Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 16.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Флекаинид ацетат 100 мг в таблетках
Каждая таблетка содержит 100 мг флэкаинида ацетата
Таблетка
Белые или не совсем белые, круглые [диаметр 8,5 мм], двояковыпуклые, с надписями, на которых нанесены надписи «1» и «2», разделенные глубокой линией с одной стороны и «CC» с другой. Таблетку можно разделить на равные дозы.
- лечение AV-узловой возвратно-поступательной тахикардии; аритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и аналогичные состояния с дополнительными путями, когда другое лечение было неэффективным.
- Лечение тяжелой симптоматической и опасной для жизни пароксизмальной желудочковой аритмии, которая не отвечает на другие формы терапии или где другие виды лечения не допускаются.
- Лечение пароксизмальных аритмий предсердий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и тахикардия предсердий) у пациентов с инвалидизирующими симптомами после конверсии при условии, что существует определенная потребность в лечении на основании выраженности клинических симптомов, когда другое лечение было неэффективным. Структурные заболевания сердца и / или нарушение функции левого желудочка следует исключить из-за повышенного риска проаритмических эффектов.
Дозировка
Начало терапии ацетатом флекаинида и изменения дозы следует проводить под наблюдением врача и контролем ЭКГ и уровня плазмы. Госпитализация может быть необходима во время таких процедур для определенных пациентов, особенно для пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями. Эти решения должны приниматься под наблюдением специалиста.
У пациентов с основной органической кардиопатией и особенно с инфарктом миокарда в анамнезе лечение флекаинидом следует начинать только тогда, когда другие аритмические агенты, кроме класса IC (особенно амиодарон), неэффективны или не переносятся, а также при нефармакологическом лечении (хирургия, абляция, имплантированный дефибриллятор) не указывается. Требуется строгий медицинский мониторинг ЭКГ и уровня в плазме во время лечения.
Взрослые и подростки (от 13 до 17 лет):
Суправентрикулярные аритмии: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день, и большинство пациентов будут контролироваться при этой дозе. При необходимости доза может быть увеличена максимум до 300 мг в день.
Желудочковые аритмии: Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, и это обычно зарезервировано для пациентов с большим телосложением или там, где требуется быстрый контроль над аритмией. Через 3-5 дней рекомендуется постепенно корректировать дозировку до самого низкого уровня, который поддерживает контроль над аритмией. Может быть возможно уменьшить дозировку во время длительного лечения.
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов максимальная начальная суточная доза должна составлять 100 мг в день (или 50 мг два раза в день), так как скорость элиминации флекаинида из плазмы может быть снижена у пожилых людей. Это следует учитывать при корректировке дозы. Доза для пожилых пациентов не должна превышать 300 мг в день (или 150 мг два раза в день).
Дети:
ацетат флекаинида не рекомендуется для детей младше 12 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Уровни плазмы:
Исходя из подавления ПВХ, представляется, что уровни в плазме 200-1000 нг / мл могут потребоваться для получения максимального терапевтического эффекта. Уровни в плазме выше 700-1000 нг / мл связаны с повышенной вероятностью неблагоприятных событий.
Нарушение функции почек:
У пациентов со значительной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 мл / мин / 1,73 кв. М или менее) максимальная начальная доза должна составлять 100 мг в день (или 50 мг два раза в день). При использовании у таких пациентов настоятельно рекомендуется частый мониторинг уровня плазмы. В зависимости от эффекта и переносимости доза может быть осторожно увеличена. Через 6-7 дней доза может быть скорректирована в зависимости от эффекта и переносимости. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс флекаинида может быть очень медленным и, следовательно, длительным периодом полувыведения (60-70 часов).
Нарушение функции печени:
У пациентов с нарушениями функции печени следует внимательно следить за пациентом, и доза не должна превышать 100 мг в день (или 50 мг два раза в день).
Пациентов с постоянным кардиостимулятором на месте следует лечить с осторожностью, и доза не должна превышать 100 мг два раза в день.
У пациентов, одновременно получающих циметидин или амиодарон, требуется тщательный мониторинг. У некоторых пациентов дозу, возможно, придется уменьшить и не следует превышать 100 мг два раза в день. Пациенты должны контролироваться во время начальной и поддерживающей терапии.
Мониторинг уровня плазмы и контроль ЭКГ рекомендуются через регулярные промежутки времени (контроль ЭКГ один раз в месяц и долгосрочная ЭКГ каждые 3 месяца) во время терапии. Во время начальной терапии и при увеличении дозы ЭКГ следует проводить каждые 2-4 дня.
Когда флекаинид используется у пациентов с ограничениями дозировки, следует проводить частый контроль ЭКГ (в дополнение к регулярному мониторингу флэкаинидной плазмы). Корректировка дозы должна производиться с интервалом 6-8 дней. У таких пациентов ЭКГ следует проводить в течение 2 и 3 недель, чтобы контролировать индивидуальную дозировку.
Способ применения
Для орального применения. Чтобы избежать возможности пищи, влияющей на всасывание препарата, флекаинид следует принимать натощак или за час до еды.
- Флекаинид противопоказан при сердечной недостаточности и у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, которые имеют либо бессимптомную желудочковую эктопию, либо бессимптомную не поддерживаемую желудочковую тахикардию.
- Пациенты с длительной мерцательной аритмией, у которых не было попыток перейти в синусовый ритм
- Пациенты с пониженной или нарушенной функцией желудочка, кардиогенным шоком, тяжелой брадикардией (менее 50 ударов в минуту), тяжелой гипотензией
- Использовать в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I. (Блокаторы натриевых каналов)
- У пациентов с гемо-динамически значимым клапанным заболеванием сердца.
- Если не имеется стимуляции для спасения, флекаинид нельзя давать пациентам с дисфункцией синусового узла, дефектами предсердийного состояния, атриовентрикулярной блокадой второй степени или выше, блоком ветвей пучка или дистальным блоком.
- Пациентам с бессимптомной или слегка симптоматической желудочковой аритмией нельзя давать флекаинид.
- Известный синдром Бругада.
Лечение пероральным флекаинидом должно осуществляться под непосредственным наблюдением больницы или специалиста для пациентов с:
- AV узловая взаимная тахикардия; аритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и аналогичные состояния с дополнительными путями.
- Пароксизмальная мерцательная аритмия у пациентов с инвалидизирующими симптомами.
Было показано, что флекаинид повышает риск смертности пациентов после инфаркта миокарда с бессимптомной желудочковой аритмией.
Флекаинид, как и другие антиаритмические средства, может вызывать проаритмические эффекты, т.е. это может вызвать появление более тяжелого типа аритмии, увеличить частоту существующей аритмии или тяжесть симптомов (см. 4.8).
Следует избегать флекаинида у пациентов со структурным заболеванием сердца или аномальной функцией левого желудочка (см. 4.8).
Флекаинид следует использовать с осторожностью у пациентов с острым началом мерцательной аритмии после операции на сердце.
Лечение пациентов с другими показаниями следует продолжать начинать в больнице.
Флекаинид продлевает интервал QT и расширяет комплекс QRS на 12-20%. Влияние на интервал JT незначительно.
Синдром Бругада может быть разоблачен из-за терапии флекаинидом. В случае развития изменений ЭКГ во время лечения флекаинидом, которые могут указывать на синдром Бругада, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
Поскольку элиминация флекаинида из плазмы может быть заметно медленнее у пациентов со значительной печеночной недостаточностью, флекаинид не следует применять у таких пациентов, если потенциальные выгоды не перевешивают риски. Рекомендуется мониторинг уровня плазмы.
Флекаинид следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (35 мл / мин / 1,73 м2) и рекомендуется мониторинг терапевтических препаратов.
Скорость элиминации флекаинида из плазмы может быть снижена у пожилых людей. Это следует учитывать при корректировке дозы.
Флекаинид не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет, так как нет достаточных доказательств его использования в этой возрастной группе.
Нарушения электролита (например,. гипо- и гиперкалиемия) следует исправить перед использованием флекаинида (некоторые препараты, вызывающие нарушения электролита, см. в 4.5).
Тяжелая брадикардия или выраженная гипотензия должны быть исправлены перед использованием флекаинида.
Известно, что флекаинид увеличивает пороги стимуляции эндокарда, т.е. уменьшить чувствительность к конечному краю. Этот эффект является обратимым и более заметен на пороге острого стимуляции, чем на хроническом. Таким образом, флекаинид следует использовать с осторожностью у всех пациентов с постоянными кардиостимуляторами или временными кардиостимуляторами, и его не следует назначать пациентам с существующими низкими порогами или непрограммируемыми кардиостимуляторами, если не имеется подходящего стимулятора.
Трудность была испытана при дефибрилляции некоторых пациентов. В большинстве зарегистрированных случаев ранее существовали сердечные заболевания с увеличением сердца, инфаркт миокарда, артериосклеротическая болезнь сердца и сердечная недостаточность.
Молочные продукты (молоко, детское питание и, возможно, йогурт) могут снижать поглощение флекаинида у детей и младенцев. Флекаинид не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет, однако токсичность флекаинида была зарегистрирована во время лечения флекаинидом у детей, которые сократили потребление молока, и у детей, которые были переведены с молочной смеси на кормление декстрозой.
Для дальнейших предупреждений и мер предосторожности, пожалуйста, обратитесь к 4.5.
Антиаритмические средства класса I: Флекаинид не следует вводить одновременно с другими антиарритмическими препаратами класса I.
Антиаритмические средства класса II: возможность аддитивных отрицательных инотропных эффектов антиаритмических средств класса II, т.е. бета-блокаторы с флекаинидом должны быть признаны.
Антиаритмические средства класса III: если флекаинид назначается в присутствии амиодарона, обычная доза флекаинида должна быть уменьшена на 50%, и пациент внимательно отслеживается на наличие побочных эффектов. Мониторинг уровня плазмы настоятельно рекомендуется в этих обстоятельствах.
Антиаритмические средства класса IV: использование флекаинида с блокаторами кальциевых каналов, например. верапамил, следует рассматривать с осторожностью.
Могут возникнуть опасные для жизни или даже смертельные неблагоприятные события из-за взаимодействий, вызывающих повышение концентрации в плазме (см. 4.9). Флекаинид метаболизируется CYP2D6 в значительной степени и одновременное использование ингибирующих препаратов (например,. антидепрессанты, нейролептики, пропранолол, ритонавир, некоторые антигистаминные препараты) или индукции (например,. фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) этот изофермент может увеличивать или уменьшать концентрации флекаинида в плазме соответственно (см. ниже).
Повышение уровня в плазме также может быть результатом почечной недостаточности из-за снижения клиренса флекаинида (см. 4.4).
Гипокалиемия, а также гиперкалиемия или другие нарушения электролита должны быть исправлены до введения флекаинида. Гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного применения диуретиков, кортикостероидов или слабительных.
Антигистаминные препараты: повышенный риск желудочковых аритмий с мизоластин а также terfenadine (избегать одновременного использования).
Противовирусные препараты: концентрации в плазме увеличиваются ритонавир, лопинавир а также индинавир (повышенный риск желудочковых аритмий) (избегайте одновременного использования).
Антидепрессанты: Флуоксетин, пароксетин и другие антидепрессанты повышают концентрацию флекаинида в плазме; повышенный риск аритмий с трициклики.
Антиэпилептики: ограниченные данные у пациентов, получающих известные индукторы ферментов (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) указывают только на 30% увеличение скорости элиминации флекаинида.
Антипсихотические средства: Клозапин - повышенный риск аритмий.
Гималариалы: Quinine увеличивает концентрацию флекаинида в плазме.
Противогрибковые: Terbinafine может увеличивать концентрации флекаинида в плазме в результате ингибирования активности CYP2D6.
Диуретики: классовый эффект из-за гипокалиемии, вызывающей кардиотоксичность.
Антигистаминные препараты H2 (для лечения язв желудка): антагонист H2 циметидин ингибирует метаболизм флекаинида. У здоровых субъектов, получающих циметидин (1 г в день) в течение 1 недели AUC флекаинида увеличился примерно на 30%, а период полураспада увеличился примерно на 10%.
Противоударные средства: совместное управление bupropion (метаболизируется CYP2D6) с флекаинидом следует подходить с осторожностью и начинать с нижнего конца диапазона доз сопутствующего препарата. Если bupropion добавляется к режиму лечения пациента, уже получающего флекаинид, следует рассмотреть необходимость снижения дозы исходного лекарства.
Сердечные гликозиды: флекаинид может вызывать плазму дигоксин уровень повышается примерно на 15%, что вряд ли будет иметь клиническое значение для пациентов с уровнями в плазме в терапевтическом диапазоне. Рекомендуется, чтобы дигоксин уровень плазмы у пациентов с цифровизацией следует измерять не менее чем через шесть часов после любого из них дигоксин доза до или после введения флекаинида.
Антикоагулянты: лечение флекаинидом совместимо с применением пероральных антикоагулянтов.
Pregnancy
There is no evidence as to drug safety in human pregnancy. In New Zealand White rabbits, high doses of flecainide caused some foetal abnormalities, but these effects were not seen in Dutch Belted rabbits or rats (see 5.3). The relevance of these findings to humans has not been established. Data have shown that flecainide crosses the placenta to the foetus in patients taking flecainide during pregnancy. Flecainide should only be used in pregnancy if the benefit outweighs the risks.
Breastfeeding
Flecainide is excreted in human milk. Plasma concentrations obtained in a nursing infant are 5-10 times lower than therapeutic drug concentrations (see 5.2). Although the risk of adverse effects to the nursing infant is very small, flecainide should only be used during lactation if the benefit outweighs the risks.
Ацетат флекаинида оказывает умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной. На способность к вождению и работу машины могут влиять побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, если таковые имеются.
Неблагоприятные события перечислены ниже по классу и частоте системного органа. Частоты определяются как: очень распространенный (> 1 / l0), общий (> 1/100 и <1/10), необычный (> 1/1000 и <1/100), редкий (> 1/10000 и <1/1000) и очень редкий (<1/1000), не известный по данным (не может быть).
Расстройства крови и лимфатической системы:
необычно: количество эритроцитов уменьшилось, количество лейкоцитов уменьшилось, а количество тромбоцитов уменьшилось
Расстройства иммунной системы:
очень редко: антиядерные антитела увеличиваются с системным воспалением и без него
Психические расстройства:
редко: галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, амнезия, бессонница
Расстройства нервной системы:
очень часто: головокружение, которое обычно преходящее
редко: парестезия, атаксия, гипоэстезия, гипергидроз, обморок, тремор, приливы, сонливость, головная боль, периферическая невропатия, судороги, дискинезия
Нарушения зрения:
очень часто: нарушения зрения, такие как диплопия и помутнение зрения
очень редко: отложения роговицы
Расстройства уха и лабиринта:
редко: шум в ушах, головокружение
Сердечные расстройства:
часто: проаритмия (скорее всего у пациентов со структурным заболеванием сердца).
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Может произойти увеличение дозы в интервалах PR и QRS (см. 4.4). Измененный порог стимуляции (см. 4.4).
необычно: у пациентов с трепетанием предсердий может развиться AV-индукция 1: 1 с учащенным сердцебиением.
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): атриовентрикулярная блокада второй степени и атриовентрикулярная блокада третьей степени, остановка сердца, брадикардия, сердечная недостаточность / сердечная недостаточность, застойная болезнь, боль в груди, гипотония, инфаркт миокарда, сердцебиение, остановка пазухи и тахикардия (AT или VT) или фибрилляция желудочков. Разрушение ранее существовавшего синдрома Бругада.
Респираторные, грудной и средостения расстройства:
часто: одышка
редко: пневмонит
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): легочный фиброз, инстерстициальная болезнь легких
Желудочно-кишечные расстройства:
необычно: тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, диарея, диспепсия, метеоризм
Гепатобилиарные расстройства:
редко: печеночные ферменты увеличиваются с желтухой и без нее
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): дисфункция печени
Расстройства кожи и подкожной клетчатки:
необычно: дерматит аллергический, включая сыпь, алопецию
редко: серьезная крапивница
очень редко: реакция светочувствительности
Общие расстройства и условия сайта администрации:
общие: астения, усталость, гипертермия, отек
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью схемы желтой карточки, веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Передозировка флекаинидом является потенциально опасной для жизни неотложной медицинской помощью. Повышенная восприимчивость к лекарственным средствам и уровни в плазме, превышающие терапевтические уровни, также могут быть результатом взаимодействия с лекарственными средствами (см. 4.5). Никакого специфического противоядия не известно. Нет известного способа быстрого удаления флекаинида из системы. Ни диализ, ни гемоперфузия не эффективны.
Лечение должно быть поддерживающим и может включать удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта. Дальнейшие меры могут включать инотропные средства или сердечные стимуляторы, такие как дофамин, добутамин или изопротеренол, а также механическую вентиляцию и помощь в кровообращении (например,. баллонная накачка). Следует рассмотреть возможность временного введения трансвентивного кардиостимулятора в случае блока проводимости. Предполагая период полураспада плазмы приблизительно 20 часов, эти поддерживающие методы лечения могут потребоваться в течение длительного периода времени. Принудительный диурез с подкислением мочи теоретически способствует выведению лекарств.
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмика, класс IC, Флекаинид
Код УВД: C01 BC 04
Флекаинид ацетат является антиаритмическим агентом класса IC, используемым для лечения тяжелых симптоматических, угрожающих жизни желудочковых аритмий и наджелудочковых аритмий.
Электрофизиологически флекаинид является локальным анестезирующим типом (класс IC) антиаритмического соединения. Это местный анестетик амидного типа, структурно связанный с прокаинамидом и энканидом, поскольку эти агенты также являются производными бензамида.
Характеристика флекаинида как соединения класса IC основана на триаде признаков: заметное угнетение быстрого натриевого канала в сердце; медленное начало и смещение кинетики ингибирования натриевого канала (отражает медленную привязанность и диссоциацию от натриевых каналов) и дифференциальное влияние препарата на продолжительность действия потенциала желудочковой мышцы по сравнению с волокнами Пуркинье, не имеет никакого эффекта в первом и заметно сокращает его во втором. Этот состав свойств приводит к заметному снижению скорости проводимости в волокнах, зависящему от быстроканальных волокон для деполяризации, но со скромным увеличением эффективного рефрактерного периода при тестировании в изолированных тканях сердца. Эти электрофизиологические свойства ацетата флекаинида могут привести к продлению PR-интервала и продолжительности QRS на ЭКГ. При очень высоких концентрациях флекаинид оказывает слабое депрессивное действие на медленный канал в миокарде. Это сопровождается отрицательным инотропным эффектом.
Поглощение
Флекаинид почти полностью всасывается после перорального приема и не подвергается обширному метаболизму первого прохода. Сообщалось, что биодоступность таблеток флекаинида ацетата составляет около 90%.
Диапазон терапевтической концентрации в плазме обычно принимается как от 200 до 1000 нг на мл. При внутривенном введении среднее время достижения пиковой концентрации в сыворотке составляло 0,67 часа, а средняя биодоступность составляла 98% по сравнению с 1 часом и 78% для перорального раствора и 4 часами и 81% для таблетки.
Распределение
Флекаинид примерно на 40% связан с белками плазмы. Флекаинид проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Флекаинид интенсивно метаболизируется (при условии генетического полиморфизма), причем двумя основными метаболитами являются м-О-деалкилированный флекаинид и м-О-деалкилированный лактам флекаинида, оба из которых могут иметь некоторую активность. Его метаболизм, по-видимому, включает изофермент цитохрома P450 CYP2D6, который демонстрирует генетический полиморфизм.
Ликвидация
Флекаинид выводится в основном с мочой, примерно на 30% в виде неизмененного препарата, а остаток - в виде метаболитов. Около 5% выводится с калом. Экскреция флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и щелочной моче. Гемодиализ удаляет только около 1% неизмененного флекаинида.
Период полувыведения флекаинида составляет около 20 часов.
Единственными неклиническими данными, имеющими отношение к назначающему врачу, которые являются дополнительными к тем, которые уже включены в другие разделы SPC, являются следующие эффекты, обнаруживаемые при размножении. У одной породы кроликов флекаинид вызывал тератогенность и эмбриотоксичность. Недостаточно данных для установления запаса прочности для этого эффекта. Однако эти эффекты не наблюдались у другой породы кроликов, крыс и мышей.
Целлюлоза, микрокристаллическая (E460)
Кроскармеллоза натрия
Крахмал, предварительно желатинизированный
Гидрогенизированное растительное масло
Стеарат магния (E572)
3 года
Этот лекарственный продукт не требует особых условий хранения.
Таблетки ацетата флекаинида доступны в прозрачном ПВХ / PVdC - блистерной упаковке из алюминиевой фольги и упаковке из HDPE с полипропиленовой крышкой.
Блистер: 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90 и 100 таблеток
HDPE: 20, 500 и 1000 таблеток.
Не все размеры упаковки могут продаваться.
Непригодный
Милфарм Лимитед
AresBlock
Бизнес-парк Одиссея
Вест-Энд-роуд
Ruislip HA4 6QD
Объединенное Королевство
PL 16363/0326
10/09/2012
19/05/2016
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу