Eritel

Эритель является антагонистом рецептора ангиотензина II (ARB), используемым в лечении гипертонии. Как правило, блокаторы рецепторов ангиотензина II (ARB), такие как Eritel, связываются с рецепторами ангиотензина II типа 1 (AT1) с высокой аффинностью, вызывая ингибирование действия ангиотензина II на гладкие сосудистые мышцы, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления. ,. Недавние исследования показывают, что Eritel может также обладать агонистическими свойствами PPAR-гамма, которые могут потенциально оказывать благотворное метаболическое действие.

Гипертония

Эритель показан для лечения гипертонии, для снижения артериального давления. Снижение артериального давления снижает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, прежде всего инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были замечены в контролируемых исследованиях антигипертензивных препаратов из широкого спектра фармакологических классов, включая класс, к которому этот препарат в основном принадлежит.

Контроль высокого кровяного давления должен быть частью комплексного управления сердечно-сосудистым риском, включая, при необходимости, липидный контроль, управление диабетом, антитромботическую терапию, прекращение курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам потребуется более одного препарата для достижения целей артериального давления. Конкретные рекомендации по целям и управлению см. В опубликованных руководящих принципах, таких как Объединенный национальный комитет по профилактике, обнаружению, оценке и лечению высокого кровяного давления (JNC) Национальной образовательной программы высокого кровяного давления.

Многочисленные антигипертензивные препараты, из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия, были показаны в рандомизированных контролируемых исследованиях для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, и можно сделать вывод, что это снижение артериального давления, а не некоторые другие фармакологические свойства лекарств, это в значительной степени отвечает за эти преимущества. Самым большим и наиболее постоянным преимуществом сердечно-сосудистых исходов является снижение риска инсульта, но снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний также наблюдается регулярно.

Повышенное систолическое или диастолическое давление вызывает повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска на мм рт. Ст. Повышается при более высоком кровяном давлении, так что даже незначительное снижение тяжелой гипертонии может обеспечить существенную выгоду. Снижение относительного риска от снижения артериального давления одинаково для групп населения с различным абсолютным риском, таким образом, абсолютная выгода выше у пациентов с более высоким риском, независимо от их гипертонии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией) и ожидается, что такие пациенты получат выгоду от более агрессивного лечения для снижения артериального давления.

Некоторые антигипертензивные препараты имеют меньшие эффекты артериального давления (в качестве монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные препараты имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например,.при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут направлять выбор терапии.

Может использоваться отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Снижение сердечно-сосудистых рисков

Эритель показан для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых причин у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском развития основных сердечно-сосудистых событий, которые не могут принимать ингибиторы АПФ.

Высокий риск сердечно-сосудистых событий может быть подтвержден историей ишемической болезни сердца, заболевания периферических артерий, инсульта, преходящего ишемического приступа или диабета высокого риска (инсулинозависимого или инсулинозависимого) с признаками повреждения конечного органа. Эритель можно использовать в дополнение к другому необходимому лечению (такому как антигипертензивная, антиагрегантная или гиполипидемическая терапия).

Исследования Eritel в этой ситуации не исключают возможности того, что Eritel может не сохранить значимую долю эффекта ингибитора АПФ, с которым он сравнивался. Подумайте сначала об использовании ингибитора АПФ, и, если его остановить только от кашля, рассмотрите возможность повторного тестирования ингибитора АПФ после разрешения кашля.

Использование Eritel с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Eritel используется отдельно или вместе с другими лекарственными средствами для лечения высокого кровяного давления (гипертония). Высокое кровяное давление увеличивает нагрузку на сердце и артерии. Если это продолжается в течение длительного времени, сердце и артерии могут функционировать неправильно. Это может повредить кровеносные сосуды мозга, сердца и почек, что приведет к инсульту, сердечной недостаточности или почечной недостаточности. Снижение артериального давления может снизить риск инсультов и сердечных приступов.

Эритель также используется для снижения риска сердечных приступов или инсульта у пациентов в возрасте 55 лет и старше, имеющих диабет или проблемы с сердцем.

Эритель является блокатором рецептора ангиотензина II (ARB). Он работает, блокируя вещество в организме, которое вызывает затягивание кровеносных сосудов. В результате Эритель расслабляет кровеносные сосуды. Это снижает кровяное давление и увеличивает запас крови и кислорода в сердце.

Eritel доступен только по рецепту вашего врача.

Гипертония

Дозировка должна быть индивидуальной. Обычная начальная доза таблеток Eritel составляет 40 мг один раз в день. Реакция артериального давления связана с дозой в диапазоне от 20 до 80 мг.

Большая часть антигипертензивного эффекта проявляется в течение 2 недель, и максимальное снижение обычно достигается через 4 недели. Когда требуется дополнительное снижение артериального давления сверх того, которое достигается при 80 мг эрителя, можно добавить диуретик.

Первоначальная корректировка дозы не требуется для пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью, в том числе находящихся на гемодиализе. У пациентов на диализе может развиться ортостатическая гипотензия; их артериальное давление должно тщательно контролироваться.

Таблетки эрителя можно вводить с другими антигипертензивными средствами.

Таблетки эрителя можно вводить с пищей или без нее.

Снижение сердечно-сосудистых рисков

Рекомендуемая доза таблеток Eritel составляет 80 мг один раз в день и может вводиться с пищей или без нее. Неизвестно, эффективны ли дозы ниже 80 мг эрителя для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

При начале терапии Eritel для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг артериального давления и, при необходимости, корректировка лекарств, которые могут снизить артериальное давление.

Как поставляется

Дозировка форм и сильных сторон

• 20 мг, белые или не совсем белые, круглые таблетки без покрытия с логотипом BI на одной стороне и 50 H на другой
• 40 мг, белые или не совсем белые, продолговатые таблетки без покрытия с логотипом BI на одной стороне и 51 Н на другой
• 80 мг, белые или не совсем белые, продолговатые, без покрытия таблетки с логотипом BI на одной стороне и 52 H на другой

Хранение и обработка

Eritel выпускается в виде белых или не совсем белых таблеток без покрытия, содержащих эритель 20 мг, 40 мг или 80 мг. Таблетки отмечены логотипом BOEHRINGER INGELHEIM с одной стороны, а с другой - 50H, 51H или 52H для сильных сторон 20, 40 и 80 мг соответственно. Таблетки предоставляются следующим образом:

Эритель таблетки 20 мг круглые и индивидуально запечатанные в картонные коробки по 30 таблеток по 3 х 10 карт (NDC 0597-0039-37).

Эритель таблетки 40 мг имеют продолговатую форму и индивидуально запечатаны в картонные коробки по 30 таблеток по 3 х 10 карточек (NDC 0597-0040-37).

Эритель таблетки 80 мг имеют продолговатую форму и индивидуально запечатаны в картонные коробки по 30 таблеток по 3 х 10 карточек (NDC 0597-0041-37).

Хранение

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) Таблетки не следует удалять из блистеров непосредственно перед введением.

Распространяется: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Риджфилд, CT 06877 США. Лицензия: Boehringer Ingelheim International GmbH, Ингельхайм, Германия. Пересмотрено: декабрь 2014 г

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Эрителе?

Повышенная чувствительность к эрителю или любому из вспомогательных веществ эрителя.

Обструктивные нарушения желчи и тяжелая печеночная недостаточность.

Одновременный прием с алискиреном противопоказан пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м²).

В случае редких наследственных состояний, которые могут быть несовместимы с эксципиентом Эрителя, использование Эрителя противопоказано.

Использовать при беременности: Использование антагонистов рецептора ангиотензина II не рекомендуется в течение 1-го триместра беременности и не должно начинаться во время беременности.

Доклинические исследования с Eritel не указывают на тератогенный эффект, но показали фетотоксичность.

Известно, что воздействие антагонистов рецептора ангиотензина II во 2-м и 3-м триместре индуцирует фетотоксичность человека (снижение почечной функции, олигогидрамниоз, задержка окостенения черепа) и токсичность для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Если продолжение и терапия антагонистами рецептора ангиотензина II не считается необходимой, пациенты, планирующие беременность, должны быть заменены альтернативными антигипертензивными препаратами, которые имеют установленный профиль безопасности для использования во время беременности. Когда диагностируется беременность, лечение антагонистом рецептора ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Если во втором триместре беременности произошло воздействие антагонистов рецептора ангиотензина II, рекомендуется ультразвуковое исследование почечной функции и черепа.

Младенцы, матери которых приняли антагонист рецептора ангиотензина II, должны внимательно наблюдаться на предмет гипотонии.

Использовать при лактации: Эритель противопоказан во время кормления грудью, поскольку неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком.

Исследования на животных показали экскрецию эрителя с грудным молоком.

Используйте Eritel по указанию вашего доктора. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• С Eritel доступна дополнительная брошюра для пациентов. Поговорите со своим фармацевтом, если у вас есть вопросы об этой информации.
• Принимайте эритель внутрь с едой или без.
• Не снимайте таблетку с блистерной печати, пока не будете готовы принять дозу.
• Возьмите Eritel по регулярному графику, чтобы получить максимальную выгоду от этого. Прием Eritel в одно и то же время каждый день поможет вам не забыть принять его.
• Продолжайте принимать Eritel, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
• Если вы пропустите дозу Eritel, примите ее как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.

Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Eritel.

Эритель относится к классу лекарств, известных как блокаторы рецепторов ангиотензина II. Он используется для лечения высокого кровяного давления, профилактики и лечения сердечного приступа (инфаркта миокарда) и сердечной недостаточности; когда сердце не может накачать достаточное количество крови. Он также используется при почечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Смотрите также:
Какие еще наркотики повлияют на Эритель?

Алискирен: Не вводите алискирен с эрителем у пациентов с диабетом. Избегайте использования алискирена с эрителем у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин).

Дигоксин: Когда эритель вводили совместно с дигоксином, наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%). Поэтому следите за уровнем дигоксина при инициировании, настройке и прекращении действия эрителя с целью поддержания уровня дигоксина в терапевтическом диапазоне.

Литий: Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность были зарегистрированы при одновременном назначении лития с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая Eritel. Поэтому следите за уровнем лития в сыворотке при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2): У пациентов пожилого возраста, истощенных по объему (в том числе на диуретической терапии) или с нарушенной функцией почек, совместное введение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая эритель, может привести к ухудшению почечная функция, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. Периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих терапию эрителем и НПВП.

Антигипертензивный эффект антагонистов рецептора ангиотензина II, включая Эритель, может ослабляться НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Рамиприл и Рамиприлат : Совместное введение эрителя 80 мг один раз в день и рамиприла 10 мг один раз в день здоровым субъектам увеличивает Cmax в стационарном состоянии и AUC рамиприла в 2,3 и 2,1 раза соответственно, а также Cmax и AUC рамиприлата в 2,4 и 1,5 раза соответственно. Напротив, Cmax и AUC Eritel снижаются на 31% и 16% соответственно. При одновременном назначении эрителя и рамиприла ответ может быть более значительным из-за возможных аддитивных фармакодинамических эффектов комбинированных препаратов, а также из-за повышенного воздействия рамиприла и рамиприлата в присутствии эрителя. Одновременный прием эрителя и рамиприла не рекомендуется.

Другие наркотики: Совместное введение эрителя не привело к клинически значимому взаимодействию с ацетаминофеном, амлодипином, глибуридом, симвастатином, гидрохлоротиазидом, варфарином или ибупрофеном. Эритель не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не оказывает никакого влияния in vitro на ферментах цитохрома P450, за исключением некоторого ингибирования CYP2C19. Ожидается, что эритель не будет взаимодействовать с лекарственными средствами, которые ингибируют ферменты цитохрома Р450; также не ожидается взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми ферментами цитохрома Р450, за исключением возможного ингибирования метаболизма лекарств, метаболизируемых CYP2C19.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Eritel?

Следующая побочная реакция описана в другом месте маркировки:

Почечная дисфункция при использовании с рамиприлом

  Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические исследования проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических исследований другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Гипертония

Эритель был оценен на безопасность более чем у 3700 пациентов, в том числе у 1900, получавших лечение более 6 месяцев, и более 1300 в течение более одного года. Неблагоприятные переживания, как правило, носили мягкий и преходящий характер и нечасто требовали прекращения терапии.

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1041 пациента, получавших различные дозы монотерапии эрителем (от 20 до 160 мг) в течение до 12 недель, общая частота нежелательных явлений была аналогична частоте у пациентов, получавших плацебо.

Неблагоприятные события, возникающие при частоте ≥1% у пациентов, получавших эритель, и с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо, независимо от их причинно-следственной связи, представлены в таблице 1.

Таблица 1 Неблагоприятные события, возникающие при частоте ≥1% у пациентов, получавших эритель, и с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо

В дополнение к нежелательным явлениям в таблице, следующие события произошли со скоростью ≥1%, но были, по крайней мере, такими же частыми в группе плацебо: гриппоподобные симптомы, диспепсия, миалгия, инфекция мочевыводящих путей, боль в животе, головная боль, головокружение, боль, усталость, кашель, гипертония, боль в груди, тошнота и периферические отеки. Прекращение терапии из-за нежелательных явлений требовалось у 2,8% из 1455 пациентов, получавших таблетки Эритель, и у 6,1% из 380 пациентов, получавших плацебо, в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.

Частота нежелательных явлений не была связана с дозой и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов.

Частота кашля, возникающего с эрителем в 6 плацебо-контролируемых исследованиях, была идентична частоте, отмеченной для пациентов, получавших плацебо (1,6%).

В дополнение к перечисленным выше, неблагоприятные события, которые произошли более чем у 0,3% из 3500 пациентов, получавших монотерапию эрителем в контролируемых или открытых исследованиях, перечислены ниже. Невозможно определить, были ли эти события причинно связаны с таблетками Eritel:

Автономная нервная система: импотенция, повышенное потоотделение, промывка; Тело в целом: аллергия, лихорадка, боль в ногах, недомогание; Сердечно-сосудистые: сердцебиение, зависимый отек, стенокардия, тахикардия, отек ног, ненормальная ЭКГ; ЦНС: бессонница, сонливость, мигрень, головокружение, парестезия, непроизвольные сокращения мышц, гипестезия; Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, запор, гастрит, рвота, сухой рот, геморрой, гастроэнтерит, энтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, зубная боль, неспецифические желудочно-кишечные расстройства; Метаболический: подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет; Скелетно-мышечная система: артрит, артралгия, судороги ног; Психиатр: беспокойство, депрессия, нервозность; Механизм резистентности: инфекция, грибковая инфекция, абсцесс, средний отит; Респираторные: астма, бронхит, ринит, одышка, носовое кровотечение; Кожа: дерматит, сыпь, экзема, зуд; Мочевой: частота мочеиспускания, цистит; Сосудистый: цереброваскулярное расстройство; и особые чувства: ненормальное зрение, конъюнктивит, звон в ушах, боль в ухе.

Во время начальных клинических исследований был зарегистрирован один случай ангионевротического отека (из общего числа 3781 пациентов, получавших лечение).

Клинические лабораторные результаты

В плацебо-контролируемых клинических испытаниях клинически значимые изменения стандартных параметров лабораторных испытаний редко ассоциировались с введением таблеток Эрителя.

Гемоглобин: снижение гемоглобина более чем на 2 г / дл наблюдалось у 0,8% пациентов с эрителем по сравнению с 0,3% пациентов с плацебо. Ни один пациент не прекратил терапию из-за анемии.

Креатинин: повышение креатинина на 0,5 мг / дл наблюдалось у 0,4% пациентов с эрителем по сравнению с 0,3% пациентов с плацебо. Один пациент, получавший эритель, прекратил терапию из-за увеличения креатинина и азота мочевины в крови.

Ферменты печени: случайные повышения химии печени произошли у пациентов, получавших Eritel; все отмеченные повышения происходили с более высокой частотой плацебо. Ни один из пациентов, получавших эритель, не прекратил терапию из-за нарушения функции печени.

Снижение сердечно-сосудистых рисков

Поскольку в исследованиях эрителя при гипертонии были хорошо охарактеризованы общие побочные реакции, в последующих исследованиях эрителя были зарегистрированы только побочные эффекты, приводящие к прекращению и серьезным побочным эффектам для снижения сердечно-сосудистого риска. В TRANSCEND (N = 5926, 4 года и 8 месяцев наблюдения) прекращение приема нежелательных явлений составило 8,4% на эритель и 7,6% на плацебо. Единственными серьезными побочными эффектами, по крайней мере на 1% более распространенными на эрителе, чем плацебо, были прерывистая клаудикация (7% против 6%) и кожная язва (3% против 2%).

  Опыт постмаркетинга

Следующие побочные реакции были выявлены во время использования Eritel после одобрения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Решения о включении этих реакций в маркировку обычно основаны на одном или нескольких из следующих факторов: (1) серьезность реакции, (2) частота сообщений или (3) сила причинно-следственной связи с Эрителем.

Наиболее частые спонтанно сообщаемые события включают: головную боль, головокружение, астения, кашля, тошнота, усталость, слабость, отек, отек лица, отек нижней конечности, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность, потоотделение увеличилось, эритема, боль в груди, мерцательная аритмия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальное давление повышено, гипертония обострилась, гипотония (в том числе постуральная гипотензия) гиперкалиемия, обморок, диспепсия, диарея, боль, инфекция мочевыводящих путей, эректильная дисфункция, боль в спине, боль в животе, мышечные спазмы (в том числе судороги ног) миалгия, брадикардия, эозинофилия, тромбоцитопения, мочевая кислота увеличилась, нарушение функции печени / печени, почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, анемия, увеличился КФК, анафилактическая реакция, боль в сухожилиях (в том числе тендинит, теносиновит) извержение наркотиков (токсическое высыпание кожи в основном сообщается как токсикодерма, сыпь, и крапивница) гипогликемия (у пациентов с диабетом) и ангионевротический отек (с фатальным исходом).

Редкие случаи рабдомиолиза были зарегистрированы у пациентов, получавших блокаторы рецепторов ангиотензина II, включая Eritel.