert sind.
& Dolch; mit einem Dolch markierte Reaktionen traten bei 0,1-1% der Patienten auf. Die anderen aufgeführten Reaktionen traten in weniger als 0,1% auf.
Reaktionen, die mit injizierbaren goldpräparaten berichtet wurden, jedoch nicht mit Goldar (auranofin) (basierend auf klinischen Studien und postmarketing-Erfahrungen)
Hautreaktionen: generalisierte exfoliative dermatitis.
Inzidenz von Nebenwirkungen für Bestimmte Kategorien— 18 Vergleichende Studien
Goldar (445 Patienten) | Injizierbares Gold (445 Patienten) | ||
Proteinurie | 0.9% | 5.4% | |
< | 26% | 39% | |
< | 42.5% | 13% | |
Stomatitis | 13% | 18% | |
Anämie | 3.1% | 2.7% | |
Leukopenie | 1.3% | 2.2% | |
Thrombozytopenie | 0.9% | 2.2% | |
erhöhte leberfunktionstests | 1.9% | 1.7% | |
< | 0.2% | 0.2% |
Die akute orale LD50 für auranofin beträgt 310 mg/ kg bei Erwachsenen Mäusen und 265 mg / kg bei Erwachsenen Ratten. Die minimale tödliche Dosis bei Ratten beträgt 30 mg / kg.
Bei akuter überdosierung wird eine sofortige Induktion von emesis oder Magenspülung und eine entsprechende unterstützende Therapie empfohlen.
Goldar überdosierung Erfahrung ist begrenzt. Eine 50-jährige Frau, die zuvor 6 mg Goldar täglich eingenommen hatte, nahm 10 Tage lang täglich 27 mg (9 Kapseln) ein und entwickelte eine Enzephalopathie und periphere Neuropathie. Goldar wurde eingestellt und Sie erholte sich schließlich.
Es gab keine Erfahrung mit der Behandlung von Goldar-überdosierungen mit Modalitäten wie Chelatbildnern. Sie wurden jedoch mit injizierbarem gold verwendet und können bei Goldar-überdosierung in Betracht gezogen werden.