Cinnarizin

Быстрые ссылки

Выберите раздел

Быстрые ссылки на важные разделы

Advertisements

Cinnarizin

Выбранная форма

Advertisements
Advertisements

Общая информация о Cinnarizin

Ключевые Факты

Свойство Описание
Активное вещество Циннаризин (МНН)
Форма выпуска Таблетки для приема внутрь
Фармакологический класс H1-антигистаминное средство и блокатор кальциевых каналов
Основное назначение Головокружение, нарушения равновесия, тошнота
Происхождение Синтетическое (Производное пиперазина)

Что такое Циннаризин? Определение препарата

Циннаризин — это лекарственное средство, активным компонентом которого является вещество с международным непатентованным названием Циннаризин (Cinnarizine, INN). Это синтетическое производное пиперазина, известное своим комбинированным фармакологическим действием. С химической точки зрения, Циннаризин классифицируется как H1-антигистаминное средство первого поколения и определенный тип блокаторов кальциевых каналов [Справочник IUPHAR/BPS по фармакологии]. Препарат обычно предназначен для перорального приема и выпускается в форме твердых таблеток. В продаже это лекарство часто известно под торговыми наименованиями, такими как Стугерон или Вертирон. При этом его универсальность позволяет использовать Циннаризин также в качестве компонента комбинированных препаратов с фиксированной дозировкой, например, Арлеверта.

Фармакологическая Классификация и Основная Цель Применения

Циннаризин считается мультимодальным средством благодаря способности одновременно блокировать H1-гистаминовые рецепторы и подавлять приток ионов Ca^2+ в определенные клетки. Общая цель применения этого лекарства — стабилизация вестибулярной функции, что достигается за счет снижения сенсорной сигнализации внутреннего уха, являющегося главным механизмом поддержания равновесия. Как противовестибулярный препарат (код АТХ ВОЗ N07CA02), Циннаризин направлен на облегчение симптомов нарушения равновесия. Клиническая эффективность Циннаризина для купирования симптомов, связанных с вестибулярными расстройствами, была подтверждена исследованиями [Кокрейновский обзор], что подтверждает его применение для контроля головокружения, а также сопутствующих состояний, таких как тошнота и рвота, возникающих вследствие нарушений внутреннего уха или движения (укачивания).

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Cinnarizin?

Возможные Побочные Эффекты и Информация по Безопасности

Профиль безопасности Циннаризина, основанный на данных регулирующих органов, включает ряд побочных реакций, которые в первую очередь затрагивают Нервную систему и Желудочно-кишечный тракт. Реакции официально классифицируются в соответствии с их частотой возникновения в клинических данных.

Частота Возникновения Побочных Реакций

К побочным эффектам, классифицированным как Частые (встречаются не более чем у 1 из 10 человек), относятся Сонливость, Тошнота и Увеличение массы тела. Реакции, классифицированные как Нечастые (встречаются не более чем у 1 из 100 человек), включают Гиперсомнию (повышенную сонливость), Усталость, Рвоту, Диспепсию (нарушение пищеварения) и Гипергидроз (повышенное потоотделение).

Влияние на Органы и Системы и Серьезные Реакции

Наиболее значимые проблемы безопасности касаются Нарушений со стороны нервной системы, которые включают Экстрапирамидные расстройства, Паркинсонизм и Тремор. Эти серьезные реакции классифицируются как реакции с Неизвестной частотой, что означает невозможность оценки частоты на основе имеющихся данных. Другие задокументированные эффекты затрагивают Нарушения со стороны ЖКТ (такие как боль в верхней части живота и сухость во рту) и Нарушения со стороны кожи, включая такие реакции, как Лихеноидный кератоз и Подострая кожная красная волчанка. Холестатическая желтуха также указана как редкая, серьезная гепатобилиарная реакция.

Особенности Безопасности для Отдельных Групп Пациентов и Контексты

Официальные документы содержат специальные указания по безопасности для определенных групп пациентов. Риск Экстрапирамидных симптомов особенно связан с пожилыми людьми при продолжительной терапии (длительном приеме). Для пациентов с уже существующей болезнью Паркинсона препарат следует назначать только в том случае, если клинические преимущества превосходят риск обострения состояния. Седативный эффект, проявляющийся сонливостью, с большей вероятностью может возникнуть или быть более выраженным, особенно в начале лечения.

Ограничения безопасности включают тот факт, что безопасность препарата при беременности у человека не установлена, и его использование не рекомендуется. Кроме того, следует избегать применения при порфирии, а известный риск Гиперчувствительности указан как противопоказание. Седативные эффекты могут усиливаться при одновременном употреблении алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС).

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда следует обращаться за помощью: Официальная информация по Циннаризину

Область Официальные Регуляторные Заявления
Задокументированные Проявления Передозировка связана с антихолинергической активностью. Проявления включают изменения сознания (от сонливости и ступора до комы), рвоту, гипотонию (снижение мышечного тонуса) и экстрапирамидные симптомы (непроизвольные двигательные расстройства). Сообщалось о случаях передозировки в диапазоне доз от 90 мг до 2250 мг.
Тяжелые Последствия Сообщалось о летальных исходах после передозировки, как при приеме только Циннаризина, так и в комбинации с другими препаратами. В нормативных документах также задокументированы случаи возникновения судорог в небольшом числе маленьких детей.
Неотложные Действия Любая известная или предполагаемая передозировка, независимо от первоначальных симптомов, требует немедленного обращения за медицинской помощью.
Лечение Лечение строго ограничивается симптоматической и поддерживающей терапией, поскольку специфический антидот в официальных инструкциях не указан. Активированный уголь может быть рассмотрен для деконтаминации желудка в течение одного часа после потенциально токсического приема.

Официальная информация по назначению Циннаризина определяет профиль передозировки, документируя спектр воздействия на ЦНС и тяжелые неврологические проявления, включая риск летального исхода. Ввиду того, что специфический фармакологический антидот отсутствует, лечение полностью основано на поддерживающих мерах. Регуляторные руководства прямо предписывают, что возникновение любой подозреваемой передозировки должно служить поводом для немедленного обращения за медицинской помощью для срочной оценки состояния и обязательного стационарного мониторинга, особенно из-за повышенного риска неврологических осложнений у детей.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Cinnarizin

Что лечит Циннаризин: Основные Области Применения и Преимущества

Основная терапевтическая область применения Циннаризина включает купирование симптомов, связанных с нарушениями равновесия и повышенной чувствительностью к движению (укачиванию). Согласно [руководству Национальной службы здравоохранения Великобритании (NHS) по Циннаризину], он широко используется при состояниях с эпизодическими или колеблющимися проявлениями дисфункции внутреннего уха.

Препарат применяется в клинической практике при острых или нестабильных симптомах для обеспечения поддерживающего облегчения головокружения, неустойчивости, болезни Меньера, а также укачивания. Это в первую очередь касается купирования симптомов, которые ухудшают повседневный комфорт, таких как ощущение вращения при головокружении, шаткость походки и сопутствующие тошнота и рвота.

«Циннаризин используется для снижения бремени симптомов, что способствует функциональной стабильности в течение периода обострения».

Такое поддерживающее облегчение помогает повысить повседневный комфорт во время симптоматических периодов и способствует сохранению функциональной стабильности. Применение актуально, когда требуется поддерживающее управление симптомами, часто в ситуациях, требующих кратковременной симптоматической помощи для минимизации укачивания.

Краткий Факт Основной Симптом
Главная область Вестибулярные расстройства
Группа симптомов Головокружение, Тошнота, Неустойчивость
Ключевая польза Может способствовать стабильности и облегчению тошноты
Типичный контекст Симптомы, связанные с поездками
Advertisements

Показания и ограничения к применению

Кто может, а кто не может применять Циннаризин?

Официальные нормативные документы строго определяют круг лиц, которым разрешено принимать Циннаризин. Лекарственное средство противопоказано и не должно использоваться пациентами с установленной гиперчувствительностью к циннаризину или любым вспомогательным компонентам таблетки. Использование противопоказано в связи с известным риском порфирии, редкого метаболического заболевания.

Ограничения по Группам Пациентов

Группа Пациентов Регуляторный Статус
Дети Противопоказан до 5 лет. Применяется условно со сниженной дозой в возрасте 5-12 лет.
Беременность/Лактация Не рекомендуется из-за неустановленной безопасности и отсутствия данных о выделении в грудное молоко.
Сопутствующие Заболевания Применение условно у пациентов с болезнью Паркинсона; польза должна официально превышать риск обострения симптомов.

Кроме того, Циннаризин следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Осторожность также необходима для пожилых людей, получающих длительную терапию, из-за риска развития экстрапирамидных симптомов. Также следует помнить, что препарат необходимо отменить за 4 дня до проведения кожных аллергологических проб.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие Циннаризина с другими лекарствами и продуктами

Классификация и Область Взаимодействий

Официальный профиль взаимодействия Циннаризина определяется влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и особыми процедурными требованиями.

Фармакодинамическое Усиление: Документировано одновременное использование с депрессантами Центральной нервной системы (ЦНС), к которым относятся такие средства, как снотворные, опиоидные анальгетики, анксиолитические седативные препараты и трициклические антидепрессанты. Подобные комбинации могут приводить к аддитивному седативному эффекту путем потенцирования угнетения ЦНС, вызванного Циннаризином или другим одновременно принимаемым лекарством.

Ограничения по Веществам: В связи с риском усиления седативного действия, следует избегать употребления Алкоголя.

Процедурные и Временные Ограничения

Вмешательство в Диагностику: Из-за своих H1-антигистаминных свойств препарат необходимо отменить на обязательный период не менее 4 дней до проведения кожных проб (тестов на кожную реактивность). Это процедурное ограничение необходимо для предотвращения искажения диагностических результатов.

Время Приема: Официальная информация также предписывает принимать Циннаризин после еды для уменьшения вероятности возникновения дискомфорта в эпигастральной области.

Таким образом, официальный профиль фокусируется на риске аддитивного угнетения ЦНС и конкретном, привязанном ко времени ограничении, связанном с диагностическими процедурами.

Advertisements

Механизм действия

Как действует Циннаризин


Центральное Торможение Вестибулярных и Противорвотных Путей

Циннаризин действует как антагонист на гистаминовые H1 рецепторы и дофаминовые D2 рецепторы в структурах ствола мозга, в том числе в вестибулярных ядрах и хеморецепторной триггерной зоне. Этот антагонизм приводит к торможению передачи сигналов в рвотном рефлекторном пути и вестибулярном пути, что выражается в снижении общей центральной нервной активности.


Периферическая Стабилизация посредством Блокады Кальциевых Каналов

Препарат проявляет вторичный механизм действия, блокируя потенциал-зависимые кальциевые каналы на вестибулярных волосковых клетках внутреннего уха. Ингибирование притока ионов кальция стабилизирует клеточные мембраны и приводит к снижению генерации нервных импульсов периферическими сенсорными клетками.


Модуляция Лабиринтной Микроциркуляции

Сопутствующим следствием блокады кальциевых каналов является модуляция местного сосудистого тонуса во внутреннем ухе. Этот механизм препятствует Ca^2+-зависимому сужению местных кровеносных сосудов, что приводит к вазорелаксации (расслаблению сосудов) и улучшению кровотока в структурах лабиринта.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Как применять Циннаризин: Официальные Руководства по Приему

Циннаризин принимается в соответствии с установленными протоколами, которые определяют способ, дозировку и время приема, как это подробно описано в нормативных документах. Лекарство одобрено исключительно для перорального приема (внутрь) и обычно поставляется в виде таблеток с дозировкой 25 мг или 75 мг [Краткая характеристика продукта - HPRA].

Стандартные Режимы Дозирования

Официальная дозировка варьируется в зависимости от конкретной цели использования, при этом максимальная суточная доза по всем показаниям, как правило, не должна превышать 225 мг [Cinnarizine Tablets 75 mg - Rwanda FDA].

Клинический Контекст Режим Дозирования для Взрослых Частота и Время Приема
Нарушения Равновесия 25 мг Три раза в день (поддерживающая терапия)
Профилактика Укачивания 25 мг до 50 мг Однократная доза за 30 минут — 2 часа до поездки

Требования к Приему Препарата

Прием связан со специфическими временными ограничениями. Циннаризин следует принимать желательно после еды или во время приема пищи, чтобы помочь уменьшить возможное раздражение желудка [Краткая характеристика продукта - HPRA]. Для профилактики укачивания первая доза должна быть принята минимум за полчаса до двух часов до начала путешествия; последующие дозы по 25 мг могут приниматься каждые шесть-восемь часов во время поездки [Stugeron 15 mg Tablets - SmPC - (emc)].

Правила для Определенных Групп Пациентов

Официальные инструкции содержат указания по применению в специфических популяциях. Детям (обычно в возрасте от 5 до 12 лет) обычно назначают половину дозы для взрослых. Требуется осторожность при использовании препарата у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Длительное использование у пожилых людей для лечения нарушений равновесия часто рекомендуется избегать или ограничивать периодами под наблюдением врача [Документ с информацией о препарате для врачей на английском языке - National Drug Information].

Advertisements

Современные клинические данные

Обзор клинических исследований Циннаризина

Доказательства применения при вестибулярных симптомах (головокружение, шум в ушах)

Циннаризин был исследован в контексте вестибулярных симптомов, связанных с внутренним ухом, к которым относятся вертиго (ощущение вращения), головокружение и шум в ушах (тиннитус). В исследованиях изучались состояния, характеризующиеся непостоянными или эпизодическими проявлениями.

Типичные исследования включали Рандомизированные Контролируемые Испытания (РКИ). Ученые отслеживали результаты, связанные с физическим дискомфортом и тем, насколько хорошо, по мнению пациентов, они функционировали в краткосрочном и среднесрочном периоде. Данные указывают на определенные закономерности, связанные с интенсивностью и частотой этих симптомов в исследуемых группах. Тем не менее, выводы в разных исследованиях были неоднозначными, и существуют ограниченные доказательства стабильности этих закономерностей в течение длительного времени.

Доказательства применения при укачивании

Циннаризин изучался в исследованиях, посвященных укачиванию (морской болезни), которое включает состояния, связанные с острыми или сильными эпизодами, такими как тошнота и рвота во время поездок. Эти исследования были сосредоточены на краткосрочных изменениях симптомов и результатах, связанных с физическим дискомфортом.

Сведения о долгосрочных результатах ограничены, поскольку само это состояние часто бывает временным. Данные исследования сосредоточены в основном на немедленных или краткосрочных показателях, и не хватает сравнительных данных для многих различных видов транспорта или транспортных средств.

Доказательства применения при нарушениях периферического кровообращения

Циннаризин был оценен в исследованиях, посвященных нарушениям периферического кровообращения, которые включают функциональные ограничения, связанные с кровотоком в кистях рук и стопах. Исследования показывают, что определенные измерения, проведенные во время изучения, были ассоциированы с изменениями в характере кровотока. Однако качество доказательств варьируется в разных исследованиях, и результаты для подгрупп пациентов остаются неопределенными для многих людей с несколькими сопутствующими заболеваниями.

Что остается неясным в отношении Циннаризина

Уверенность в нескольких областях остается низкой из-за структуры имеющихся доказательств. Многие выводы основаны на исследованиях, где размеры выборок были скромными, а продолжительность последующего наблюдения была ограничена. В частности, долгосрочные эффекты не полностью установлены по всем показаниям. Имеющиеся доказательства подчеркивают как то, что известно, так и то, что остается неопределенным в отношении полного спектра применения Циннаризина.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о Циннаризине (FAQ)

1. Что такое Циннаризин и как он работает?

Циннаризин — это антигистаминное средство первого поколения, которое также проявляет свойства блокатора кальциевых каналов. Он в первую очередь используется для лечения головокружения, вызванного нарушениями вестибулярного аппарата, а также для предотвращения укачивания (морской болезни).

Он работает, подавляя активность в вестибулярном аппарате — части внутреннего уха, которая отвечает за чувство равновесия. Это помогает уменьшить симптомы головокружения и тошноты. Кроме того, его действие как блокатора кальциевых каналов помогает расслабить гладкие мышцы кровеносных сосудов, что может улучшить кровоток, особенно в головном мозге и внутреннем ухе.

2. Для чего обычно назначают Циннаризин?

Циннаризин обычно назначают для лечения различных состояний, включая:

  • Симптоматическое лечение головокружения и тиннитуса (шума в ушах), связанных с нарушениями вестибулярного аппарата, такими как болезнь Меньера.
  • Профилактика укачивания (морской, воздушной или автомобильной болезни).
  • Лечение симптомов, связанных с нарушениями мозгового кровообращения, таких как головные боли сосудистого происхождения, потеря концентрации внимания и раздражительность.
  • Лечение симптомов, связанных с нарушениями периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота и болезнь Рейно, хотя другие лекарства для этих целей используются чаще.

3. Как долго я должен принимать Циннаризин?

Продолжительность лечения Циннаризином зависит от конкретного состояния, которое лечится.

  • Для профилактики укачивания: Обычно принимается за два часа до поездки, затем доза может повторяться каждые восемь часов во время длительного путешествия.
  • Для лечения головокружения или других хронических состояний: Может потребоваться длительный прием. Всегда следуйте указаниям врача относительно дозировки и продолжительности курса лечения. Не прекращайте прием без консультации с врачом.

4. Какие общие побочные эффекты Циннаризина?

Как и все лекарства, Циннаризин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Наиболее распространенные побочные эффекты включают:

  • Сонливость или седативный эффект (чаще всего в начале лечения).
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и расстройство желудка. Прием препарата после еды может помочь уменьшить эти симптомы.
  • Увеличение веса.
  • В редких случаях могут наблюдаться кожные реакции или симптомы, похожие на паркинсонизм (тремор, скованность), особенно при длительном приеме и/или у пожилых пациентов.

Если у вас возникнут какие-либо серьезные или тревожные побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу.

5. Может ли Циннаризин взаимодействовать с другими лекарствами?

Да, Циннаризин может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами. Важно сообщить врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая безрецептурные средства и растительные добавки.

Важные взаимодействия включают:

  • Депрессанты ЦНС: Одновременный прием с алкоголем, снотворными, успокоительными или другими антигистаминными препаратами может усилить седативный эффект и сонливость.
  • Антихолинергические препараты: Совместное применение может увеличить риск антихолинергических побочных эффектов.
  • Препараты для снижения артериального давления: В некоторых случаях Циннаризин может усиливать действие этих лекарств.

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что Циннаризин безопасен для вас в сочетании с другими лекарствами.

6. Можно ли принимать Циннаризин во время беременности или грудного вскармливания?

Не рекомендуется принимать Циннаризин во время беременности, особенно в первом триместре, если только врач не сочтет это абсолютно необходимым, исходя из тщательной оценки пользы и рисков.

Данные о том, проникает ли Циннаризин в грудное молоко, ограничены, поэтому обычно не рекомендуется использовать его во время грудного вскармливания. Всегда обсуждайте возможные риски и альтернативы со своим врачом, если вы беременны, планируете беременность или кормите грудью.

7. Могу ли я водить машину или работать с механизмами во время приема Циннаризина?

Из-за общего побочного эффекта, связанного с сонливостью или седацией, не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать со сложными механизмами или выполнять действия, требующие повышенного внимания, особенно в начале лечения, пока вы не узнаете, как лекарство влияет именно на вас. Алкоголь и другие препараты, вызывающие сонливость, могут значительно усилить этот эффект.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Cinnarizin?

Требования к хранению и обращению с Циннаризином

Для сохранения эффективности и безопасности таблеток Циннаризина необходимо строго соблюдать установленные требования к условиям их хранения, а также меры по защите от детей.

Ключевые условия хранения:

  • Температурный режим: Препарат следует хранить при температуре, не превышающей 30 °C (или ниже 30 °C). В некоторых случаях инструкции могут указывать на хранение ниже 25 °C.
  • Защита: Лекарственное средство должно быть защищено от воздействия света и находиться в сухом месте.
  • Упаковка: Циннаризин необходимо хранить в оригинальной упаковке, которая должна быть плотно закрыта.
  • Безопасность детей: Важно обеспечить хранение препарата в месте, недоступном для детей, и вне поля их зрения.

Инструкции по утилизации

При необходимости утилизации неиспользованного или просроченного Циннаризина следует руководствоваться официальными предписаниями во избежание вредного воздействия на окружающую среду.

  • Экологическое ограничение: Запрещается выбрасывать любые лекарственные средства вместе со сточными водами или бытовыми отходами.
  • Порядок действий: Утилизация неиспользованного продукта или его остатков должна проводиться в соответствии с местными требованиями. Рекомендуется обратиться к фармацевту, чтобы узнать о правильном способе утилизации лекарств.

Соблюдение этих правил обеспечивает стабильность препарата, его эффективность и предотвращает загрязнение окружающей среды.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Cinnarizin найден в:

A-Z Индекс: