Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Aponil является НПВС из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Нимесулид относится к НПВС, механизм действия которого связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 и воздействием на ряд других факторов — подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез ПГ в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях).
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (включая сульфатирование, глюкуронирование).
T1/2 нимесулида — около 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
- Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из ЖКТ.
