Chlorpromazine Hydrochloride Kobayashi

Хлорпромазин является фенотиазином нейролептиками. Указано при следующих условиях:

- шизофрения и другие психозы (особенно параноидальные), мания и гипомания;

- с сильным страхом, психомоторным возбуждением, возбуждением и насильственным или опасно импульсивным поведением. Хлорпромазин используется в качестве добавки при кратковременном лечении этих состояний

- тошнота и рвота в случае неизлечимого заболевания (если другие лекарства вышли из строя или недоступны);

- детская шизофрения и аутизм;

- Стойкие икоты.

Дозировка

Только для перорального приема.

Первоначально дозировка должна быть низкой и постепенно увеличиваться под строгим контролем, пока не будет достигнута оптимальная дозировка в пределах рекомендуемого диапазона. Индивидуальные требования к реакции и дозированию могут широко варьироваться.

Дозировка при шизофрении, других психозах, мании, гипомании, тревоге, психомоторном возбуждении, возбуждении, насильственном или опасно импульсивном поведении

Взрослые: Первоначально увеличивайте 25 мг три раза в день или 75 мг ежедневно перед сном до эффективной поддерживающей дозы. Эта поддерживающая доза обычно составляет от 70 до 300 мг в день, но у некоторых пациентов она может составлять до 1 г в день.

Дети до 1 года: Не рекомендуется, если не требуется спасение жизни.

Дети 1-5 лет : 0,5 мг / кг массы тела каждые 4-6 часов до рекомендуемой максимальной дозы 40 мг в день.

Дети 6-12 лет : От 1/3 до 1/2 дозы для взрослых до рекомендуемой максимальной дозы 75 мг в день.

Пожилые или инвалиды: Начните с 1/3 до 1/2 обычной взрослой дозы с более постепенным увеличением дозы.

Дозировка для упрямых икот

Взрослые: 25-50 мг дд или дд

Дети: Не рекомендуется / информация отсутствует.

Дозировка от рвоты и тошноты неизлечимой болезни

Взрослые: 10-25 мг каждые 4-6 часов

Дети до 1 года: не используйте, если это не спасает жизнь.

Дети 1-5 лет: 0,5 мг / кг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Дети 6-12 лет: 0,5 мг / кг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг.

Пожилые или инвалиды: Первоначально от 1/3 до 1/2 дозы для взрослых. Затем врач должен использовать свое клиническое суждение, чтобы получить контроль.

- коматозные состояния

- тяжелая депрессия ЦНС

- Предыстория дискразий крови

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

- гиперчувствительность к любому из ингредиентов

Хлорпромазин следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечными аритмиями, заболеваниями сердца, тяжелыми респираторными заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, узкоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией простаты, эпилепсией, миастенией, феохромоцитомой и у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам. Хлорпромазин следует использовать с осторожностью у пожилых людей, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, так как существует риск гипер / переохлаждения. Пожилые люди особенно подвержены постуральной гипотонии.

Точный мониторинг требуется у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку фенотиазины могут снизить порог судорог.

Хлорпромазин следует избегать у пациентов с печеночной недостаточностью, гипотиреозом, сердечной недостаточностью и агранулоцитозом.

Регулярный мониторинг функции печени требуется у пациентов с нарушениями печени.

Если признаки дискразии крови появляются в первые месяцы лечения, следует проводить регулярный анализ крови.

Изъятие антипсихотических средств после длительной терапии всегда следует контролировать постепенно и внимательно, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого высвобождения.

Крайне важно, чтобы лечение было прекращено в случае необъяснимой лихорадки, поскольку это может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (листья, гипертермия, автономная дисфункция, изменение сознания, жесткость мышц). Признаки автономной дисфункции, такие как потоотделение и артериальная нестабильность, могут предшествовать гипертермии и служить ранними предупреждающими признаками. Хотя злокачественный нейролептический синдром может иметь своеобразное происхождение, дегидратация и органические заболевания головного мозга являются предрасполагающими факторами.

Как и во всех антипсихотических средствах, хлорпромазин не следует использовать отдельно, когда преобладает депрессия. Тем не менее, его можно комбинировать с антидепрессантом для лечения состояний, в которых сосуществуют депрессия и психоз.

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует рекомендовать избегать прямых солнечных лучей.

Необходимо соблюдать особую осторожность с теми, кто часто имеет дело с препаратами фенотиазина, чтобы избежать контакта препарата с кожей.

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях в популяции деменции с некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдался примерно в три раза повышенный риск цереброваскулярных побочных эффектов. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Хлорпромазин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Как и в случае других лекарств терапевтического класса антипсихотических средств, хлорпромазин может вызывать удлинение интервала A Qt. Продолжение длительных интервалов QT может увеличить риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпромазин следует использовать с осторожностью у восприимчивых людей (с гипокалиемией, гипомагниеей или генетической предрасположенностью) и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например. Продление интервала QT, значительная брадикардия (<50 ударов в минуту), недавний острый инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность. Следует избегать сопутствующего лечения другими антипсихотическими препаратами.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) с антипсихотическими препаратами. Поскольку пациенты, получавшие антипсихотические средства, обычно приобретают факторы риска для ВТЭ, все возможные факторы риска для ВТЭ должны быть определены до и во время лечения хлорпромазином и профилактическими мерами.

Следует избегать одновременного использования хлорпромазина с другими нейролептиками.

Повышенная смертность среди пожилых людей с деменцией

Данные двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, получающие антипсихотические препараты, имеют немного повышенный риск смерти, чем те, кто не лечится. Недостаточно данных для точной оценки точного уровня риска, и причина повышенного риска неизвестна.

Хлорпромазин не одобрен для лечения связанных с деменцией поведенческих расстройств.

Вспомогательные в формулировке

Этот продукт содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг на дозу.

Этот продукт содержит сложные эфиры гидроксибензоата. Они могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Он также содержит сорбит и сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы изомальтазы не должны принимать это лекарство. Это может иметь мягкий слабительный эффект. Теплотворная способность сорбита в максимальной суточной дозе продукта составляет 36 ккал. Каждая доза 5 мл содержит 2,25 г сахарозы. Это следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом. Это может быть вредно для зубов.

Хлорпромазин вызывает сонливость, особенно в начале лечения.

При поражении пациенты не должны водить машину или управлять машиной.

Побочные эффекты хлорпромазина включают бессонницу, ночные кошмары, депрессию, беспокойство, сухость во рту, заложенность носа, апатию, бледность, судороги и переохлаждение.

Гипотония, обычно постуральная, является распространенным побочным эффектом, и пожилые или ослабленные пациенты более восприимчивы. Сердечные аритмии, возможно, дозозависимые, были зарегистрированы при нейролептической терапии и включают мерцательную аритмию, блок a-V, желудочковую тахикардию (редкую) и мерцание. Предрасполагающие факторы, включая ранее существовавшие болезни сердца, гипокалиемию, возраст и одновременное использование трициклических антидепрессантов. Сообщалось об изменениях ЭКГ, включая расширение интервала Q-T, s-T-депрессию, изменения T-волны, пуантах torsades и U-волны. Сообщалось о внезапной необъяснимой смерти и остановке сердца.

Небольшой процент пациентов, принимающих хлорпромазин, испытывает желтуху, которая обычно носит временный характер и может предшествовать внезапному возникновению лихорадки после одной-трех недель лечения. Желтуха, вызванная хлорпромазином, обладает биохимическими и другими свойствами обструктивной желтухи. Часто сопровождающая эозинофилия указывает на аллергическую природу этого явления. Лечение хлорпромазином следует прекратить при появлении желтухи. Функция печени также может быть нарушена. Повреждение печени, которое иногда приводило к летальному исходу, редко сообщалось у пациентов, получавших хлорпромазин.

Может возникнуть преходящая лейкопения, и агранулоцитоз сообщается очень редко, чаще всего в течение первых трех месяцев лечения, но иногда позже. Если у пациента проявляются признаки персистирующей инфекции, следует сделать анализ крови.

Экстрапирамидные эффекты могут возникать при хлорпромазине. Острая дистония или дискинезии, которые обычно носят временный характер, чаще встречаются у детей и молодых людей. Они обычно возникают в течение первых четырех дней лечения или после увеличения дозы.

Паркинсонизм чаще встречается у взрослых и пожилых людей и обычно развивается после нескольких недель или месяцев лечения. Одна или несколько характеристик паркинсонизма могут быть очевидны (например,. тремор, жесткость, акинезия). Тремор распространен.

Акатизия встречается характерно после введения больших начальных доз. Поздняя дискинезия может возникнуть с хлорпромазином. Потенциальный риск развития этого следует учитывать при использовании антипсихотического и терпеливого мониторинга на наличие ранних признаков.

Потенциальная серьезность и непредсказуемость поздней дискинезии и тот факт, что иногда сообщалось, что нейролептические антипсихотические средства назначались в низких дозах в течение относительно короткого времени, означают, что назначение таких агентов требует особенно тщательной оценки рисков и выгод. Поздняя дискинезия может быть ускорена или усугублена антипаркинсоническими препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникнуть после внезапного отмены препарата.

Сенсибилизация контактов является редким, но серьезным осложнением у людей, которые часто имеют дело с препаратами фенотиазина. Требуется крайняя осторожность, чтобы избежать контакта препарата с кожей.

Расстройства иммунной системы: аллергические явления, такие как ангиодем, бронхоспазм и крапивница, возникали при фенотиазинах, но анафилактические реакции были чрезвычайно редки. В очень редких случаях лечение хлорпромазином может быть связано с системной красной волчанкой.

У пациентов, получавших хлорпромазин, может развиться сыпь различных типов. Пациенты, принимающие более высокие дозы, должны быть предупреждены, что они могут развить чувствительность к свету и избежать прямых солнечных лучей.

У пациентов, получавших длительную терапию хлорпромазином, были зарегистрированы изменения глаз, включая помутнение роговицы и хрусталика и развитие серо-фиолетовой окраски открытой кожи, роговицы, сетчатки и конъюнктивы.

Антипсихотические средства, включая хлорпромазин, могут вызывать гиперпролактинемию, приводящую к галакторее, гинекомастии и олигоменорее или аменорее. Может возникнуть импотенция и увеличение веса.

Сообщалось, что фенотиазины вызывают гипергликемию, гиперхолестеринемию, фекальное поражение, тяжелый паралитический подвздошный и мегаколон.

Нейролептический злокачественный синдром, который характеризуется гипертермией, ригидностью, автономной дисфункцией и нарушением сознания, может возникать при любом нейролептике. Лечение включает немедленное прекращение нейролептического и симптоматического лечения по мере необходимости.

Клинические дозы нейролептиков обычно мало влияют на дыхание, но угнетение дыхания может возникнуть у восприимчивых людей.

Репродуктивная система и нарушения молочной железы: приапизм очень редко сообщается у пациентов, получавших хлорпромазин.

Случаи вентромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен, были зарегистрированы с частотой антипсихотических препаратов

Беременность, послеродовая и перинатальная состояния:

Неизвестный: Синдром отмены наркотиков новорожденных (см. 4.6).

Острая передозировка обычно приводит к коме с поверхностным дыханием, гипотензией, переохлаждением, отсутствием рефлексов, тахикардией, изменениями ЭКГ и желудочковыми аритмиями. Могут возникнуть двигательные волнения, гиперфлексия, эпилептиформные спазмы и тяжелые экстрапирамидные дискинезии.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Если пациент виден вскоре после передозировки (до шести часов), можно попытаться промыть желудок после приема токсичной дозы. Маловероятно, что будет использована фармакологическая индукция рвоты. Активированный углерод должен быть дан. Нет конкретного противоядия.

Генерализованная вазодилатация может привести к коллапсу кровообращения; достаточно поднять ноги пациента. В тяжелых случаях может потребоваться увеличение объема из-за внутривенных жидкостей; Инфузионные жидкости следует нагревать перед введением, чтобы не ухудшить переохлаждение. Сердечно-сосудистая и дыхательная системы должны контролироваться и поддерживаться. Острая гипотензия должна лечиться плазменными расширениями. Если требуется лечение вазопрессором, пациент должен тщательно контролироваться, особенно функции сердца. Адреналин не следует использовать. Периферийные вазоконстрикционные средства обычно не рекомендуются. Симптомы метаболического ацидоза и отсроченные сердечные эффекты должны быть рассмотрены. Желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии обычно реагируют на восстановление нормальной температуры тела и коррекцию нарушений кровообращения или обмена веществ.

Антиаритмическая терапия может рассматриваться для постоянных или опасных для жизни аритмий. Лидокаин следует избегать, и антиаритмические средства длительного действия должны работать, насколько это возможно. Выдающееся снижение центральной нервной системы требует поддержания дыхательных путей или, при экстремальных обстоятельствах, вспомогательного дыхания. Если возникают тяжелые дистонические реакции, вы обычно реагируете на проциклидин 5-10 мг или ортофенадрин 20-40 мг в / м или в / в. Спазмы можно лечить внутривенным диазепамом. Злокачественный нейролептический синдром можно лечить дантроленом натрия вместе с охлаждением и общими поддерживающими мерами. Хлорпромазин нельзя дозвониться.

Хлорпромазин - это фенотиазин с алифатической боковой цепью. Его профиль фармакологического воздействия включает в себя выраженные седативные и антигипертензивные свойства с довольно выраженной антихолинергической и противорвотной активностью и умеренную тенденцию вызывать экстрапирамидные реакции.

Считается, что он является антипсихотическим средством для улучшения психотических состояний путем блокирования постсинаптических дофаминовых рецепторов в мозге. Также производит альфа-адренергический блокирующий эффект и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса, гипофиза и гипофиза.

Как противорвотный, он ингибирует зону запуска медуллярного хеморецептора.

Считается, что в качестве седативного средства оно вызывает косвенное снижение стимулов к сетчатой системе ствола мозга.

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Препарат сильно липофильный, сильно связан с мембраной или белком и накапливается в мозге, легких и других тканях с хорошим кровоснабжением.

Фармакокинетика следует многофазной схеме. Период полувыведения по отношению к общим концентрациям в плазме обычно составляет 20-40 часов. Биологические эффекты однократных доз обычно составляют не менее 24 часов.

Удаление из плазмы может быть быстрее, чем места с высоким содержанием липидов и связыванием, особенно ЦНС .

Основным путем метаболизма является окисление, которое опосредуется микросомами печени и другими ферментами. Спряжение с глюкуроновой кислотой является заметным. Гидрофильные метаболиты выводятся с мочой и в некоторой степени с желчью.

Биодоступность пероральной дозы: 32 +/- 19%, 95 - 98% в плазме. Период полураспада 30 +/- 7 часов.

Непригодный

Никто не известен

держаться подальше от детей