Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 04.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Aerolid
Flunisolid
Аэролид ингаляционный аэрозоль показан для поддерживающей терапии астмы в качестве профилактической терапии у взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 6 лет и старше. Аэролидный ингаляционный аэрозоль также показан пациентам с астмой, которым нужна пероральная кортикостероидная терапия, причем добавление аэролидного ингаляционного аэрозоля может уменьшить или устранить потребность в пероральных кортикостероидах.
Важные ограничения приложения
Aerolid аэрозоль для ингаляций НЕ показан для купирования острого бронхоспазма.
Аэролидная ингаляция Аэрозоль не показана детям в возрасте до 6 лет.
Аэролидный ингаляционный аэрозоль следует назначать перорально ингаляционным у астматиков старше 6 лет. Этот продукт включает в себя встроенный распорку. Не используйте с внешними распорками или удерживающими камерами. Проинструктируйте пациентов подготовить ингалятор к использованию, вытащив встроенный фиолетовый привод из серой распорки и защелкнув его в форме “L” перед использованием. Педиатрические пациенты должны вводить этот продукт под наблюдением взрослых.
Начало и степень облегчения симптомов при перорально вдыхаемых кортикостероидах обычно возникают в течение 2-4 недель после начала лечения и варьируются у отдельных пациентов. Время до улучшения контроля астмы не было оценено в клинических испытаниях аэролидного ингаляционного аэрозоля. У пациентов, которые недостаточно реагируют на начальную дозу после 3-4 недель терапии, более высокие дозы могут обеспечить дополнительный контроль астмы. Безопасность и эффективность аэролидного ингаляционного аэрозоля при введении выше рекомендуемых доз не доказана.
Рекомендуемая начальная доза и самая высокая рекомендуемая дозировка аэролидного ингаляционного аэрозоля приведены в таблице 1.
Таблица 1: Романы дозы Гарольд содержания аэрозоля
Примечание: у всех пациентов желательно титровать до самой низкой эффективной дозы, как только астма будет достигнута стабильность.
Возрастная группа | Рекомендуемая начальная доза | Самая высокая рекомендуемая доза |
Взрослые и Porsche от 12 лет и старше† | 160 мкг два раза в день | 320 мг два раза в день* |
Дети от 6 до 11 лет† | 80 мкг два раза в день | 160 мкг два раза в день* |
* Более высокие дозы не изучались. в клинических испытаниях аэролидного ингаляционного аэрозоля пациенты с пероральными кортикостероидами не изучались. Однако клинические испытания терапевтического DOS Sergio аэрозоля Floyd CFC показали эффективность в лечении эстетики, которые зависят или Podere систем критерии. Electro эмоционально Не Branson быстрее, чем на 2.5 мг / Cut торговли, начиная по крайней мере после 1 недели терапии Гарольд. Тщательно контролируйте пациентов на наличие признаков стабильности астмы, включая последовательные объективные меры воздушного потока, и на наличие признаков надпочечниковой недостаточности во время сохранения стероидов и после прекращения пероральной кортикостероидной терапии |
Aerolid-аэрозоль для Ингаляций противопоказано противопоказано в следующих случаях:
Первичное лечение status asthmaticus или других острых событий астмы, при которых требуются интенсивные меры.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включены как часть меры предосторожности Раздел.
меры предосторожности
Местные инфекции
В клинических испытаниях с флунизолидом локализованные инфекции Candida albicans или Aspergillus niger произошли во рту и горле, а иногда и в гортани. Если кандидоз ротоглотки развивается, лечить их можно с помощью соответствующего местного или системного (т. е. перорального) антимикотическую терапию, в то время как вы Aerolid-ингаляции аэрозолей терапию продолжают, но иногда терапия с Aerolid-ингаляции аэрозолей должен быть прерван под строгим врачебным контролем временно. Рекомендуется полоскание рта после вдоха..
Острые приступы астмы
Аэролид Ингаляционный Аэрозоль не является бронходилататором и не показан для быстрого облегчения бронхоспазма. Проинструктируйте, что пациенты не сразу обращаются к врачу, если приступы удушья возникают, которые обращаются во время лечения препаратом Aerolid ингаляции аэрозоля на бронходилататоры. Во время таких эпизодов пациентам может потребоваться терапия системными кортикостероидами.
Иммуносупрессия
Пациенты, принимающие лекарства, которые подавляют иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Ветряная оспа и корь могут быть более серьезными или даже смертельными, например, у невосприимчивых детей или взрослых среди кортикостероидов. У таких детей или взрослых, у которых не было этих заболеваний или они были должным образом иммунизированы, следует обратить особое внимание на то, чтобы избежать воздействия. Как доза, путь и продолжительность доставки кортикостероидов влияют на риск диссеминированной инфекции, неизвестно. Вклад основного заболевания и предыдущего кортикостероидного лечения в риск также неизвестен. Если пациент подвергается воздействию ветряной оспы, может быть показана профилактика иммуноглобулином ветряной оспы (VZIG. Если пациент подвергается воздействию кори, может быть показана профилактика с помощью объединенного внутримышечного иммуноглобулина (IG. (Видеть соответствующие инструкции по упаковке для полной информации о рецепты VZIG и ИГ,) Если развивается ветряная оспа, можно рассмотреть возможность лечения противовирусными средствами.
Из-за потенциала обострения инфекций используйте ингаляционные кортикостероиды с осторожностью, если таковые имеются, у пациентов с необработанной активной или отдыхающей туберкулезной инфекцией дыхательных путей, необработанными системными грибковыми, бактериальными, паразитарными или вирусными инфекциями, или простым герпесом глаз.
Перенос системных кортикостероидов
Особая забота необходима у пациентов, которые переходят с системно активных кортикостероидов на аэролидно-ингаляционный аэрозоль, так как у астматиков во время и после передачи системных кортикостероидов на менее системно доступные ингаляционные кортикостероиды произошли смертельные случаи из-за надпочечниковой недостаточности. После отмены системных кортикостероидов требуется несколько месяцев для восстановления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции (ГПА).
Пациенты, которые ранее принимали 20 мг или более преднизона в день (или эквивалент), могут быть наиболее восприимчивы, особенно если их системные кортикостероиды были почти полностью прекращены. В этот период подавления ГПА пациенты могут проявлять признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при воздействии травмы, операции или инфекции (особенно гастроэнтерита) или других заболеваний, связанных с тяжелой потерей электролита. Хотя аэролидный ингаляционный аэрозоль может позволить контролировать астматические симптомы во время этих эпизодов, он системно обеспечивает меньше физиологического количества глюкокортикоида (кортизола) в рекомендуемых дозах и НЕ обеспечивает минералокортикоидную активность, необходимую для решения этих чрезвычайных ситуаций
Во время стресса или тяжелого приступа астмы пациентам, отозванным системными кортикостероидами, следует немедленно возобновить системные стероиды и обратиться к врачу за дальнейшими инструкциями. Поручите этим пациентам носить с собой предупреждающую карту, которая показывает, что им могут потребоваться дополнительные системные стероиды во время стрессовых периодов или при серьезном приступе астмы.
Медленно отучите пациентов, которым нужны пероральные кортикостероиды, от системного применения кортикостероидов после передачи на аэролидный ингаляционный аэрозоль. Снижение преднизона может быть достигнуто путем тщательного мониторинга ежедневной дозы преднизона на 2, 5 мг/сут еженедельно или утренней максимальной скорости выдоха [НА PEF]), использования бета-агонистов и симптомов астмы во время отмены пероральных кортикостероидов. Помимо мониторинга признаков и симптомов астмы, наблюдайте за пациентами за признаками и симптомами надпочечниковой недостаточности, такими как усталость, усталость, слабость, тошнота и рвота, а также гипотензия
Перевод пациентов с системной кортикостероидной терапии на аэролидную ингаляционную аэрозоль может развенчать аллергические состояния, которые ранее были подавлены системной кортикостероидной терапией, такие как ринит, конъюнктивит, экзема, артрит и эозинофильные состояния.
Во время отмены пероральных кортикостероидов у некоторых пациентов могут возникать симптомы системно активной отмены кортикостероидов, такие как боль в суставах или мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение функции дыхания.
Гиперкортицизм и подавление надпочечников
У привлекательных пациентов флунизолид может позволить контролировать астматические симптомы с меньшим подавлением функции оси ГПа, чем терапевтически эквивалентные пероральные дозы преднизона. Поскольку флунизолид всасывается в кровообращение и может быть системно активным, положительные эффекты аэролида ингаляционного аэрозоля можно ожидать при минимизации или профилактике дисфункции оси ГПа только в том случае, если рекомендуемые дозы не превышены и отдельные пациенты титрованы до самой низкой эффективной дозы. Поскольку существует индивидуальная чувствительность к воздействию на производство кортизола, врачи должны учитывать эту информацию при назначении аэролидного ингаляционного аэрозоля
Из-за возможности системного всасывания ингаляционных кортикостероидов пациенты, получавшие аэролидный ингаляционный аэрозоль, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков системного кортикостероидного действия. Особую осторожность следует соблюдать при наблюдении больных послеоперационно или в периодах стресса, чтобы получить доказательства недостаточной реакции надпочечников.
Возможно, что системные кортикостероидные эффекты, такие как гиперкортицизм и подавление надпочечников, могут возникать у небольшого числа пациентов, особенно при более высоких дозах. При возникновении таких изменений медленно уменьшайте дозу аэролида ингаляции аэрозоля, в соответствии с признанными методами лечения симптомов астмы и омоложения системных кортикостероидов.
Снижение минеральной плотности костной ткани
При длительном введении продуктов, содержащих ингаляционные кортикостероиды, включая флунизолид, наблюдалось снижение минеральной плотности костной ткани (BMD. Клиническая важность небольших изменений BMD с точки зрения долгосрочных результатов неизвестна. Контролируйте пациентов с важными факторами риска снижения содержания минералов в костях, такими как. Б. длительная иммобилизация, остеопороз в семейной истории, статус в постменопаузе, употребление табака, преклонный возраст, плохое питание или хроническое использование лекарств, которые могут уменьшить костную массу (например. Б. Противосудорожные препараты и кортикостероиды) и лечить их установленными стандартами ухода
Влияние на рост
Перорально вдыхаемые кортикостероиды, включая флунизолид, могут привести к снижению скорости роста при введении педиатрическим пациентам. Контролировать динамику роста детей и подростков, получающих Aerolid-аэрозоль для Ингаляций. Чтобы свести к минимуму системные эффекты перорально ингаляционных кортикостероидов, включая аэролидный ингаляционный аэрозоль, каждый пациент титрует свою самую низкую эффективную дозу.
Глаукома и катаракта
Глаукома, повышенное внутриглазное давление и катаракта были сообщены пациентам после длительного введения ингаляционных кортикостероидов, включая флунизолид. Внимательно следите за пациентами, особенно за пациентами с нарушениями зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой или катарактой в анамнезе.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и в случае с другими ингаляционными лекарствами от астмы, бронхоспазм может возникать с немедленным увеличением хрипа после дозировки. Если после дозирования с Aerolid-ингаляции аэрозолей возникновение бронхоспазма, немедленно с помощью быстро действующих ингаляционных бронходилататоров обработать. Лечение Aerolid-ингаляции аэрозолей немедленно прекратить и начать альтернативную терапию.
Информация о консультировании пациентов
Посмотри Изжога FDA отметить пациента (информация о патентов и инструкция по применению).
Пероральный кандидоз
Сообщите пациентам, что у некоторых пациентов произошли локализованные грибковые инфекции во рту и горле. Если кандидоз ротоглотки развивается, лечить их можно с помощью соответствующего местного или системного (т. е. перорального) антимикотическую терапию, в то время как вы Aerolid-ингаляции аэрозолей терапию продолжают, но иногда терапия с Aerolid-ингаляции аэрозолей должен быть прерван под строгим врачебным контролем временно. Рекомендуется полоскание рта после вдоха.
Состояние Asthmaticus и острые симптомы астмы
Сообщите пациентам, что аэролид ингаляционный аэрозоль не является бронходилататором и не должен использоваться для лечения состояния asthmaticus или для облегчения острых симптомов астмы. Лечите острые симптомы астмы с помощью ингаляционного агониста бета-2 короткого действия, такого как альбутерол. Попросите пациентов немедленно обратиться к врачу, если их астма ухудшается.
Иммуносупрессия
Предупредите пациентов, которые получают иммунодепрессивные дозы аэролидного ингаляционного аэрозоля, чтобы избежать воздействия ветряной оспы или кори, и немедленно проконсультируйтесь с врачом при воздействии. Информируйте пациентов о возможном ухудшении существующих туберкулезных, грибковых, бактериальных, вирусных или паразитарных инфекций или простого глазного герпеса.
Гиперкортицизм и подавление надпочечников
Обратите внимание пациентов на то, что Aerolid-ингаляции аэрозолей системные кортикостероидные эффекты от hyperkortizismus и подавление надпочечников может привести. Кроме того, сообщите пациентам, что смертность от надпочечниковой недостаточности произошла во время и после передачи системных кортикостероидов. Taper пациентов кортикостероидов медленно из системы, если они переданы Aerolid ингаляции аэрозолей.
Снижение минеральной плотности костной ткани
Укажите пациентам с повышенным риском снижения BMD, что использование кортикостероидов может представлять дополнительный риск. Контролируйте пациентов и, при необходимости, лечите это состояние.
Снижение скорости роста
Информируйте пациентов о том, что перорально вдыхаемые кортикостероиды, включая аэролидный ингаляционный аэрозоль, могут привести к снижению скорости роста при введении педиатрическим пациентам. Врачи должны внимательно следить за ростом детей и подростков, принимающих кортикостероиды, на каждом шагу.
Эффекты глаз
Долгосрочное использование ингаляционных кортикостероидов, включая аэролидный ингаляционный аэрозоль, может увеличить риск некоторых проблем с глазами (катаракта или глаукома), рассмотреть регулярные глазные экзамены.
Используйте ежедневно для лучшего эффекта
Рекомендуется пациентам использовать аэролидный ингаляционный аэрозоль через регулярные промежутки времени, как указано, так как его эффективность зависит от регулярного применения. Отдельные пациенты испытывают переменное время до начала и степени облегчения симптомов, и полная польза не может быть достигнута до тех пор, пока лечение не будет введено в течение 2-4 недель. Если симптомы не улучшаются в течение этого периода или состояние ухудшается, пациенты не должны увеличивать дозировку, а немедленно обращаться к врачу.
Пациентам советуют не отменять аэролидный ингаляционный аэрозоль или не изменять дозу, не разговаривая с врачом. Посоветуйте пациентам, если они пропустят дозу, принять следующую запланированную дозу, когда она должна быть.
Инструкция по применению
Aerolid ингаляции аэрозоля включает в себя встроенный распорку. Не используйте с внешними распорками или удерживающими камерами. Проинструктируйте пациентов подготовить ингалятор к использованию, вытащив встроенный фиолетовый привод из серой распорки и защелкнув его в форме “L” перед использованием. При использовании появление белого кольца на отверстии привода и внутри распорки является нормальным. Производительность Aerolid ингаляции аэрозоля не зависит от этих остатков. Очистка не требуется.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В 22-месячном исследовании на швейцарских мышах флунизолид не показал канцерогенных эффектов в пероральных дозах до 500 мкг/кг/сут (примерно в 3 и 4 раза больше максимально рекомендуемой ежедневной дозы ингаляции [МРДИД] у взрослых и детей на основе мг/м2).
В двухлетнем исследовании крыс Sprague Dawley введение флунизолида в пищу в дозе 2,5 мкг/кг / сут (менее МРДИДА у взрослых или детей на основе мг/м2) привело к увеличению заболеваемости аденомами молочных желез и аденомами островковых клеток поджелудочной железы у женщин. Значение этих познаний для человека неизвестно. Не было значительного увеличения частоты опухолевого типа у женщин - крыс в дозе 1,0 мкг/кг/сут (менее MRDID у взрослых или детей на основе мг/м2) или у самцов крыс в дозе 2,5 мкг/кг/сут (менее MRDID у взрослых или детей на основе мг / м2) или у мужчин - крыс в дозе 2,5 мкг / кг / сут (менее MRDID у взрослых или детей на основе мг / м2)
Флунизолид не проявлял мутагенной активности при тестировании в пробирках бактериальных анализов (анализ Эймса и анализ Rec), и никакой кластогенной активности, если он был в in vitro хромосом советник тест был протестирован с клетками CHL китайского хомяка и в естественных условиях хромосомного аберрационного теста мышиной кости.
Исследования влияния флунизолида на фертильность у самок крыс показали, что флунизолид нарушал фертильность при пероральной дозе 200 мкг/кг/сут (около трех раз МРДИД на основе мг/м2), но такого эффекта не имел при дозах до 40 мкг/кг/сут (менее МРДИДА на основе мг/м2).
Использование в определенных популяциях
Беременность
Беременность Категория C
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований с флунизолидом у беременных женщин. Аэролид ингаляционный Аэрозоль следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Как и в случае с другими кортикостероидами, было показано, что флунизолид тератогенен и фетотоксичен у кроликов и крыс и примерно в 1-3 раза превышает максимально рекомендуемую суточную дозу ингаляции на основе мг/м2 (дозы 40 и фетоксические соответственно).
Опыт работы с пероральными кортикостероидами с момента их введения в фармакологические, в отличие от физиологических доз, предполагает, что грызуны более восприимчивы к тератогенным эффектам кортикостероидов, чем люди.
Нетератогенные эффекты
Гипоадренализм может возникать у младенцев, рожденных от матерей, получавших кортикостероиды во время беременности. За такими младенцами следует тщательно следить.
Кормящие матери
Неизвестно, выводится ли флунизолид с грудным молоком. Поскольку другие кортикостероиды выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при введении аэролидного ингаляционного аэрозоля кормящим женщинам.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность аэролидного ингаляционного аэрозоля была изучена у детей в возрасте от 4 до 17 лет. В клинических испытаниях эффективность аэролидного ингаляционного аэрозоля у детей в возрасте 4-5 лет не была доказана, хотя профиль побочных эффектов, наблюдаемый у пациентов, подвергшихся воздействию аэролидного ингаляционного аэрозоля, был аналогичен профилю 4-5-летней возрастной группы (n=21), 6-11-летней возрастной группы (n=210), 12-17-летней возрастной группы (n=30) и 18-летних и пожилых пациентов (n=258) . Безопасность и эффективность аэролидного ингаляционного аэрозоля не изучались у пациентов в возрасте до 4 лет
Влияние на рост
Контролируемые клинические испытания показали, что перорально вдыхаемые кортикостероиды могут привести к снижению скорости роста у педиатрических пациентов. В этих исследованиях среднее снижение скорости роста составляло около одного см в год (диапазон 0.3 к 1.8 см в год) и, по-видимому, зависит от дозы и продолжительности воздействия. Этот эффект наблюдался при отсутствии лабораторных доказательств подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (ГПА), что указывает на то, что скорость роста является более чувствительным показателем системного воздействия кортикостероидов у педиатрических пациентов, чем некоторые часто используемые тесты функции оси ГПа. Долгосрочные последствия этого снижения скорости роста, связанные с перорально вдыхаемыми кортикостероидами, включая влияние на окончательный рост взрослых, неизвестны. Потенциал для “догоняющего " роста после прекращения лечения перорально вдыхаемыми кортикостероидами недостаточно изучен. Рост педиатрических пациентов, получающих перорально ингаляционные кортикостероиды, включая аэролидный ингаляционный аэрозоль, должен регулярно контролироваться (e.г. via Stadio метрии). Потенциальные эффекты роста длительного лечения должны быть взвешены против достигнутых клинических преимуществ и рисков/преимуществ альтернатив лечения. Чтобы свести к минимуму системные эффекты перорально ингаляционных кортикостероидов, включая аэролидный ингаляционный аэрозоль, каждый пациент должен быть титрован до самой низкой дозы, которая эффективно контролирует его симптомы
Потенциальное влияние роста аэролида у детей было оценено в 52-недельном рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, проведенном у 242 предпубертатных детей в возрасте от 4 до 9 лет.5 Лет (145 кобелей, 97 сук) с легкой стойкой астмой. Группы лечения были аэролид 160 мкг два раза в день и плацебо. Скорость роста была оценена для каждого пациента, используя наклон линейной регрессии высоты с течением времени, используя наблюдаемые данные, с намерением лечить популяции, которые имели не менее 3 измерений высоты. Средние темпы роста были 6.19 см / год в группе плацебо и 6.01 см / год в группе, обработанной аэролидом (разница с плацебо -0.17 см / год, 95% CI: -0.58, 0.двадцать четыре)
Гериатрическое применение
Клинические испытания аэролидного ингаляционного аэрозоля включали 21 пациента в возрасте от 65 до 78 лет, которые подвергались воздействию аэролидного ингаляционного аэрозоля. Эти исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем молодые пациенты. Как правило, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней части области дозирования, что отражает большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой медикаментозной терапии.
Системное и местное применение кортикостероидов может привести к следующему:
- Candida albicans Инфекция
- Иммуносупрессия, повышенный риск заражения
- Гиперкортицизм и подавление надпочечников
- Снижение минеральной плотности костной ткани
- Влияние на рост
- Глаукома, повышенное внутриглазное давление и катаракта
- Бронхоспазм UL>
опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, показатели побочного эффекта, наблюдаемые в клинических испытаниях одного препарата, не могут быть напрямую сопоставлены со показателями в клинических испытаниях другого препарата и могут не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В следующей таблице показаны гобой эффекты, о которых Souls у пациентов, ранее плюш бронходилататоры и/или Pearl дома критериям, в желание двух Sleep плацебо-контролировать клинические Испании в США, в которых 519 взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 4-78 лет (279 мужчин и 240 женщин) использовали Airlines содержания аэрозоля (от 80 мкг до 320 мкг два раза в день в течение 12 недель) или плацебо содержания аэрозоля (80 мкг до. Средняя продолжительность воздействия составила 76.7, 78.2, 80.5, 69.4 Дня Airlines для содержания Аэрозоль 80 мкг, 160 мкг, 320 мкг и плацебо, прямой два раза в день. Таблица содержит все реакции, которые Пресли со скоростью > 3% в каждой Airlines содержания аэрозоля группы. При рассмотрении этих данных следует учитывать увеличенную среднюю продолжительность воздействия у пациентов с аэролидом-ингаляцией аэрозоля по сравнению с пациентами, получавшими плацебо
Абу эффекты с > 3% стабильность сообщаются в контролировать клинические конце Airlines с содержания аэрозоля (% пациентов)
Побочный эффект | ПЛАЦЕБО (n = 220) | Aerolid Аэрозоля Для Содержания | ||
80 М (n = 189) | 160 М (n = 217) | М 320 М (n = 113) | ||
ТЕЛОВСЕ | ||||
Головные боли | 12.7 | 9.0 | 13.8 | 8.8 |
аллергическая реакция | 2.3 | 4.2 | 4.6 | 4.4 |
Инфекция, бактериальная | 0.9 | 3.7 | 0.9 | 0.9 |
СИСТЕМАСИСТЕМА | ||||
Рвота | 4.1 | 4.2 | 4.6 | 0.0 |
Диспепсия | 1.4 | 2.1 | 3.2 | 3.5 |
СИСТЕМА | ||||
Фарингит | 13.2 | 17.5 | 16.6 | 16.8 |
Ринит | 10.0 | 9.0 | 15.7 | 3.5 |
Кашель усиливается | 7.7 | 8.5 | 5.5 | 1.8 |
Синусит | 5.5 | 7.4 | 4.1 | 8.8 |
Носовое кровотечение | 0.9 | 3.2 | 0.9 | 0.0 |
МОЧЕПОЛОВОЙ СИСТЕМА | ||||
Инфекция мочевых путей | 0.5 | 1.1 | 0.9 | 3.5 |
Следующие другие гобой эффекты возникли у пациентов в этих клинические конце Carolina контента аэрозоля с клавиатуры от 1 до 3% и чаще с ужасно Carolina контента аэрозоля, чем в группе плацебо.
Тело в целом: Боль в животе, боль в груди, инфекции, боль в шее
Пищеварительная система: Диарея, гастроэнтерит, тошнота, оральный монилиаз
Нарушения обмена веществ и питания: отеки
Со Стороны Костно-Мышечной Системы: Миалгия
Нервная система: Головокружение, бессонница, мигрень
Дыхательные пути: бронхит, ларингит, изменение голоса
Кожа и конечности: многоформная эритема
Особые чувства: Конъюнктивит, боль в ухе, извращение вкуса
Мочеполовая система: Дисменорея, вагинит
Долгосрочные клинические исследования
Два 52-недавно исследования безопасности с открытой этикетка с Carolina контента аэрозоля были мир у 162 пациентов с астмы в возрасте от 12 до 60 лет и у 152 пациентов с астмы в возрасте от 4 до 11 лет. Профиль понг эффекта, Ванна в этих исследованиях, был аналоговых профиль в двух 12-иглы исследованиях.
Побочные эффекты из других источников
Следующие дополнительные гобой эффекты были пилоты из клинических испытаний, предоставляя с флунизолид-CFC содержания аэрозоля с клавиатуры ≥ 1% и не были Pisa выше:
Тело в целом: Грипп, снижение аппетита, озноб, повышенный аппетит, увеличение веса, недомогание, периферический отек, потоотделение, слабость
Желудочно-кишечная система: Расстройство желудка, изжога, запор, газ, наполнение живота
Сердечно-сосудистая система: Сердцебиение, высокое кровяное давление, тахикардия
Нервная система: Головная боль, раздражительность, тремор, беспокойство, депрессия, обморок, усталость, гиперактивность, гипоактивность, капризность, онемение, головокружение
Дыхательные пути: Симптомы простуды, заложенность носа, инфекция верхних дыхательных путей, закупорка груди, охриплость, насморк, заложенность пазух носа, синусовый дренаж, синусовая инфекция, чихание, мокрота, хрипы, стеснение в груди, бронхоспазм, одышка, головная боль, раздражение носа, плеврит, пневмония, синусовые симптомы
Кожа и конечности: Экзема, зуд, акне, крапивница
Особые чувства: потеря запаха, потеря вкуса, ушная инфекция, проблемы со зрением, дискомфорт в глазах, глазная инфекция
Hemic и лимфы: Капиллярная хрупкость, увеличенные лимфатические узлы
Рот и горло: Боль в горле, сухость в горле, глоссит, раздражение полости рта, слизь, раздражение горла
в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 18 мг флунизолида вводили через рецептуру CFC в течение трех часов (девять раз максимальная отмеченная суточная доза) 94 пациентам с острой астмой, и никаких клинически вредных эффектов не наблюдалось.
Доза для отыскания Aerolid-ингаляции аэрозолей на основе сравнения с данными системного воздействия flunisolid-CFC-аэрозоль для ингаляций. Влияние флунизолида-CFC-ингаляционного аэрозоля и аэролида-ингаляционного аэрозоля на фармакокинетику и 12-часовой уровень кортизола в плазме крови было изучено в двух исследованиях. В обоих исследованиях измерения CMAX и AUC флунизолида, 6β-ОН-флунизолида и 12-часового плазменного кортизола были сопоставимы для 1000 мкг флунизолида-CFC-ингаляционного аэрозоля и 320 мкг аэролида-ингаляционного аэрозоля аэролида. Первым было параллельное исследование рук у 31 испытуемого. Фармакокинетика и уровни кортизола плазмы были установлены после одиночных и множественных доз аэрозоля ингаляции флунизолида CFC 1000 мкг и аэролида ингаляционного аэрозоля 160 мкг или 320 мкг два раза в день в течение 13.5 Дней. В устойчивом состоянии флунизолид-средние пиковые концентрации плазмы из флунизолида-CFC-ингаляционного аэрозоля 1000 мкг и аэролида-ингаляционного аэрозоля 320 мкг были обнаружены как 2.6 нг / мл и 3.4 нг / мл, соответственно. Соответствующие средние значения AUC для 12-часового интервала дозирования были 5.7 нг.hr/mL и 4.7 нг.hr / mL или. В устойчивом состоянии были обнаружены средние максимальные концентрации плазмы 6β-ОН флунизолида флунизолида ХФУ аэрозольной ингаляции 1000 мкг и аэролида аэрозольной ингаляции 320 мкг 0.9 нг / мл и 0.3 нг / мл, соответственно. Соответствующие средние значения AUC для 12-часового интервала дозирования были 3.8 нг.hr/mL и 1.1 нг.hr / mL или. Вторым было исследование кроссовера на 11 испытуемых после разовых доз флунизолида ХФУ аэрозольной ингаляции 1000 мкг или аэролидной аэрозольной ингаляции 320 мкг. Средние максимальные концентрации флунизолида в плазме крови флунизолида ХФУ аэрозольной ингаляции 1000 мкг и аэролида аэрозольной ингаляции 320 мкг были найдены в 2.5 нг / мл и 3.3 нг / мл, соответственно. Соответствующие средние значения AUC были 5.1 нг.hr/mL и 5.8 нг.hr / mL или. Были обнаружены средние максимальные концентрации плазмы 6 β-ОН флунизолида флунизолида ХФУ аэрозольной ингаляции 1000 мкг и аэролида аэрозольной ингаляции 320 мкг 0.8 нг / мл и 0.3 нг / мл, соответственно. Соответствующие средние значения AUC были 3.8 нг.hr/mL и 2.3 нг.hr / mL или
Контролируемые клинические испытания ингаляционного аэрозоля флунизолида CFC включали более 500 пациентов с астмой, в том числе 150 детей в возрасте 6 лет и старше. Исследования с открытой этикеткой двухлетней и более продолжительностью включали более 120 обработанных пациентов. В этих исследованиях не наблюдалось значимого угнетения надпочечников, которые flunisolid был приписан.
Потенциальное влияние аэролидного ингаляционного аэрозоля и флунизолидного ингаляционного аэрозоля CFC на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось (ГПА) было изучено в 2 плацебо-и активно-контролируемых исследованиях и 2 активно контролируемых открытых долгосрочных исследованиях [см. Клинические испытания в плацебо-контролируемых исследованиях способность к увеличению производства кортизола в ответ на стресс была оценена с помощью 60-минутного теста на стимуляцию косинтропина (АКТГ. У взрослых и подростков пациентов, получавших аэролидный ингаляционный аэрозоль 80 мкг, 160 мкг, 320 мкг или плацебо два раза в день в течение 12 недель, 92% (22/24), 93% (26/28), 93% (26/28), и 92% (22/24) пациентов, которые были нормальными в начале исследования, продолжали иметь нормально стимулированную реакцию кортизола в конце исследования (пик кортизола ≥ 18 мкг/дл и увеличение плазмы кортизола ≥ 7 мкг/дл в течение 60 минут после инъекции косинтропина) . Все пациенты имели пиковые уровни кортизола ≥ 18mcg / dL. В моче не было значительного подавления 24-часового кортизола, и 100% (96/96) пациентов, получавших аэролидный ингаляционный аэрозоль, имели нормальные утренние уровни кортизола в сыворотке крови в конце исследования. Для педиатрических пациентов, использующих аэролидную аэрозольную ингаляцию, 80 мкг и 160 мкг или плацебо два раза в день в течение 12 недель, 91% (31/34), 97% (28/29), и 89% (24/27) пациентов, соответственно, продолжают нормально стимулировать ответ кортизола (как определено выше) на переговорах подходит к концу. Не обнаружено подавления 24-часового кортизола в моче. В этих исследованиях сопоставимые результаты были достигнуты у пациентов, получавших ингаляционный аэрозоль флунизолида CFC
В активно контролируемых, открытых этикетках, долгосрочных исследованиях, 99.4% (161/162) взрослых и подростков пациентов и 98.4% (126/128) Педиатрических пациентов, получавших аэролидный ингаляционный аэрозоль, указали после 12 и более. Для пациентов, получающих аэролидный ингаляционный аэрозоль, 92.5% (99/107) продолжают иметь нормальную стимулированную реакцию кортизола плазмы на косинтропин в конце исследования со всеми пиковыми уровнями кортизола ≥ 18mcg / dL. В этих исследованиях не было обнаружено подавления 24-часового кортизола в моче, и сопоставимые результаты были достигнуты у пациентов, получавших ингаляционный аэрозоль флунизолида CFC
Все данные, описанные ниже, основаны на исследованиях, проведенных на испытуемых в возрасте от 18 до 51 года.
Поглощение
Флунизолид быстро всасывается после пероральной ингаляции. Средние значения для времени до максимальной концентрации, Tmax, флунизолида варьируются от 0,09 до 0,17 ч после разовой дозы 320 мкг аэролида ингаляции аэрозоля. Соответствующие средние значения максимальной концентрации, Cmax, флунизолида варьируются от 1,9 до 3,3 нг / мл. Пероральная биодоступность составляет менее 7%. В диапазоне доз от 80 мкг до 320 мкг аэролидного ингаляционного аэрозоля уровни Cmax растут пропорционально дозе после однократной и многократной дозы.
Распределение
Флунизолид широко распределяется в организме, со средними значениями кажущегося объема распределения в диапазоне от 170 до 350 л после одной дозы аэролида 320 мкг ингаляции аэрозоля.
Обмен веществ
Флунизолид быстро и всесторонне превращается в 6ÃÃ-O флунизолид и в водорастворимые конъюгаты во время первого прохождения через печень. Считается, что превращение в 6ÃÃ-ОН-флунизолид, единственный циркулирующий метаболит, доказанный у людей, происходит через ферментную систему цитохрома P450, особенно фермент CYP3A4. 6ß-О флунизолид имеет низкую кортикостероидную потенцию (в десять раз менее мощную, чем кортизол, и более чем в 200 раз менее мощную, чем флунизолид). Максимальные значения 6ÃÃ-O флунизолид были 0.66 мкг / мл после однократной дозы аэролида 320 мкг ингаляционной дозы аэрозоля и 0.71 мкг / мл после множественных доз аэролида ингаляции аэрозоля
Выделение
Выведение флунизолида с мочой незначительно. Менее 1% введенной дозы флунизолида восстанавливается с мочой после ингаляции. Значения полураспада ДЛЯ 6ãã-O флунизолида находятся в диапазоне от 3,1 до 5,1 часа после введения аэролида ингаляционного аэрозоля в диапазоне доз от 160 мкг до 320 мкг.
Диспозиция и элиминация
Дважды в день ингаляционное введение флунизолида в течение 14 дней не привело к заметному накоплению флунизолида. При многократной дозировке 160 мкг и 320 мкг значения Cmax составляли 1,0 нг/мл или мл соответственно. Соответствующие значения auc0-12hr были 1,2 ng.hr/mL и 2.5 ng.hr/mL.
Флунизолид быстро удаляется из организма, независимо от способа введения или введенной дозы. Флунизолид не обнаруживается в плазме через двенадцать часов после дозы. После введения 320 мкг аэролидного ингаляционного аэрозоля период полураспада элиминации составляет от 1,3 до 1,7 часов. После разовой дозы 320 мкг средние пероральные уровни клиренса, не адаптированные к биодоступности, варьируются от 83 до 167 л/ч.
-
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу