Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
- Антибиотик, азалид [Макролиды и азалиды]
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
Повышает концентрацию дигоксина, замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, карбамазепина, терфенадина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, дизопирамида, бромокриптина, фенитоина, пероральных гипогликемических средств, теофиллина и других ксантиновых производных.
Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
В фармакокинетических исследованиях изучали взаимодействие азитромицина в форме капсул и таблеток (в дозах от 500 до 1200 мг) с препаратами, которые могли бы применяться одновременно с ним. Действие азитромицина на фармакокинетику других препаратов приведено в табл. 3, а других препаратов на фармакокинетику азитромицина — в табл. 4.
Применение азитромицина в капсулах и таблетках в терапевтических дозах оказывало незначительное влияние на фармакокинетику препаратов, перечисленных в табл. 3. Хотя взаимодействие препарата Azomax с другими препаратами не изучалось, можно предположить отсутствие потенциального взаимодействия, т.к. значения общей AUC азитромицина при применении препарата Azomax и других форм азитромицина сопоставимы. В связи с этим коррекция доз препаратов, перечисленных в табл. 3, при их одновременном применении с препаратом Azomax не рекомендуется.
Эфавиренз и флуконазол оказывали небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина, применяемого в форме таблеток. Нелфинавир вызывал значительное увеличение Cmax и AUC азитромицина. Подобные результаты можно ожидать и при применении препарата Azomax. Хотя коррекция доз препарата Azomax при его одновременном применении с препаратами, перечисленными в табл. 4, не рекомендуется, тем не менее, при сочетании с нелфинавиром целесообразно тщательно контролировать известные побочные эффекты азитромицина, такие как повышение активности печеночных ферментов и нарушение слуха.
Азитромицин не оказывал влияния на изменение ПВ при однократном приеме варфарина. Тем не менее, при одновременном применении азитромицина с варфарином целесообразно тщательно контролировать ПВ. Одновременное применение макролидов и варфарина в клинической практике сопровождалось усилением антикоагулянтного эффекта.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола и зидовудина. Одновременное применение эфавиренза или флуконазола оказывало небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина. Коррекции доз указанных препаратов при их одновременном применении с азитромицином не требуется.
Таблица 3
Фармакокинетические параметры ЛС, применяемых одновременно с азитромицином
| Дозы | Доза азитромицинаa | Соотношение (с/без азитромицина) фармакокинетических параметров ЛС, применяемых одновременно (90% доверительный интервал); отсутствие эффекта = 1 | |
| Средняя Cmax | Средняя AUC | ||
| Аторвастатин (n=12) | |||
| 10 мг/сут 8 дней | 500 мг/сут внутрь на 6–8-й день | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
| Карбамазепин (n=7) | |||
| 200 мг/сут 2 дня, затем 200 мг 2 раза в сутки 18 дней | 500 мг/сут внутрь на 16–18-й день | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
| Цетиризин (n=14) | |||
| 20 мг/сут 11 дней | 500 мг внутрь на 7-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 8–10-й) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
| Диданозин (n=6) | |||
| 200 мг внутрь 2 раза в сутки 21 день | 1200 мг/сут внутрь на 8–21-й день | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
| Эфавиренз (n=14) | |||
| 400 мг/сут 7 дней | 600 мг внутрь на 7-й день | 1,04b | 0,95b |
| Флуконазол (n=18) | |||
| 200 мг внутрь однократно | 1200 мг внутрь однократно | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
| Индинавир (n=18) | |||
| 800 мг 3 раза в сутки 5 дней | 1200 мг внутрь на 5-й день | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
| Мидазолам (n=12) | |||
| 15 мг внутрь на 3-й день | 500 мг/сут внутрь 3 дня | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
| Нелфинавир (n=14) | |||
| 750 мг 3 раза в сутки 11 дней | 1200 мг внутрь на 9-й день | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
| Рифабутин (n=6) | |||
| 300 мг/сут 10 дней | 500 мг внутрь в первый день, затем по 250 мг (дни 2–10) | — c | Нет данных |
| Силденафил (n=12) | |||
| 100 мг на 1-й и 4-й день | 500 мг/сут 3 дня | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
| Теофиллин (n=10) | |||
| 4 мг/кг в/в, дни 1, 11, 25 | 500 мг внутрь на 7-й день, затем 250 мг/сут (дни 8–11-й) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
| Теофиллин (n=8) | |||
| 300 мг внутрь 2 раза в сутки 15 дней | 500 мг внутрь на 6-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 7–10-й) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
| Триазолам (n=12) | |||
| 0,125 мг на 2-й день | 500 мг внутрь в первый день, а затем по 250 мг/сут на 2-й день | 1,06b | 1,02b |
| Триметоприм/сульфаметоксазол (n=12) | |||
| 160 мг/800 мг внутрь 7 дней | 1200 мг внутрь на 7-й день | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
| Зидовудин (n=5) | |||
| 500 мг внутрь 21 день | 600 мг внутрь 14 дней | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
| Зидовудин (n=4) | |||
| 500 мг внутрь 21 день | 1200 мг/сут внутрь 14 дней | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное
b 90% доверительный интервал не указан
c средние концентрации рифабутина через 12 ч после приема последней дозы рифабутина составили 60 нг/мл при одновременном применении с азитромицином и 71 нг/мл при одновременном применении с плацебо
Таблица 4
Фармакокинетические параметры азитромицина при одновременном применении с другими ЛС
| Дозы | Доза азитромицинаa | Соотношение (с/без одновременно применяемого ЛС) фармакокинетических параметров азитромицина, (90% доверительный интервал); отсутствие эффекта = 1 | |
| Средняя Cmax | Средняя AUC | ||
| Эфавиренз (n=14) | |||
| 400 мг/сут 7 дней | 600 мг внутрь на 7-й день | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
| Флуконазол (n=18) | |||
| 200 мг однократно внутрь | 1200 мг однократно внутрь | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
| Нелфинавир (n=14) | |||
| 750 мг 3 раза в сутки 11 дней | 1200 мг внутрь на 9-й день | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
| Рифабутин (n=6) | |||
| 300 мг/сут 10 дней | 500 мг внутрь в первый день, затем 250 мг/сут (дни 2–10) | — c | Нет данных |
| Алюминия и магния гидроксид (n=39) | |||
| 20 мл однократно в обычных дозах | Azomax 2 г однократно | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное
b 90% доверительный интервал не указан
c средние концентрации азитромицина через 1 день после приема последней дозы составили 53 нг/мл при одновременном применении с рифабутином в дозе 300 мг/сут и 49 нг/мл при одновременном применении с плацебо
В клинических исследованиях взаимодействия перечисленных ниже ЛС с азитромицином не установлено, однако специальных исследований их взаимодействия не проводилось. Тем не менее, случаи взаимодействия были зарегистрированы при их одновременном применении с другими макролидами. До получения дополнительных данных о взаимодействии с азитромицином при одновременном приеме перечисленных ниже ЛС рекомендуется тщательное наблюдение больных:
- дигоксин — повышение концентрации дигоксина;
- эрготамин и дигидроэрготамин — острая токсичность, характеризующаяся тяжелым периферическим вазоспазмом или дизестезией;
- циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин (мониторинг концентраций).
