Dibenzyline

Капсулы дибензилина (феноксибензамина гидрохлорида), 10 мг, во флаконах по 100 (NDC 65197-001-01).

** Доступен в виде битартрата Levophed® (марка битартрата норэпинефрина) от Abbott Laboratories.

ДАТА ВЫПУСКА: МАРТ 2008. Изготовлено для WellSpring Pharmaceutical Корпорация, Брадентон, FL 34202-4101, США. WellSpring Pharmaceutical Canada Corp. Оквилл, Онтарио L6H 1M5 Канада. Rev. 03/08. FDA дата обновления: 3/3/2008

Дибензилин (феноксибензамин) показан при лечении феохромоцитомы для контроля эпизодов гипертонии и потоотделения. Если тахикардия чрезмерна, это может быть необходимо использовать бетаблокирующий агент одновременно.

Дозировка должна быть скорректирована с учетом потребностей каждого пациента. Маленький начальный дозы должны быть медленно увеличивается до получения желаемого эффекта или побочные эффекты от блокады становятся неприятными. После каждого увеличения пациент должен наблюдаться на этом уровне, прежде чем вводить другое увеличение. Дозировка должна быть перенесена до точки, где симптоматическое облегчение и / или цель улучшение достигается, но не настолько высоко, чтобы побочные эффекты от блокады стать хлопотным.

Первоначально 10 мг дибензилина (феноксибензамина гидрохлорида) два раза в день. Дозировка должна увеличиваться через день, обычно до 20-40 мг 2 или 3 раза в день, до получения оптимальной дозы, согласно оценке контроля артериального давления.

Долгосрочное использование феноксибензамина не рекомендуется (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Канцерогенез и мутагенез).

Хранение

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Условия, при которых падение артериального давления может быть нежелательным; гиперчувствительность к лекарству или любому из его компонентов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Дибензилин (феноксибензамин) -индуцированный альфа-адренергическая блокада уходит бета-adrenergic рецепторы не противостоят. Следовательно, соединения, которые стимулируют оба типа рецепторов вызвать преувеличенный гипотензивный ответ и тахикардию.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общее применение с осторожностью у пациентов с выраженной церебральной или коронарной болезнью артериосклероз или почечное повреждение. Адренергический блокирующий эффект может усугубить симптомы респираторных инфекций.

Канцерогенез и мутагенез

Сообщения о случаях карциномы у людей после длительного лечения феноксибензамином были зарегистрированы. Следовательно, длительное использование феноксибензамина не рекомендуется.^{3, 4} Тщательно взвесьте преимущества и риски перед назначением этого препарата.

Феноксибензамин гидрохлорид показал in vitro мутагенная активность в тест Эймса и анализ лимфомы мыши; это не показало мутагенную активность в vivo в тесте микроядер на мышах. У крыс и мышей повторяется внутрибрюшинное введение феноксибензамина гидрохлорида (три раза в неделю на срок до до 52 недель) приводили к перитонеальным саркомам. Хроническое пероральное дозирование у крыс (для до 2 лет) вызывали злокачественные опухоли тонкой кишки и негландулярной желудок, а также язвенный и / или эрозивный гастрит железистого желудка. Принимая во внимание, что плоскоклеточный рак негландулярного желудка наблюдался во всех испытанных дозах гидрохлорида феноксибензамина был уровень отсутствия наблюдаемого эффекта 10 мг / кг для опухолей (карциномы и саркомы) тонкой кишки. Эта доза на основе площади поверхности тела примерно вдвое превышает максимально рекомендуемый человек дозировка 20 мг два раза в день.

Беременность - Тератогенные эффекты - Беременность Категория C

Адекватные репродуктивные исследования на животных не проводились с дибензилином (феноксибензамин гидрохлорид). Также неизвестно, может ли дибензилин (феноксибензамин) причинять вред плоду при введении беременной женщине. Дибензилин (феноксибензамин) должен быть дается беременной женщине только при необходимости.

Сестринские матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций от гидрохлорида феноксибензамина, следует принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Детская использования

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.

ССЫЛКИ

3. Неттесхайм О, Хоффкен Г, Гар М, Брейдерт М: Гаематемезис и дисфагия у 20-летней женщины с врожденным пороком развития позвоночника и situs inversus partmentis [немецкий]. Zeitschrift fur Gastroenterologie. 2003; 41 (4): 319-24.

4. Вайдьянатан С., Мансур П., Сони БМ, Хьюз П.Л., Сингх Г .: Хронический лимфоцитарный лейкоз, синхронная мелкоклеточная карцинома и плоскоклеточная неоплазия мочевого пузыря у параплегического человека после длительного приема феноксибензамина терапия. Спинальный шнур. 2006; 44 (3): 188-91.

БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наблюдались следующие побочные реакции, но данных недостаточно для оценки их частоты.

Автономная нервная система *: постуральная гипотензия, тахикардия, ингибирование эякуляции, заложенность носа, миоз.

* Эти так называемые «побочные эффекты» на самом деле являются свидетельством адренергической блокады и варьируются в зависимости от степени блокады.

Разное: желудочно-кишечное раздражение, сонливость, усталость.

НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

²-Дибензилин (феноксибензамин гидрохлорид) может взаимодействовать с соединения, которые стимулируют оба альфа- и бета-адренергические рецепторы (т.е.адреналин) для получения преувеличенного гипотензивного ответа и тахикардии. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ.)

Дибензилин (феноксибензамин) блокирует выработку гипертермии левартенолом и блокирует переохлаждение производство резерпином.

ССЫЛКИ

2. Мартин Э.В Индекс взаимодействия лекарств 1978/1979 гг Филадельфия, J.B. Lippincott Co.1978, с. 209-210.

Наблюдались следующие побочные реакции, но данных недостаточно для оценки их частоты.

Автономная нервная система *: постуральная гипотензия, тахикардия, ингибирование эякуляции, заложенность носа, миоз.

* Эти так называемые «побочные эффекты» на самом деле являются свидетельством адренергической блокады и варьируются в зависимости от степени блокады.

Разное: желудочно-кишечное раздражение, сонливость, усталость.

СИМПТОМЫ - Это в значительной степени результат блокирования симпатии нервная система и циркулирующий адреналин. Они могут включать в себя постуральные гипотония, приводящая к головокружению или обморока; тахикардия, особенно постуральная ; рвота; вялость; шок.

Лечение

Когда симптомы и признаки передозировки существуют, прекратите прием препарата. Лечение нарушения кровообращения, если таковые имеются, является главным соображением. В случаях мягкий передозировка, лежачее положение с поднятыми ногами обычно восстанавливает церебральный циркуляция. В более тяжелых случаях обычные меры по борьбе с шоком должны быть установленным. Обычные прессорные агенты неэффективны. Адреналин противопоказан потому что это стимулирует оба альфа- и бета- рецепторы; с тех пор альфа- рецепторы заблокированы, чистый эффект введения адреналина - вазодилатация и дальнейшее падение артериального давления (обращение адреналина).

Пациент может оставаться в течение 24 часов или более в случае передозировки, так как эффект препарата продлевается. Повязки ног и брюшное полотно могут сократить период инвалидности.

И.В. Инфузия битартрата левартерола ** может быть использована для борьбы с тяжелой гипотензией реакции, потому что это стимулирует альфа- рецепторы в первую очередь. Хотя Дибензилин (феноксибензамин гидрохлорид) является альфа-адренергическая блокировка агент, достаточная доза битартрата левартеренола преодолеет этот эффект.

Устный LD₅₀ для феноксибензамина гидрохлорид составляет приблизительно 2000 мг / кг у крыс и приблизительно 500 мг / кг у морских свинок.