Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 12.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Даган
Никардипин
Даган показан взрослым для профилактики больных хронической стабильной стенокардией. Для лечения гипертонической болезни принято считать гипертонию легкой и средней степени тяжести.
Дозировка
Профилактика хронической стабильной стенокардии:
Начальная доза: 20 мг каждые 8 часов титрования вверх по мере необходимости.
Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон общей дозы 60 мг - 120 мг в сутки).
Дайте возможность по крайней мере за 3 дня до увеличения дозы Дагана обеспечить достижение стабильного уровня в плазме крови.
Гипертония:
Начальная доза: 20 мг каждые 8 часов титрования вверх по мере необходимости.
Обычная эффективная доза: 30 мг каждые 8 часов (диапазон общей дозы 60 мг - 120 мг в сутки).
Использование в пожилом возрасте
Начальная доза составляет 20 мг 3 раза в день. Титруйте с осторожностью вверх, так как никардипин может снижать систолическое давление больше, чем диастолическое у этих пациентов.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность у младенцев с низкой массой тела при рождении, новорожденных, кормящих младенцев, младенцев и детей не установлена. Даган не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 18 лет.
Способ применения
Капсулы Даган предназначены для приема внутрь.
Капсулы следует принимать с небольшим количеством воды и проглатывать целиком.
Беременность и лактация.
Поскольку часть эффекта никардипина вторична по отношению к снижению постнагрузки, препарат не следует назначать пациентам с тяжелым стенозом аорты. Снижение диастолического давления у этих пациентов может скорее ухудшить, чем улучшить течение инфаркта миокарда.
Даган не следует применять при кардиогенном шоке, клинически значимом стенозе аорты, нестабильной стенокардии, а также во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда.
Даган не следует применять при острых приступах стенокардии.
Даган не следует применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
При применении Дагана в качестве монотерапии рекомендуется соблюдать осторожность, чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления. При применении в комбинации с диуретиками или бета-адреноблокаторами рекомендуется тщательное титрование Дагана.
Следует соблюдать осторожность при применении никардипина в комбинации с бета-блокаторами у пациентов со сниженной сердечной функцией.
При переходе с бета-блокаторов на Даган постепенно уменьшайте дозу бета-блокатора (предпочтительно в течение 8-10 дней), так как никардипин не дает защиты от опасности резкой отмены бета-блокаторов.
Прекратите прием Дагана у пациентов, испытывающих ишемическую боль, в течение 30 минут после начала терапии или после увеличения дозы.
Ишемическая болезнь сердца:
Дигидропиридины короткого действия связаны с повышенным риском ишемических сердечно-сосудистых событий.
Применение у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или плохим сердечным резервом:
Гемодинамические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что никардипин снижает постнагрузку и улучшает общую гемодинамику. В одном исследовании внутривенное введение никардипина снижало сократительную способность миокарда у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, несмотря на увеличение сердечного индекса и фракции выброса, отмеченное у тех же пациентов.
Поскольку никардипин не был широко изучен у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью, необходимо учитывать, что может произойти ухудшение сердечной недостаточности.
Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек:
Поскольку Даган подвергается метаболизму первого прохождения, его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени или снижением печеночного кровотока. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени наблюдался повышенный уровень никардипина в крови, а период полувыведения был увеличен. Уровень Дагана в крови также может быть повышен у некоторых пациентов с нарушением функции почек. Поэтому у этих пациентов следует индивидуально рассматривать самую низкую начальную дозу и увеличение интервала дозирования.
Применение у пациентов после инсульта (инфаркта или кровоизлияния):
Избегайте индуцирования системной гипотензии при введении Дагана этим пациентам.
Лабораторные исследования:
Наблюдалось преходящее повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного билирубина, СГПТ, СГОТ и глюкозы. БУЛОЧКА и креатинин также могут быть повышены. В то время как значения вне диапазона были замечены в T3, Т4 и ТТГ, отсутствие последовательных изменений предполагает, что любые изменения не были связаны с наркотиками.
Лечение никардипином короткого действия может вызвать преувеличенное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, что может вызвать сердечно-сосудистые осложнения, такие как ишемия миокарда и сосудов головного мозга.
Существует некоторая озабоченность по поводу увеличения смертности и заболеваемости при лечении ишемической болезни сердца с использованием более высоких, чем рекомендуемые, доз некоторых других дигидропиридинов короткого действия.
Следует соблюдать осторожность, так как гипотензивное действие этого препарата может вызвать головокружение.
Большинство из них не являются серьезными и являются ожидаемыми последствиями сосудорасширяющего действия Дагана.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, периферические отеки, ощущение жара и/или покраснение, учащенное сердцебиение, тошнота и головокружение.
Другие побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях, включают следующее:
Сердечные расстройства
Тахикардия
Как и при применении других дигидропиридинов короткого действия у пациентов с ишемической болезнью сердца, обострение стенокардии может часто возникать в начале лечения капсулами никардипина. Сообщалось о возникновении инфаркта миокарда, хотя невозможно отличить такое событие от естественного течения ишемической болезни сердца.
Желудочно-кишечные расстройства
Желудочно-кишечное расстройство
Гиперплазия десен
Рвота
Общие расстройства и условия места введения
Астения
Гепатобилиарные нарушения
Нарушение функции печени
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек
Частота мочеиспускания
Расстройства нервной системы
Сонливость
Бессонница
Шум в ушах
Парестезия
Функциональные расстройства
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Одышка
Частота: неизвестно
Отек легких*
*сообщалось также о случаях применения токолитика во время беременности.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Эритема
Зуд
Сыпь
Сосудистые расстройства
Гипотензия
Ортостатическая гипотензия
Нарушения иммунной системы
Анафилактическая реакция
Частота: Неизвестно
Расследования
Печеночный фермент повышенный
Частота: Неизвестно
Редко сообщалось о депрессии, импотенции и тромбоцитопении.
Вышеперечисленные побочные реакции наблюдались во время клинических исследований и/или во время рыночного применения.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Симптомы могут включать выраженную гипотензию, брадикардию, сердцебиение, покраснение, сонливость, спутанность сознания и невнятную речь. У лабораторных животных передозировка также приводила к обратимым нарушениям функции печени, спорадическому очаговому некрозу печени и прогрессирующей блокаде атриовентрикулярной проводимости.
Для лечения передозировки следует применять стандартные меры, включая мониторинг сердечной и дыхательной функций. Пациент должен быть расположен так, чтобы избежать церебральной аноксии. Необходимы частые измерения артериального давления. Вазопрессоры клинически показаны пациентам с глубокой гипотензией. Внутривенное введение глюконата кальция может помочь обратить вспять последствия блокады входа кальция.
Фармакотерапевтическая группа: Селективный блокатор кальциевых каналов (производное дигидропиридина) с преимущественно сосудистыми эффектами, код АТС: C08CA04.
Механизм действия
Даган - мощный антагонист кальция. Фармакологические исследования демонстрируют его преимущественную высокую селективность для периферической сосудистой системы по сравнению с миокардом, что объясняет его минимальные отрицательные инотропные эффекты. Даган вызывает расслабление гладкой мускулатуры и выраженную периферическую вазодилатацию.
Фармакодинамические эффекты
У человека Даган вызывает значительное снижение системного сосудистого сопротивления, причем степень вазодилатации более преобладает у пациентов с артериальной гипертензией, чем у нормотензивных субъектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Гемодинамические исследования у пациентов с ишемической болезнью сердца и нормальной функцией левого желудочка показали значительное увеличение сердечного индекса и коронарного кровотока при незначительном повышении конечного диастолического давления левого желудочка.
Электрофизиологические эффекты: Электрофизиологические исследования у человека показывают, что Даган не угнетает функцию синусового узла или предсердную или желудочковую проводимость у пациентов с нормальной или сниженной электрической проводимостью. Рефрактерные периоды системы Гиса-Пуркинье были фактически немного сокращены никардипином, и время проведения СА было улучшено.
Поглощение
Никардипин быстро и полностью всасывается с уровнем в плазме крови, определяемым через 20 минут после приема внутрь. Максимальные уровни в плазме наблюдаются в течение от 30 минут до двух часов (среднее значение Tмаксимум = 1 час). При приеме с пищей с высоким содержанием жиров пиковые уровни в плазме крови снижаются на 30%. Никардипин подвергается насыщаемому метаболизму первого прохода, и биодоступность составляет около 35% после приема внутрь дозы 30 мг в стационарном состоянии.
Стационарные уровни в плазме достигаются примерно через 3 дня приема в дозе 20 и 30 мг тдс и остаются относительно постоянными в течение 28 дней приема в дозе 30 мг тдс. Наблюдается значительная межпредметная вариабельность уровней в плазме. После введения препарата в стационарное состояние с использованием доз 30 и 40 мг (tds) терминальный период полувыведения никардипина в плазме крови составил в среднем 8,6 часа.
Распределение
Никардипин высоко связывается с белками (>99%) в плазме крови человека в широком диапазоне концентраций.
Биотрансформация
Никардипин метаболизируется цитохромом Р450 3А4. Исследования, включающие либо однократную дозу, либо введение 3 раза в день в течение 3 дней, показали, что менее 0,03% неизмененного никардипина восстанавливается в моче у людей после перорального или внутривенного введения. Наиболее распространенным метаболитом в моче человека является глюкуронид гидроксиформы, который образуется при окислительном расщеплении N-метилбензильной части и окислении пиридина. Никардипин не индуцирует свой собственный метаболизм и не индуцирует микросомальные ферменты печени.
Устранение
После приема радиоактивного раствора внутрь 60% радиоактивности было восстановлено в моче и 35% - в фекалиях. Большая часть дозы (> 90%) была восстановлена в течение 48 часов после приема препарата.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика перорально вводимой капсулы никардипина SR 45 мг изучалась у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией, требующей гемодиализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин), легкой/умеренной почечной дисфункцией (клиренс креатинина 10-50 мл/мин) и нормальной почечной дисфункцией (клиренс креатинина >50 мл/мин). В стационарном состоянии Cmax и AUC были значительно выше, а клиренс-значительно ниже у пациентов с легкой/умеренной почечной дисфункцией по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Не было выявлено достоверных различий в основных фармакокинетических параметрах между тяжелой почечной дисфункцией и нормальной почечной дисфункцией. Эти результаты аналогичны тем, которые наблюдаются с другими пероральными препаратами
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика Дагана нелинейна из-за насыщаемого печеночного метаболизма первого прохода.
Селективный блокатор кальциевых каналов (производное дигидропиридина) с преимущественно сосудистыми эффектами, код АТС: C08CA04.
Было показано, что никардипин проникает в молоко лактирующих животных. В экспериментах на животных сообщалось, что препарат выделяется с грудным молоком.
В экспериментах на животных, где этот препарат вводили в высокой дозе на терминальной стадии беременности, сообщалось об увеличении смертности плода, нарушениях родов, снижении массы тела потомства и подавлении постнатального прироста массы тела.
Однако о токсичности для размножения не сообщалось.
Никто не знает.
Непригодный.