Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 17.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Основное депрессивное расстройство
Эспрам (эспрам) показан для острого и поддерживающего лечения основного депрессивного расстройства у взрослых и у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.
Главный депрессивный эпизод (DSM-IV) подразумевает заметный и относительно стойкий (почти каждый день в течение как минимум 2 недель) подавленное или дисфорическое настроение, которое обычно мешает ежедневному функционированию, и включает в себя как минимум пять из следующих девяти симптомов: подавленное настроение, потеря интереса к обычным действиям, значительное изменение веса и / или аппетита, бессонница или гиперсомния, психомоторное возбуждение или замедление, повышенная усталость, чувство вины или бесполезности, замедление мышления или нарушение концентрации, попытка самоубийства или суицидальные мысли.
Генерализованное тревожное расстройство
Эспрам показан для острого лечения генерализованного тревожного расстройства (GAD) у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство (DSM-IV) характеризуется чрезмерной тревогой и беспокойством (опасное ожидание), которое сохраняется в течение не менее 6 месяцев и которое человеку трудно контролировать. Это должно быть связано, по крайней мере, с 3 из следующих симптомов: беспокойство или чувство, вызванное или находящееся на грани, легко утомляемое, трудности с концентрацией внимания или ум, раздражительность, мышечное напряжение и нарушение сна.
Espram (Эспрам) является антидепрессантом, принадлежащим к группе препаратов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). То, как работает Espram, до сих пор не до конца понято. Считается, что он положительно влияет на связь между нервными клетками в центральной нервной системе и / или восстанавливает химический баланс в мозге.
Эспрам используется для лечения тревоги у взрослых. Эспрам также используется для лечения основных депрессивных расстройств у взрослых и подростков, которым не менее 12 лет.
Эспрам также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лекарствам.
Espram should be administered once daily, in the morning or evening, with or without food.
Major Depressive Disorder
Initial Treatment
Adolescents
The recommended dose of Espram is 10 mg once daily. A flexible-dose trial of Espram (10 to 20 mg/day) demonstrated the effectiveness of Espram. If the dose is increased to 20 mg, this should occur after a minimum of three weeks.
Adults
The recommended dose of Espram is 10 mg once daily. A fixed-dose trial of Espram demonstrated the effectiveness of both 10 mg and 20 mg of Espram, but failed to demonstrate a greater benefit of 20 mg over 10 mg. If the dose is increased to 20 mg, this should occur after a minimum of one week.
Maintenance Treatment
It is generally agreed that acute episodes of major depressive disorder require several months or longer of sustained pharmacological therapy beyond response to the acute episode. Systematic evaluation of continuing Espram 10 or 20 mg/day in adults patients with major depressive disorder who responded while taking Espram during an 8-week, acute-treatment phase demonstrated a benefit of such maintenance treatment. Nevertheless, the physician who elects to use Espram for extended periods should periodically re-evaluate the long-term usefulness of the drug for the individual patient. Patients should be periodically reassessed to determine the need for maintenance treatment.
Generalized Anxiety Disorder
Initial Treatment
Adults
The recommended starting dose of Espram is 10 mg once daily. If the dose is increased to 20 mg, this should occur after a minimum of one week.
Maintenance Treatment
Generalized anxiety disorder is recognized as a chronic condition. The efficacy of Espram in the treatment of GAD beyond 8 weeks has not been systematically studied. The physician who elects to use Espram for extended periods should periodically re-evaluate the long-term usefulness of the drug for the individual patient.
Special Populations
10 mg/day is the recommended dose for most elderly patients and patients with hepatic impairment.
No dosage adjustment is necessary for patients with mild or moderate renal impairment. Espram should be used with caution in patients with severe renal impairment.
Discontinuation of Treatment with Espram
Symptoms associated with discontinuation of Espram and other SSRIs and SNRIs have been reported. Patients should be monitored for these symptoms when discontinuing treatment. A gradual reduction in the dose rather than abrupt cessation is recommended whenever possible. If intolerable symptoms occur following a decrease in the dose or upon discontinuation of treatment, then resuming the previously prescribed dose may be considered. Subsequently, the physician may continue decreasing the dose but at a more gradual rate.
Switching a Patient To or From a Monoamine Oxidase Inhibitor (MAOI) Intended to Treat Psychiatric Disorders
At least 14 days should elapse between discontinuation of an MAOI intended to treat psychiatric disorders and initiation of therapy with Espram. Conversely, at least 14 days should be allowed after stopping Espram before starting an MAOI intended to treat psychiatric disorders.
Use of Espram with Other MAOIs such as Linezolid or Methylene Blue
Do not start Espram in a patient who is being treated with linezolid or intravenous methylene blue because there is an increased risk of serotonin syndrome. In a patient who requires more urgent treatment of a psychiatric condition, other interventions, including hospitalization, should be considered.
In some cases, a patient already receiving Espram therapy may require urgent treatment with linezolid or intravenous methylene blue. If acceptable alternatives to linezolid or intravenous methylene blue treatment are not available and the potential benefits of linezolid or intravenous methylene blue treatment are judged to outweigh the risks of serotonin syndrome in a particular patient, Espram should be stopped promptly, and linezolid or intravenous methylene blue can be administered. The patient should be monitored for symptoms of serotonin syndrome for 2 weeks or until 24 hours after the last dose of linezolid or intravenous methylene blue, whichever comes first. Therapy with Espram may be resumed 24 hours after the last dose of linezolid or intravenous methylene blue.
The risk of administering methylene blue by non-intravenous routes (such as oral tablets or by local injection) or in intravenous doses much lower than 1 mg/kg with Espram is unclear. The clinician should, nevertheless, be aware of the possibility of emergent symptoms of serotonin syndrome with such use.
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Espram?
Не принимайте Espram вместе с ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), таким как фуразолидон (фуроксон), изокарбоксазид (марплан), фенельзин (нардил), разагилин (азилект), селегилин (эльдеприл, эмсам, зелапар) или транилципромин (парнат). Вы должны подождать не менее 14 дней после остановки MAOI, прежде чем принимать Espram. После того, как вы перестанете принимать Espram, вы должны подождать не менее 14 дней, прежде чем начать принимать MAOI .
У вас могут возникнуть мысли о самоубийстве, когда вы впервые начинаете принимать антидепрессант, особенно если вы моложе 24 лет. Ваш врач должен будет проверять вас при регулярных посещениях, по крайней мере, в течение первых 12 недель лечения.
Сообщите своему врачу о любых новых или ухудшающихся симптомах, таких как: изменение настроения или поведения, беспокойство, приступы паники, проблемы со сном или, если вы чувствуете себя импульсивно, раздражительно, возбужденно, враждебно, агрессивно, беспокойно (умственно или физически), более подавлен или иметь мысли о самоубийстве или причинении вреда себе.
Немедленно сообщите своему врачу, если вы забеременели во время приема этого лекарства. Эспрам может вызвать сердечные дефекты или серьезные проблемы с легкими у новорожденного, если вы принимаете лекарства во время беременности. Однако у вас может быть рецидив депрессии, если вы перестанете принимать антидепрессант. Не начинайте и не прекращайте прием Espram во время беременности без консультации с врачом.
Опасно пытаться приобрести Espram в Интернете или у поставщиков за пределами США. Лекарства, распространяемые от интернет-продаж, могут содержать опасные ингредиенты или не распространяться лицензированной аптекой. Было обнаружено, что образцы эспрама, приобретенного в Интернете, содержат галоперидол (галдол), мощный антипсихотический препарат с опасными побочными эффектами. Для получения дополнительной информации свяжитесь с Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) или посетите www.fda.gov/buyonlineguide.
Используйте раствор Espram по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Решение Espram поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете раствор Espram пополняется.
- Принимайте раствор Espram внутрь с пищей или без нее.
- Используйте измерительное устройство, отмеченное для дозирования лекарства. Обратитесь за помощью к своему фармацевту, если вы не уверены, как измерить дозу.
- Прием раствора Espram в одно и то же время каждый день поможет вам не забыть принять его.
- Продолжайте принимать решение Espram, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Не прекращайте внезапно принимать раствор Espram без консультации с врачом. Могут возникнуть побочные эффекты. Они могут включать изменения психического или настроения, онемение или покалывание кожи, головокружение, спутанность сознания, головную боль, проблемы со сном или необычную усталость. Вы будете внимательно следить за тем, когда вы начнете принимать раствор Espram и когда будет произведено изменение дозы.
- Если вы пропустите прием раствора Espram, примите его как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.
Задайте своему врачу любые вопросы о том, как использовать решение Espram.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.Использование: помеченные показания
Основное депрессивное расстройство (униполярное): Острое и поддерживающее лечение однополярного основного депрессивного расстройства (MDD)
Генерализованное тревожное расстройство: Острое лечение генерализованного тревожного расстройства (GAD)
Выкл. Метка использует
Переедание
Данные ограниченного числа исследованных пациентов показывают, что Espram может быть полезен для улучшения потери веса, тяжести заболевания, частоты переедания и переедания у пациентов с расстройством пищевого поведения.
Основана на Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американском колледже эндокринологии (AACE / ACE) позиция по менопаузе, руководство Эндокринного общества по лечению симптомов менопаузы, и Североамериканское общество менопаузы (NAMS) утверждение позиции по негормональному лечению вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, СИОЗС (в том числе Espram) являются эффективными и рекомендуемыми альтернативами для лечения вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, у пациентов с противопоказаниями гормональной терапии или тех, кто предпочитает не использовать гормональную терапию. Основываясь на руководящих принципах по лечению выживаемости рака молочной железы Американского онкологического общества / Американского общества клинической онкологии (ACS / ASCO), СИОЗС могут использоваться для смягчения вазомоторных симптомов преждевременной менопаузы у женщин, ранее лечившихся от рака молочной железы.
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Espram?
Фармакодинамические взаимодействия: Противопоказанные комбинации: Неизбирательные ИМАО: Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, получавших СИОЗС в комбинации с неселективным ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), и у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС и начали лечение МАОИ. В некоторых случаях у пациента развился серотониновый синдром.
Эспрам противопоказан в сочетании с неселективными ИМАО. Эспрам можно начинать через 14 дней после прекращения лечения необратимым ИМАО и, по крайней мере, через 1 день после прекращения лечения обратимым ИМАО (РИМА) моклобемидом. После прекращения лечения Espram должно пройти не менее 7 дней, прежде чем начинать неселективный MAOI
Неприемлемые комбинации: обратимый, селективный ингибитор МАО-А (моклобемид): из-за риска серотонинового синдрома комбинация эспрама с ингибитором МАО-А не рекомендуется. Если комбинация окажется необходимой, ее следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы, и настоятельно рекомендуется клинический мониторинг.
Комбинации, требующие мер предосторожности при использовании: Селегилин: В сочетании с селегилином (необратимый ингибитор МАО-В) требуется осторожность из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг / день безопасно вводились совместно с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические лекарственные средства: Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к синдрому серотонина.
Лекарственные средства, снижающие порог судороги : СИОЗС могут снизить порог судорог. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании других лекарственных препаратов, способных снизить порог судорог.
Литий, триптофан: Поступали сообщения о усиленном воздействии, когда СИОЗС давались вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное использование СИОЗС с этими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью.
Св. John's Wort: Одновременный прием СИОЗС и растительных лекарственных средств, содержащих св. Зверобой (Hypericum perforatum) может привести к увеличению частоты побочных реакций.
Кровотечение: Измененные антикоагулянтные эффекты могут возникать, когда Espram сочетается с пероральными антикоагулянтами. Пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию, должны получать тщательный мониторинг коагуляции, когда Espram запускается или прекращается.
Алкоголь: Фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между Espram и алкоголем не ожидается. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия: Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эспрама: метаболизм эспрама в основном опосредуется CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный Espram), по-видимому, частично катализируется CYP2D6.
Совместное введение Espram с омепразолом (ингибитором CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно 50%) увеличению концентрации Espram в плазме.
Совместное введение Espram с циметидином (умеренно мощным общим ингибитором фермента) привело к умеренному (приблизительно 70%) увеличению концентрации Espram в плазме.
Таким образом, следует соблюдать осторожность в верхнем конце диапазона доз Espram при использовании одновременно с ингибиторами CYP2C19 (например, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Снижение дозы Espram может быть необходимо на основании клинического суждения.
Влияние эспрама на фармакокинетику других лекарственных средств: эспрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Espram с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются этим ферментом, и которые имеют узкий терапевтический индекс, например, flecainide, пропафенон и метопролол (при использовании при сердечной недостаточности) или некоторые лекарственные средства, действующие на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессанты, например, desipramine, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотики, например, рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Корректировка дозировки может быть оправдана.
Совместное введение с дезипрамином или метопрололом привело к обоим случаям в 2 раза увеличению уровней этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.
In vitro исследования показали, что Espram также может вызывать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, которые метаболизируются CYP2C19.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Espram?
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические исследования проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических исследований другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Источники данных клинических испытаний
Педиатрия (6-17 лет)
Неблагоприятные события были собраны у 576 педиатрических пациентов (286 Espram, 290 плацебо) с серьезным депрессивным расстройством в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Безопасность и эффективность Espram у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не была установлена.
Взрослые
Информация о побочных эффектах для Espram была собрана у 715 пациентов с серьезным депрессивным расстройством, которые подвергались воздействию Espram, и у 592 пациентов, которые подвергались воздействию плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Еще 284 пациента с серьезным депрессивным расстройством были недавно подвергнуты воздействию Espram в открытых исследованиях. Информация о нежелательных явлениях для Espram у пациентов с GAD была собрана у 429 пациентов, подвергшихся воздействию Espram, и у 427 пациентов, подвергшихся воздействию плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.
Неблагоприятные события во время воздействия были получены главным образом общим исследованием и зарегистрированы клиническими исследователями с использованием терминологии по их собственному выбору. Следовательно, невозможно дать значимую оценку доли лиц, испытывающих неблагоприятные события, без первой группировки аналогичных типов событий в меньшее количество стандартизированных категорий событий. В следующих таблицах и таблицах стандартная терминология Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) использовалась для классификации зарегистрированных нежелательных явлений.
Указанные частоты побочных реакций представляют собой долю лиц, которые испытали, по крайней мере, один раз, нежелательное явление, возникающее при лечении, указанного типа. Событие считалось возникающим при лечении, если оно произошло впервые или ухудшилось во время приема терапии после базовой оценки.
Неблагоприятные события, связанные с прекращением лечения
Основное депрессивное расстройство
Педиатрия (6-17 лет)
Неблагоприятные события были связаны с прекращением приема 3,5% из 286 пациентов, получавших Espram, и 1% из 290 пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенным побочным эффектом (заболеваемость по меньшей мере 1% для Espram и выше, чем плацебо), связанным с прекращением, была бессонница (1% Espram, 0% плацебо).
Взрослые
Среди 715 пациентов с депрессией, получавших Espram в плацебо-контролируемых исследованиях, 6% прекратили лечение из-за неблагоприятного события по сравнению с 2% из 592 пациентов, получавших плацебо. В двух исследованиях с фиксированной дозой частота прекращения приема нежелательных явлений у пациентов, получавших 10 мг / день эспрама, существенно не отличалась от скорости прекращения приема нежелательных явлений у пациентов, получавших плацебо. Частота прекращения приема нежелательных явлений у пациентов, которым назначена фиксированная доза Эспрама 20 мг / день, составила 10%, что значительно отличалось от частоты прекращения приема нежелательных явлений у пациентов, получавших Эспрам 10 мг / день (4%) и плацебо. (3%). Неблагоприятные события, связанные с прекращением приема по меньшей мере 1% пациентов, получавших Espram, и для которых частота была, по меньшей мере, вдвое выше, чем у плацебо, были тошнота (2%) и расстройство эякуляции (2% пациентов мужского пола).
Генерализованное тревожное расстройство
Взрослые
Среди 429 пациентов с GAD, получавших Espram 10-20 мг / день в плацебо-контролируемых исследованиях, 8% прекратили лечение из-за неблагоприятного события по сравнению с 4% из 427 пациентов, получавших плацебо. Неблагоприятные события, связанные с прекращением приема по меньшей мере 1% пациентов, получавших Espram, и для которых частота была, по меньшей мере, в два раза выше, чем у плацебо, были тошнота (2%), бессонница (1%) и усталость (1%). ).
Частота побочных реакций в плацебо-контролируемых клинических испытаниях
Основное депрессивное расстройство
Педиатрия (6-17 лет)
Общий профиль побочных реакций у педиатрических пациентов был в целом аналогичен таковому, наблюдаемому в исследованиях у взрослых, как показано в таблице 2. Тем не менее, следующие побочные реакции (исключая те, которые указаны в Таблице 2, и те, для которых закодированные термины были неинформативными или вводящими в заблуждение) были зарегистрированы с частотой не менее 2% для Espram и выше, чем плацебо: боль в спине, инфекция мочевыводящих путей, рвота и заложенность носа.
Взрослые
Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями у пациентов с эспрамом (частота приблизительно 5% или более и приблизительно вдвое выше, чем у пациентов с плацебо) были бессонница, нарушение эякуляции (главным образом задержка эякуляции), тошнота, повышенное потоотделение, усталость и сонливость.
Таблица 2 перечисляет частоту, округленную до ближайшего процента, нежелательных явлений, возникающих при лечении, которые произошли среди 715 пациентов с депрессией, получавших Espram в дозах от 10 до 20 мг / день в плацебо-контролируемых исследованиях. Включенные события - это события, происходящие у 2% или более пациентов, получавших Espram, и у которых частота пациентов, получавших Espram, была выше, чем у пациентов, получавших плацебо.
ТАБЛИЦА 2: Неблагоприятные реакции, возникающие при лечении, наблюдаемые с частотой ≥ 2% и выше, чем плацебо для серьезных депрессивных расстройств
Неблагоприятная реакция | Espram (N = 715)% | Плацебо (N = 592)% |
Автономные расстройства нервной системы | ||
Сухой рот | 6% | 5% |
Потоотделение увеличено | 5% | 2% |
Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
Головокружение | 5% | 3% |
Желудочно-кишечные расстройства | ||
Тошнота | 15% | 7% |
Диарея | 8% | 5% |
Запор | 3% | 1% |
Расстройство желудка | 3% | 1% |
Боль в животе | 2% | 1% |
Генеральный | ||
Гриппоподобные симптомы | 5% | 4% |
Усталость | 5% | 2% |
Психические расстройства | ||
Бессонница | 9% | 4% |
Сонливость | 6% | 2% |
Аппетит уменьшен | 3% | 1% |
Либидо уменьшилось | 3% | 1% |
Расстройства дыхательной системы | ||
Ринит | 5% | 4% |
Синусит | 3% | 2% |
Urogenital | ||
Нарушение эякуляции. Используемый знаменатель был только для женщин (N = 247 Espram; N = 232 плацебо). |
Доза зависимости от побочных реакций
Потенциальная зависимость от дозы общих побочных реакций (определяемая как частота встречаемости ≥ 5% в группах Espram 10 или 20 мг) была исследована на основе комбинированной частоты побочных реакций в двух исследованиях с фиксированной дозой. Общие показатели заболеваемости побочными эффектами у пациентов, получавших эспрам 10 мг (66%), были аналогичны таковым у пациентов, получавших плацебо (61%), в то время как частота заболеваемости у пациентов, получавших эспрам 20 мг / день, была выше (86 %). В таблице 4 показаны общие побочные реакции, которые возникали в группе Espram 20 мг / день, с частотой, которая была примерно в два раза выше, чем в группе Espram 10 мг / день, и примерно в два раза выше, чем в группе плацебо.
ТАБЛИЦА 4: Частота распространенных побочных реакций у пациентов с серьезным депрессивным расстройством
Неблагоприятная реакция | Плацебо (N = 311) | 10 мг / день Espram (N = 310) | 20 мг / день Espram (N = 125) |
Бессонница | 4% | 7% | 14% |
Диарея | 5% | 6% | 14% |
Сухой рот | 3% | 4% | 9% |
Сонливость | 1% | 4% | 9% |
Головокружение | 2% | 4% | 7% |
Потоотделение увеличено | <1% | 3% | 8% |
Запор | 1% | 3% | 6% |
Усталость | 2% | 2% | 6% |
Расстройство желудка | 1% | 2% | 6% |
Мужская и женская сексуальная дисфункция с СИОЗС
Хотя изменения в сексуальном желании, сексуальной активности и сексуальной удовлетворенности часто происходят как проявления психического расстройства, они также могут быть следствием фармакологического лечения. В частности, некоторые данные свидетельствуют о том, что СИОЗС могут вызывать такие неблагоприятные сексуальные переживания.
Трудно получить надежные оценки частоты и серьезности неблагоприятного опыта, связанного с сексуальным желанием, эффективностью и удовлетворением, отчасти потому, что пациенты и врачи могут неохотно их обсуждать. Соответственно, оценки частоты неблагоприятного сексуального опыта и результатов, указанных в маркировке продукта, могут недооценивать их фактическую частоту.
ТАБЛИЦА 5: Частота половых побочных эффектов в плацебо-контролируемых клинических испытаниях
Неблагоприятное событие | Espram | Плацебо |
Только у мужчин | ||
(N = 407) | (N = 383) | |
Нарушение эякуляции (в основном задержка эякуляции) | 12% | 1% |
Либидо уменьшилось | 6% | 2% |
Импотенция | 2% | <1% |
Только у женщин | ||
(N = 737) | (N = 636) | |
Либидо уменьшилось | 3% | 1% |
Anorgasmia | 3% | <1% |
Нет адекватно разработанных исследований, изучающих сексуальную дисфункцию при лечении эспрамом.
Приапизм был зарегистрирован со всеми СИОЗС.
Хотя трудно понять точный риск сексуальной дисфункции, связанной с использованием СИОЗС, врачи должны регулярно спрашивать о таких возможных побочных эффектах.
Жизненно важные изменения знака
Группы эспрама и плацебо сравнивались с (1) средним изменением по сравнению с исходным уровнем показателей жизнедеятельности (импульс, систолическое артериальное давление и диастолическое артериальное давление) и (2) частотой пациентов, отвечающих критериям потенциально клинически значимых изменений по сравнению с исходным уровнем в эти переменные. Эти анализы не выявили каких-либо клинически важных изменений показателей жизнедеятельности, связанных с лечением Espram. Кроме того, сравнение показателей жизнедеятельности и стояния у субъектов, получавших Espram, показало, что лечение Espram не связано с ортостатическими изменениями.
Изменение веса
Пациенты, получавшие Эспрам в контролируемых исследованиях, не отличались от пациентов, получавших плацебо, в отношении клинически значимого изменения массы тела.
Лабораторные изменения
Группы эспрама и плацебо сравнивались по отношению к (1) среднему изменению по сравнению с исходным уровнем в различных переменных химии сыворотки, гематологии и анализа мочи, и (2) частоте пациентов, отвечающих критериям потенциально клинически значимых изменений по сравнению с исходным уровнем в этих переменных. Эти анализы не выявили клинически значимых изменений параметров лабораторных испытаний, связанных с лечением Espram.
ЭКГ Изменения
Электрокардиограммы от Espram (N = 625) и плацебо (N = 527) группы сравнивались по выбросам, определяемым как субъекты с изменениями QTc более чем на 60 мсек от базовых или абсолютных значений более 500 мсек после введения дозы, и субъекты с частотой сердечных сокращений возрастают до 100 ударов в минуту или уменьшаются до менее 50 ударов в минуту с изменением 25% от исходного уровня (тахикардические или брадикардические выбросы, соответственно). Ни у одного из пациентов в группе Espram не было интервала QTcF> 500 мсек или удлинения> 60 мсек по сравнению с 0,2% пациентов в группе плацебо. Частота тахикардических выбросов составила 0,2% в группе Espram и плацебо. Частота возникновения брадикардических выбросов составила 0,5% в группе Espram и 0,2% в группе плацебо.
Интервал QTcF оценивали в рандомизированном, плацебо и активном (моксифлоксацин 400 мг) контролируемом перекрестном, увеличивающемся исследовании с несколькими дозами у 113 здоровых субъектов. Максимальная средняя (95% верхняя доверительная граница) разница от группы плацебо составляла 4,5 (6,4) и 10,7 (12,7) мсек для 10 мг и супратерапевтическая 30 мг эспрама, вводимая один раз в день, соответственно. На основании установленной зависимости экспозиции-реакции прогнозируемое изменение QTcF по сравнению с группой плацебо (95% доверительный интервал) при Cmax для дозы 20 мг составляет 6,6 (7,9) мсек. Эспрам 30 мг, вводимый один раз в день, приводил к средней Cmax в 1,7 раза выше, чем среднее Cmax для максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в устойчивом состоянии (20 мг). Воздействие при супратерапевтической дозе 30 мг аналогично устойчивым концентрациям, ожидаемым в метаболизаторах с плохим CYP2C19 после терапевтической дозы 20 мг.
Другие реакции, наблюдаемые во время предмаркетинговой оценки Espram
Ниже приведен список нежелательных явлений, возникающих при лечении, как это определено во введении в раздел «КОНЕЧНЫЕ РЕАКЦИИ», о котором сообщили 1428 пациентов, получавших Espram в течение периодов до одного года в двойных слепых или открытых клинических испытаниях во время его предварительной оценки. оценка. Список не включает те события, которые уже перечислены в таблицах 2 и № 38; 3, те события, для которых причина лекарственного средства была отдаленной и со скоростью менее 1% или ниже, чем плацебо, те события, которые были настолько общими, что были неинформативными, и те события, о которых сообщалось только один раз, которые не имели значительной вероятности быть угрожающими жизни. События классифицируются по системе тела. События, имеющие большое клиническое значение, описаны в ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
Сердечно-сосудистые - гипертония, сердцебиение.
Расстройства центральной и периферической нервной системы - головокружение, мигрень.
Желудочно-кишечные расстройства - спазмы в животе, изжога, гастроэнтерит.
Генерал - аллергия, боль в груди, лихорадка, приливы, боль в конечностях.
Метаболические и пищевые расстройства - увеличенный вес.
Расстройства опорно-двигательного аппарата - артралгия, ригидность челюсти миалгии.
Психические расстройства - повышенный аппетит, нарушение концентрации, раздражительность.
Репродуктивные расстройства / Женский - менструальные спазмы, нарушение менструального цикла.
Расстройства дыхательной системы - бронхит, кашель, заложенность носа, заложенность пазухи, синусовая головная боль.
Расстройства кожи и придатков - сыпь.
Особые чувства - зрение размыто, шум в ушах.
Расстройства мочевыделительной системы - частота мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей.
Постмаркетинговый опыт
Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось после маркетинга Espram
Следующие дополнительные побочные реакции были выявлены из спонтанных сообщений Espram, полученных по всему миру. Эти побочные реакции были выбраны для включения из-за сочетания серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с Espram и не были перечислены в других местах маркировки. Однако, поскольку об этих побочных реакциях сообщалось добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Эти события включают в себя:
Расстройства крови и лимфатической системы : анемия, агранулоцит, апластическая анемия, гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопения пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечные расстройства: мерцательная аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия, пуантах де torsade, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия.
Расстройства уха и лабиринта: головокружение
Эндокринные расстройства: сахарный диабет, гиперпролактинемия, SIADH .
Нарушения зрения: закрытоугольная глаукома, диплопия, мидриаз, нарушения зрения.
Желудочно-кишечные расстройства: дисфагия, желудочно-кишечные кровоизлияния, желудочно-кишечный рефлюкс, панкреатит, ректальное кровоизлияние.
Общие расстройства и условия сайта администрирования: ненормальная походка, астения, отек, падение, ненормальное чувство, недомогание.
Гепатобилиарные расстройства: молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени, гепатит.
Расстройства иммунной системы: аллергическая реакция, анафилаксия.
Расследования: билирубин увеличился, уменьшился вес, электрокардиограмма QT пролонгации, печеночные ферменты увеличились, гиперхолестеринемия, МНО увеличилась, протромбин уменьшился.
Нарушения обмена веществ и питания: гипергликемия, гипогликемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы, мышечная ригидность, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Расстройства нервной системы: акатизия, амнезия, атаксия, хореоатетоз, цереброваскулярная авария, дисартрия, дискинезия, дистония, экстрапирамидные расстройства, судороги (или судороги), гипоэстезия, миоклонус, нистагм, паркинсонизм, беспокойные ноги, судороги, обмороки, поздняя дискинезия, тремор.
Беременность, пуэрпериум и перинатальные состояния: самопроизвольный аборт.
Психические расстройства : острый психоз, агрессия, возбуждение, гнев, беспокойство, апатия, завершенное самоубийство, растерянность, деперсонализация, обострение депрессии, бред, заблуждение, дезориентация, чувство нереальности, галлюцинации (визуальные и слуховые), перепады настроения, нервозность, кошмар, реакция паники, паранойя беспокойство, самоповреждение или мысли о самоповреждении, попытка самоубийства, суицидальные мысли.
Почечные и мочевые расстройства: острая почечная недостаточность, дизурия, задержка мочи.
Репродуктивная система и нарушения молочной железы: меноррагия, приапизм.
Респираторные, грудной и средостения расстройства: одышка, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, легочная гипертензия новорожденного.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки : алопеция, ангионевротический отек, дерматит, экхимоз, мультиформная эритема, реакция светочувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Сосудистые нарушения: тромбоз глубоких вен, приливы крови, гипертонический криз, гипотония, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбоз.
Эспрам, S-энантиомер циталопрама, относится к классу антидепрессантов, известных как селективные ингибиторы серотонина-реуптаке (СИОЗС). Несмотря на явные структурные различия между соединениями в этом классе, СИОЗС обладают сходной фармакологической активностью. Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, прежде чем будет наблюдаться клинический эффект. СИОЗС являются мощными ингибиторами обратного захвата нейронального серотонина. Они практически не влияют на рециркуляцию норэпинефрина или дофамина и не противодействуют рецепторам α- или β-адренергии, дофамина D2 или гистамина H1. При остром использовании СИОЗС блокируют повторное поглощение серотонина и усиливают стимуляцию серотонином соматодендритных 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Хроническое использование приводит к десенсибилизации соматодендритических 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Считается, что общий клинический эффект повышения настроения и снижения тревоги обусловлен адаптивными изменениями нейрональной функции, которые приводят к усилению серотонинергической нейротрансмиссии. Побочные эффекты включают сухость во рту, тошноту, головокружение, сонливость, сексуальную дисфункцию и головную боль. Побочные эффекты обычно возникают в течение первых двух недель терапии и обычно менее серьезны и часты, чем те, которые наблюдаются с трициклическими антидепрессантами. Эспрам может использоваться для лечения основного депрессивного расстройства (MDD) и генерализованного тревожного расстройства (GAD).