Belexa

Belexa, s-энантиомер циталопрама, относится к классу антидепрессантов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)). Несмотря на явные структурные различия между соединениями в этом классе, СИОЗС обладают аналогичной фармакологической активностью. Как и в случае с другими антидепрессантами, терапия может потребоваться в течение нескольких недель, прежде чем наблюдаются клинические эффекты. СИОЗС являются мощными ингибиторами обратного захвата нейронального серотонина. Они практически не влияют на возобновление норадреналина или дофамина и не противодействуют рецепторам α- или β-адренергии, дофамина D2 или гистамина H1. При остром использовании СИОЗС блокируют повторное поглощение серотонина и усиливают стимуляцию серотонином соматодендритных 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Хроническое использование приводит к десенсибилизации соматодендритических 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Считается, что общий клинический эффект повышения настроения и снижения тревоги обусловлен адаптивными изменениями нейрональной функции, которые приводят к увеличению серотонинергической нейротрансмиссии. Побочные эффекты включают сухость во рту, тошноту, головокружение, сонливость, сексуальную дисфункцию и головную боль. Побочные эффекты обычно возникают в течение первых двух недель терапии и обычно менее серьезны и распространены, чем трициклические антидепрессанты. Belexa может использоваться для лечения основного депрессивного расстройства (MDD) и генерализованного тревожного расстройства (GAD)).

Большая депрессия

Belexa (Belexa) показан для острой и поддерживающей терапии при тяжелых депрессивных расстройствах у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Тяжелый депрессивный эпизод (DSM-IV) подразумевает выраженный и относительно стойкий (почти каждый день в течение как минимум 2 недель) депрессивное или дисфорическое настроение, это обычно влияет на ежедневную функцию, и включает в себя как минимум пять из следующих девяти симптомов: депрессивное настроение, Потеря интереса к нормальной деятельности, значительное изменение веса и / или аппетита, Бессонница или гиперсомния, Психомоторное возбуждение или отсталость, повышенная усталость, Чувство вины или бесполезности, думать медленнее или трудно сосредоточиться, Попытка самоубийства или мысли о самоубийстве.

Генерализованное тревожное расстройство

Белкса показан для острого лечения генерализованного тревожного расстройства (Gad) у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство (DSM-IV) характеризуется чрезмерным страхом и беспокойством (тревожным ожиданием), которое длится не менее 6 месяцев и которое человеку трудно контролировать. Это должно быть связано как минимум с 3 из следующих симптомов: беспокойство или чувство напряжения или напряжения, слегка усталость, трудности с концентрацией внимания или пустые мысли, раздражительность, мышечное напряжение и нарушения сна.

Belexa (Belexa) является антидепрессантом, который принадлежит к группе лекарств, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Функционирование Belexa еще не полностью понято. Считается, что он оказывает положительное влияние на связь между нервными клетками в центральной нервной системе и / или восстанавливает химический баланс в мозге.

Belexa используется для лечения тревоги у взрослых. Belexa также используется для лечения тяжелых депрессивных расстройств у взрослых и подростков, которым не менее 12 лет.

Belexa также можно использовать для целей, не перечисленных в данном руководстве по лекарственным средствам.

Belexa следует вводить один раз в день, утром или вечером, с едой или без.

Большая депрессия

Начальное лечение

Молодые люди

Рекомендуемая доза Belexa составляет 10 мг один раз в день. Исследование однократной дозы с Belexa (от 10 до 20 мг / день) показало эффективность Belexa. Если доза увеличивается до 20 мг, это следует делать как минимум через три недели.

Взрослые

Рекомендуемая доза Belexa составляет 10 мг один раз в день. Исследование с фиксированной дозой с Belexa показало эффективность 10 мг и 20 мг Belexa, но не могло показать более широкое использование 20 мг против 10 мг. Если доза увеличена до 20 мг, это следует делать по крайней мере через одну неделю.

Поддерживающее лечение

Общепринято, что острые эпизоды тяжелого депрессивного расстройства требуют длительной фармакологической терапии в течение нескольких месяцев или более, что выходит за рамки реакции на острый эпизод. Систематическая оценка продолжительной белексы 10 или 20 мг / день у взрослых. Пациенты с тяжелыми депрессивными расстройствами, которые ответили при приеме белексы во время 8-недельной фазы острого лечения, показали использование такой поддерживающей терапии. Тем не менее, врач, который выбирает Belexa в течение длительного времени, должен регулярно пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента. Пациенты должны регулярно проходить повторную оценку, чтобы определить необходимость поддерживающего лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальное лечение

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Belexa составляет 10 мг один раз в день. Если доза увеличена до 20 мг, это следует делать по крайней мере через одну неделю.

Поддерживающее лечение

Генерализованное тревожное расстройство признается хроническим заболеванием. Эффективность Belexa в лечении GAD в течение 8 недель систематически не изучалась. Врач, который выбирает Belexa в течение длительного времени, должен регулярно пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

Особые группы населения

10 мг / день является рекомендуемой дозой для большинства пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Belexa следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Прекращение лечения с помощью Belexa

Сообщалось о симптомах, связанных с прекращением действия Belexa и других СИОЗС и SNRI. Пациенты должны быть проверены на эти симптомы, когда лечение прекращено. Постепенное снижение дозы вместо внезапного прекращения рекомендуется, если это возможно. Если невыносимые симптомы появляются после снижения дозы или после прекращения лечения, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Затем врач может дополнительно уменьшить дозу, но постепенно.

Переключение пациента на или из ингибитора моноаминоксидазы (MAOI) Для лечения психических расстройств

Между прекращением приема MAOI для лечения психических расстройств и началом терапии Belexa должно пройти не менее 14 дней. И наоборот, по крайней мере через 14 дней после остановки Belexa перед началом MAOI для лечения психических расстройств должно быть разрешено.

Использование Belexa с другими MAOI, такими как линезолид или метиленовый синий

Не начинайте с белексы у пациента, получающего линезолид или внутривенный метиленовый синий, так как существует повышенный риск серотонинового синдрома. Другие процедуры, включая госпитализацию, следует рассматривать у пациента, который требует более срочного лечения психиатрического состояния.

В некоторых случаях пациент, который уже получает терапию белекса, может потребовать срочного лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим. Если нет приемлемых альтернатив лечению линезолидом или внутривенным метиленовым синим, и потенциальные преимущества лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим перевешивают риски серотонинового синдрома у конкретного пациента, Белкса следует немедленно прекратить и вводить линезолид или внутривенно метиленовый синий. Пациент должен контролироваться на наличие симптомов серотонинового синдрома через 2 недели или 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия белекса может быть возобновлена через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего.

Риск введения метиленового синего при неинтравенозном, потому что (например,. пероральные таблетки или путем местной инъекции) или в внутривенных дозах, которые намного ниже 1 мг / кг с Belexa, неясно. Тем не менее, врач должен знать о возможности симптомов серотонинового синдрома при использовании таким образом.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Belexa?

Не принимайте белексу с ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), таким как фуразолидон (фуроксон), изокарбоксазид (марлан), фенельзин (нардил), разагилин (азилект), селегилин (эльдеприл, эмсам, зелапар) или транилципромин. Вы должны подождать не менее 14 дней после остановки MAOI, прежде чем принимать Belexa. После прекращения приема Belexa вы должны подождать не менее 14 дней, прежде чем начать принимать MAOI .

У вас могут быть мысли о самоубийстве, когда вы впервые принимаете антидепрессант, особенно когда вы моложе 24 лет. Ваш врач должен проверять вас на регулярные посещения, по крайней мере, в течение первых 12 недель лечения.

Сообщите своему врачу о новых или ухудшающихся симптомах, например,. изменения настроения или поведения, беспокойство, приступы паники, нарушения сна или, если вы чувствуете себя импульсивным, раздражительным, возбужденным, враждебным, агрессивным, беспокойным, гиперактивным (психическим или физическим), подавленным или иметь мысли о самоубийстве или причинять себе боль.

Немедленно сообщите своему врачу, если вы беременны во время приема этого лекарства. Belexa может вызвать сердечные дефекты или серьезные проблемы с легкими у новорожденных, если вы принимаете лекарства во время беременности. Однако у вас может быть рецидив депрессии, если вы перестанете принимать антидепрессант. не начинайте и не прекращайте прием белексы во время беременности без консультации с врачом.

Покупать Belexa в Интернете или у провайдеров за пределами США опасно. Лекарства, которые продаются через Интернет, могут содержать опасные ингредиенты или не могут распространяться в лицензированной аптеке. Было обнаружено, что образцы из Belexa, купленные в Интернете, содержат галоперидол (Haldol), мощный антипсихотик с опасными побочными эффектами. За дополнительной информацией обращайтесь в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) или посетите www.fda.gov/buyonlineguide.

Используйте раствор Belexa по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для подробных инструкций по дозировке.

• раствор Belexa поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется руководством по лекарственным средствам. Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете решение Belexa пополняется.
• Принимать раствор Belexa внутрь с пищей или без нее.
• используйте измерительное устройство, предназначенное для дозирования лекарств. Обратитесь за помощью к своему фармацевту, если вы не уверены, как измерить дозу.
• если вы принимаете решение Belexa в одно и то же время каждый день, вы можете не забыть его принять.
• продолжайте принимать решение Belexa, даже если вы чувствуете себя комфортно. Не пропустите банки.
• не прекращайте внезапно принимать раствор Belexa без консультации с врачом. Могут возникнуть побочные эффекты. Это может включать психические или перепады настроения, онемение или покалывание кожи, головокружение, спутанность сознания, головную боль, нарушения сна или необычную усталость. Вы будете внимательно следить за началом приема раствора Belexa и при изменении дозы.
• если вы пропустите дозу раствора Belexa, примите его как можно скорее. Когда пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы за раз.

Задайте своему врачу вопросы об использовании решения Belexa.

Использование: помеченные объявления

Основное депрессивное расстройство (униполярное): Острая и поддерживающая терапия однополярного основного депрессивного расстройства (MDD)

Генерализованное тревожное расстройство: Острое лечение генерализованного тревожного расстройства (GAD)

Не по метке приложения

Переедание

Данные из ограниченного числа исследованных пациентов показывают, что Belexa может быть полезна у пациентов с расстройствами пищевого поведения для улучшения потери веса, серьезного заболевания, частоты приступов пищевого поведения и переедания.

Основано на заявлении о позиции Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологии (AACE / NACE) для менопаузы, политика Эндокринного общества по лечению симптомов менопаузы и позиция Североамериканского общества менопаузы (NAMS) СИОЗС используются для негормонального лечения вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой (в том числе и белекса) эффективные и рекомендуемые альтернативы для лечения вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, у пациентов с противопоказаниями к гормональной терапии или тех, кто не предпочитает гормональную терапию.. Основываясь на руководящих принципах по надзору за раком молочной железы Американского общества рака / Американского общества клинической онкологии (ACS / ASCO), СИОЗС могут использоваться для облегчения вазомоторных симптомов преждевременной менопаузы у женщин, которые ранее лечились от рака молочной железы.

Смотрите также:
Какие другие лекарства влияют на Belexa?

<em> Фармакодинамические взаимодействия: </ em> Противопоказанные комбинации: Неселективные ИМАО: </ em> Случаи серьезных реакций были зарегистрированы у пациентов, которые получали СИОЗС в сочетании с неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАОИ), и у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС, и с ИМАО начали лечение. В некоторых случаях у пациента развился серотониновый синдром.

Белэкса противопоказан в сочетании с неселективным Мао. Belexa можно начинать через 14 дней после прекращения лечения необратимым ИМАО и, по крайней мере, через 1 день после прекращения лечения обратимым моклобемидом МАОИ (RIMA). После прекращения лечения Belexa, это должно занять не менее 7 дней, прежде чем начинать неселективный MAOI .

Комбинации не рекомендуется: обратимый, селективный МАО - ингибитор (моклобемид): из-за риска серотонинового синдрома комбинация белекса с ингибитором МАО не рекомендуется. Если комбинация окажется необходимой, вам следует начать с рекомендуемой минимальной дозы, и настоятельно рекомендуется клинический мониторинг.

Комбинации, требующие мер предосторожности: <em> Селегилин: </ em> в сочетании с селегилином (необратимый ингибитор МАО-В) следует использовать из-за риска серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг / день безопасно вводили вместе с рацемическим циталопрамом.

<em> Серотонинергические препараты: </ em> Одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например,. трамадол, суматриптан и другие триптаны) могут привести к серотониновому синдрому.

Лекарства, которые снижают порог судорог: СИОЗС </ em> могут снизить порог судорог. Следует соблюдать осторожность при использовании других лекарств, которые могут снизить порог судорог.

<em> литий, триптофан: </ em> были сообщения о повышенном эффекте при введении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому СИОЗС следует использовать с осторожностью с этими лекарственными средствами.

Св. Зверобой: </ em> одновременное использование СИОЗС и растительных лекарственных средств, которые содержат св. Зверобой (Hypericum perforatum) может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

<em> Кровотечение: </ em> Измененные антикоагулянтные эффекты могут возникать, когда Belexa сочетается с пероральными антикоагулянтами. Пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию, должны получать тщательный мониторинг коагуляции, когда Belexa запускается или прекращается.

<em> Алкоголь: </ em> Фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между белексом и алкоголем не ожидается. Однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, комбинация с алкоголем не рекомендуется.

<em> Фармакокинетические взаимодействия: </ em> Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику Belexa: метаболизм Belexa в основном опосредуется CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный Belexa), по-видимому, частично катализируется CYP2D6.

Совместное введение Belexa с омепразолом (ингибитором CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно 50%) увеличению концентрации Belexa в плазме.

Совместное введение белексы с циметидином (умеренно мощным общим ингибитором фермента) привело к умеренному (приблизительно 70%) увеличению концентрации белексы в плазме.

Поэтому следует соблюдать осторожность в верхнем конце диапазона доз Belexa при использовании одновременно с ингибиторами CYP2C19 (например,. флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Снижение дозы Belexa может быть необходимо из-за клинической оценки.

Влияние Belexa на фармакокинетику других лекарственных препаратов: Belexa является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность, когда Belexa назначается с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например,. флекаинид, пропафенон и метопролол (при использовании при сердечной недостаточности) или некоторые препараты, активные в отношении ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например,. антидепрессанты, например. Дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотики, например. рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Корректировка дозы может быть оправдана.

Совместное введение с дезипрамином или метопрололом привело к двойному увеличению уровней этих двух субстратов CYP2D6 в плазме в обоих случаях.

in vitro </ em> Исследования показали, что Belexa также может вызывать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании лекарственных препаратов, метаболизируемых CYP2C19.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Belexa?

Клинические исследования опыта

Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Источники данных для клинических исследований

Педиатрия (6-17 лет)

Неблагоприятные события были собраны у 576 педиатрических пациентов (286 Belexa, 290 плацебо) с тяжелым депрессивным расстройством в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Безопасность и эффективность Belexa у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не были установлены.

Взрослые

Неблагоприятные события Информация для Belexa была собрана у 715 пациентов с тяжелым депрессивным расстройством, которые подвергались воздействию Belexa, и у 592 пациентов, которые подвергались воздействию плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Еще 284 пациента с тяжелым депрессивным расстройством были недавно подвергнуты воздействию Belexa в открытых исследованиях. Информация о нежелательных явлениях для Belexa у пациентов с GAD была собрана 429 пациентами, подвергшимися воздействию Belexa, и 427 пациентами, подвергшимися плацебо, в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.

Неблагоприятные события во время воздействия были в основном получены с помощью общих исследований и зарегистрированы клиническими исследователями с использованием терминологии по вашему выбору. В результате невозможно дать значимую оценку доли людей с неблагоприятными событиями без первой группировки аналогичных типов событий в меньшее количество стандартизированных категорий событий. В следующих таблицах и таблицах стандартная терминология Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) использовалась для классификации зарегистрированных нежелательных явлений.

Частота указанных побочных эффектов - это доля людей, которые испытали неблагоприятное событие лечения типа, указанного хотя бы один раз. Событие считалось связанным с лечением, когда оно впервые произошло или ухудшилось, когда оно получало терапию после первоначальной оценки.

Неблагоприятные события, связанные с прекращением лечения

Тяжелое депрессивное расстройство

Педиатрия (6-17 лет)

Неблагоприятные события были связаны с прекращением приема 3,5% из 286 пациентов, получавших Belexa, и 1% из 290 пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенным побочным эффектом (заболеваемость по меньшей мере 1% для белексы и выше, чем у плацебо), связанным с отлучением от груди, была бессонница (1% белекса, 0% плацебо).

Взрослые

Среди 715 депрессивных пациентов, получавших Belexa в плацебо-контролируемых исследованиях, 6% прекратили лечение из-за неблагоприятного события по сравнению с 2% из 592 пациентов, получавших плацебо. В двух исследованиях с фиксированной дозой частота отсева для нежелательных явлений у пациентов, получавших белексу 10 мг / день, существенно не отличалась от частоты отсева для нежелательных явлений у пациентов, получавших плацебо. Частота выпадения при нежелательных явлениях у пациентов с фиксированной дозой 20 мг / день. Мошенничество с белексами 10%, что значительно отличается от частоты выпадения при нежелательных явлениях у пациентов с разницей в 10 мг / день. Белекса (4%) и плацебо (3 %). Неблагоприятные события, связанные с прекращением, по меньшей мере, у 1% пациентов, получавших Belexa, и у пациентов, по меньшей мере, вдвое превышающих плацебо, были тошнота (2%) и расстройство эякуляции (2% пациентов мужского пола).

Генерализованное тревожное расстройство

Взрослые

Среди 429 пациентов с GAD, получавших Belexa 10-20 мг / день в плацебо-контролируемых исследованиях, 8% прекратили лечение из-за неблагоприятного события по сравнению с 4% из 427 пациентов, получавших плацебо. Неблагоприятные события, связанные с прекращением приема по меньшей мере 1% пациентов, получавших Belexa, и те, которые по меньшей мере вдвое превышают уровень плацебо, были тошнота (2%), бессонница (1%) и усталость (1%).

Частота побочных эффектов в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Тяжелое депрессивное расстройство

Педиатрия (6-17 лет)

Общий профиль побочных эффектов у педиатрических пациентов был в целом аналогичен таковому в исследованиях у взрослых, как показано в таблице 2. Тем не менее, следующие побочные эффекты (за исключением тех, которые перечислены в Таблице 2, для которых закодированные термины не были информативными или вводящими в заблуждение) были зарегистрированы с частотой не менее 2% для Belexa и выше, чем плацебо: боль в спине, мочевыводящие пути инфекции, рвота и заложенность носа.

Взрослые

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами у пациентов с белексами (частота приблизительно 5% или более и приблизительно вдвое выше, чем у пациентов с плацебо) были бессонница, нарушение эякуляции (главным образом задержка эякуляции), тошнота, повышенное потоотделение, усталость и сонливость.

Таблица 2 перечисляет следующий процент частоты побочных эффектов, связанных с лечением, которые произошли у 715 депрессивных пациентов, получавших Belexa в дозах от 10 до 20 мг / день в плацебо-контролируемых исследованиях. Включены события, которые произошли у 2% или более пациентов, получавших Belexa, и у которых частота была выше у пациентов, получавших Belexa, чем у пациентов, получавших плацебо.

ТАБЛИЦА 2: Лечение-возникающие побочные эффекты, наблюдаемые с частотой ≥ 2% и более, чем плацебо при тяжелых депрессивных расстройствах