Aminazin

Хлорпромазин

Хлорпромазин является нейролептическим фенотиазином. Он показан при следующих условиях:

- Шизофрения и другие психозы (особенно параноидальные), мания и гипомания,

- При сильном беспокойстве, психомоторном возбуждении, возбуждении и насильственном или опасно импульсивном поведении. Хлорпромазин используется в качестве адъюванта при краткосрочном управлении этими условиями,

- Тошнота и рвота в терминальной стадии (когда другие лекарства терпят неудачу или недоступны),

- Детская шизофрения и аутизм,

- Настойчивая икота.

Дозировка

Только для приема внутрь.

Дозировка должна быть низкой в начале и постепенно увеличиваться под пристальным наблюдением до достижения оптимальной дозы в рекомендуемом диапазоне. Индивидуальный ответ и требования к дозировке могут сильно различаться.

Дозировка залить шизофрению, другие психозы, мания, гипомания, беспокойство, психомоторное возбуждение, возбуждение, насильственное или опасно импульсивное поведение

Взрослый: Первоначально 25mg три раза в день или 75mg перед сном ежедневно увеличивая 25mg на эффективной поддерживающей дозе. Эта поддерживающая доза обычно составляет 70-300 мг в день, но может составлять до 1 г в день у некоторых пациентов.

Дети отпусти 1 года: Не рекомендуется, если нет необходимости спасать жизни.

Дети от 1 до 5 лет: 0,5 мг / кг массы тела каждые 4-6 ч при максимальной рекомендуемой дозе 40 мг в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 1/3 до 1/2 взрослой дозы до максимальной рекомендуемой дозы составляет 75 мг в день.

Пожилые пациенты или инвалиды: Начните с 1/3 до 1/2 обычной взрослой дозы с более постепенным увеличением дозы.

Дозировка для неразрешимой икоты

Взрослый: 25-50мг ТДС или КДС

Ребенок: Не рекомендуется / информация отсутствует.

Дозировка при рвоте и тошноте терминальной болезни.

Взрослый: 10-25мг каждые 4-6 часов

Дети отпусти 1 года: Не использовать, если нет необходимости спасать жизни.

Дети от 1 до 5 лет: 0,5 мг / кг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Дети от 6 до 12 лет: 0,5 мг / кг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг.

Пожилые пациенты или инвалиды: Первоначально 1/3-1/2 взрослой дозы. Затем клиницист должен использовать свое клиническое суждение, чтобы получить контроль.

- коматозные состояния

- тяжелая депрессия ЦНС

- история дискразии крови

- тяжелое сердечно-сосудистое заболевание

- повышенная чувствительность к любому из составляющих

Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечными аритмиями, сердечными заболеваниями, тяжелыми респираторными заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в анамнезе узкоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, миастенией, феохромоцитомой и у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пожилых людей, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду из-за риска гипер / переохлаждения. Пожилые люди особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии

Тщательный контроль необходим у пациентов с эпилепсией или с историей судорог, так как фенотиазины могут снизить порог судорог.

Хлорпромазин следует избегать у пациентов с дисфункцией печени, гипотиреозом, сердечной недостаточностью и агранулоцитозом.

У пациентов с печеночной недостаточностью необходим регулярный мониторинг функции печени.

В первые месяцы лечения если появляются признаки дискразии крови, следует проводить обычную кровь.

Снятие антипсихотических препаратов после длительного лечения всегда должно быть постепенным и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого высвобождения.

Необходимо прекратить лечение при необъяснимой лихорадке, так как это может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, мышечная ригидность). Признаки вегетативной дисфункции, такие как потоотделение и артериальная нестабильность, могут предшествовать возникновению гипертермии и служить предупреждающими знаками. Хотя злокачественный нейролептический синдром может иметь своеобразное происхождение, обезвоживание и органическое заболевание мозга являются предрасполагающими факторами.

Как и во всех антипсихотических препаратах, хлорпромазин не следует использовать в одиночку, когда преобладает депрессия. Однако его можно сочетать с антидепрессантом для лечения состояний, при которых депрессия и психоз сосуществуют.

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам рекомендуется избегать прямого воздействия солнца.

В тех, кто часто манипулирует препаратами фенотиазина, следует проявлять максимальную осторожность, чтобы избежать контакта препарата с кожей.

Примерно в 3 раза выше риск цереброваскулярных побочных явлений наблюдался во время плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаний в дементивной популяции с некоторыми атипичными антипсихотиками. Механизм этого повышенного риска не известен. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Как и в случае с другими препаратами, относящимися к терапевтическому классу антипсихотиков, хлорпромазин может вызвать удлинение QT. Постоянные длительные интервалы QT могут увеличить риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпромазин следует применять с осторожностью у чувствительных людей (гипокалиемия, гипомагнезия или генетическая предрасположенность) и у пациентов с анамнезом сердечно-сосудистых нарушений, например удлинение интервала QT, значительная брадикардия (<50 ударов в минуту), недавний острый инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность или сердечная аритмия. Следует избегать сопутствующего лечения другими антипсихотическими препаратами

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (TEV) с антипсихотиками. Поскольку пациенты, получающие антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ТэВ, все возможные факторы риска ТэВ должны быть выявлены до и во время лечения хлорпромазином и приняты профилактические меры.

Следует избегать одновременного применения хлорпромазина с другими нейролептиками.

Увеличение смертности среди пожилых людей с деменцией

Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, которые лечатся антипсихотиками, имеют низкий повышенный риск смерти по сравнению с теми, кто не лечится. Данные недостаточны для точной оценки степени риска, и причина увеличения риска неизвестна.

Хлорпромазин не допускается для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Вспомогательные вещества в рецептуре

Этот продукт содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг на дозу.

Этот продукт содержит эфиры гидроксибензоата. Они могут вызывать аллергические реакции (возможно, задержанные).

Он также содержит сорбит и сахарозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или недостаточности сахразы-изомальтазы не должны принимать этот препарат. Он может иметь небольшое слабительное действие. Теплотворная способность, обеспечиваемая сорбитом в максимальной суточной дозе продукта, составляет 36 ккал. Каждая доза по 5 мл содержит 2,25 г сахарозы. Это следует учитывать у больных сахарным диабетом. Это может быть вредным для зубов.

Хлорпромазин вызывает сонливость, особенно в начале лечения.

Если они затронуты, пациенты не должны водить или использовать машины.

Побочные эффекты хлорпромазина включают бессонницу, кошмары, депрессию, беспокойство, сухость во рту, заложенность носа, апатию, бледность, судороги и переохлаждение.

Гипотония, обычно постуральная, является распространенным побочным эффектом, а пожилые или ослабленные пациенты более чувствительны. Сердечные аритмии, возможно, связанные с дозой, сообщались с нейролептической терапией и включают аритмию предсердий, блок а-V, желудочковую тахикардию (редко) и фибрилляцию. Факторы предварительной элиминации, включая ранее существовавшие сердечные заболевания, гипокалиемию, старость и сопутствующее использование трициклических антидепрессантов. Сообщалось об изменениях ЭКГ, включая удлинение интервала Q-T, депрессию S-T, изменения волны t , скручивания шипов и появление U-волн. Сообщалось о внезапной необъяснимой смерти и остановке сердца

У небольшого процента пациентов, принимающих хлорпромазин, возникает желтуха, обычно преходящая, и ей может предшествовать внезапное начало лихорадки после одной-трех недель лечения. Желтуха, вызванная Хлорпромазином, разделяет биохимические и другие характеристики обструктивной желтухи. Часто связанная эозинофилия указывает на аллергический характер этого явления. Лечение хлорпромазином следует прекратить в случае возникновения желтухи. Функция печени также может быть затронута. Повреждение печени, иногда смертельное, редко сообщалось о пациентах, получавших хлорпромазин

Преходящая лейкопения может возникать, а агранулоцитоз сообщается очень редко, чаще всего в первые три месяца лечения, но иногда и позже. Если у больного имеются признаки стойкой инфекции, следует проводить кровообращение.

Экстрапирамидные действия могут возникать с хлорпромазином. Острые дистонии или дискинезии, которые обычно являются преходящими, чаще встречаются у детей и молодых людей. Они обычно возникают в первые четыре дня лечения или после увеличения дозировки.

Паркинсонизм чаще встречается у взрослых и пожилых пациентов и обычно развивается после недель или месяцев лечения. Одна или несколько особенностей паркинсонизма могут быть очевидными (например, тремор, ригидность, акинезия). Тремор распространен.

Акатизия возникает характерно после введения больших начальных доз. Есть Поздняя дискинезия может возникнуть с хлорпромазин. Возможный риск начинать это должен быть рассмотрен каждый раз агент антипсихотика использован и пациент проконтролированный для предыдущих сигналов.

Потенциальная тяжесть и непредсказуемость поздней дискинезии и тот факт, что иногда сообщалось, что она возникает, когда нейролептические антипсихотики назначаются в течение относительно коротких периодов времени при низких дозах, означает, что назначение таких агентов требует особенно тщательной оценки риска и пользы. Поздняя дискинезия может быть осаждена или усугублена антипаркинсоническими препаратами. Кратковременные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата.

Контактная сенсибилизация является редким, но серьезным осложнением у тех, кто часто манипулирует препаратами фенотиазина. Следует соблюдать крайние меры предосторожности, чтобы избежать контакта препарата с кожей.

Нарушения иммунной системы: аллергические явления, такие как ангиодема, бронхоспазм и крапивница, возникали с фенотиазинами, но анафилактические реакции были крайне редки. В очень редких случаях лечение хлорпромазином может быть связано с системной красной волчанкой.

У пациентов, получавших хлорпромазин, могут развиться высыпания различных типов. Пациенты, принимающие более высокие дозы, должны быть предупреждены о том, что они могут развить фоточувствительность и должны избегать прямого воздействия солнца.

У пациентов, получавших длительную терапию хлорпромазином, сообщалось об изменениях глаз, включая помутнение роговицы и кристалла, а также развитие металлической серо-лиловой окраски открытой кожи, роговицы, сетчатки и конъюнктивы.

Антипсихотические средства, включая хлорпромазин, могут вызывать гиперпролактинемию, что приводит к галакторее, гинекомастии и олигоменореи или аменореи. Может возникнуть импотенция и увеличение веса.

Сообщалось, что фенотиазины вызывают гипергликемию, высокий уровень холестерина, фекальное воздействие, тяжелую паралитическую подвздошную кишку и мегаколон.

Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью, вегетативной дисфункцией и нарушением сознания, может возникать у любого нейролептика. Лечение предполагает немедленное прекращение нейролептического и симптоматического управления, если таковые имеются.

Клинические дозы нейролептиков обычно мало влияют на дыхание, но у чувствительных людей может возникнуть угнетение дыхания.

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы: приапизм очень редко сообщался у пациентов, получавших хлорпромазин.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен с антипсихотиками-неизвестная частота

Беременность, послеродовая беременность и перинатальные условия:

Не знает: Препарат синдром отмены новорожденных (см. 4.6).

Острая передозировка обычно приводит к коме с поверхностным дыханием, гипотензией, гипотермией, отсутствием рефлексов тахикардии, изменениями ЭКГ и желудочковыми аритмиями. Могут возникать двигательное возбуждение, гиперфлексия, эпилептиформные судороги и тяжелые экстрапирамидные дискинезии.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Если больного видят вскоре после передозировки (до шести часов), то после приема токсической дозы может быть предпринята попытка промывания желудка. Фармакологическая индукция рвоты вряд ли поможет. Необходимо вводить активированный уголь. Специфического противоядия нет.

Генерализованная вазодилатация может привести к коллапсу кровообращения, подъем ног пациента может быть достаточным. В тяжелых случаях может потребоваться расширение объема внутривенными жидкостями, инфузионные жидкости необходимо подогреть перед введением, чтобы не усугубить гипотермию. Сердечно-сосудистая и дыхательная системы должны контролироваться и поддерживаться. Острая гипотония должна лечиться плазматическими разгибателями. Если требуется лечение вазопрессором, пациент должен тщательно контролироваться, особенно функция сердца. Адреналин не следует использовать. Периферические сосудосуживающие средства обычно не рекомендуются. Особое внимание следует уделять симптомам метаболического ацидоза и задержанным сердечным эффектам. Желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии обычно реагируют на восстановление нормальной температуры тела и коррекцию нарушений кровообращения или обмена веществ

Антиаритмическое лечение может быть рассмотрено для стойких или опасных для жизни аритмий. Лидокаин следует избегать, и, по возможности, то же самое относится к антиаритмическим препаратам длительного действия. Выраженная депрессия центральной нервной системы требует обслуживания дыхательных путей или, в экстремальных обстоятельствах, вспомогательного дыхания. Если возникают серьезные дистонические реакции, они обычно реагируют на проциклидин 5-10mg или орфенадрин 20-40mg IM или IV. судороги можно лечить внутривенным диазепамом. Злокачественный синдром нейролептиков можно лечить Дантроленом натрия с мерами охлаждения и общей поддержки. Хлорпромазин не поддается диализу

Хлорпромазин-фенотиазин с алифатической боковой цепью. Его фармакологический профиль активности включает выраженные седативные и гипотензивные свойства, с достаточно выраженной антихолинергической и противорвотной активностью и умеренной склонностью вызывать экстрапирамидные реакции.

Как антипсихотик, считается, что он улучшает психотические состояния, блокируя постсинаптические рецепторы допамина в мозге. Также производит Альфа-адренергический блокирующий эффект и угнетает высвобождение гормонов гипоталамуса, гипофиза и гипофиза.

В качестве противорвотного средства он ингибирует триггерную зону медуллярного хеморецептора.

В качестве седативного средства Считается, что оно вызывает косвенное уменьшение раздражителей ретикулярной системы ствола мозга.

Пик концентрации в плазме достигается через 2-4 часа. Препарат сильно липофильен, сильно связан с мембраной или белком и накапливается в мозге, легких и других тканях с хорошим кровоснабжением.

Фармакокинетика следует многофазной схеме. Период полураспада элиминации по сравнению с общими концентрациями плазмы обычно составляет 20-40 часов. Биологические эффекты разовых доз обычно сохраняются в течение как минимум 24 часов.

Удаление плазмы может быть быстрее, чем сайты с высоким содержанием липидов и связывания, включая ЦНС.

Основной путь метаболизма - через окисление, это опосредуется микросомальными ферментами печени и другими. Важна конъюгация с глюкуроновой кислотой. Гидрофильные метаболиты выводятся с мочой, а в некоторой степени и с желчью.

Биодоступность пероральной дозы: 32 /- 19%, 95 - 98% связан с экраном. Полураспада-30 / - за 7 часов.

-

Не применимо

Не известно

Хранить в недоступном для детей месте