Dibenzyran

Дибензиран (феноксибензамин) показан при лечении феохромоцитомы, для контроля эпизодов гипертонии и потоотделения. Если тахикардия чрезмерна, может потребоваться использование бетаблокирующий агент одновременно.

Дозировка должна быть скорректирована с учетом потребностей каждого пациента. Небольшие начальные дозы должны быть медленно увеличивается до тех пор, пока не будет получен желаемый эффект или побочные эффекты от блокады не станут неприятными. После каждого увеличения пациент должен наблюдаться на этом уровне, прежде чем вводить другое увеличение. Дозировка должна доводиться до точки, где достигается симптоматическое облегчение и / или объективное улучшение, но не настолько высоко, чтобы побочные эффекты от блокады стали неприятными.

Первоначально 10 мг дибензирана (феноксибензамина гидрохлорида) два раза в день. Дозировка должна увеличиваться через день, обычно до 20-40 мг 2 или 3 раза в день, до получения оптимальной дозы, согласно оценке контроля артериального давления.

Долгосрочное использование феноксибензамина не рекомендуется (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Канцерогенез и мутагенез).

Хранение

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Условия, при которых падение артериального давления может быть нежелательным; гиперчувствительность к лекарству или любому из его компонентов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Дибензиран (феноксибензамин) -индуцированный альфа-адренергическая блокада уходит бета-адренергические рецепторы не противостоят. Соединения, которые стимулируют оба типа рецепторов, могут, следовательно, вызывать преувеличенный гипотензивный ответ и тахикардию.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общее применение с осторожностью у пациентов с выраженным церебральным или коронарным артериосклерозом или почечным повреждением. Эффект адренергической блокировки может усугубить симптомы респираторных инфекций.

Канцерогенез и мутагенез

Сообщалось о случаях возникновения карциномы у людей после длительного лечения феноксибензамином. Следовательно, длительное использование феноксибензамина не рекомендуется.^{3, 4} Тщательно взвесьте преимущества и риски перед назначением этого препарата.

Феноксибензамин гидрохлорид показал in vitro мутагенная активность в тесте Эймса и анализе лимфомы мыши; это не показало мутагенную активность in vivo в тесте микроядер на мышах. У крыс и мышей повторное внутрибрюшинное введение гидрохлорида феноксибензамина (три раза в неделю до 52 недель) приводило к перитонеальным саркомам. Хроническое пероральное введение крысам (до 2 лет) вызывало злокачественные опухоли тонкой кишки и негландулярного желудка, а также язвенный и / или эрозивный гастрит железистого желудка. Принимая во внимание, что плоскоклеточный рак негландулярного желудка наблюдался во всех испытанных дозах гидрохлорида феноксибензамина, уровень опухолей (карциномы и саркомы) тонкой кишки не наблюдался. Эта доза в расчете на площадь поверхности тела примерно вдвое превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека в 20 мг два раза в день.

Беременность - Тератогенные эффекты - Беременность Категория C

Адекватные репродуктивные исследования на животных не проводились с дибензираном (феноксибензамин гидрохлорид). Также неизвестно, может ли дибензиран (феноксибензамин) причинить вред плоду при введении беременной женщине. Дибензиран (феноксибензамин) следует давать беременной женщине только при необходимости.

Сестринские матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций от гидрохлорида феноксибензамина, следует принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Детская использования

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.

ССЫЛКИ

3. Неттесхайм О, Хоффкен Г., Гар М., Брейдерт М.: Гематемезис и дисфагия у 20-летней женщины с врожденным пороком развития позвоночника и situs inversus partmentis [немецкий]. Zeitschrift fur Gastroenterologie. 2003; 41 (4): 319-24.

4. Вайдьянатан С., Мансур П., Сони БМ, Хьюз П.Л., Сингх Г .: Хронический лимфоцитарный лейкоз, синхронный мелкоклеточный рак и плоскоклеточная неоплазия мочевого пузыря у параплегического человека после длительной терапии феноксибензамином. Спинальный шнур. 2006; 44 (3): 188-91.

Наблюдались следующие побочные реакции, но данных недостаточно для оценки их частоты.

Автономная нервная система *: постуральная гипотензия, тахикардия, ингибирование эякуляции, заложенность носа, миоз.

* Эти так называемые «побочные эффекты» на самом деле являются свидетельством адренергической блокады и варьируются в зависимости от степени блокады.

Разное: желудочно-кишечное раздражение, сонливость, усталость.

СИМПТОМЫ - Это в основном результат блокирования симпатической нервной системы и циркулирующего адреналина. Они могут включать постуральную гипотензию, приводящую к головокружению или обморожению; тахикардия, особенно постуральная; рвота; вялость; шок.

Лечение

Когда симптомы и признаки передозировки существуют, прекратите прием препарата. Лечение нарушения кровообращения, если оно присутствует, является главным соображением. В случаях легкой передозировки лежачее положение с поднятыми ногами обычно восстанавливает мозговое кровообращение. В более тяжелых случаях должны быть приняты обычные меры по борьбе с шоком. Обычные прессорные агенты неэффективны. Адреналин противопоказан, потому что он стимулирует оба альфа- и бета- рецепторы; с тех пор альфа- рецепторы заблокированы, суммарным эффектом введения адреналина является вазодилатация и дальнейшее падение артериального давления (обращение адреналина).

Пациент может оставаться в течение 24 часов или более в случае передозировки, так как эффект препарата продлевается. Повязки ног и брюшное полотно могут сократить период инвалидности.

И.В. Инфузия битартрата левартенола ** может использоваться для борьбы с тяжелыми гипотензивными реакциями, поскольку она стимулирует альфа- рецепторы в первую очередь. Хотя дибензиран (феноксибензамин гидрохлорид) является альфа-адренергический блокирующий агент, достаточная доза битартрата левартеренола преодолеет этот эффект.

Устный LD₅₀ для гидрохлорида феноксибензамина составляет приблизительно 2000 мг / кг у крыс и приблизительно 500 мг / кг у морских свинок.