Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Co-Gesic
Гидрокодон Битартрат, Ацетаминофен
Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена показаны для лечения боли, достаточно сильной, чтобы потребовать опиоидного анальгетика, и для которой альтернативные методы лечения недостаточны.
Ограничения Использования
Из-за риска зависимости, злоупотребления и неправильного использования опиоидов, даже в рекомендуемых дозах, зарезервируйте битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена для использования у пациентов, для которых существуют альтернативные варианты лечения (например , неопиоидные анальгетики):
- не были терпимы или, как ожидается, не будут терпимы,
- не обеспечили адекватную анальгезию или, как ожидается, не обеспечат адекватную анальгезию
Важные Инструкции По Дозировке И Применению
Используйте самую низкую эффективную дозировку в течение самого короткого периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.
Начните режим дозирования для каждого пациента индивидуально, принимая во внимание тяжесть боли пациента, реакцию пациента, предшествующий опыт лечения анальгетиками и факторы риска зависимости, злоупотребления и неправильного использования.
Внимательно следите за пациентами при угнетении дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии и после увеличения дозы гидрокодона битартрата и ацетаминофена, и соответствующим образом корректируйте дозировку.
Начальная дозировка
Начало Лечения Битартратом Гидрокодона И Таблетками Ацетаминофена
Co-Gesic® 5 мг/300 мг | Обычная доза для взрослых составляет одну или две таблетки каждые четыре-шесть часов по мере необходимости. боль. Общая суточная доза не должна превышать 8 таблеток. |
Co-Gesic ES® 7,5 мг/300 мг | Обычная доза для взрослых составляет одну таблетку каждые четыре - шесть часов, если это необходимо для снятия боли. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток. |
Co-Gesic HP® 10 мг/300 мг | Обычная доза для взрослых-одна таблетка каждые четыре-шесть часов по мере необходимости при болях. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток. |
Конверсия Из Других Опиоидов В Гидрокодон Битартрат И Ацетаминофеновые Таблетки
Существует межпопуляционная вариабельность в эффективности опиоидных препаратов и опиоидных препаратов. Поэтому рекомендуется консервативный подход при определении общей суточной дозы битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена. Более безопасно недооценивать дозировку 24-часового битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена у пациента, чем переоценивать дозировку 24-часового битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена и управлять побочной реакцией из-за передозировки.
Переход От Битартрата Гидрокодона И Таблеток Ацетаминофена К Гидрокодону Пролонгированного Действия
Относительная биодоступность гидрокодона из битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена по сравнению с продуктами гидрокодона с пролонгированным высвобождением неизвестна, поэтому переход на продукты с пролонгированным высвобождением должен сопровождаться тщательным наблюдением за признаками чрезмерного седативного действия и угнетения дыхания.
Титрование И Поддержание Терапии
Индивидуально титруйте гидрокодон битартрат и ацетаминофен в таблетках до дозы, обеспечивающей адекватную анальгезию и минимизирующей побочные реакции. Постоянно проводите переоценку пациентов, получающих гидрокодон битартрат и ацетаминофен в таблетках, чтобы оценить поддержание контроля боли и относительную частоту побочных реакций, а также мониторинг развития зависимости, злоупотребления или неправильного использования. В периоды изменения требований к анальгетикам, включая начальное титрование, важна частая коммуникация между врачом, другими членами медицинской команды, пациентом и опекуном/семьей.
Если уровень боли повышается после стабилизации дозы, попытайтесь определить источник повышенной боли до увеличения дозы битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена. Если наблюдаются неприемлемые побочные реакции, связанные с опиоидом, подумайте о снижении дозы. Отрегулируйте дозировку, чтобы получить соответствующий баланс между управлением болью и побочными реакциями, связанными с опиоидами.
Прекращение Приема Битартрата Гидрокодона И Таблеток Ацетаминофена
Если пациент, который регулярно принимал гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки и может быть физически зависим, больше не нуждается в терапии гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки, уменьшайте дозу постепенно, на 25-50% каждые 2-4 дня, тщательно контролируя признаки и симптомы отмены.. Если у пациента развиваются эти признаки или симптомы, увеличьте дозу до предыдущего уровня и уменьшайте ее медленнее, либо увеличивая интервал между уменьшениями, уменьшая величину изменения дозы, либо и то, и другое. Не следует резко прекращать прием гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках у физически зависимых пациентов.
Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена противопоказаны пациентам с:
- Значительное угнетение дыхания
- Острая или тяжелая бронхиальная астма в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования
- Известная или подозреваемая желудочно-кишечная непроходимость, включая паралитическую непроходимость кишечника, Гиперчувствительность к гидрокодону или ацетаминофену (например, анафилаксия)
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Зависимость, Злоупотребление И Злоупотребление
Гидрокодон битартрат и парацетамола таблетки содержат гидрокодон, список II регулируемых веществ. Как опиоид, битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена подвергают пользователей риску зависимости, злоупотребления и неправильного использования.
Хотя риск возникновения зависимости у любого человека неизвестен, она может возникать у пациентов, которым соответствующим образом назначают гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки. Зависимость может возникнуть при рекомендуемых дозировках и при неправильном использовании или злоупотреблении препаратом.
Оцените риск развития у каждого пациента опиоидной зависимости, злоупотребления или неправильного использования до назначения гидрокодона битартрата и таблеток ацетаминофена, а также контролируйте всех пациентов, получающих гидрокодон битартрат и таблетки ацетаминофена, на предмет развития этих форм поведения и состояний. Риск повышается у пациентов с личным или семейным анамнезом злоупотребления психоактивными веществами (включая злоупотребление наркотиками или алкоголем или наркоманию) или психическими заболеваниями (д.г., большая депрессия). Потенциал этих рисков не должен, однако, препятствовать надлежащему управлению болью у любого конкретного пациента. Пациентам с повышенным риском могут быть назначены опиоиды, такие как гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки, но использование у таких пациентов требует интенсивного консультирования о рисках и правильном использовании гидрокодона битартрата и ацетаминофеновых таблеток наряду с интенсивным мониторингом признаков зависимости, злоупотребления и неправильного использования
Опиоиды ищут наркоманы и люди с наркозависимыми расстройствами и подвергаются преступной утечке. Учитывайте эти риски при назначении или отпуске таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена. Стратегии снижения этих рисков включают назначение препарата в наименьшем подходящем количестве и консультирование пациента по правильному избавлению от неиспользованного препарата. Обратитесь в местный государственный совет по профессиональному лицензированию или государственный орган по контролю за веществами для получения информации о том, как предотвратить и обнаружить злоупотребление или утечку этого продукта.
Опасное для Жизни Угнетение Дыхания
Сообщалось о серьезном, опасном для жизни или смертельном угнетении дыхания при применении опиоидов, даже если они использовались в соответствии с рекомендациями. Угнетение дыхания, если его немедленно не распознать и не лечить, может привести к остановке дыхания и смерти. Лечение угнетения дыхания может включать тщательное наблюдение, поддерживающие меры и использование опиоидных антагонистов, в зависимости от клинического состояния пациента. Углекислый газ (CO2 задержка дыхания, вызванная опиоидами, может усугубить седативное действие опиоидов.
В то время как серьезное, опасное для жизни или смертельное угнетение дыхания может произойти в любое время во время применения гидрокодона битартрата и таблеток ацетаминофена, риск наибольший во время начала терапии или после увеличения дозы. Внимательно наблюдайте за пациентами на предмет угнетения дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии с увеличением дозы гидрокодона битартрата и ацетаминофена.
Для снижения риска угнетения дыхания необходимы правильное дозирование и титрование битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена. Завышение дозы битартрата гидрокодона и ацетаминофена при переводе пациентов с другого опиоидного препарата может привести к смертельной передозировке.
Случайное проглатывание битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена, особенно детьми, может привести к угнетению дыхания и смерти из-за передозировки битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена.
Неонатальный опиоидный абстинентный синдром
Длительное применение битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена во время беременности может привести к абстиненции у новорожденного. Неонатальный опиоидный абстинентный синдром, в отличие от опиоидного абстинентного синдрома у взрослых, может быть опасным для жизни, если его не распознать и не лечить, и требует ведения в соответствии с протоколами, разработанными специалистами-неонатологами. Наблюдайте за новорожденными на предмет признаков неонатального опиоидного абстинентного синдрома и ведите себя соответственно. Проконсультируйте беременных женщин, употребляющих опиоиды в течение длительного периода времени, о риске развития неонатального синдрома отмены опиоидов и убедитесь, что будет доступно соответствующее лечение.
Риски Сопутствующего Применения Или Прекращения Применения Ингибиторов И Индукторов Цитохрома Р450 3А4
Одновременное применение гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках с ингибитором CYP3A4, таким как макролидные антибиотики (е.г., эритромицин), азол-противогрибковые средства (е.г., кетоконазол) и ингибиторы протеаз (е.г., ритонавир), может повышать концентрацию в плазме гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках и пролонгировать опиоидные побочные реакции, а также может вызывать потенциально фатальное угнетение дыхания , особенно при добавлении ингибитора после достижения стабильной дозы гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках.. Аналогичным образом, прекращение приема индукторов CYP3A4, таких как рифампин, карбамазепин и фенитоин, у пациентов, получавших битартрат гидрокодона и ацетаминофеновые таблетки, может привести к повышению концентрации гидрокодона в плазме крови и удлинению побочных реакций опоидов. При добавлении ингибиторов CYP3A4 или прекращении применения индукторов CYP3A4 у пациентов, получавших гидрокодон битартрат и ацетаминофен в таблетках, наблюдайте за пациентами с частыми интервалами и рассмотрите возможность снижения дозы гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках до достижения стабильного лекарственного эффекта
Одновременное применение битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена с индукторами CYP3A4 или 2 прекращение приема ингибитора CYP3A4 может снизить концентрацию гидрокодона в плазме крови, снизить эффективность опиоидов или, возможно, привести к абстинентному синдрому у пациента, у которого развилась физическая зависимость от гидрокодона. При использовании битартрата байдрокодона и ацетаминофена в таблетках с индукторами CYP3A4 или прекращении приема ингибиторов CYP3A4 следует часто наблюдать за пациентами и рассмотреть возможность увеличения дозы опиоидов, если это необходимо для поддержания адекватной анальгезии или при появлении симптомов отмены опиоидов.
Риски При Одновременном Применении С Бензодиазепинами Или Другими Депрессантами ЦНС
Глубокое седативное действие, угнетение дыхания, кома и смерть могут быть результатом одновременного применения гидрокодона битартрата и ацетаминофена с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС (например, небензодиазепиновыми седативными/снотворными средствами, анксиолитиками, транквилизаторами, миорелаксантами, общими анестетиками, антипсихотиками, другими опиоидами, алкоголем). Из-за этих рисков резервируйте одновременное назначение этих препаратов для использования пациентам, для которых альтернативные варианты лечения неадекватны.
Наблюдательные исследования показали, что одновременное применение опиоидных анальгетиков и бензодиазепинов повышает риск смертности, связанной с наркотиками, по сравнению с использованием только опиоидных анальгетиков. Из-за сходных фармакологических свойств разумно ожидать аналогичного риска при одновременном применении других депрессантов ЦНС с опиоидными анальгетиками.
Если принято решение о назначении бензодиазепина или другого депрессанта ЦНС одновременно с опиоидным анальгетиком, назначают самые низкие эффективные дозы и минимальную продолжительность одновременного применения. У пациентов, уже получающих опиоидный анальгетик, назначают более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого депрессанта ЦНС, чем показано при отсутствии опиоида, и титруют в зависимости от клинического ответа. Если опиоидный анальгетик вводится пациенту, уже принимающему бензодиазепин или другой депрессант ЦНС, назначают более низкую начальную дозу опиоидного анальгетика и титруют его в зависимости от клинического ответа. Внимательно следите за пациентами на предмет признаков и симптомов угнетения дыхания и седации
Проконсультируйте как пациентов, так и лиц, осуществляющих уход, о риске угнетения дыхания и седации при применении гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь и запрещенные наркотики). Советуйте пациентам не садиться за руль и не работать с тяжелой техникой до тех пор, пока не будут определены последствия одновременного применения бензодиазепина или других депрессантов ЦНС. Скрининг пациентов на риск расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, включая злоупотребление опиоидами и злоупотребление ими, и предупреждение их о риске передозировки и смерти, связанных с использованием дополнительных депрессантов ЦНС, включая алкоголь и запрещенные наркотики.
Угрожающая Жизни Респираторная Депрессия У Пациентов С Хроническими Заболеваниями Легких Или У Пожилых, Кахектических Или Ослабленных Пациентов
Применение гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках у пациентов с острой или тяжелой бронхиальной астмой в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования противопоказано.
Пациенты С Хроническими Заболеваниями Легких
пациенты с выраженной хронической обструктивной болезнью легких или легочной недостаточностью, а также пациенты с существенно сниженным дыхательным резервом, гипоксией, гиперкапнией или ранее существовавшей депрессией дыхания подвергаются повышенному риску снижения дыхательной активности, включая апноэ, даже при рекомендуемых дозировках гидрокодона битартрата и таблеток ацетаминофена.
Пожилые, Кахектические Или Ослабленные Пациенты
Угрожающая жизни респираторная депрессия чаще возникает у пожилых, кахектических или ослабленных пациентов, поскольку у них может измениться фармакокинетика или клиренс по сравнению с более молодыми и здоровыми пациентами.
Внимательно следите за такими пациентами, особенно при инициации и титровании таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена, а также при одновременном назначении гидрокодона битартрата и ацетаминофена с другими препаратами, угнетающими дыхание. В качестве альтернативы рассмотрите применение неопиоидных анальгетиков у этих пациентов.
Надпочечниковая недостаточность
Сообщалось о случаях недостаточности надпочечников при употреблении опиоидов, чаще всего после более чем одного месяца употребления. Проявление надпочечниковой недостаточности может включать неспецифические симптомы и признаки, включая тошноту, рвоту, анорексию, усталость, слабость, головокружение и низкое кровяное давление.. При подозрении на надпочечниковую недостаточность как можно скорее подтвердите диагноз диагностическим тестированием. Если диагностирована надпочечниковая недостаточность, лечите физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Отучите пациента от опиоидов, чтобы функция надпочечников восстановилась, и продолжайте лечение кортикостероидами до тех пор, пока функция надпочечников не восстановится. Другие опиоиды могут быть опробованы так как в некоторых случаях сообщалось об использовании другого опиоида без рецидива надпочечниковой недостаточности. Имеющаяся информация не идентифицирует какие-либо конкретные опиоиды как более вероятные, связанные с надпочечниковой недостаточностью
Выраженная Артериальная Гипотензия
Таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена могут вызывать тяжелую гипотензию включая ортостатическую гипотензию и обморок у амбулаторных пациентов. Существует повышенный риск у пациентов, чья способность поддерживать кровяное давление уже была скомпрометирована снижением объема крови или одновременным введением некоторых депрессантов ЦНС (е.г., фенотиазины или общие анестетики). Наблюдайте за этими пациентами на предмет признаков гипотензии после начала или титрования дозы гидрокодона битартрата и таблеток ацетаминофена. У пациентов с циркуляторным шоком гидрокодон битартрат и таблетки ацетаминофена могут вызывать расширение сосудов, что может еще больше снизить сердечный выброс и артериальное давление. Избегайте применения гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках при циркуляторном шоке
Гепатотоксичность
Ацетаминофен был связан со случаями острой печеночной недостаточности, иногда приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев поражения печени связано с применением ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включает в себя более одного ацетаминофенсодержащего продукта. Чрезмерное потребление ацетаминофена может быть преднамеренным, чтобы причинить себе вред, или непреднамеренным, поскольку пациенты пытаются получить больше обезболивания или неосознанно принимают другие продукты, содержащие ацетаминофен.
Риск острой печеночной недостаточности выше у лиц с основным заболеванием печени и у лиц, употребляющих алкоголь во время приема ацетаминофена.
Проинструктируйте пациентов искать ацетаминофен или АПАП на этикетках упаковок и не использовать более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Проинструктируйте пациентов немедленно обращаться за медицинской помощью после приема более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день, даже если они чувствуют себя хорошо.
Серьезные Кожные Реакции
В редких случаях ацетаминофен может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), которые могут привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций, и применение препарата должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.
Гиперчувствительность/Анафилаксия
Были постмаркетинговые сообщения о гиперчувствительности и анафилаксии, связанных с применением ацетаминофена. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, дыхательные расстройства, крапивницу, сыпь, зуд и рвоту. Нечасто поступали сообщения об угрожающей жизни анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Проинструктируйте пациентов немедленно прекратить прием таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не назначайте битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена пациентам с аллергией на ацетаминофен.
Риск Применения У Пациентов С Повышенным Внутричерепным Давлением, Опухолями Головного Мозга, Травмой Головы Или Нарушением Сознания
У пациентов, которые могут быть восприимчивы к внутричерепным эффектам СО2 ретенция (например, у лиц с признаками повышенного внутричерепного давления или опухолей головного мозга), битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена могут снижать дыхательную активность и, как следствие, СО2 задержка может еще больше увеличить внутричерепное давление. Наблюдайте за такими пациентами на предмет признаков седации и угнетения дыхания, особенно при начале терапии гидрокодоном битартратом и таблетками ацетаминофена.
Опиоиды также могут затенять клиническое течение у пациента с черепно-мозговой травмой. Избегайте применения гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках у пациентов с нарушением сознания или комой.
Риски Применения У Пациентов С Заболеваниями Желудочно-Кишечного Тракта
Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена противопоказаны пациентам с желудочно-кишечной непроходимостью, включая паралитическую кишечную непроходимость.
Применение битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена или других опиоидов может затруднить диагностику или клиническое течение у пациентов с острыми абдоминальными состояниями.
Гидрокодон может вызвать спазм сфинктера Одди. Опиоиды могут вызывать повышение уровня сывороточной амилазы. Наблюдайте за пациентами с заболеваниями желчевыводящих путей, включая острый панкреатит, на предмет ухудшения симптомов.
Повышенный Риск Развития Судорог У Пациентов С Судорожными Расстройствами
Гидрокодон в таблетках гидрокодона битартрата и ацетаминофена может увеличить частоту судорог у пациентов с судорожными расстройствами и может увеличить риск возникновения судорог в других клинических условиях, связанных с судорогами. Наблюдайте за пациентами с судорожными расстройствами в анамнезе для ухудшения контроля судорог во время терапии гидрокодоном битартратом и ацетаминофеном в таблетках.]
Вывод
Избегайте применения смешанных агонистов/антагонистов (например, пентазоцина, налбуфина и буторфанола) или частичных агонистов (например, бупренорфина) анальгетиков у пациентов, получающих полный опиоидный агонист анальгетика, включая гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки. У этих пациентов смешанный агонист/антагонист и частичные анальгетики могут уменьшить анальгетический эффект и/или вызвать симптомы отмены.
При прекращении приема битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена постепенно уменьшайте дозировку. Не следует резко прекращать прием таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена у пациентов, которые используют таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена круглосуточно в течение более 5 дней.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Риски Вождения И Эксплуатации Машин
Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена могут ухудшать умственные или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами. Предупредите пациентов, чтобы они не садились за руль и не управляли опасными механизмами, если они не толерантны к воздействию битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена и не знают, как они будут реагировать на лекарство.
Информация Для Пациентов /Лиц, Осуществляющих Уход
Посоветуйте пациенту прочитать одобренную FDA маркировку пациента (Руководство по лекарствам).
Зависимость, Злоупотребление И Злоупотребление
Информируйте пациентов о том, что применение битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена, даже если они принимаются в соответствии с рекомендациями, может привести к зависимости, злоупотреблению и неправильному использованию, что может привести к передозировке и смерти. Проинструктируйте пациентов не делиться битартратом гидрокодона и таблетками ацетаминофена с другими и принять меры для защиты битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена от кражи или неправильного использования.
Опасное для Жизни Угнетение Дыхания
Информируйте пациентов о риске угрожающего жизни угнетения дыхания, включая информацию о том, что риск наиболее велик при начале приема гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках или при увеличении дозы, и что он может возникнуть даже при рекомендуемых дозировках. Посоветуйте пациентам, как распознать угнетение дыхания и обратиться за медицинской помощью, если возникнут трудности с дыханием.
Случайное проглатывание
Информируйте пациентов о том, что случайный прием пищи, особенно детьми, может привести к угнетению дыхания или смерти. Проинструктируйте пациентов принять меры по безопасному хранению таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена и утилизировать неиспользованные таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, спустив их в унитаз.
Взаимодействие С Бензодиазепинами И Другими Депрессантами ЦНС
Информируйте пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о том, что потенциально смертельные аддитивные эффекты могут возникнуть, если гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки используются с бензодиазепинами и другими депрессантами ЦНС, включая алкоголь, и не использовать их одновременно, если они не находятся под наблюдением врача.
Серотониновый синдром
Информируйте пациентов о том, что битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена могут вызвать редкое, но потенциально опасное для жизни состояние в результате одновременного приема серотонинергических препаратов. Предупредите пациентов о симптомах серотонинового синдрома и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если симптомы развиваются. Проинструктируйте пациентов информировать своих медицинских работников, если они принимают или планируют принимать серотонинергические препараты.
Взаимодействие ингибитора моноаминоксидазы (МАОИ)
Сообщите пациентам, чтобы они избегали приема гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках при использовании любых препаратов, ингибирующих моноаминоксидазу. Пациенты не должны начинать МАОИс во время приема битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена.
Надпочечниковая недостаточность
Сообщите пациентам, что битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена могут вызвать недостаточность надпочечников, потенциально опасное для жизни состояние. Надпочечниковая недостаточность может проявляться неспецифическими симптомами и признаками, такими как тошнота, рвота, анорексия, усталость, слабость, головокружение и низкое кровяное давление. Посоветуйте пациентам обратиться за медицинской помощью, если они испытывают созвездие этих симптомов.
Важные Инструкции По администрированию
Проинструктируйте пациентов, как правильно принимать гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки.
Максимальная Суточная Доза Ацетаминофена
Сообщите пациентам, что не следует принимать более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день. Посоветуйте пациентам позвонить своему врачу, если они принимают больше рекомендованной дозы.
Гипотензия
Сообщите пациентам, что таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена могут вызвать ортостатическую гипотензию и обморок. Проинструктируйте пациентов, как распознать симптомы низкого кровяного давления и как снизить риск серьезных последствий в случае возникновения гипотензии (например, сесть или лечь, осторожно подняться из положения сидя или лежа).
Анафилаксия
Сообщите пациентам, что сообщалось об анафилаксии с ингредиентами, содержащимися в таблетках гидрокодона битартрата и ацетаминофена. Посоветуйте пациентам, как распознать такую реакцию и когда обратиться за медицинской помощью.
Беременность
Неонатальный опиоидный абстинентный синдром
Информируйте пациенток с репродуктивным потенциалом о том, что длительное применение битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена во время беременности может привести к неонатальному синдрому отмены опиоидов, который может быть опасным для жизни, если его не распознать и не лечить .
Эмбриона И Плода Токсичности
Информировать пациенток с репродуктивным потенциалом о том, что таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена могут нанести вред плоду, а также информировать своего лечащего врача об известной или предполагаемой беременности.
Период лактации
Посоветуйте кормящим матерям следить за младенцами на предмет повышенной сонливости (больше, чем обычно), затрудненного дыхания или хромоты. Проинструктируйте кормящих матерей немедленно обратиться за медицинской помощью, если они заметят эти признаки.
Бесплодие
Информируйте пациентов о том, что хроническое употребление опиоидов может привести к снижению фертильности. Неизвестно, являются ли эти эффекты на фертильность обратимыми.
Вождение Или Эксплуатация Тяжелой Техники
Информируйте пациентов о том, что битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена могут ухудшить способность выполнять потенциально опасные действия, такие как вождение автомобиля или работа с тяжелой техникой. Посоветуйте пациентам не выполнять такие задания, пока они не узнают, как они будут реагировать на лекарство.
Запор
Проконсультируйте пациентов о возможном тяжелом запоре, включая инструкции по лечению и когда следует обратиться за медицинской помощью.
Утилизация Неиспользованных Таблеток Гидрокодона Битартрата И Ацетаминофена
Посоветуйте пациентам избавиться от неиспользованных таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена, смыв неиспользованные таблетки в унитаз.
Лабораторные исследования
У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью эффекты терапии следует отслеживать с помощью серийных тестов функции печени и/или почек.
Взаимодействие Лекарств и Лабораторных Тестов
Ацетаминофен может давать ложноположительные результаты теста на мочевую 5-гидроксииндолуксусную кислоту.
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
Канцерогенез
Длительные исследования по оценке канцерогенного потенциала комбинации битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена не проводились.
Долгосрочные исследования на мышах и крысах были завершены Национальной токсикологической программой для оценки канцерогенного потенциала ацетаминофена. В 2-летних исследованиях кормления крыс F344/N и мышей B6C3F1 кормили диетой, содержащей ацетаминофен до 6000 ppm. Самки крыс демонстрировали двусмысленные доказательства канцерогенной активности, основанные на увеличении частоты мононуклеарного лейкоза при 0.8-кратная максимальная суточная доза человека (МГДД) 4 г/сут, основанная на сравнении площади поверхности тела. Напротив, не было никаких доказательств канцерогенной активности у самцов крыс, получавших до 0.7 раз или мыши до 1 раза.2-1.в 4 раза больше МГДД, основываясь на сравнении площади поверхности тела
Мутагенез
В опубликованной литературе сообщалось, что ацетаминофен обладает кластогенным действием при введении крысам в дозе 1500 мг/кг/сут (в 3,6 раза больше МГДД, исходя из сравнения площади поверхности тела). Напротив, при дозе 750 мг/кг/сут (в 1,8 раза превышающей МГДД, исходя из сравнения площади поверхности тела) не было отмечено никакой кластогенности, что свидетельствует о пороговом эффекте.
Нарушение Фертильности
В исследованиях, проведенных Национальной токсикологической программой, оценка фертильности с помощью ацетаминофена была завершена у швейцарских мышей CD-1 с помощью непрерывного селекционного исследования. Не было обнаружено никакого влияния на параметры фертильности у мышей, потребляющих до 1.в 7 раз больше МГДД ацетаминофена, исходя из сравнения площади поверхности тела. Хотя не было никакого влияния на подвижность сперматозоидов или плотность сперматозоидов в придатке яичка, было значительное увеличение процента аномальных сперматозоидов у мышей, потребляющих 1.в 78 раз превышал МГДД (на основе сравнения поверхности тела), и наблюдалось снижение числа спаривающихся пар, производящих пятый помет при этой дозе, что свидетельствует о потенциальной кумулятивной токсичности при хроническом введении ацетаминофена вблизи верхнего предела суточной дозы.
Опубликованные исследования на грызунах сообщают, что пероральное лечение ацетаминофеном самцов животных в дозах, которые в 1,2 раза превышают МГДД и выше (на основе сравнения поверхности тела), приводит к снижению массы яичек, снижению сперматогенеза, снижению фертильности и уменьшению мест имплантации у самок при тех же дозах. Эти эффекты, по-видимому, усиливаются с увеличением продолжительности лечения. Клиническое значение этих находок неизвестно.
Бесплодие
Хроническое употребление опиоидов может привести к снижению фертильности у женщин и мужчин с репродуктивным потенциалом. Неизвестно, являются ли эти эффекты на фертильность обратимыми.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность Категория С
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты
Побочные реакции плода/Новорожденного
Длительное применение опиоидных анальгетиков во время беременности в медицинских или немедицинских целях может привести к физической зависимости у новорожденных и неонатальному синдрому отмены опиоидов вскоре после рождения.
Неонатальный синдром отмены опиоидов проявляется раздражительностью, гиперактивностью, нарушением сна, высоким криком, тремором, рвотой, диареей и неспособностью набрать вес. Начало, продолжительность и тяжесть неонатального опиоидного абстинентного синдрома варьируются в зависимости от конкретного используемого опиоида, продолжительности использования, времени и количества последнего использования матерью, а также скорости элиминации препарата новорожденным. Наблюдайте за новорожденными на предмет симптомов неонатального опиоидного абстинентного синдрома и ведите себя соответственно.
Труд Или Доставка
Опиоиды проникают через плаценту и могут вызывать угнетение дыхания и психофизиологические эффекты у новорожденных. Опиоидный антагонист, такой как налоксон, должен быть доступен для реверсирования индуцированной опиоидами респираторной депрессии у новорожденного. Битартрат гидрокодона и таблетки ацетаминофена не рекомендуются для применения беременным женщинам во время или непосредственно перед родами, когда более уместны другие обезболивающие методы.. Опиоидные анальгетики, включая гидрокодон битартрат и ацетаминофеновые таблетки, могут продлить роды за счет действий, которые временно уменьшают силу, продолжительность и частоту сокращений матки. Однако этот эффект не является последовательным и может быть компенсирован увеличением скорости расширения шейки матки, что имеет тенденцию к сокращению родов. Наблюдайте за новорожденными, подвергшимися воздействию опиоидных анальгетиков во время родов, на предмет наличия признаков избыточного седативного действия и угнетения дыхания
Кормящие Матери
Гидрокодон присутствует в человеческом молоке.
Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в таблетках гидрокодона битартрата и ацетаминофена и любые потенциальные неблагоприятные последствия для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от таблеток гидрокодона битартрата и ацетаминофена или от основного состояния матери.
Младенцы, подвергшиеся воздействию битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена через грудное молоко, должны находиться под наблюдением на предмет избыточного седативного действия и угнетения дыхания. Симптомы абстиненции могут возникать у детей, находящихся на грудном вскармливании, когда материнское введение опиоидного анальгетика прекращается или когда прекращается грудное вскармливание.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность применения битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена у детей не установлены.
Гериатрические Использования
Пожилые пациенты (в возрасте 65 лет и старше) могут иметь повышенную чувствительность к битартрату гидрокодона и таблеткам ацетаминофена. Как правило, следует соблюдать осторожность при выборе дозы для пожилого пациента, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражающего большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Угнетение дыхания является основным риском для пожилых пациентов, получавших опиоиды, и возникало после введения больших начальных доз пациентам, которые не были толерантны к опиоидам, или когда опиоиды вводились совместно с другими агентами, угнетающими дыхание. Медленно титруйте дозировку битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена у пожилых пациентов и внимательно следите за признаками угнетения центральной нервной системы и дыхания.
Известно, что гидрокодон и ацетаминофен в значительной степени выводятся почками, и риск побочных реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация гидрокодона в плазме крови может быть выше, чем у пациентов с нормальной функцией. Используйте низкую начальную дозу гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках у пациентов с печеночной недостаточностью и внимательно следите за побочными явлениями, такими как угнетение дыхания и седативное действие.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек концентрация гидрокодона в плазме крови может быть выше, чем у пациентов с нормальной функцией. Используйте низкую начальную дозу гидрокодона битартрата и ацетаминофена в таблетках у пациентов с почечной недостаточностью и внимательно следите за побочными явлениями, такими как угнетение дыхания и седация.
При использовании таблеток гидрокодона и ацетаминофена после официального утверждения были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку эти реакции добровольно регистрируются в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.
Наиболее частыми побочными реакциями являются головокружение, головокружение, седативное действие, тошнота и рвота.
Другие побочные реакции включают:
Центральная Нервная Система: Сонливость, помутнение сознания, вялость, нарушение умственной и физической работоспособности, тревога, страх, дисфория, психологическая зависимость, изменения настроения.
Желудочно-кишечная Система: Запор.
Мочеполовая система: Спазм мочеточника, спазм пузырных сфинктеров, задержка мочи.
Особые чувства : Случаи нарушения слуха или постоянной потери слуха отмечались преимущественно у пациентов с хронической передозировкой.
Дерматологические: Кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции.
Гематологические: Тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- Серотониновый синдром: Сообщалось о случаях серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, при одновременном применении опиоидов с серотонинергическими препаратами.
- Надпочечниковая недостаточность: Сообщалось о случаях недостаточности надпочечников при употреблении опиоидов, чаще всего после более чем одного месяца употребления.
- Анафилаксия: Сообщалось об анафилаксии при применении ингредиентов, содержащихся в битартрате гидрокодона и таблетках ацетаминофена.
- Дефицит андрогенов: Случаи андрогенной недостаточности имели место при хроническом употреблении опиоидов.
После острой передозировки может возникнуть токсичность гидрокодона или ацетаминофена.
Клиническая картина
Острая передозировка битартратом гидрокодона и ацетаминофеном может проявляться угнетением дыхания, сонливостью, прогрессирующей до ступора или комы, вялостью скелетных мышц, холодом и липкостью кожи, сужением зрачков, а в некоторых случаях отеком легких, брадикардией, гипотензией, частичной или полной обструкцией дыхательных путей, атипичным храпом и смертью. Выраженный мидриаз, а не миоз, может наблюдаться при гипоксии в ситуациях передозировки.
Парацетамол
Дозозависимый, потенциально смертельный некроз печени является наиболее серьезным побочным эффектом передозировки ацетаминофена. Также могут возникать некроз почечных канальцев, гипогликемическая кома и дефекты свертывания крови.
Ранние симптомы после потенциально гепатотоксической передозировки могут включать: тошноту, рвоту, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные признаки печеночной токсичности могут проявляться только через 48-72 часа после приема внутрь.
Лечение Передозировки
Гидрокодон
В случае передозировки приоритетными задачами являются восстановление патентованных и защищенных дыхательных путей и учреждение вспомогательной или контролируемой вентиляции, если это необходимо. Используйте другие поддерживающие меры (включая кислород и вазопрессоры) при лечении циркуляторного шока и отека легких, как указано. Остановка сердца или аритмия потребуют передовых методов жизнеобеспечения.
Антагонисты опиоидов, налоксон или налмефен, являются специфическими антидотами против угнетения дыхания в результате передозировки опиоидов. При клинически значимом угнетении дыхания или кровообращения, вторичном по отношению к передозировке битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена, назначают опиоидный антагонист. Опиоидные антагонисты не следует назначать при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, вторичного по отношению к передозировке битартрата гидрокодона и таблеток ацетаминофена.
Поскольку продолжительность отмены опиоидов, как ожидается, будет меньше, чем продолжительность действия гидрокодона в таблетках гидрокодона битартрата и ацетаминофена, тщательно наблюдайте за пациентом до тех пор, пока спонтанное дыхание не будет надежно восстановлено. Если реакция на опиоидный антагонист неоптимальна или носит кратковременный характер, назначьте дополнительный антагонист в соответствии с инструкцией по назначению препарата.
У человека, физически зависимого от опиоидов, введение рекомендуемой обычной дозы антагониста вызовет острый абстинентный синдром. Тяжесть испытываемых абстинентных симптомов будет зависеть от степени физической зависимости и дозы вводимого антагониста. Если принято решение о лечении серьезного угнетения дыхания у физически зависимого пациента, введение антагониста следует начинать с осторожности и путем титрования меньшими, чем обычно, дозами антагониста.
Парацетамол
Обеззараживание желудка активированным углем следует проводить непосредственно перед приемом N-ацетилцистеина (NAC) для снижения системной абсорбции, если известно или подозревается, что прием ацетаминофена произошел в течение нескольких часов после предъявления. Уровень ацетаминофена в сыворотке крови должен быть получен немедленно, если пациент представляет 4 часа или более после приема внутрь, чтобы оценить потенциальный риск гепатотоксичности, уровень ацетаминофена, взятый менее чем через 4 часа после приема внутрь, может ввести в заблуждение. Чтобы получить наилучший возможный результат, NAC следует вводить как можно скорее при подозрении на надвигающееся или развивающееся повреждение печени.. Внутривенное введение NAC может быть введено в тех случаях, когда обстоятельства исключают пероральное введение
При тяжелой интоксикации требуется энергичная поддерживающая терапия. Процедуры по ограничению продолжающегося всасывания препарата должны быть легко выполнены, так как повреждение печени зависит от дозы и происходит на ранних стадиях интоксикации.
Воздействие На Центральную Нервную Систему
Основным терапевтическим действием гидрокодона является обезболивание. Гидрокодон вызывает угнетение дыхания путем прямого воздействия на дыхательные центры ствола мозга. Угнетение дыхания включает в себя снижение чувствительности дыхательных центров ствола мозга как к увеличению напряжения углекислого газа, так и к электрической стимуляции.
Гидрокодон вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки являются признаком передозировки опиоидов, но не являются патогномоничными (например, понтийские поражения геморрагического или ишемического происхождения могут привести к аналогичным результатам). Выраженный мидриаз, а не миоз может наблюдаться из-за гипоксии в ситуациях передозировки.
Терапевтические дозы ацетаминофена оказывают незначительное воздействие на сердечно-сосудистую или дыхательную системы, однако токсические дозы могут вызвать недостаточность кровообращения и быстрое, поверхностное дыхание.
Воздействие На Желудочно-Кишечный Тракт И Другие Гладкие Мышцы
Гидрокодон вызывает снижение моторики, связанное с повышением тонуса гладкой мускулатуры в антральном отделе желудка и двенадцатиперстной кишки. Переваривание пищи в тонком кишечнике замедляется, а пропульсивные сокращения уменьшаются. Пропульсивные перистальтические волны в толстой кишке уменьшаются, в то время как тонус может быть повышен до точки спазма, что приводит к запору. Другие опиоидные эффекты могут включать снижение секреции желчи и поджелудочной железы, спазм сфинктера Одди и преходящее повышение уровня сывороточной амилазы.
Влияние На Сердечно-Сосудистую Систему
Гидрокодон вызывает периферическую вазодилатацию, которая может привести к ортостатической гипотензии или обмороку. Проявления высвобождения гистамина и/или периферической вазодилатации могут включать зуд, покраснение глаз, потливость и/или ортостатическую гипотензию.
Влияние На Эндокринную Систему
Опиоиды ингибируют секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола и лютеинизирующего гормона (ЛГ) у человека. Они также стимулируют секрецию пролактина, гормона роста (ГР) и секрецию поджелудочной железой инсулина и глюкагона.
Хроническое употребление опиоидов может влиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, приводя к дефициту андрогенов, который может проявляться такими симптомами, как низкое либидо, импотенция, эректильная дисфункция, аменорея или бесплодие. Причинно-следственная роль опиоидов в синдроме гипогонадизма неизвестна, поскольку различные медицинские, физические, жизненные и психологические стрессоры, которые могут влиять на уровень гонадных гормонов, не были адекватно контролированы в исследованиях, проведенных до настоящего времени.
Влияние На Иммунную Систему
Было показано, что опиоиды оказывают различное воздействие на компоненты иммунной системы. Клиническое значение этих находок неизвестно. В целом опиоиды оказывают умеренное иммуносупрессивное действие.
Соотношение Концентрации и Эффективности
Минимальная эффективная концентрация анальгетика будет широко варьироваться среди пациентов, особенно среди пациентов, которые ранее лечились сильнодействующими опиоидами-агонистами. Минимальная эффективная анальгетическая концентрация гидрокодона для любого отдельного пациента может со временем увеличиваться из-за усиления боли, развития нового болевого синдрома и/или развития толерантности к анальгетикам.
Взаимосвязь Концентрации И Побочных Реакций
Существует взаимосвязь между повышением концентрации гидрокодона в плазме крови и увеличением частоты связанных с дозой опиоидных побочных реакций, таких как тошнота, рвота, воздействие на ЦНС и угнетение дыхания. У толерантных к опиоидам пациентов ситуация может быть изменена развитием толерантности к связанным с опиоидами побочным реакциям.