Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 10.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Анакет-В
Кетамин
Анакет-В показан детям и взрослым.
Рекомендуется использовать Анакет-В:
В качестве анестезирующего средства для диагностических и хирургических процедур. При использовании внутривенного или внутримышечного введения Анакет-В лучше всего подходит для коротких процедур. С дополнительными дозами или путем внутривенной инфузии Анакет-В можно использовать для более длительных процедур. Если требуется расслабление скелетных мышц, следует использовать миорелаксант и поддерживать дыхание.
Для индукции анестезии перед введением других общих анестетиков. В дополнение к другим анестетикам.
Конкретные области применения или типы процедур:
При внутримышечном способе введения предпочтителен.
Санация, болезненные перевязки и пересадка кожи у обожженных пациентов, а также другие поверхностные хирургические процедуры.
Нейродиагностические процедуры, такие как пневмоэнцефалограммы, вентрикулограммы, миелограммы и люмбальные пункции.
Диагностические и оперативные процедуры глаз, ушей, носа и рта, включая удаление зубов.
Примечание: Движения глаз могут сохраняться во время офтальмологических процедур.
Анестезия у пациентов с низким риском депрессии жизненно важных функций или там, где депрессии жизненно важных функций следует избегать, если это вообще возможно.
Ортопедические процедуры, такие как закрытые сокращения, манипуляции, фиксация бедренной кости, ампутации и биопсии.
Сигмоидоскопия и мелкие операции ануса и прямой кишки, обрезание и пилонидальный синус.
Процедуры катетеризации сердца.
Кесарево сечение, как индукционное средство при отсутствии повышенного артериального давления.
Анестезия у пациента с астмой, либо для минимизации риска развития приступа бронхоспазма, либо при наличии бронхоспазма, когда анестезия не может быть отсрочена.
Инъекция Анакет-В показана в качестве единственного анестетика для диагностических и хирургических процедур, не требующих расслабления скелетных мышц. Анакет-В лучше всего подходит для коротких процедур, но его можно использовать с дополнительными дозами для более длительных процедур.
Инъекция Анакет-В показана для индукции анестезии перед введением других общих анестетиков.
Инъекции Анакет-В показаны в дополнение к низкоэффективным агентам, таким как закись азота.
Конкретные области применения описаны в КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Раздел.
Для внутривенной инфузии, внутривенной инъекции или внутримышечной инъекции.
ПРИМЕЧАНИЕ: Все дозы даны в терминах базы Анакет-В
Взрослые, пожилые люди (старше 65 лет) и дети:
Было показано, что для хирургического вмешательства у пожилых пациентов Анакет-В подходит как самостоятельно, так и в сочетании с другими анестетиками.
Предоперационная подготовка
Анакет-В был безопасно использован один, когда желудок не был пуст. Однако, поскольку потребность в дополнительных средствах и миорелаксантах не может быть предсказана, при подготовке к плановой операции желательно, чтобы ничего не давалось ртом в течение по крайней мере шести часов до анестезии.
Премедикация антихолинергическим агентом (например, атропином, гиосцином или гликопиролатом) или другим сушильным агентом должна проводиться с соответствующим интервалом до индукции, чтобы уменьшить гиперсаливацию, вызванную Анакет-В.
Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, используемые в качестве премедиканта или в качестве дополнения к Анакет-В, были эффективны в снижении частоты возникновения реакций.
Начало и продолжительность
Как и в случае с другими средствами общей анестезии, индивидуальный ответ на Анакет-в несколько варьируется в зависимости от дозы, способа введения, возраста пациента сопутствующего применения других средств и, так что рекомендации по дозировке не могут быть абсолютно фиксированными. Дозу следует титровать в соответствии с требованиями пациента.
Из-за быстрой индукции после внутривенной инъекции пациент должен находиться в поддерживаемом положении во время введения. Внутривенная доза 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, а анестезирующий эффект обычно длится от 5 до 10 минут. Внутримышечная доза 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, а анестезирующий эффект обычно длится от 12 до 25 минут. Возвращение к сознанию происходит постепенно.
А. Анакет-В в качестве единственного анестетика
Внутривенная инфузия
Применение Анакета-В путем непрерывной инфузии позволяет более точно титровать дозу, тем самым уменьшая количество вводимого препарата по сравнению с прерывистым введением. Это приводит к более короткому времени восстановления и лучшей стабильности жизненно важных показателей.
Раствор, содержащий 1 мг/мл Анакета-В в декстрозе 5% или натрия хлорида 0,9%, пригоден для введения путем инфузии.
Индукция общей анестезии
Инфузия, соответствующая 0,5 - 2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.
Поддержание анестезии
Анестезия может поддерживаться с помощью инфузии микродрипов в дозе 10-45 мкг/кг/мин (приблизительно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента и реакции на анестезию. Требуемая дозировка может быть уменьшена при использовании нейромышечного блокатора длительного действия.
Прерывистая инъекция
Индукционный
Внутривенный Путь
Начальная доза Анакет-В, вводимая внутривенно, может варьировать от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (в пересчете на основание Анакет-В). Среднее количество, необходимое для проведения 5-10 минут хирургической анестезии, составило 2,0 мг/кг. Рекомендуется проводить внутривенное введение медленно (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания и усилению прессорной реакции.
Дозировка в акушерстве
Внутримышечный Путь
Начальная доза Анакета-В, вводимая внутримышечно, может варьировать от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (в пересчете на основание Анакета-В). Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг была использована в диагностических маневрах и процедурах, не связанных с интенсивными болевыми стимулами. Доза 10 мг/кг обычно дает от 12 до 25 минут хирургической анестезии.
Дозировка при Печеночной недостаточности:
Дозировка в акушерстве
Отсутствуют данные по внутримышечному введению и поддерживающей инфузии Анакета-в в популяции рожениц, и рекомендации не могут быть даны.
Поддержание общей анестезии
Облегчение анестезии может быть отмечено нистагмом, движениями в ответ на стимуляцию и вокализацией. Анестезия поддерживается введением дополнительных доз Анакета-В внутривенно или внутримышечно.
Каждая дополнительная доза составляет от ½ до полной индукционной дозы, рекомендованной выше для маршрута, выбранного для обслуживания, независимо от маршрута, используемого для индукции.
Чем больше общее количество введенного Анакета-В, тем дольше будет время для полного выздоровления.
Во время анестезии могут возникать бесцельные и тонико-клонические движения конечностей. Эти движения не подразумевают легкой плоскости и не указывают на необходимость дополнительных доз анестетика.
Б. Анакет-В в качестве индукционного агента перед применением других общих анестетиков
Индукция осуществляется полной внутривенной или внутримышечной дозой Анакета-V, как определено выше. Если Анакет-В был введен внутривенно и основной анестетик является медленно действующим, то вторая доза Анакет - В может потребоваться через 5-8 минут после начальной дозы. Если Анакет-В был введен внутримышечно и основной анестетик является быстродействующим, введение основного анестетика может быть отложено до 15 минут после инъекции Анакета-В.
С. Анакет-В в качестве дополнения к анестетикам
Анакет-В клинически совместим с широко используемыми средствами общей и местной анестезии при поддержании адекватного дыхательного обмена. Доза Анакета-В для применения в сочетании с другими анестетиками обычно находится в том же диапазоне, что и доза, указанная выше, однако применение другого анестетика может позволить снизить дозу Анакета-В.
Д. Ведение пациентов в период выздоровления
После процедуры пациент должен находиться под наблюдением, но его нельзя беспокоить. Это не исключает наблюдения за жизненными показателями. Если во время выздоровления у пациента появляются какие-либо признаки возникновения делирия, может быть рассмотрено применение диазепама (от 5 до 10 мг внутривенно у взрослого). Гипнотическая доза тиобарбитурата (от 50 до 100 мг внутривенно) может быть использована для прекращения тяжелых реакций возникновения. При применении любого из этих препаратов у пациента может наблюдаться более длительный период выздоровления.
Примечание: Барбитураты и Анакет-В, будучи химически несовместимыми из-за образования осадка, не должны вводиться из одного шприца.
При выборе соответствующего разведения инъекции Анакет-В необходимо учитывать потребности пациента в жидкости и продолжительность анестезии. Если требуется ограничение жидкости, инъекцию Анакета-В можно добавить к инфузии 250 мл, как описано выше, чтобы обеспечить концентрацию Анакета-В 2 мг/мл. Анакет-В инъекции 10 мг/мЛ флаконы для разведения не рекомендуются.
Дополнительные агенты
Анакет-В клинически совместим с широко используемыми общими и местными анестетиками при поддержании адекватного дыхательного обмена.
Режим пониженной дозы Анакет-В, дополненный диазепамом, может быть использован для получения сбалансированной анестезии в сочетании с другими препаратами, такими как закись азота и кислород.
Анакет-В противопоказан лицам, у которых повышение артериального давления представляет серьезную опасность.
Анакет-В не следует применять у пациентов с эклампсией или преэклампсией, тяжелыми коронарными или миокардиальными заболеваниями, нарушением мозгового кровообращения или черепно-мозговой травмой.
Анакет-В противопоказан тем, у кого значительное повышение артериального давления представляет серьезную опасность, а также тем, у кого обнаружена повышенная чувствительность к препарату.
Используется только в больницах опытными анестезиологами или под наблюдением опытных врачей, за исключением экстренных случаев.
Как и в случае с любым общим анестетиком, реанимационное оборудование должно быть доступно и готово к использованию.
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке Анакета-V, и в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
Внутривенную дозу следует вводить в течение 60 секунд. Более быстрое введение может привести к преходящему угнетению дыхания или апноэ и усилению прессорной реакции.
Поскольку глоточные и гортанные рефлексы обычно остаются активными, следует избегать механической стимуляции глотки, если только не используются миорелаксанты с должным вниманием к дыханию.
Хотя аспирация контрастного вещества была зарегистрирована во время анестезии Anaket-V в экспериментальных условиях (Taylor, P A and Towey, R M, Brit. Med. J. 1971, 2: 688), в клинической практике аспирация редко является проблемой.
При хирургических вмешательствах, связанных с висцеральными болевыми путями, Анакет-В следует дополнять средством, которое притупляет висцеральную боль.
При использовании Анакет-В амбулаторно пациент не должен освобождаться до полного выздоровления от анестезии, а затем должен сопровождаться ответственным взрослым.
Анакет-В следует применять с осторожностью у пациентов со следующими состояниями:
- Применять с осторожностью у хронических алкоголиков и пациентов с острым алкогольным опьянением.
- Анакет-В метаболизируется в печени, и для прекращения клинических эффектов необходим печеночный клиренс. Длительная продолжительность действия может наблюдаться у пациентов с циррозом печени или другими видами нарушения функции печени. У этих пациентов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с применением Анакета-V, особенно при длительном применении (>3 дней) или злоупотреблении наркотиками.
- Поскольку во время анестезии Анакет-В сообщалось о повышении давления спинномозговой жидкости (ликвора), Анакет-В следует применять с особой осторожностью у пациентов с преданестетически повышенным давлением спинномозговой жидкости.
- Применять с осторожностью у пациентов с травмами глобуса и повышенным внутриглазным давлением (например, при глаукоме), поскольку давление может значительно повыситься после однократного приема Анакета-В.
- Применять с осторожностью у пациентов с невротическими чертами характера или психическими заболеваниями (например, шизофренией и острым психозом)
- Применять с осторожностью у пациентов с острой интермиттирующей порфирией.
- Применять с осторожностью у пациентов с судорогами.
- Применение с осторожностью у пациентов с гипертиреозом или пациентов, получающих заместительную терапию щитовидной железы (повышенный риск развития артериальной гипертензии и тахикардии)
- Применение с осторожностью у пациентов с легочной или верхней респираторной инфекцией (Анакет-В сенсибилизирует рвотный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм)
- Применять с осторожностью у пациентов с внутричерепными массовыми поражениями, наличием черепно-мозговой травмы или гидроцефалии.
Эмерджентная Реакция
Психологические проявления варьируют по степени выраженности между приятными сновидческими состояниями, яркими образами, галлюцинациями, кошмарами и возникновением бреда (часто состоящего из диссоциативных или плавающих ощущений). В некоторых случаях эти состояния сопровождались замешательством, возбуждением и иррациональным поведением, которое некоторые пациенты вспоминают как неприятное переживание..
Возникновение бредовых явлений может происходить в период выздоровления. Частота этих реакций может быть снижена, если вербальная и тактильная стимуляция пациента сведена к минимуму в период выздоровления. Это не исключает наблюдения за жизненными показателями.
Сердечно-сосудистый
Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом Анакет-В следует применять с осторожностью у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или сердечными заболеваниями, особенно ишемической болезнью сердца (например, застойной сердечной недостаточностью, ишемией миокарда и инфарктом миокарда). Кроме того, Анакет-В следует с осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией и тахиаритмиями.
Во время процедуры следует постоянно контролировать сердечную функцию у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной декомпенсацией.
Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции Анакета-В, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к преданестетическим значениям в течение 15 минут после инъекции. Медиана пикового повышения артериального давления в клинических исследованиях колебалась от 20 до 25 процентов от преданестетических значений. В зависимости от состояния пациента это повышение артериального давления может рассматриваться как благоприятный эффект, а в других случаях-как неблагоприятная реакция.
Долгосрочное Использование
Случаи цистита, включая геморрагический цистит, были зарегистрированы у пациентов, получавших Анакет-В на длительной основе. Эта побочная реакция развивается у пациентов, получающих длительное лечение Анакетом-В через период от 1 месяца до нескольких лет. Анакет-В не показан и не рекомендуется для длительного применения. Гепатотоксичность также была отмечена у пациентов с длительным применением (> 3 дней).
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Сообщалось, что Анакет-В является наркотиком злоупотребления. Отчеты показывают, что Анакет-в вызывает множество симптомов, включая, но не ограничиваясь ими, воспоминания, галлюцинации, дисфорию, беспокойство, бессонницу или дезориентацию. Сообщалось также о случаях цистита, включая геморрагический цистит, и случаях гепатотоксичности. При ежедневном применении в течение нескольких недель может развиться зависимость и толерантность, особенно у лиц с историей злоупотребления наркотиками и зависимостью. Поэтому применение препарата Анакет-В следует тщательно контролировать, назначать и назначать с осторожностью.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Во время процедуры следует постоянно контролировать сердечную функцию у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной декомпенсацией.
Послеоперационные спутанные состояния могут возникать и в восстановительный период. (См. Специальное Примечание.)
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке или слишком быстрой скорости введения Анакета-В, в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Инъекция Анакет-В должна использоваться врачами, имеющими опыт введения общих анестетиков, поддержания дыхательных путей и контроля дыхания, или под их руководством.
Поскольку глоточные и гортанные рефлексы обычно активны, Анакет-В не следует использовать отдельно в хирургии или диагностических процедурах глотки, гортани или бронхиального дерева. Механического раздражения глотки следует избегать, когда это возможно, если Анакет-В используется отдельно. В обоих случаях могут потребоваться миорелаксанты с должным вниманием к дыханию.
Реанимационное оборудование должно быть готово к использованию.
То частота возникновения реакций может быть снижена если вербальная и тактильная стимуляция пациента сведена к минимуму в период выздоровления. Это не исключает мониторинга жизненно важных показателей (см. Специальное Примечание).
Внутривенную дозу следует вводить в течение 60 секунд. Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания или апноэ и усилению прессорной реакции.
При хирургических вмешательствах, связанных с висцеральными болевыми путями, Анакет-В следует дополнять средством, которое притупляет висцеральную боль.
Используйте с осторожностью у хронических алкоголиков и пациентов с острым алкогольным опьянением.
Сообщалось о повышении давления спинномозговой жидкости после введения Анакета-В. Применять с особой осторожностью у пациентов с преданестетически повышенным давлением спинномозговой жидкости.
Использование При Беременности
Поскольку безопасное применение при беременности, включая акушерство (вагинальное или абдоминальное родоразрешение), не установлено, такое применение не рекомендуется (см. Фармакология И Токсикология Животных, Воспроизведение).
Гериатрические Использования
Клинические исследования Анакет-V 65 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не установлены.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что вождение автомобиля, эксплуатация опасных машин или участие в опасных видах деятельности не должны осуществляться в течение 24 часов или более после анестезии.
Это лекарство может ухудшить когнитивные функции и повлиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарств входит в список лекарств, включенных в правила в соответствии с пунктом 5а Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациентам следует сообщить:
- Лекарство, скорее всего, повлияет на вашу способность управлять автомобилем
- Не садитесь за руль, пока не узнаете, как на вас действует лекарство.
- Это преступление-водить машину под воздействием этого лекарства
- Однако вы не совершали бы преступления (называемого "законной защитой"), если бы:
o Лекарство было назначено для лечения медицинской или стоматологической проблемы и
o Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными врачом, и в соответствии с информацией, предоставленной вместе с лекарством.
o Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем
Сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
- Распространенные (от>1/100 до <1/10), Необычные (от>1/1 000 до <1/100), Редкие (от>1/10 000 до <1/1 000), Неизвестные (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
* Частота АЭ, оцененная по базе данных постмаркетинговой безопасности
** Длительный период употребления (> 3 дней) или злоупотребление наркотиками
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Сердечно-сосудистый: Артериальное давление и частота пульса часто повышаются после приема только Анакета-В. Однако наблюдались гипотензия и брадикардия. Случилась и аритмия.
Дыхание: Хотя дыхание часто стимулируется, тяжелое угнетение дыхания или апноэ может возникнуть после быстрого внутривенного введения высоких доз Анакета-В. Ларингоспазмы и другие формы обструкции дыхательных путей возникали во время анестезии кетамина гидрохлоридом.
Глаз: После введения Анакета-V отмечались диплопия и нистагм. Это также может вызвать небольшое повышение внутриглазного давления.
Мочеполовая система: Тяжелые раздражающие и воспалительные симптомы мочевыводящих путей и мочевого пузыря, включая цистит, были зарегистрированы у лиц с хроническим употреблением или злоупотреблением кетамином в анамнезе.
Психологический: (См. Специальное Примечание.)
Неврологические: У некоторых пациентов повышенный тонус скелетных мышц может проявляться тоническими и клоническими движениями, иногда напоминающими судороги (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Раздел).
Желудочно-кишечный: Наблюдались анорексия, тошнота и рвота, однако это обычно не бывает тяжелым и позволяет подавляющему большинству пациентов принимать жидкости через рот вскоре после прихода в сознание (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Раздел).
Общие: Анафилаксия. Нечасто сообщалось о местной боли и экзантеме в месте инъекции. Сообщалось также о преходящей эритеме и/или морбиллиформной сыпи.
Для получения медицинской консультации по поводу побочных реакций обратитесь к своему врачу. Чтобы сообщить О ПОДОЗРИТЕЛЬНЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с п / Об по телефону 1-866-923-2547 или MEDWATCHБЫЛ по телефону телефону телефону 1-800-FDA-1088 (1 - 800-332-1088) или http://www.fda.gov/medwatch/.
Злоупотребление Наркотиками И Зависимость
Сообщалось, что кетамин используется в качестве наркотика для злоупотребления.
Отчеты показывают, что кетамин вызывает множество симптомов, включая, но не ограничиваясь ими, тревогу, дисфорию, дезориентацию, бессонницу, воспоминания, галлюцинации и психотические эпизоды.
После длительного приема возможны зависимость и толерантность к кетамину. Абстинентный синдром с психотическими признаками был описан после прекращения длительного приема кетамина. Поэтому кетамин следует назначать и вводить с осторожностью.
Угнетение дыхания может быть результатом передозировки гидрохлорида Анакет-В. Следует использовать поддерживающую вентиляцию. Механическая поддержка дыхания, которая будет поддерживать адекватное насыщение крови кислородом и выведение углекислого газа, предпочтительнее введения аналептиков.
Анакет-В имеет широкий запас прочности, несколько случаев непреднамеренного введения передозировок Анакета-В (до 10 раз больше, чем обычно требуется) сопровождались длительным, но полным выздоровлением.
Угнетение дыхания может возникнуть при передозировке или слишком быстрой скорости введения Анакета-В, в этом случае следует использовать поддерживающую вентиляцию легких. Механическая поддержка дыхания предпочтительнее введения аналептиков.
Фармакотерапевтическая группа: Другие общие анестетики.
Код УВД: N01A X03
Анакет-В-быстродействующий общий анестетик для внутривенного или внутримышечного применения с выраженным фармакологическим действием. Гидрохлорид Анакет-В вызывает диссоциативную анестезию, характеризующуюся каталепсией, амнезией и выраженной анальгезией, которая может сохраняться в период выздоровления. Глоточно-гортанные рефлексы остаются нормальными, а тонус скелетных мышц может быть нормальным или может быть повышен в различной степени. Легкая сердечная и дыхательная стимуляция, а иногда и угнетение дыхания.
Механизм действия:
Анакет-В вызывает седацию, неподвижность, амнезию и выраженную анальгезию. Анестезирующее состояние, вызванное Анакет-В, было названо "диссоциативной анестезией" в том смысле, что оно, по-видимому, избирательно прерывает ассоциативные пути мозга, прежде чем вызвать некоторую сенсорную блокаду. Он может избирательно угнетать таламокортикальную систему, прежде чем значительно ослабить более древние мозговые центры и пути (ретикулярно-активирующую и лимбическую системы). Было предложено множество теорий для объяснения эффектов Анакета-V, включая связывание с N-метил-D-аспартатными рецепторами (NMDA) в ЦНС, взаимодействие с опиатными рецепторами в центральных и спинномозговых участках и взаимодействие с норадреналином, серотонином и мускариновыми холинергическими рецепторами. Активность NMDA-рецепторов может быть ответственна как за анальгетические, так и за психиатрические (психозные) эффекты Анакета-V. Анакет-В обладает симпатомиметической активностью, приводящей к тахикардии, гипертонии, увеличению потребления кислорода миокардом и мозгом, увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного и внутриглазного давления. Анакет-V также является мощным бронходилататором. Клинические эффекты, наблюдаемые после введения Анакета-V, включают повышение артериального давления, повышение мышечного тонуса (может напоминать кататонию), открытие глаз (обычно сопровождающееся нистагмом) и увеличение потребления кислорода миокардом.
Поглощение
Анакет-В быстро всасывается после внутримышечного введения.
Распределение
Анакет-V быстро распределяется в перфузированных тканях, включая мозг и плаценту. Исследования на животных показали, что Анакет-V сильно концентрируется в жировых отложениях, печени и легких.
У человека при внутривенном болюсном введении дозы 2,5 мг/кг фаза распределения Анакета-В длится около 45 минут, с периодом полувыведения от 10 до 15 минут, что связано с длительностью анестезирующего эффекта (около 20 минут). Концентрация Анакета-В в плазме крови составляет около 1,8-2,0 Мкг/мл через 5 минут после внутривенной болюсной инъекции в дозе 2 мг/кг и около 1,7 - 2,2 Мкг/мл через 15 минут после внутримышечной инъекции в дозе 6 мг/кг у взрослых и детей.
У рожениц, получавших внутримышечную дозу 250 мг (приблизительно 4,2 мг/кг), скорость плацентарного переноса Анакета-V из материнской артерии в пупочную вену составляла 47% во время родов (1,72 против 0,75 Мкг/мл). Среднее время родов у этих рожениц составляло 12 минут с момента инъекции Анакета-В до вагинальных родов новорожденного.
Биотрансформация
Биотрансформация происходит в печени. Прекращение действия анестетика происходит частично за счет перераспределения от мозга к другим тканям и частично за счет метаболизма. Фермент CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за N-деметилирование Anaket-V до norAnaket-V в микросомах печени человека, причем ферменты CYP2B6 и CYP2C9 являются второстепенными участниками.
Устранение
Период полувыведения составляет примерно 2-3 часа, а выведение почечное, в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Другие общие анестетики.
Исследования на животных показали, что Анакет-В может индуцировать индуцированную антагонистом NMDA гибель нейрональных клеток у ювенильных животных (апоптоз) при введении в высоких дозах, в течение длительного периода времени или и то, и другое. В некоторых случаях это приводило к нарушениям в поведении, обучении и памяти. Значение этого открытия для использования человеком неизвестно.
Анакет-В химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования осадка. Поэтому их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной жидкости.
Только для одноразового использования. Выбросьте все неиспользованные продукты.