Betasil

Betasil® (бепотастин бесилат) Офтальмологический раствор 1,5% - это антагонист гистаминового H1-рецептора, предназначенный для лечения зуда, связанного с признаками и симптомами аллергического конъюнктивита.

Привить одну каплю бетасила в пораженный глаз (ы) два раза в день (BID).

Бетазил противопоказан пациентам с историей реакций гиперчувствительности к бепотастину или любому другому компоненту.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Загрязнение наконечника и раствора

Чтобы свести к минимуму загрязнение кончика и раствора капельницы, следует соблюдать осторожность, чтобы не касаться век или окружающих областей кончиком капельницы бутылки. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Использование контактной линзы

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если их глаз красный. Betasil не следует использовать для лечения раздражения контактных линз.

Бетасил не следует прививать при ношении контактных линз. Снимите контактные линзы перед закапыванием Betasil®. Консервант в Betasil®, бензалконийхлорид, может поглощаться мягкими контактными линзами. Линзы могут быть повторно вставлены через 10 минут после введения Бетасила.

Только для топологического офтальмологического применения

Бетазил предназначен только для местного офтальмологического применения.

Используйте в определенных группах населения

Беременность

Беременность Категория С

Исследования тератогенности были проведены на животных. Бепотастин бесилат не был обнаружен тератогенным у крыс во время органогенеза и развития плода при пероральных дозах до 200 мг / кг / день (представляет системную концентрацию примерно в 3300 раз, ожидаемую для местного применения в глазах у людей) но показал некоторый потенциал для возникновения нарушений скелета при 1000 мг / кг / день. У кроликов при пероральном приеме не наблюдалось тератогенных эффектов до 500 мг / кг / день во время органогенеза и развития плода (> 13 000 раз больше дозы у людей в мг / кг). Доказательства бесплодия были замечены у крыс, получавших пероральный бепотастин безилат 1000 мг / кг / день, однако никаких признаков бесплодия у крыс, получавших 200 мг / кг / день (примерно в 3300 раз больше, чем у глаз), не наблюдалось. Концентрация меченного радио безилата бестастина была одинаковой в печени плода и плазме крови матери после однократной пероральной дозы 3 мг / кг. Концентрация в других тканях плода составляла от одной трети до одной десятой концентрации в плазме крови матери.

Увеличение мертворожденных и снижение роста и развития наблюдались у щенков, рожденных от крыс, получавших пероральные дозы 1000 мг / кг / день в перинатальный и лактационный периоды. Не было никаких наблюдаемых эффектов у крыс, получавших 100 мг / кг / день.

Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований бепотастина у беременных женщин. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда предсказывают реакцию человека, бетасил (бепотастин бесилатный офтальмологический раствор) следует использовать 1,5% во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Сестринские матери

После однократного перорального приема 3 мг / кг меченного радио бепотастина, который мешал кормящим крысам через 11 дней после родов, максимальная концентрация радиоактивности в молоке составляла 0,40 мкг экв / мл через 1 час после введения; через 48 часов после введения концентрация была ниже пределов обнаружения. Концентрация молока была выше, чем концентрация материнской крови в плазме в каждый момент измерения.

Неизвестно, выделяется ли бепотастин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении бетасила (бепотастина безилата офтальмологического раствора) кормящей женщине на 1,5%.

Детская использования

Безопасность и эффективность бетасила (бепотастин бесилатный офтальмологический раствор) 1,5% не были установлены у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет. Эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 10 лет была экстраполирована из клинических испытаний, проведенных у педиатрических пациентов старше 10 лет и у взрослых.

Гериатрическое использование

Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между пожилыми и более молодыми пациентами.

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Наиболее распространенной побочной реакцией, возникающей примерно у 25% субъектов, был мягкий вкус после закапывания. Другими побочными реакциями, возникающими у 2-5% субъектов, были раздражение глаз, головная боль и ринофарингит.

Постмаркетинговый опыт

Реакции гиперчувствительности редко сообщались во время постмаркетингового использования Betasil®. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неизвестного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков. Реакции гиперчувствительности могут включать зуд, сыпь на теле и отек губ, языка и / или горла.

Информация не предоставлена.

Поглощение

Степень системного воздействия бепотастина после местного офтальмологического введения бепотастина в 1% и 1,5% офтальмологических растворов была оценена у 12 здоровых взрослых. После одной капли 1% или 1,5% бепотастина бесилят офтальмологический раствор обоим глазам четыре раза в день (QID) в течение семи дней концентрации бепотастина в плазме достигли пика примерно через один-два часа после инстиляции. Максимальные концентрации в плазме для сильных сторон 1% и 1,5% составляли 5,1 ± 2,5 нг / мл и 7,3 ± 1,9 нг / мл соответственно. Концентрации в плазме через 24 часа после инстиляции были ниже количественного предела (2 нг / мл) у 11/12 субъектов в двух группах доз.

Распределение

Степень связывания белка с бепотастином составляет приблизительно 55% и не зависит от концентрации бепотастина.

Метаболизм

Исследования метаболизма in vitro с микросомами печени человека показали, что бепотастин минимально метаболизируется изозимами CYP450. Исследования in vitro показали, что безилат бепотастина не ингибирует метаболизм различных субстратов цитохрома Р450 посредством ингибирования CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19. Влияние бепотастина на метаболизм субстратов CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6 не изучалось. Бепотастин бесилат обладает низким потенциалом взаимодействия лекарств посредством ингибирования CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19.

Экскреция

Основным путем элиминации безилата бепотастина является экскреция с мочой (при этом приблизительно 75-90% выводится с мочой без изменений).