Desloratadine

Быстрые ссылки

Выберите раздел

Быстрые ссылки на важные разделы

Advertisements

Desloratadine

Выбранная форма

Advertisements
Advertisements

Вариант лечения: Jock Itch, Hives, Rhinitis, Hay Fever

Advertisements

Общая информация о Desloratadine

Краткие сведения

Свойство Описание
Действующее вещество (МНН) Дезлоратадин
Форма выпуска Таблетки, раствор для приема внутрь, сироп
Фармакологический класс Антигистаминное средство второго поколения
Основное назначение Противоаллергическое средство (антагонист H1-рецепторов гистамина)
Происхождение Синтетическое (метаболит Лоратадина)

Что представляет собой Дезлоратадин и в чём его особенность?

Дезлоратадин классифицируется как мощный, длительно действующий антигистаминный препарат второго поколения, выполняющий функцию селективного антагониста Н1-рецепторов. Он является основным активным метаболитом Лоратадина — более раннего антигистаминного средства, и химически известен как Дескарбоэтоксилоратадин. Этот метаболический статус означает, что после приема вещество сразу находится в полностью активной форме.

Принадлежность к группе препаратов второго поколения является важным отличительным фактором. Фармакологические исследования подтверждают, что Дезлоратадин имеет ограниченную способность проникать в центральную нервную систему. Это обеспечивает точечное купирование симптомов в основном в периферических тканях без риска развития седативного эффекта или сонливости, которые часто связывают с приемом более старых антигистаминных средств первого поколения. Отсутствие выраженной седации является существенным преимуществом для пациентов, которым необходимо облегчить симптомы, не нарушая при этом свою повседневную деятельность.

Состав, формы выпуска и общее противоаллергическое действие

Как МНН (Международное непатентованное наименование), Дезлоратадин является единственным действующим веществом в различных лекарственных препаратах. Эти средства с одним активным компонентом выпускаются в нескольких лекарственных формах для перорального приема, включая стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, диспергируемые в полости рта (быстрорастворимые), а также жидкие формы, такие как раствор для приема внутрь или сироп.

Основное назначение Дезлоратадина – нейтрализация эффектов гистамина, вещества, высвобождаемого организмом во время аллергической реакции. Благодаря сильной блокаде H1-рецепторов, Дезлоратадин предотвращает связывание гистамина с рецепторами в тканях организма. Этот механизм эффективно контролирует аллергическую симптоматику, прерывая каскад ответной реакции организма, и обеспечивает общее облегчение за счет уменьшения таких проявлений, как зуд и выделение жидкости.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Desloratadine?

Возможные побочные эффекты и информация о безопасности

В этом разделе изложены нежелательные реакции и характеристики безопасности дезлоратадина, основанные исключительно на официальных государственных регуляторных документах, таких как Инструкции по назначению FDA и Краткие характеристики продукта EMA (SmPC).


Зарегистрированные нежелательные реакции

Побочные эффекты классифицируются по частоте, которая определяется на основе данных клинических испытаний и пострегистрационного надзора:

Классификация частоты Примеры зарегистрированных нежелательных реакций
Часто (от 1% до < 10%) Головная боль, утомляемость (усталость), сухость во рту
Очень редко (< 0,01%) Судороги, галлюцинации, гепатит, желтуха, анафилаксия, тахикардия
Неизвестно Повышенный аппетит, увеличение массы тела, неадекватное поведение, удлинение интервала QT

Нежелательные явления также сгруппированы по классам систем и органов (СКО), включая Нарушения со стороны нервной системы (например, головокружение, бессонница), Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диспепсия) и Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.


Серьезные аспекты безопасности

Серьезные нежелательные реакции, официально задокументированные, в основном, на основании пострегистрационных сообщений, включают тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия и ангионевротический отек (отек Квинке), а также гепатит, желтуха и судороги.

Ограничения, связанные с безопасностью

Официальные регуляторные документы отмечают ряд ограничений:

  • Противопоказание: Документально подтвержденная гиперчувствительность к активному веществу, любым вспомогательным веществам или к Лоратадину (исходному соединению).
  • Особые меры предосторожности для определенных групп пациентов: Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Также требуется особая осторожность для маленьких детей и лиц с личным или семейным анамнезом судорог из-за зарегистрированного риска развития судорожных припадков de novo.

Профиль безопасности официально структурирован для информирования о спектре рисков, от распространенных до редких явлений, и для определения ограничений безопасности для конкретных групп пациентов и ранее существовавших состояний.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда обращаться за помощью

Официальные регуляторные документы определяют профиль передозировки Дезлоратадина, отмечая, что характер нежелательных явлений аналогичен тем, которые наблюдаются при терапевтических дозах, однако выраженность этих эффектов может быть выше. Зарегистрированные проявления, отмеченные в исследованиях высоких доз, включают эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость и заторможенность.

Признаки тяжелого системного поражения требуют немедленного медицинского вмешательства. Немедленно вызывайте скорую помощь , если у человека возник судорожный припадок, появились затруднения с дыханием или он не может быть разбужен. В пострегистрационных сообщениях о педиатрической популяции отмечались серьезные сердечно-сосудистые события, включая удлинение интервала QT, аритмию и брадикардию, что указывает на особые области риска.

При купировании передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Официальные инструкции подтверждают, что специфический антидот не известен. Вещество устойчиво к определенным процедурным вмешательствам, поскольку Дезлоратадин и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. Таким образом, лечение сосредоточено на поддерживающей терапии и рассмотрении мер по удалению невсосавшегося вещества.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Desloratadine

Дезлоратадин — это антигистаминное средство, которое используется для контроля и облегчения симптомов, связанных с острыми или эпизодическими изменениями, возникающими в результате аллергических реакций. Оно актуально в тех клинических ситуациях, которые характеризуются острыми или нестабильными проявлениями симптомов.


Основные области применения и польза Дезлоратадина

Дезлоратадин обычно применяется при состояниях, которые характеризуются периодами обострения симптомов, связанных с конкретными аллергическими проявлениями. Соответствующие области применения включают:

Средство может оказывать помощь в управлении симптомами, связанными с системным дисбалансом, которые мешают повседневному комфорту при таких состояниях, как сезонный аллергический ринит, круглогодичный аллергический ринит, а также хроническая идиопатическая крапивница (волдыри). Такое использование может способствовать поддержанию стабильного функционального состояния.

Препарат широко используется для облегчения симптомов, которые создают ощутимую физиологическую нагрузку на организм. Эта поддерживающая роль особенно важна в контекстах, связанных с повышенной системной нагрузкой.

Он способствует повышению комфорта в периоды обострения симптомов и может помочь пациентам более стабильно справляться с колебаниями симптоматики.


Краткий факт: Поддерживает общее самочувствие во время фаз проявления симптомов


Advertisements

Показания и ограничения к применению

Кто может и кто не может применять Дезлоратадин?

Право на применение Дезлоратадина строго определяется государственной регуляторной документацией, в которой указываются конкретные группы населения, которым разрешено, ограничено или запрещено использовать данный препарат. Эта информация не является медицинской консультацией и основана исключительно на официальных инструкциях по применению.


Разрешенные группы населения и возрастные ограничения

Группа населения Статус применения (согласно инструкции)
Взрослые и подростки Разрешено для лиц в возрасте 12 лет и старше (таблетки/сироп).
Применение в педиатрии (жидкая форма) Установлено для детей в возрасте от 6 месяцев и старше по определенным показаниям (например, хроническая крапивница).
Младенцы Безопасность и эффективность не установлены для младенцев в возрасте до 6 месяцев .

Абсолютные противопоказания (Когда нельзя использовать)

Дезлоратадин официально противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (аллергией) к активному веществу, к любому из неактивных ингредиентов (вспомогательным веществам) продукта или к исходному соединению, Лоратадину. Кроме того, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы не следует использовать лекарственные формы таблеток, содержащие лактозу.

Условное применение и ограничения

Применение требует осторожности и потенциальной корректировки дозировки у пациентов с тяжелой печеночной (печень) недостаточностью или тяжелой почечной (почки) недостаточностью из-за измененного клиренса препарата. Также требуется осторожность при назначении пациентам с личным или семейным анамнезом судорог. Лекарство не рекомендуется для использования во время беременности или кормления грудью.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и продуктами

Официальный регуляторный профиль Дезлоратадина подробно описывает специфические фармакокинетические и фармакодинамические особенности взаимодействия, но не указывает на комбинации, которые были бы строго противопоказаны.

Фармакокинетика и изменение концентрации

Совместное применение с некоторыми сильными ингибиторами, включая Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин и Флуоксетин, приводит к повышению концентрации в плазме (AUC и C max) Дезлоратадина и его активного метаболита. Важно отметить, что в ходе санкционированных государством клинических исследований было задокументировано, что это повышение концентрации не сопровождалось клинически значимыми изменениями профиля безопасности.

Взаимодействие, характерное для определенных групп пациентов и веществ

Категория Регуляторный вывод
Особенности для групп пациентов Формально задокументировано повышение концентрации (AUC) у пациентов с нарушением функции печени (приблизительно в 2,4 раза) и тяжелой почечной недостаточностью (приблизительно в 2,5 раза), что представляет собой внутренний фактор взаимодействия для данных групп.
Алкоголь (Этанол) Клинические исследования показали отсутствие усиления эффектов алкоголя, нарушающих работоспособность. Тем не менее, предупреждение отмечено в связи с пострегистрационными сообщениями о непереносимости алкоголя.
Пища и время приема Дезлоратадин можно принимать независимо от приема пищи. В официальной регуляторной информации не задокументированы обязательные правила в отношении времени приема или временного интервала.
Advertisements

Механизм действия

Как действует Дезлоратадин

Дезлоратадин функционирует как селективный периферический антагонист H1-рецепторов, действуя в областях, связанных с рецептор-опосредованной передачей сигналов. Этот трициклический блокатор гистамина модулирует ключевые пути, ассоциированные с усиленными физиологическими реакциями, путем специфического блокирования связывания эндогенного гистамина с H1-рецептором. Такое противодействие (антагонизм) ограничивает влияние избыточной активности медиаторов, что приводит к подавлению биологической активности, вызванной гистамином.

Помимо прямого блокирования рецепторов, дезлоратадин влияет на вторичные воспалительные процессы. Соединение модифицирует ранние молекулярные этапы, подавляя высвобождение других провоспалительных химических медиаторов из тучных клеток и базофилов, в том числе лейкотриенов и простагландинов. Этот системный эффект поддерживает сниженный уровень активации сигнальных путей в целевых клеточных системах. Кроме того, его механизм действия распространяется на сигнальный путь ядерного фактора каппа B (NF-каппа B) и продукцию интерлейкина-6 (ИЛ-6), что приводит к специфическим для пути модификациям, влияющим на общую воспалительную сигнализацию.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Официальные рекомендации по применению

Дезлоратадин предназначен для приема внутрь (пероральное использование) и принимается один раз в сутки независимо от времени приема пищи. Препарат выпускается в различных официальных формах, включая таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, диспергируемые в полости рта (ТДПР), и раствор для приема внутрь (сироп).

Рекомендованный режим дозирования

Возрастная группа Рекомендованная суточная доза Типичная форма выпуска
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше) 5 мг один раз в сутки Таблетка или раствор для приема внутрь
Дети от 6 до 11 лет 2,5 мг один раз в сутки ТДПР или раствор для приема внутрь
Дети от 12 месяцев до 5 лет 1,25 мг один раз в сутки Раствор для приема внутрь
Дети от 6 до 11 месяцев 1,0 мг один раз в сутки Раствор для приема внутрь

Подготовка и особые условия приема

  • Раствор для приема внутрь: Дозу необходимо отмерять при помощи калиброванной мерной пипетки или шприца для обеспечения точности; использование обычных бытовых чайных ложек не допускается.
  • Таблетки, диспергируемые в полости рта (ТДПР): Эти таблетки следует положить на язык сразу же после извлечения из блистера и дать им раствориться, после чего проглотить со слюной или водой.
  • Пропуск дозы: В случае пропуска дозы ее следует принять сразу, как только об этом вспомнили. Однако, если приближается время приема следующей запланированной дозы, пропущенную дозу следует пропустить, чтобы избежать двойной дозировки.

Инструкции для отдельных групп пациентов

Для взрослых пациентов с нарушением функции почек (почечная недостаточность) или печени (печеночная недостаточность) рекомендуется начинать прием с дозы 5 мг через день. Это основано на фармакокинетических данных, позволяющих обеспечить надлежащее выведение препарата из организма.

Advertisements

Современные клинические данные

Дезлоратадин: Последние клинические данные

Дезлоратадин является антигистаминным препаратом второго поколения, не обладающим седативным эффектом, который используется для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей (крапивницей). Исследования подтверждают его классификацию как селективного антагониста периферических H1-рецепторов, что означает, что он действует путем блокирования эффектов гистамина, при этом с трудом проникая через гематоэнцефалический барьер .


Эффективность и показания к применению

Клинические испытания подтвердили целесообразность применения дезлоратадина для облегчения таких симптомов, как чихание, насморк, зуд и слезотечение, связанных как с сезонным, так и с круглогодичным аллергическим ринитом. Исследования показывают, что препарат обеспечивает облегчение симптомов уже в течение первых суток лечения. У пациентов с хронической идиопатической крапивницей данные исследований указывают на то, что дезлоратадин помогает уменьшить размер и количество волдырей, а также связанный с ними зуд.

Исследованное показание Наблюдаемый первичный результат
Аллергический ринит (АР) Снижение общего балла симптомов (TSS)
Хроническая идиопатическая крапивница (ХИК) Снижение тяжести зуда (Pruritus Severity)

Фармакокинетический профиль и профиль безопасности

Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина. Его период полувыведения в среднем составляет около 27 часов, что обосновывает его назначение в качестве препарата для приема один раз в сутки. Исследования, оценивающие его профиль безопасности, показали, что при рекомендуемых дозах он хорошо переносится. Частота возникновения распространенных нежелательных эффектов, таких как сухость во рту, утомляемость и головная боль, в клинических испытаниях в целом считается сопоставимой с частотой, наблюдаемой при приеме плацебо.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о Дезлоратадине (FAQ)


В: Вызывает ли Дезлоратадин сонливость или делает вас сонным?

Дезлоратадин классифицируется как антигистаминный препарат, не вызывающий седативного эффекта, и большинство лиц в клинических исследованиях не испытывали сонливости или седации. Однако, сонливость и замедленность (вялость) являются зарегистрированными нежелательными реакциями, о которых сообщается с очень низкой частотой в официальной информации о продукте .


В: Есть ли определенные продукты питания или напитки, которых следует избегать при приеме Дезлоратадина?

Официальная регуляторная информация указывает, что на всасывание Дезлоратадина не влияет пища, что означает, что его можно принимать независимо от приема пищи. Клинические исследования также показывают, что грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на биодоступность Дезлоратадина.


В: Существуют ли какие-либо предупреждения относительно вождения или работы с механизмами во время приема Дезлоратадина?

Согласно данным клинических испытаний, было установлено, что Дезлоратадин оказывает незначительное или нулевое влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Однако официальная информация о продукте рекомендует людям знать о своей индивидуальной реакции, прежде чем приступать к задачам, требующим концентрации, поскольку индивидуальные реакции могут различаться.


В: Дезлоратадин — это то же самое, что Кларитин (Лоратадин)?

Нет, они не совсем одинаковы. Дезлоратадин считается основной активной формой (активным метаболитом) более старого антигистаминного препарата Лоратадина. Гиперчувствительность (аллергия) к любому из этих веществ является официальным противопоказанием к применению Дезлоратадина.


В: Можно ли использовать Дезлоратадин при аллергической реакции на пищу?

Дезлоратадин официально одобрен для облегчения симптомов, связанных с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом (например, сенной лихорадкой) и хронической идиопатической крапивницей (волдырями). Официально обозначенные показания не включают лечение острой пищевой аллергии.


В: Оказывает ли Дезлоратадин какое-либо влияние на центральную нервную систему?

Хотя препарат классифицируется как неседативный и имеет пониженную способность проникать в центральную нервную систему (ЦНС), нежелательные реакции, задокументированные в официальных профилях безопасности и влияющие на нервную систему, включают головокружение, бессонницу, сонливость и судороги.


В: Известно ли, что Дезлоратадин вызывает увеличение веса?

Увеличение веса является зарегистрированной нежелательной реакцией, о которой сообщалось в ходе пострегистрационного наблюдения, — периода, когда препарат контролируется после его одобрения. Его частота официально классифицируется как Неизвестна, поскольку она не была окончательно установлена в ходе контролируемых клинических испытаний.


В: Существуют ли какие-либо серьезные или редкие побочные эффекты Дезлоратадина, о которых мне следует знать?

Официальная информация о продукте регистрирует серьезные нежелательные реакции с частотой Очень Редко (менее 1 на 10 000 человек). К ним относятся тяжелые реакции гиперчувствительности (такие как Анафилаксия и Ангионевротический отек), а также Гепатит, Желтуха и Судороги.


В: Дезлоратадин доступен без рецепта или только по рецепту?

Рецептурный статус Дезлоратадина варьируется в зависимости от региона. Например, в Соединенных Штатах фирменный продукт (Clarinex) обычно доступен только по рецепту. Напротив, в некоторых других странах дженерики могут быть доступны для покупки без рецепта.


В: Может ли Дезлоратадин влиять на сон или мешать ему?

Да. Бессонница (трудности с засыпанием) указана как зарегистрированная нежелательная реакция в официальных документах по безопасности в разделе «Нарушения со стороны нервной системы».


В: Можно ли принимать Дезлоратадин одновременно с лекарствами от простуды и гриппа?

Дезлоратадин доступен в определенных комбинированных продуктах с фиксированной дозой с ингредиентами, обычно содержащимися в лекарствах от простуды и гриппа, такими как противоотечные средства. Это указывает на то, что совместное введение допустимо в соответствии с конкретными рекомендациями по составу.


В: Если у меня проблемы с почками, могу ли я принимать Дезлоратадин?

Применение у взрослых пациентов с тяжелой почечной (почки) недостаточностью требует рассмотрения дозировки из-за особенностей переработки препарата организмом. Официальная информация о продукте указывает, что для взрослых пациентов с серьезными проблемами с почками может быть рекомендован измененный начальный режим, чтобы обеспечить надлежащий клиренс препарата.


В: Является ли Дезлоратадин стероидом?

Нет. Дезлоратадин классифицируется в официальных регуляторных документах как мощный, длительно действующий антигистаминный препарат второго поколения, который действует как селективный антагонист H1-рецепторов. Он не классифицируется как кортикостероид (стероидное лекарство).


В: Что означает «метаболит» при описании Дезлоратадина?

Термин метаболит относится к тому факту, что Дезлоратадин является основной активной формой более старого препарата Лоратадина. Эта классификация означает, что вещество уже находится в полностью активном состоянии при введении.


В: Безопасен ли Дезлоратадин для пожилых людей (пожилых пациентов)?

Дезлоратадин одобрен для применения у взрослых (лиц в возрасте 12 лет и старше). В официальных документах отмечается, что необходимы особые меры предосторожности и потенциальная корректировка дозировки для взрослых пациентов, у которых также имеется тяжелая почечная или печеночная недостаточность, поскольку эти состояния являются факторами, влияющими на клиренс препарата.


В: Можно ли принимать Дезлоратадин натощак?

Да. Дезлоратадин можно принимать независимо от приема пищи. Клинические исследования показывают, что на всасывание и биодоступность препарата не влияет существенным образом его введение натощак.


В: Влияет ли Дезлоратадин на артериальное давление?

Хотя частота классифицируется как Очень Редко, в пострегистрационных сообщениях задокументированы нарушения со стороны сердца, включая Тахикардию (учащенное сердцебиение) и удлинение интервала QT (электрическое изменение в сердце). Официальные обзоры безопасности контролируют этот потенциальный риск.


В: Возможно ли иметь аллергию на сам Дезлоратадин?

Да. Дезлоратадин официально противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью (аллергией) к активному веществу, к любому из неактивных ингредиентов продукта (вспомогательным веществам) или к исходному соединению, Лоратадину.


В: Изучался ли Дезлоратадин у детей в возрасте до 2 лет?

Да. Безопасность и эффективность установлены для детей в возрасте 6 месяцев и старше по определенным показаниям. Исследования безопасности проводились в педиатрической популяции, включая младенцев и детей младшего возраста от 6 до 23 месяцев.


В: Какой процент людей испытывает побочные эффекты от Дезлоратадина?

В клинических испытаниях при рекомендованной суточной дозе 5 мг нежелательные эффекты (побочные явления) при приеме Дезлоратадина были зарегистрированы у 3% пациентов сверх тех, кто получал плацебо. Эта цифра используется в официальных сводках для описания общего профиля безопасности.


В: Вызывает ли Дезлоратадин изменения настроения или тревожность?

Аномальное поведение указано в официальной информации о продукте как нежелательная реакция, но его частота классифицируется как Неизвестна (на основе пострегистрационных сообщений). Это единственный задокументированный побочный эффект, связанный с изменениями в поведении или настроении.


В: Известно ли, взаимодействует ли Дезлоратадин с грейпфрутовым соком?

Клинические исследования показали, что на пероральное всасывание и эффективность Дезлоратадина не влияет употребление грейпфрутового сока.


В: Нужно ли прекращать прием Дезлоратадина перед тестом на аллергию?

Да. Антигистаминные препараты, включая Дезлоратадин, могут искажать результаты кожных проб на аллергию. Руководства для пациентов, основанные на медицинском протоколе, обычно рекомендуют прекратить прием лекарства за несколько дней до проведения теста на аллергию.


В: Насколько распространены такие побочные эффекты, как сухость во рту или головная боль?

Сухость во рту и головная боль являются наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями на Дезлоратадин, классифицируемыми как Часто (поражает от 1% до < 10% пациентов). Эти эффекты задокументированы как распространенные в клинических испытаниях и обычно носят легкий характер.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Desloratadine?

Хранение и утилизация Дезлоратадина

Дезлоратадин требует соблюдения определенных условий хранения для сохранения его стабильности и качества. Таблетки должны храниться при контролируемой комнатной температуре, которая составляет от 20 C до 25 C (от 68 F до 77 F). Препарат необходимо защищать от влаги, часто путем хранения в оригинальной упаковке, а жидкие формы следует защищать от света и нельзя замораживать. Все формы Дезлоратадина должны храниться в недоступном для детей месте .

Просроченный или неиспользованный Дезлоратадин должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями. Лекарство не следует выбрасывать в канализацию или бытовой мусор. Рекомендуемые методы утилизации включают специализированные пункты приема лекарств или предоплаченные конверты для обратной отправки по почте.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Desloratadine найден в:

A-Z Индекс: