Aknemycin (Erythromycin)

Стрептококковые, стафилококковые и микоплазменные инфекции, ангина, острый синусит, пневмония, болезнь легионеров, эндокардит, энтерит, остеомиелит, хламидиоз, сифилис.

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей (в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Инфекции у детей (тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония (вызванные микоплазмой, хламидией); болезнь легионеров, дерматит, рожистое воспаление, фурункулез, конъюнктивит, венерическая лимфогранулема, пситтакоз.

Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, ларингит, фарингит, синусит, вторичные инфекции при простудах и гриппе), нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмония, трахеит, бронхоэктатическая болезнь), уха (отит, инфекции наружного уха), глаз (блефарит), полости рта (гингивит, ангина Венсана), кожи и мягких тканей, ЖКТ; остеомиелит, уретриты, гонорея, сифилис, венерическая лимфогранулема, дифтерия, простатит, скарлатина (лечение, профилактика).

Пневмония, бронхоэктатическая болезнь, сепсис, скарлатина, тонзиллит, дифтерия, раневые инфекции, гнойничковые поражения кожи.

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка определяется индивидуально, обычно взрослым: по 200–400 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, при необходимости дозу увеличивают до 4 г в сутки; детям: 30–40 мг/кг/сут, в 2–4 приема. Курс — 7–10 дней.

Наружно. Наносят на пораженные (предварительно очищенные) участки кожи 1–2 раза в день. Лечение продолжают до клинического улучшения, в среднем 1–3 мес.

В/в, струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).

Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

Внутрь, детям — 30–50 мг/кг в сутки.

Внутрь, несколько раз в день. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 8 лет при инфекциях легкой и средней тяжести — по 2 г в день, при острых и тяжелых формах — до 4 г в день. Детям 2–8 лет при инфекциях легкой и средней тяжести — по 1 г в день; новорожденным и детям до 2 лет при инфекциях легкой и средней тяжести — по 0,5 г в день; при тяжелых — дозу удваивают.

Внутрь, за 1–1,5 ч до еды, по 0,25–0,5 г 4–6 раз в сутки, максимальная разовая доза — 0,5 г, суточная — 2 г. Детям до 14 лет — 20–40 мг/кг/сут.

Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, желтуха, псевдомембранозный колит, аллергические реакции.

Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

Диспептические расстройства, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит, аллергические реакции.

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и др.), снижение гематокрита, гемоглобина и лейкоцитов в крови, изменение функциональных печеночных тестов.

Тошнота, рвота, понос, анорексия, гастралгия, вторичные инфекции, аллергические реакции.

Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ, концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

Быстро всасывается. Связывание с белками плазмы — 60–75%. Терапевтические концентрации в крови достигаются через 10 мин после приема и сохраняются 6–12 ч. Метаболизируется в печени. Экскреция — на 95% через желчевыводящие пути, 5% — через почки. T_1/2 — 1,7 ч.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T_1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.

Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.

При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Увеличивает концентрацию в плазме теофиллина и карбамазепина. Может усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Замедляет выделение метилпреднизолона и антикоагулянтов.

Усиливает эффект дигоксина, варфарина, карбамазепина, теофиллина (в больших, токсических дозах).