Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 26.06.2023

Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Frovex показан для острого лечения мигрени с или без ауры у взрослых.
Применение ограничений
- использовать только в том случае, если был установлен четкий диагноз мигрени. Если пациент не реагирует на первый приступ мигрени, получавший Frovex, рассмотрите возможность диагностики мигрени до того, как Frovex будет дан для лечения последующих судорог.
- Frovex не указывается для предотвращения приступов мигрени.
- Безопасность и эффективность Frovex не были продемонстрированы в кластерной головной боли.
Информация о дозировке
рекомендуемая доза представляет собой одну таблетку Frovex (Frovextriptan 2,5 мг), которая принимается перорально с жидкостями.
если мигрень появляется после первоначального облегчения, можно принять вторую таблетку, если между дозами существует интервал не менее 2 часов. Общая суточная доза Frovex не должна превышать 3 таблетки (3 х 2,5 мг в сутки).
нет никаких доказательств того, что вторая доза Frovex эффективна у пациентов, которые не реагируют на первую дозу препарата с той же головной болью.
безопасность лечения в среднем более 4 приступов мигрени в течение 30 дней не установлена.
Frovex противопоказан пациентам с:
- Ишемическая коронарная болезнь сердца (CAD) (например,. стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная ишемия молчания) или вазоспазм коронарных артерий, включая Prinzmetal-angina.
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими сердечными аксессуарными нарушениями.
- История инсульта, временного ишемического приступа (TIA) или история гемиплегических или базилярных мигреней, так как эти пациенты подвержены более высокому риску инсульта.
- Периферийное сосудистое заболевание.
- Ишемическая болезнь кишечника.
- неконтролируемая гипертония.
- Последнее использование (т.е.в течение 24 часов) другого агониста 5-HT1, эрготаминсодержащего или эрготипедиката, такого как дигидроэрготамин (DHE) или метилэргид.
- Повышенная чувствительность к Frovex (ангионевротический отек и анафилаксия)).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Ишемия миокарда, инфаркт миокарда и Prinzmetal-Angina
Frovex противопоказан пациентам с ишемическим или вазоспастическим САПР. Были редкие сообщения о серьезных сердечных побочных эффектах, включая острый инфаркт миокарда, который произошел в течение нескольких часов после введения Frovex. Некоторые из этих реакций произошли у пациентов без известных САПР. Frovex может вызвать вазоспазм коронарной артерии (принцметалл-ангина), даже у пациентов без истории САПР
Провести оценку сердечно-сосудистой системы у пациентов, не получавших триптан, с несколькими факторами сердечно-сосудистого риска (например,., увеличение возраста, диабет, высокое кровяное давление, курение, ожирение, сильная семейная история САПР) до получения Frovex. Не вводите Frovex, если есть признаки CAD или вазоспазма коронарной артерии [см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ]. У пациентов с множественными сердечно-сосудистыми факторами риска, которые имеют отрицательный сердечно-сосудистый рейтинг, вы должны вводить первую дозу Frovex в среде с медицинским наблюдением и выполнять электрокардиограмму (EKG) сразу после введения Frovex. Рассмотрим регулярную оценку сердечно-сосудистых заболеваний для долгосрочных прерывистых пользователей Frovex для таких пациентов.
Аритмии
Опасные для жизни сердечные аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, которые приводят к смерти, были зарегистрированы в течение нескольких часов после введения агонистов 5-HT1. Остановите Frovex, если эти расстройства происходят. Frovex противопоказан пациентам с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, которые связаны с другими нарушениями сердечного аксессуарного пути.
Боль в груди, горле, шее и челюсти / стеснение / давление
Ощущения боли, стеснение, давление и тяжесть были зарегистрированы в груди, горле, шее и челюсти после лечения Frovex и обычно не имеют сердечного происхождения. Тем не менее, сделайте сердечный тест, если эти пациенты находятся с высоким риском для сердца. Frovex противопоказан пациентам с САПР и пациентам с Prinzmetal-angina.
Цереброваскулярные события
У пациентов, получавших агонисты 5-HT1, было зарегистрировано мозговое кровотечение, субарахноидальное кровотечение, инсульты и другие цереброваскулярные события, а некоторые привели к смерти. В ряде случаев представляется, что цереброваскулярные события были первичными, при этом агонисту было дано неправильное предположение, что возникшие симптомы были результатом мигрени, когда вы не были.
Перед лечением головных болей у пациентов, у которых ранее не было диагностировано мигрени, и при мигрени, которые испытывают симптомы, которые являются нетипичными для мигрени, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства. Frovex противопоказан пациентам с историей инсульта или TIA .
Другие вазоспазмовые реакции
Frovex может вызывать не коронарные вазоспастические реакции, такие как периферическая сосудистая ишемия, желудочно-кишечная сосудистая и инфаркт (с болями в животе и кровавой диареей), инфаркт молока и синдром Рейно. У пациентов, которые испытывают симптомы или признаки вазоспастической реакции после использования агониста 5ht1, вы должны исключить вазоспастическую реакцию перед использованием Frovex.
Сообщалось о временной и постоянной слепоте и значительной частичной потере зрения с использованием агонистов 5-HT1. Поскольку нарушения зрения могут быть частью приступа мигрени, причинно-следственная связь между этими событиями и использованием агонистов 5-HT1 не была четко установлена.
Лекарства злоупотребляют головной болью
Чрезмерное использование лекарств от острой мигрени (например,. эрготамин, триптан, опиоиды или комбинация этих препаратов в течение 10 или более дней в месяц) могут усугубить головную боль (лекарство от чрезмерной головной боли). Злоупотребление лекарствами Головная боль может возникать в виде мигрени, подобной ежедневной головной боли или значительного увеличения частоты приступов мигрени. Может потребоваться детоксикация пациентов, включая отмену чрезмерно используемых лекарств и лечение симптомов абстиненции (которые часто включают временное ухудшение головной боли).
Серотониновый синдром
Серотониновый синдром может возникать во вспуклом состоянии, особенно при одновременном назначении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI), трициклическими антидепрессантами (ТСА) и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психологического статуса (например,.возбуждение, галлюцинации, кома), автономная нестабильность (например,.Тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аберрации (например,. Гиперрефлексия, координация) и / или желудочно-кишечные симптомы (например,.тошнота, рвота, диарея). Симптомы обычно возникают в течение нескольких минут или часов после получения новой или большей дозы серотонинергического препарата. Остановите Frovex, если подозревается серотониновый синдром.
Повышение артериального давления
Редкие случаи значительного повышения артериального давления, включая гипертонический кризис с острым нарушением систем органов, были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты 5-HT1, включая гипертонический кризис.
Мониторинг артериального давления у пациентов, получавших Frovex. Frovex противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией.
Анафилактические / анафилактоидные реакции
Были сообщения об анафилаксии, анафилактоидах и реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек у пациентов, получавших Frovex. Такие реакции могут быть опасными для жизни или смертельными. В целом, анафилактические реакции на лекарства чаще встречаются у людей с историей чувствительности к множественным аллергенам. Frovex противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Frovex в анамнезе.
Информация для пациента
Пожалуйста, обратитесь FDA одобрила информацию о пациенте (PATIENT INFORMATION)
Ишемия миокарда и / или инфаркт, стенокардия принца-метала, другие вазоспастические реакции и цереброваскулярные события
Скажите пациентам, что Frovex может вызвать серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты, такие как инфаркт миокарда или инсульт, который может привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные сердечно-сосудистые реакции могут возникать без предупреждающих симптомов, проинструктируйте пациентов знать о признаках и симптомах боли в груди, одышки, слабости и остроты речи и проинструктируйте их обращаться за медицинской помощью при наблюдении за показательными признаками или симптомами . Попросите пациентов обратиться за медицинской помощью, если у вас есть симптомы других вазоспастических реакций.
Анафилактические / анафилактоидные реакции
Сообщите пациентам, что у пациентов, получавших Frovex, произошли анафилактические / анафилактоидные реакции. Такие реакции могут быть опасными для жизни или смертельными. В целом, анафилактические реакции на лекарства чаще встречаются у людей с историей чувствительности к множественным аллергенам.
Лекарства злоупотребляют головной болью
Информируйте пациентов о том, что прием лекарств от острой мигрени 10 или более дней в месяц может усугубить головную боль, и поощряйте пациентов регистрировать частоту головных болей и употребления наркотиков (например,. выполняя дневник головной боли).
Серотониновый синдром
Расскажите пациентам о риске серотонинового синдрома с использованием Frovex или других триптанов, особенно при комбинированном использовании с СИОЗС, SNRI, TCA и ингибиторами МАО.
Беременность
Скажите пациентам, что Frovex не следует использовать во время беременности, если потенциальные выгоды не оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Скажите пациентам, чтобы они уведомляли вашего врача, если вы хотите кормить грудью или кормить грудью.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал перорально вводимого форакстриптана был обнаружен в 84-недельном исследовании на мышах (Четвёртый, 13 и 40 мг / кг / день) 104-недельное исследование на крысах (Восьмой) scamed.5, 27 и 85 мг / кг / день) и 26-недельное исследование трансгенного р53 (+ / -) Мыши (Двадцать девятый, 62,5, 200 и 400 мг / кг / день). Хотя в 84-недельном исследовании на мышах и у самок крыс не было достигнуто максимальной переносимой дозы, воздействие плазмы в самых высоких исследованных дозах было выше при рекомендуемой максимальной дозе (MRHD) 7, чем у людей. 5 мг / день. В 84-недельном исследовании на мышах не наблюдалось увеличения частоты опухолей в дозах, которые вызывают плазменные нагрузки (AUC) В 140 раз больше, чем у людей на MRHD. В исследовании крысы, наблюдалось статистически значимое увеличение частоты аденом гипофиза у мужчин только при 85 мг / кг / день, доза, который был связан с плазмой AUC, В 250 раз выше, чем у людей при MRHD. В 26-недельном исследовании трансгенных мышей с p53 (+ / - ) частота подкожных сарком у женщин была увеличена в дозах 200 и 400 мг / кг / день.
Эти саркомы были связаны с подкожно имплантированными транспондерами идентификации животных и не считаются актуальными для человека. Не было дальнейшего увеличения частоты опухолей любого рода в любой группе дозы.
Мутагенез
Фровекстриптан был кластогенным в культурах лимфоцитов человека без метаболической активации. В анализе бактериальной обратной мутации (тест Эймса) Frovextriptan привел к неоднозначной реакции, если метаболическая активация отсутствовала. Frovextriptan был в одном in vitro Мышь лимфома тк анализ и один in vivo Тест микроядер костного мозга мыши отрицательный.
Нарушение фертильности
Самцов и самок крыс давали до и во время спаривания, а у женщин - до имплантации перорально с помощью фосвекстриптана в дозах 100, 500 и 1000 мг / кг / день (что соответствует примерно 130, 650 и 1300 раз МРГД по мг / м 2 - основание) дозируется). При всех уровнях дозы наблюдалось увеличение числа самок, спарившихся в первый день спаривания, по сравнению с контролем. Это было сделано в связи с расширением цикла эструса. Кроме того, у женщин было уменьшенное среднее количество желтых тел и, следовательно, меньшее количество живых плодов на помет, что указывало на то, что овуляция была частично нарушена. Других эффектов фертильности не было.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; следовательно, Frovextriptan следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Если беременные крысы форакстриптан во время органогенеза в пероральных дозах 100, 500 и 1000 мг / кг / день вводили (соответствует 130 -, 650 и 1300 раз рекомендуемая максимальная доза для человека [MRHD] от 7,5 мг / день до мг / м и № 38; sup2; - основа) наблюдалось увеличение дозы у плодов с вытянутыми мочевыми лестницами, односторонняя и двусторонняя кавитация бассейна, Гидронефроз и гидроуретеры. Доза без эффекта для почечных эффектов не была установлена. Это означает синдром связанных эффектов на конкретный орган у развивающегося эмбриона во всех обработанных группах, который сопровождается небольшой задержкой созревания плода. Эта задержка была также отмечена связанной с лечением повышенной частотой неполного окостенения стебров, костей черепа и носа во всех обработанных группах. Снижение ВЕС плода и увеличение частоты эмбриолетали были отмечены у обработанных крыс; увеличение исследования развития эмбриона и плода произошло как в исследовании развития эмбриона и плода, так и в исследовании пренатально-постнатального развития. При самой низкой исследуемой дозе (100 мг / кг / день, что в 130 раз превышает MRHD в расчете на мг / м²), увеличения смертности эмбрионов не наблюдалось). Когда беременным кроликам вводили пероральные дозы до 80 мг / кг / день в течение всего органогенеза (эквивалентно 210-кратному МРГД в мг / м²), никакого влияния на развитие плода не наблюдалось.
Кормящие матери
Неизвестно, из организма ли форакстриптан в грудном молоке. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, и у грудного вскармливания могут возникнуть серьезные побочные эффекты, следует решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием лекарства.
У крыс пероральное дозирование с помощью фосвекстриптана приводило к тому, что содержание фосвекстриптана и / или его метаболитов в молоке в четыре раза превышало содержание в плазме.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены. Поэтому Frovex не рекомендуется для пациентов в возрасте до 18 лет. Никаких дополнительных побочных эффектов у педиатрических пациентов не было обнаружено на основании опыта постмаркетинга, который ранее не был обнаружен у взрослых.
Гериатрическое применение
Средние концентрации форакстриптана в крови у пожилых людей были в 1,5-2 раза выше, чем у молодых людей. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется, когда Frovex вводится пациентам с легкой и умеренной дисфункцией печени.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени нет клинического или фармакокинетического опыта с Frovex. Поскольку прогнозируется, что пациенты с тяжелой дисфункцией печени увеличат AUC более чем в два раза, эти пациенты имеют больший потенциал для нежелательных явлений, и поэтому Frovex следует использовать с осторожностью в этой группе населения.
Следующие побочные эффекты описаны в других разделах этикетки:
- Ишемия миокарда, инфаркт миокарда и принцметалл-ангина
- Аритмии
- Боль в груди, горле, шее и / или челюсти / стеснение / давление
- Цереброваскулярные события
- Другие вазоспазмовые реакции
- Лекарства злоупотребляют головной болью
- Серотониновый синдром
- Повышение артериального давления
- реакции гиперчувствительности
опыт клинических исследований
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Frovex был изучен в четырех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных исследованиях. Эти исследования включали 2392 пациента (1554 на Frovex 2,5 мг и 838 на плацебо). В этих краткосрочных исследованиях пациенты были преимущественно женщинами (88%) и кавказцами (94%) со средним возрастом 42 года (диапазон 18-69). Возникающие при лечении побочные эффекты, которые возникали чаще всего после введения Frovex 2,5 мг (т.е., по крайней мере, у 2% пациентов), и с частотой ≥ 1% больше, чем с плацебо, головокружение, парестезия, головная боль, сухость во рту, усталость, полоскание, ощущение жара или холода, диспепсия, боль в скелете и боль в груди. В долгосрочном открытом исследовании, в котором 496 пациентам было разрешено лечить несколько приступов мигрени с помощью Frovex 2,5 мг на срок до 1 года, 5% пациентов (n = 26) были прекращены из-за нежелательных явлений, связанных с лечением.
В таблице 1 перечислены побочные эффекты, связанные с лечением, о которых сообщалось с Frovex 2 в течение 48 часов после введения препарата. 5 мг с частотой ≥ 2% и чаще, чем плацебо в четырех плацебо-контролируемых исследованиях. Указанные события отражают опыт, полученный в группе пациентов с высокой степенью контроля в условиях клинических испытаний. В реальной клинической практике или в других клинических испытаниях эти оценки заболеваемости могут не применяться, поскольку условия использования, поведение в отношении сообщений и тип пациентов, которых лечат, могут различаться.
Таблица 1: Пациенты с нежелательными явлениями, связанными с лечением, о которых сообщалось в течение 48 часов (заболеваемость ≥ 2% и более чем плацебо) пациентов в четырех объединенных плацебо-контролируемых исследованиях мигрени
Неблагоприятные события | Frovex 2.max Частота нежелательных явлений в клинических испытаниях не увеличилась, когда в течение 24 часов использовалось до 3 доз. Частота нежелательных явлений в плацебо-контролируемых клинических испытаниях не была затронута полом, возрастом или сопутствующими препаратами, которые часто используются пациентами с мигренью. Недостаточно данных для оценки влияния породы на частоту нежелательных явлений. Другие события, которые наблюдались в связи с администрацией FrovexЧастота часто сообщаемых нежелательных явлений в четырех плацебо-контролируемых исследованиях показана ниже. События далее делятся на категории систем тела. Общие побочные эффекты возникают как минимум у 1/100 пациентов. центральная и периферическая нервная система: дизестезия и гипоэстезия. Желудочно-кишечный тракт : Рвота, боль в животе и диарея. Тело в целом : Боль. Психиатр : Бессонница и беспокойство. Респираторный тракт: синусит и ринит. Нарушения зрения: Нарушения зрения. Кожа и конечности: Потоотделение увеличилось. Нарушения слуха и вестибулы: звон в ушах. Частота сердечных сокращений и ритм: Сердцебиение. Постмаркетинговый опытСледующие побочные эффекты были выявлены при использовании Frovex после утверждения. Поскольку об этих событиях добровольно сообщается из группы населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. центральная и периферическая нервная система: Атака. |
период полувыведения фосвекстриптана составляет 26 часов. Поэтому мониторинг пациента должен продолжаться в течение не менее 48 часов после передозировки Frovextriptan или до тех пор, пока симптомы или признаки сохраняются. Не существует специфического противоядия от фосвекстриптана. Неизвестно, какое влияние оказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на сывороточные концентрации фосвекстриптана.
Фармакокинетика форакстриптана одинакова у пациентов с мигренью и здоровых добровольцев.
Поглощение
Средние максимальные концентрации в крови (Cmax) у пациентов достигаются примерно через 2-4 часа после введения однократной пероральной дозы 2,5 мг фовекстриптана. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 2,5 мг фовекстриптана у здоровых добровольцев составляет около 20% у мужчин и 30% у женщин. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность фосвекстриптана, но задерживает tmax на один час.
Распределение
Связывание форакстриптана с белками сыворотки низкое (около 15%). Обратимое связывание с клетками крови в равновесии составляет приблизительно 60%, что приводит к соотношению плазмы крови приблизительно 2: 1 у мужчин и женщин. Средний стационарный объем распределения фосвекстриптана после внутривенного введения 0,8 мг составляет 4,2 л / кг у мужчин и 3,0 л / кг у женщин.
Метаболизм
in vitro Цитохром P450 1A2, по-видимому, является основным ферментом, участвующим в метаболизме фовекстриптана. После введения однократной пероральной дозы радиоактивно меченного 2,5 мг фосвекстриптана у здоровых мужчин и женщин 32% дозы было восстановлено в моче и 62% в фекалиях. Радиоактивные меченные соединения, которые выделялись с мочой, представляли собой неизмененный фосвекстриптан, гидроксилированный фосвекстриптан, N-ацетил-десметил-фровекстриптан, гидроксилированный N-ацетил-десметил-фровекстриптан и десметил-фровекстриптан вместе с несколькими другими незначительными метаболитами. Десметил-фровекстриптан имеет более низкое сродство к 5-HT1B / 1D рецепторам по сравнению с материнским соединением. N-ацетил-десметил метаболит не имеет значительного сродства к 5-HT рецепторам. Активность других метаболитов неизвестна.
Ликвидация
После внутривенной дозы средний клиренс форакстриптана у мужчин и женщин составил 220 и более. Почечный клиренс составлял около 40% (82 мл / мин) и 45% (60 мл / мин) от общего клиренса у мужчин и женщин. Средний конечный период полувыведения фосвекстриптана у мужчин и женщин составляет приблизительно 26 часов.