Asacol

Общее для трех лекарственных форм

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.

Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).

Для пены ректальной дозированной дополнительно

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто — дискомфорт; нечасто — дискомфорт в области анального отверстия; раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию.

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы и синтеза ПГ и ЛТ. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Месалазин обладает местным противовоспалительным действием, поскольку действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат скорее факторами оценки его безопасности.

Абсорбция. Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связывание с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% — в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

• НПВС — Производные салициловой кислоты

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.

Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 драже содержит месалазина 250 и 500 мг; в упаковке 50 или 100 шт.;

1 ректальный суппозиторий — 250 мг; в упаковке 5 или 10 шт.