Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Анакет-В
Кетамин
Анакет-В показан детям и взрослым.
Рекомендуется использовать Анакет-В:
В качестве анестезирующего средства для диагностических и хирургических процедур. При использовании внутривенного или внутримышечного введения Анакет-В лучше всего подходит для коротких процедур. С дополнительными дозами или путем внутривенной инфузии Анакет-В можно использовать для более длительных процедур. Если требуется расслабление скелетных мышц, следует использовать миорелаксант и поддерживать дыхание.
Для индукции анестезии перед введением других общих анестетиков. В дополнение к другим анестетикам.
Конкретные области применения или типы процедур:
При внутримышечном способе введения предпочтителен.
Санация, болезненные перевязки и пересадка кожи у обожженных пациентов, а также другие поверхностные хирургические процедуры.
Нейродиагностические процедуры, такие как пневмоэнцефалограммы, вентрикулограммы, миелограммы и люмбальные пункции.
Диагностические и оперативные процедуры глаз, ушей, носа и рта, включая удаление зубов.
Примечание: Движения глаз могут сохраняться во время офтальмологических процедур.
Анестезия у пациентов с низким риском депрессии жизненно важных функций или там, где депрессии жизненно важных функций следует избегать, если это вообще возможно.
Ортопедические процедуры, такие как закрытые сокращения, манипуляции, фиксация бедренной кости, ампутации и биопсии.
Сигмоидоскопия и мелкие операции ануса и прямой кишки, обрезание и пилонидальный синус.
Процедуры катетеризации сердца.
Кесарево сечение, как индукционное средство при отсутствии повышенного артериального давления.
Анестезия у пациента с астмой, либо для минимизации риска развития приступа бронхоспазма, либо при наличии бронхоспазма, когда анестезия не может быть отсрочена.
Инъекция Анакет-В показана в качестве единственного анестетика для диагностических и хирургических процедур, не требующих расслабления скелетных мышц. Анакет-В лучше всего подходит для коротких процедур, но его можно использовать с дополнительными дозами для более длительных процедур.
Инъекция Анакет-В показана для индукции анестезии перед введением других общих анестетиков.
Инъекции Анакет-В показаны в дополнение к низкоэффективным агентам, таким как закись азота.
Конкретные области применения описаны в КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Раздел.
Для внутривенной инфузии, внутривенной инъекции или внутримышечной инъекции.
ПРИМЕЧАНИЕ: Все дозы даны в терминах базы Анакет-В
Взрослые, пожилые люди (старше 65 лет) и дети:
Было показано, что для хирургического вмешательства у пожилых пациентов Анакет-В подходит как самостоятельно, так и в сочетании с другими анестетиками.
Предоперационная подготовка
Анакет-В был безопасно использован один, когда желудок не был пуст. Однако, поскольку потребность в дополнительных средствах и миорелаксантах не может быть предсказана, при подготовке к плановой операции желательно, чтобы ничего не давалось ртом в течение по крайней мере шести часов до анестезии.
Премедикация антихолинергическим агентом (например, атропином, гиосцином или гликопиролатом) или другим сушильным агентом должна проводиться с соответствующим интервалом до индукции, чтобы уменьшить гиперсаливацию, вызванную Анакет-В.
Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, используемые в качестве премедиканта или в качестве дополнения к Анакет-В, были эффективны в снижении частоты возникновения реакций.
Начало и продолжительность
Как и в случае с другими средствами общей анестезии, индивидуальный ответ на Анакет-в несколько варьируется в зависимости от дозы, способа введения, возраста пациента сопутствующего применения других средств и, так что рекомендации по дозировке не могут быть абсолютно фиксированными. Дозу следует титровать в соответствии с требованиями пациента.
Из-за быстрой индукции после внутривенной инъекции пациент должен находиться в поддерживаемом положении во время введения. Внутривенная доза 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, а анестезирующий эффект обычно длится от 5 до 10 минут. Внутримышечная доза 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, а анестезирующий эффект обычно длится от 12 до 25 минут. Возвращение к сознанию происходит постепенно.
А. Анакет-В в качестве единственного анестетика
Внутривенная инфузия
Применение Анакета-В путем непрерывной инфузии позволяет более точно титровать дозу, тем самым уменьшая количество вводимого препарата по сравнению с прерывистым введением. Это приводит к более короткому времени восстановления и лучшей стабильности жизненно важных показателей.
Раствор, содержащий 1 мг/мл Анакета-В в декстрозе 5% или натрия хлорида 0,9%, пригоден для введения путем инфузии.
Индукция общей анестезии
Инфузия, соответствующая 0,5 - 2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.
Поддержание анестезии
Анестезия может поддерживаться с помощью инфузии микродрипов в дозе 10-45 мкг/кг/мин (приблизительно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента и реакции на анестезию. Требуемая дозировка может быть уменьшена при использовании нейромышечного блокатора длительного действия.
Прерывистая инъекция
Индукционный
Внутривенный Путь
Начальная доза Анакет-В, вводимая внутривенно, может варьировать от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (в пересчете на основание Анакет-В). Среднее количество, необходимое для проведения 5-10 минут хирургической анестезии, составило 2,0 мг/кг. Рекомендуется проводить внутривенное введение медленно (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания и усилению прессорной реакции.
Дозировка в акушерстве
Внутримышечный Путь
Начальная доза Анакета-В, вводимая внутримышечно, может варьировать от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (в пересчете на основание Анакета-В). Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг была использована в диагностических маневрах и процедурах, не связанных с интенсивными болевыми стимулами. Доза 10 мг/кг обычно дает от 12 до 25 минут хирургической анестезии.
Дозировка при Печеночной недостаточности:
Дозировка в акушерстве
Отсутствуют данные по внутримышечному введению и поддерживающей инфузии Анакета-в в популяции рожениц, и рекомендации не могут быть даны.
Поддержание общей анестезии
Облегчение анестезии может быть отмечено нистагмом, движениями в ответ на стимуляцию и вокализацией. Анестезия поддерживается введением дополнительных доз Анакета-В внутривенно или внутримышечно.
Каждая дополнительная доза составляет от ½ до полной индукционной дозы, рекомендованной выше для маршрута, выбранного для обслуживания, независимо от маршрута, используемого для индукции.
Чем больше общее количество введенного Анакета-В, тем дольше будет время для полного выздоровления.
Во время анестезии могут возникать бесцельные и тонико-клонические движения конечностей. Эти движения не подразумевают легкой плоскости и не указывают на необходимость дополнительных доз анестетика.
Б. Анакет-В в качестве индукционного агента перед применением других общих анестетиков
Индукция осуществляется полной внутривенной или внутримышечной дозой Анакета-V, как определено выше. Если Анакет-В был введен внутривенно и основной анестетик является медленно действующим, то вторая доза Анакет - В может потребоваться через 5-8 минут после начальной дозы. Если Анакет-В был введен внутримышечно и основной анестетик является быстродействующим, введение основного анестетика может быть отложено до 15 минут после инъекции Анакета-В.
С. Анакет-В в качестве дополнения к анестетикам
Анакет-В клинически совместим с широко используемыми средствами общей и местной анестезии при поддержании адекватного дыхательного обмена. Доза Анакета-В для применения в сочетании с другими анестетиками обычно находится в том же диапазоне, что и доза, указанная выше, однако применение другого анестетика может позволить снизить дозу Анакета-В.
Д. Ведение пациентов в период выздоровления
После процедуры пациент должен находиться под наблюдением, но его нельзя беспокоить. Это не исключает наблюдения за жизненными показателями. Если во время выздоровления у пациента появляются какие-либо признаки возникновения делирия, может быть рассмотрено применение диазепама (от 5 до 10 мг внутривенно у взрослого). Гипнотическая доза тиобарбитурата (от 50 до 100 мг внутривенно) может быть использована для прекращения тяжелых реакций возникновения. При применении любого из этих препаратов у пациента может наблюдаться более длительный период выздоровления.
Примечание: Барбитураты и Анакет-В, будучи химически несовместимыми из-за образования осадка, не должны вводиться из одного шприца.
При выборе соответствующего разведения инъекции Анакет-В необходимо учитывать потребности пациента в жидкости и продолжительность анестезии. Если требуется ограничение жидкости, инъекцию Анакета-В можно добавить к инфузии 250 мл, как описано выше, чтобы обеспечить концентрацию Анакета-В 2 мг/мл. Анакет-В инъекции 10 мг/мЛ флаконы для разведения не рекомендуются.
Дополнительные агенты
Анакет-В клинически совместим с широко используемыми общими и местными анестетиками при поддержании адекватного дыхательного обмена.
Режим пониженной дозы Анакет-В, дополненный диазепамом, может быть использован для получения сбалансированной анестезии в сочетании с другими препаратами, такими как закись азота и кислород.
Анакет-В противопоказан лицам, у которых повышение артериального давления представляет серьезную опасность.
Анакет-В не следует применять у пациентов с эклампсией или преэклампсией, тяжелыми коронарными или миокардиальными заболеваниями, нарушением мозгового кровообращения или черепно-мозговой травмой.
Анакет-В противопоказан тем, у кого значительное повышение артериального давления представляет серьезную опасность, а также тем, у кого обнаружена повышенная чувствительность к препарату.
Используется только в больницах опытными анестезиологами или под наблюдением опытных врачей, за исключением экстренных случаев.
Как и в случае с любым общим анестетиком, реанимационное оборудование должно быть доступно и готово к использованию.
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке Анакета-V, и в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
Внутривенную дозу следует вводить в течение 60 секунд. Более быстрое введение может привести к преходящему угнетению дыхания или апноэ и усилению прессорной реакции.
Поскольку глоточные и гортанные рефлексы обычно остаются активными, следует избегать механической стимуляции глотки, если только не используются миорелаксанты с должным вниманием к дыханию.
Хотя аспирация контрастного вещества была зарегистрирована во время анестезии Anaket-V в экспериментальных условиях (Taylor, P A and Towey, R M, Brit. Med. J. 1971, 2: 688), в клинической практике аспирация редко является проблемой.
При хирургических вмешательствах, связанных с висцеральными болевыми путями, Анакет-В следует дополнять средством, которое притупляет висцеральную боль.
При использовании Анакет-В амбулаторно пациент не должен освобождаться до полного выздоровления от анестезии, а затем должен сопровождаться ответственным взрослым.
Анакет-В следует применять с осторожностью у пациентов со следующими состояниями:
- Применять с осторожностью у хронических алкоголиков и пациентов с острым алкогольным опьянением.
- Анакет-В метаболизируется в печени, и для прекращения клинических эффектов необходим печеночный клиренс. Длительная продолжительность действия может наблюдаться у пациентов с циррозом печени или другими видами нарушения функции печени. У этих пациентов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с применением Анакета-V, особенно при длительном применении (>3 дней) или злоупотреблении наркотиками.
- Поскольку во время анестезии Анакет-В сообщалось о повышении давления спинномозговой жидкости (ликвора), Анакет-В следует применять с особой осторожностью у пациентов с преданестетически повышенным давлением спинномозговой жидкости.
- Применять с осторожностью у пациентов с травмами глобуса и повышенным внутриглазным давлением (например, при глаукоме), поскольку давление может значительно повыситься после однократного приема Анакета-В.
- Применять с осторожностью у пациентов с невротическими чертами характера или психическими заболеваниями (например, шизофренией и острым психозом)
- Применять с осторожностью у пациентов с острой интермиттирующей порфирией.
- Применять с осторожностью у пациентов с судорогами.
- Применение с осторожностью у пациентов с гипертиреозом или пациентов, получающих заместительную терапию щитовидной железы (повышенный риск развития артериальной гипертензии и тахикардии)
- Применение с осторожностью у пациентов с легочной или верхней респираторной инфекцией (Анакет-В сенсибилизирует рвотный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм)
- Применять с осторожностью у пациентов с внутричерепными массовыми поражениями, наличием черепно-мозговой травмы или гидроцефалии.
Эмерджентная Реакция
Психологические проявления варьируют по степени выраженности между приятными сновидческими состояниями, яркими образами, галлюцинациями, кошмарами и возникновением бреда (часто состоящего из диссоциативных или плавающих ощущений). В некоторых случаях эти состояния сопровождались замешательством, возбуждением и иррациональным поведением, которое некоторые пациенты вспоминают как неприятное переживание..
Возникновение бредовых явлений может происходить в период выздоровления. Частота этих реакций может быть снижена, если вербальная и тактильная стимуляция пациента сведена к минимуму в период выздоровления. Это не исключает наблюдения за жизненными показателями.
Сердечно-сосудистый
Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом Анакет-В следует применять с осторожностью у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или сердечными заболеваниями, особенно ишемической болезнью сердца (например, застойной сердечной недостаточностью, ишемией миокарда и инфарктом миокарда). Кроме того, Анакет-В следует с осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией и тахиаритмиями.
Во время процедуры следует постоянно контролировать сердечную функцию у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной декомпенсацией.
Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции Анакета-В, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к преданестетическим значениям в течение 15 минут после инъекции. Медиана пикового повышения артериального давления в клинических исследованиях колебалась от 20 до 25 процентов от преданестетических значений. В зависимости от состояния пациента это повышение артериального давления может рассматриваться как благоприятный эффект, а в других случаях-как неблагоприятная реакция.
Долгосрочное Использование
Случаи цистита, включая геморрагический цистит, были зарегистрированы у пациентов, получавших Анакет-В на длительной основе. Эта побочная реакция развивается у пациентов, получающих длительное лечение Анакетом-В через период от 1 месяца до нескольких лет. Анакет-В не показан и не рекомендуется для длительного применения. Гепатотоксичность также была отмечена у пациентов с длительным применением (> 3 дней).
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Сообщалось, что Анакет-В является наркотиком злоупотребления. Отчеты показывают, что Анакет-в вызывает множество симптомов, включая, но не ограничиваясь ими, воспоминания, галлюцинации, дисфорию, беспокойство, бессонницу или дезориентацию. Сообщалось также о случаях цистита, включая геморрагический цистит, и случаях гепатотоксичности. При ежедневном применении в течение нескольких недель может развиться зависимость и толерантность, особенно у лиц с историей злоупотребления наркотиками и зависимостью. Поэтому применение препарата Анакет-В следует тщательно контролировать, назначать и назначать с осторожностью.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Во время процедуры следует постоянно контролировать сердечную функцию у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной декомпенсацией.
Послеоперационные спутанные состояния могут возникать и в восстановительный период. (См. Специальное Примечание.)
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке или слишком быстрой скорости введения Анакета-В, в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Инъекция Анакет-В должна использоваться врачами, имеющими опыт введения общих анестетиков, поддержания дыхательных путей и контроля дыхания, или под их руководством.
Поскольку глоточные и гортанные рефлексы обычно активны, Анакет-В не следует использовать отдельно в хирургии или диагностических процедурах глотки, гортани или бронхиального дерева. Механического раздражения глотки следует избегать, когда это возможно, если Анакет-В используется отдельно. В обоих случаях могут потребоваться миорелаксанты с должным вниманием к дыханию.
Реанимационное оборудование должно быть готово к использованию.
То частота возникновения реакций может быть снижена если вербальная и тактильная стимуляция пациента сведена к минимуму в период выздоровления. Это не исключает мониторинга жизненно важных показателей (см. Специальное Примечание).
Внутривенную дозу следует вводить в течение 60 секунд. Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания или апноэ и усилению прессорной реакции.
При хирургических вмешательствах, связанных с висцеральными болевыми путями, Анакет-В следует дополнять средством, которое притупляет висцеральную боль.
Используйте с осторожностью у хронических алкоголиков и пациентов с острым алкогольным опьянением.
Сообщалось о повышении давления спинномозговой жидкости после введения Анакета-В. Применять с особой осторожностью у пациентов с преданестетически повышенным давлением спинномозговой жидкости.
Использование При Беременности
Поскольку безопасное применение при беременности, включая акушерство (вагинальное или абдоминальное родоразрешение), не установлено, такое применение не рекомендуется (см. Фармакология И Токсикология Животных, Воспроизведение).
Гериатрические Использования
Клинические исследования Анакет-V 65 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не установлены.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что вождение автомобиля, эксплуатация опасных машин или участие в опасных видах деятельности не должны осуществляться в течение 24 часов или более после анестезии.
Это лекарство может ухудшить когнитивные функции и повлиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарств входит в список лекарств, включенных в правила в соответствии с пунктом 5а Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациентам следует сообщить:
- Лекарство, скорее всего, повлияет на вашу способность управлять автомобилем
- Не садитесь за руль, пока не узнаете, как на вас действует лекарство.
- Это преступление-водить машину под воздействием этого лекарства
- Однако вы не совершали бы преступления (называемого "законной защитой"), если бы:
o Лекарство было назначено для лечения медицинской или стоматологической проблемы и
o Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными врачом, и в соответствии с информацией, предоставленной вместе с лекарством.
o Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем
Сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Частота класса органов системы МедДРА Нарушения иммунной системы Редкие Анафилактические реакции* Нарушения обмена веществ и питания Редко Анорексия Психические расстройства Общие Галлюцинации, Ненормальные сны, Кошмары, Спутанность сознания, Возбуждение, Ненормальное поведение Необычная Тревога Редкий Бред* Флэшбэк*, Дисфория*, Бессонница, Дезориентация* Расстройства нервной системы Распространенные Нистагм, Гипертония, Тонико-клонические движения Глазные расстройства Распространенная диплопия Неизвестно повышение внутриглазного давления Сердечные расстройства Общее Артериальное давление повышено, Частота сердечных сокращений увеличена Редкие Брадикардия, Аритмия Сосудистые нарушения Редко Артериальная гипотензия Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Общая частота дыхания повышена Редкое Угнетение дыхания, Ларингоспазм Редкое обструктивное расстройство дыхательных путей*, Апноэ* Желудочно-кишечные расстройства Общая Тошнота, Рвота Редкая гиперсекреция слюны* Гепатобилиарные расстройства Неизвестные Нарушения функции печени Тест аномальный, медикаментозное повреждение печени** Заболевания кожи и подкожной клетчатки Распространенная эритема, морбиллиформная сыпь Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редкие Циститы*, Геморрагический цистит* Общие расстройства и условия в месте введения Необычные боли в месте инъекции, сыпь в месте инъекции- Распространенные (от>1/100 до <1/10), Необычные (от>1/1 000 до <1/100), Редкие (от>1/10 000 до <1/1 000), Неизвестные (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
* Частота АЭ, оцененная по базе данных постмаркетинговой безопасности
** Длительный период употребления (> 3 дней) или злоупотребление наркотиками
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Сердечно-сосудистый: Артериальное давление и частота пульса часто повышаются после приема только Анакета-В. Однако наблюдались гипотензия и брадикардия. Случилась и аритмия.
Дыхание: Хотя дыхание часто стимулируется, тяжелое угнетение дыхания или апноэ может возникнуть после быстрого внутривенного введения высоких доз Анакета-В. Ларингоспазмы и другие формы обструкции дыхательных путей возникали во время анестезии кетамина гидрохлоридом.
Глаз: После введения Анакета-V отмечались диплопия и нистагм. Это также может вызвать небольшое повышение внутриглазного давления.
Мочеполовая система: Тяжелые раздражающие и воспалительные симптомы мочевыводящих путей и мочевого пузыря, включая цистит, были зарегистрированы у лиц с хроническим употреблением или злоупотреблением кетамином в анамнезе.
Психологический: (См. Специальное Примечание.)
Неврологические: У некоторых пациентов повышенный тонус скелетных мышц может проявляться тоническими и клоническими движениями, иногда напоминающими судороги (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Раздел).
Желудочно-кишечный: Наблюдались анорексия, тошнота и рвота, однако это обычно не бывает тяжелым и позволяет подавляющему большинству пациентов принимать жидкости через рот вскоре после прихода в сознание (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Раздел).
Общие: Анафилаксия. Нечасто сообщалось о местной боли и экзантеме в месте инъекции. Сообщалось также о преходящей эритеме и/или морбиллиформной сыпи.
Для получения медицинской консультации по поводу побочных реакций обратитесь к своему врачу. Чтобы сообщить О ПОДОЗРИТЕЛЬНЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с п / Об по телефону 1-866-923-2547 или MEDWATCHБЫЛ по телефону телефону телефону 1-800-FDA-1088 (1 - 800-332-1088) или http://www.fda.gov/medwatch/.
Злоупотребление Наркотиками И Зависимость
Сообщалось, что кетамин используется в качестве наркотика для злоупотребления.
Отчеты показывают, что кетамин вызывает множество симптомов, включая, но не ограничиваясь ими, тревогу, дисфорию, дезориентацию, бессонницу, воспоминания, галлюцинации и психотические эпизоды.
После длительного приема возможны зависимость и толерантность к кетамину. Абстинентный синдром с психотическими признаками был описан после прекращения длительного приема кетамина. Поэтому кетамин следует назначать и вводить с осторожностью.
Угнетение дыхания может быть результатом передозировки гидрохлорида Анакет-В. Следует использовать поддерживающую вентиляцию. Механическая поддержка дыхания, которая будет поддерживать адекватное насыщение крови кислородом и выведение углекислого газа, предпочтительнее введения аналептиков.
Анакет-В имеет широкий запас прочности, несколько случаев непреднамеренного введения передозировок Анакета-В (до 10 раз больше, чем обычно требуется) сопровождались длительным, но полным выздоровлением.
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке или слишком быстрой скорости введения Анакета-В, в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
Фармакотерапевтическая группа: Другие общие анестетики.
Код УВД: N01A X03
Анакет-В-быстродействующий общий анестетик для внутривенного или внутримышечного применения с выраженным фармакологическим действием. Гидрохлорид Анакет-В вызывает диссоциативную анестезию, характеризующуюся каталепсией, амнезией и выраженной анальгезией, которая может сохраняться в период выздоровления. Глоточно-гортанные рефлексы остаются нормальными, а тонус скелетных мышц может быть нормальным или может быть повышен в различной степени. Легкая сердечная и дыхательная стимуляция, а иногда и угнетение дыхания.
Механизм действия:
Анакет-В вызывает седацию, неподвижность, амнезию и выраженную анальгезию. Анестезирующее состояние, вызванное Анакет-В, было названо "диссоциативной анестезией" в том смысле, что оно, по-видимому, избирательно прерывает ассоциативные пути мозга, прежде чем вызвать некоторую сенсорную блокаду. Он может избирательно угнетать таламокортикальную систему, прежде чем значительно ослабить более древние мозговые центры и пути (ретикулярно-активирующую и лимбическую системы). Было предложено множество теорий для объяснения эффектов Анакета-V, включая связывание с N-метил-D-аспартатными рецепторами (NMDA) в ЦНС, взаимодействие с опиатными рецепторами в центральных и спинномозговых участках и взаимодействие с норадреналином, серотонином и мускариновыми холинергическими рецепторами. Активность NMDA-рецепторов может быть ответственна как за анальгетические, так и за психиатрические (психозные) эффекты Анакета-V. Анакет-В обладает симпатомиметической активностью, приводящей к тахикардии, гипертонии, увеличению потребления кислорода миокардом и мозгом, увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного и внутриглазного давления. Анакет-V также является мощным бронходилататором. Клинические эффекты, наблюдаемые после введения Анакета-V, включают повышение артериального давления, повышение мышечного тонуса (может напоминать кататонию), открытие глаз (обычно сопровождающееся нистагмом) и увеличение потребления кислорода миокардом.
Поглощение
Анакет-В быстро всасывается после внутримышечного введения.
Распределение
Анакет-V быстро распределяется в перфузированных тканях, включая мозг и плаценту. Исследования на животных показали, что Анакет-V сильно концентрируется в жировых отложениях, печени и легких.
У человека при внутривенном болюсном введении дозы 2,5 мг/кг фаза распределения Анакета-В длится около 45 минут, с периодом полувыведения от 10 до 15 минут, что связано с длительностью анестезирующего эффекта (около 20 минут). Концентрация Анакета-В в плазме крови составляет около 1,8-2,0 Мкг/мл через 5 минут после внутривенной болюсной инъекции в дозе 2 мг/кг и около 1,7 - 2,2 Мкг/мл через 15 минут после внутримышечной инъекции в дозе 6 мг/кг у взрослых и детей.
У рожениц, получавших внутримышечную дозу 250 мг (приблизительно 4,2 мг/кг), скорость плацентарного переноса Анакета-V из материнской артерии в пупочную вену составляла 47% во время родов (1,72 против 0,75 Мкг/мл). Среднее время родов у этих рожениц составляло 12 минут с момента инъекции Анакета-В до вагинальных родов новорожденного.
Биотрансформация
Биотрансформация происходит в печени. Прекращение действия анестетика происходит частично за счет перераспределения от мозга к другим тканям и частично за счет метаболизма. Фермент CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за N-деметилирование Anaket-V до norAnaket-V в микросомах печени человека, причем ферменты CYP2B6 и CYP2C9 являются второстепенными участниками.
Устранение
Период полувыведения составляет примерно 2-3 часа, а выведение почечное, в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Другие общие анестетики.
Исследования на животных показали, что Анакет-В может индуцировать индуцированную антагонистом NMDA гибель нейрональных клеток у ювенильных животных (апоптоз) при введении в высоких дозах, в течение длительного периода времени или и то, и другое. В некоторых случаях это приводило к нарушениям в поведении, обучении и памяти. Значение этого открытия для использования человеком неизвестно.
Анакет-В химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования осадка. Поэтому их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной жидкости.
Только для одноразового использования. Выбросьте все неиспользованные продукты.
