A-CQ 100 Chloroquine

А-КК 100 Хлорохин

хлорохин

А) лечение малярии.

Б) Профилактика и удаление малярии.

В) лечение амебного гепатита и абсцессов.

d) лечение дискоидной и системной красной волчанки.

е) лечение ревматоидного артрита.

Дозу следует принимать после еды.

А) лечение малярии

I) инфекции P. falciparum и P. malariae

Взрослый: Разовая доза четырех таблеток, затем две таблетки в течение шести часов, а затем две таблетки в день в течение двух дней.

Ребенок: Разовая доза 10 мг базы / кг, затем 5 мг базы / кг через шесть часов, а затем 5 мг базы / кг в день в течение двух дней.

ii) инфекции P. vivax и P. ovale

Взрослый: Разовая доза четырех таблеток, затем две таблетки в течение шести часов, а затем две таблетки в день в течение двух дней. Следуйте курс лечения с примакином, если требуется радикальное лечение.

Ребенок: Разовая доза 10 мг базы / кг, затем 5 мг базы / кг через шесть часов, а затем 5 мг базы / кг в день в течение двух дней. Следуйте курс лечения с примакином, если требуется радикальное лечение.

Пожилые Пациенты: Специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей нет, но может быть целесообразно следить за пожилыми пациентами, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Печеночная недостаточность или поражение почек у пациентов: Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с заболеваниями почек или печени.

Б) Профилактика и удаление малярии

Взрослый: Две таблетки принимают раз в неделю, в тот же день каждую неделю. Начните за неделю до риска и продолжайте до четырех недель после выхода из вредоносной области.

Ребенок: Разовая доза 5 мг хлорохина / кг в неделю в тот же день каждую неделю. Начните за неделю до риска и продолжайте до четырех недель после выхода из вредоносной области.

По практическим соображениям дети старше 14 лет могут рассматриваться как взрослые. Доза, назначаемая младенцам и детям, должна рассчитываться на основе их массы тела и не должна превышать дозу у взрослых независимо от их веса.

1-4 лет ½ таблетки

5-8 лет 1 таблетка

9-14 лет 1â½ таблетки

Пожилые Пациенты: Специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей нет, но может быть целесообразно следить за пожилыми пациентами, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Печеночная недостаточность или поражение почек у пациентов: Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с заболеваниями почек или печени.

с) амебный гепатит

Взрослый: Четыре таблетки в день в течение двух дней, затем одна таблетка два раза в день в течение двух или трех недель.

Пожилые Пациенты: Специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей нет, но может быть целесообразно следить за пожилыми пациентами, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Печеночная недостаточность или поражение почек у пациентов: Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с заболеваниями почек или печени.

d) красная Вулкан

Взрослый: Одна таблетка два раза в день в течение одной-двух недель, а затем поддерживающая доза одной таблетки в день.

Пожилые Пациенты: Специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей нет, но может быть целесообразно следить за пожилыми пациентами, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Печеночная недостаточность или поражение почек у пациентов: Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с заболеваниями почек или печени.

е) ревматоидный артрит

Взрослый: Обычная дозировка - одна таблетка в день.

Пожилые Пациенты: Специальных рекомендаций по дозировке для пожилых людей нет, но может быть целесообразно следить за пожилыми пациентами, чтобы оптимальная дозировка могла быть определена индивидуально.

Печеночная недостаточность или поражение почек у пациентов: Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с заболеваниями почек или печени.

Известная гиперчувствительность к хлорохину или любому другому ингредиенту в рецептуре.

Одновременное использование с амиодароном.

При использовании в качестве профилактики противомалярийных препаратов следует учитывать официальные руководящие принципы и местную информацию о распространенности резистентности к противомалярийным препаратам.

Было показано, что Хлорохин вызывает тяжелую гипогликемию, включая потерю сознания, которая может угрожать жизни у пациентов, получавших антидиабетики или без них. Пациенты, получающие хлорохин, должны быть предупреждены о риске гипогликемии и связанных с этим клинических признаках и симптомах. Пациенты с клиническими симптомами, вызывающими гипогликемию во время лечения хлорохином, должны проверять уровень сахара в крови и при необходимости пересматривать лечение.

Удине interval QTc

Было показано, что Хлорохин продлевает интервал QTc у некоторых пациентов.

Хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с врожденным или документированным приобретенным удлинением интервала QT и / или известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- болезни сердца, например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,

- проаритмические условия, например брадикардия (< 50 bpm)

- в анамнезе желудочковых дисритмий

- необработанная гипокалиемия и / или гипомагниемия

- и при одновременном введении с агентами, продлевающими интервал QT

потому что это может привести к повышенному риску желудочковых аритмий, иногда с летальным исходом.

Величина удлинения интервала QT может увеличиваться с увеличением концентраций препарата.9).

Если во время лечения хлорохином появляются признаки сердечной аритмии, лечение следует прекратить и провести ЭКГ.

Кардиомиопатия

У пациентов, получавших хлорохиновую терапию, сообщалось о случаях кардиомиопатии, что приводило к сердечной недостаточности, иногда к летальному исходу. Если во время лечения хлорохином появляются признаки и симптомы кардиомиопатии, лечение следует прекратить.

Осторожность необходима при введении хлорохина а-CQ 100 пациентам с печеночной недостаточностью, особенно при сочетании с циррозом.

Осторожность необходима и больным порфирией. А-CQ 100 Хлорохин может осаждать тяжелые конституциональные симптомы и увеличение количества порфиринов, выделяемых с мочой. Эта реакция особенно очевидна у пациентов с высоким потреблением алкоголя.

Небольшое количество случаев диффузного паренхиматозного заболевания легких было выявлено у пациентов, принимающих хлорохин. Реакция после лечения стероидами наблюдалась в некоторых из этих случаев.

Случаи сыпи с эозинофилией и синдромом системных симптомов (DRESS) были выявлены у пациентов, принимающих хлорохин самостоятельно или в сочетании с прогуанилом. Наблюдалось восстановление после прекращения лечения и реакция после стероидного лечения.

Осторожность необходима при назначении а-CQ 100 хлорохина пациентам с почечной недостаточностью.

А-CQ 100 Хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с историей эпилепсии. Потенциальные риски и выгоды должны быть тщательно оценены перед использованием у лиц, получающих противосудорожную терапию или имеющих историю эпилепсии, поскольку редкие случаи судорог сообщались в сочетании с хлорохином.

При использовании хлорохина а-CQ 100 для длительного лечения высоких доз требуется большая осторожность, и такое использование следует рассматривать только тогда, когда нет других лекарств. Пациенты, получающие долгосрочное лечение, также должны контролироваться для кардиомиопатии.

Необратимые поражения сетчатки и изменения роговицы могут развиться во время длительного лечения и после прекращения приема препарата. Офтальмологическое обследование до и через 3-6 ежемесячных интервалов во время использования требуется, если пациенты получают хлорохин

- при непрерывных высоких дозах более 12 месяцев

- в качестве еженедельного лечения более 3 лет

- при общем потреблении более 1,6 г / кг (совокупная доза 100 г)

Полное сканирование крови должно проводиться регулярно во время длительного лечения, поскольку подавление костного мозга может происходить редко. Осторожность необходима, если одновременно используются препараты, которые, как известно, вызывают расстройства крови.

Использование хлорохина а-CQ 100 у пациентов с псориазом может ускорить тяжелую атаку.

С осторожностью рекомендуется пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как может быть риск развития гемолиза.

Сообщалось о острых экстрапирамидных расстройствах во время лечения хлорохином, обычно исчезающих при прекращении лечения и /или при симптоматическом лечении.

Дефекты визуальной адаптации могут возникать при первом приеме хлорохина а-CQ 100, и пациенты должны быть предупреждены о вождении или использовании машин.

Побочные эффекты, которые могут возникать при дозах, используемых для профилактики или лечения малярии, обычно не носят серьезного характера. При длительных высоких дозах, то есть при лечении ревматоидного артрита, побочные эффекты могут иметь более серьезный характер.

Побочные эффекты перечислены по классам органов системы Меддра.

Оценка побочных эффектов основана на следующих группах частот:

Очень часто: >1/10

Часто: >1/100 до <1/10

Нечасто: >1/1 000 до <1/100

Редко: >1/10 000 до <1/1 000

Очень редко: <1/10, 000

Неизвестно: не может быть оценена по имеющимся данным

* Долгосрочное использование

** В больших дозах

Заявление о подозрительных побочных эффектах

Важно сообщить о подозрительных побочных эффектах после разрешения препарата. Он обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска препарата. Специалистам здравоохранения рекомендуется сообщать о любых подозрительных побочных эффектах через систему желтых карточек, веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Характеристика

Хлорохин высокотоксичен при передозировке, и дети особенно чувствительны. К основным симптомам передозировки относятся коллапс кровообращения вследствие мощного кардиотоксического эффекта, остановка дыхания и кома. Симптомы могут прогрессировать быстро и включают:

- Общие характеристики включают тошноту и рвоту. Гипокалиемия распространена при тяжелой интоксикации, а также может развиться метаболический ацидоз. Редко могут возникать гепатотоксичность, нефрит, желудочное кровотечение, гематологические аномалии и психиатрические особенности.

- К неврологическим признакам относятся головная боль, головокружение, сонливость, помутнение зрения, диплопия и, редко, слепота, могут предшествовать возбуждению, повышенной возбудимости и судорогам. Кома встречается реже.

- Особенности сердца часто появляются на ранней стадии. Остановка сердца может быть симптомом. Гипотония очень распространена и может прогрессировать до кардиогенного шока и отека легких.

При тяжелой интоксикации могут возникать увеличенный по ширине комплекс QRS, брадиаритмии, узловой ритм, удлинение интервала QT, предсердно-желудочковый блок, желудочковая тахикардия, скручивания шипов, фибрилляция желудочков.

Дефекты внутрижелудочковой проводимости с широким QRS и удлинением интервала QT встречаются чаще, чем дефекты а-V (предсердно-желудочковой) проводимости. Желудочковая тахикардия и фибрилляция имеют тенденцию возникать рано, в то время как скручивание шипов развивается примерно через 8 часов.

Управление

Острая передозировка хлорохином может быть быстро смертельной, и интенсивное поддерживающее лечение должно быть начато немедленно.

Смерть может быть результатом недостаточности кровообращения или дыхания или сердечной аритмии, но обычно это связано с остановкой сердца, связанной с прямым воздействием на миокард. Если нет очевидного сердечного выброса из-за аритмий, асистолий или электромеханической диссоциации, наружное сжатие грудной клетки должно поддерживаться до тех пор, пока это необходимо, или до тех пор, пока не будут введены адреналин и диазепам (см. ниже).

Во-первых, поддерживать четкую воздушную магистраль и обеспечивать адекватную вентиляцию. Польза обеззараживания желудка неясна, но активированный уголь можно рассматривать как для взрослых, так и для детей старше 5 лет, в течение 1 часа после приема более 10 мг/кг хлорохина в разовой дозе или для любого количества у ребенка в возрасте 5 лет и младше, поскольку он может уменьшить количество хлорохина.. Активированный уголь также следует рассматривать в течение 1 часа после приема еженедельной дозы, принятой в течение 2 дней подряд или более. В качестве альтернативы, промывание желудка может быть рассмотрено у взрослых в течение 1 часа после опасной для жизни передозировки. Существует риск остановки сердца в результате всасывания желудочного содержимого в более тяжелых случаях

Мониторинг состояния кровообращения (с измерением центрального венозного давления), частоты сердечных сокращений, дыхания, сознательного уровня и выделения мочи. Проверка мочевины

Неясно, является ли коррекция гипокалиемии существенной, но она может иметь защитный эффект и не должна быть исправлена на ранних стадиях отравления. Степень гипокалиемии можно соотнести с выраженностью хлорохиновой интоксикации. Если он сохраняется более 8 часов, следует провести тщательную коррекцию с частым биохимическим отслеживанием прогресса. Гиперкалиемия отскока риск во время выздоровления.

При стойком метаболическом ацидозе рассмотрите внутривенный бикарбонат натрия. Быстрая коррекция особенно важна при удлинении интервала QRS. Шок постоянного тока (постоянный ток) показан при желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Сердечные аритмии следует лечить с осторожностью. Использование антиаритмических препаратов (например, с эффектами, похожими на хинидин) лучше избегать, так как они могут дополнительно угнетать миокард и усугублять гипотонию.

Было показано, что раннее введение следующего улучшает выживаемость при тяжелом отравлении:

1. инфузия адреналина до тех пор, пока не будет восстановлено адекватное систолическое артериальное давление (более 100 мг/ЧГ), адреналин уменьшает действие хлорохина на сердце благодаря его инотропным и сосудосуживающим эффектам.

2. инфузия диазепама, диазепам может уменьшить кардиотоксичность хлорохина.

Подкисление мочи, гемодиализ, перитонеальный диализ или обменное переливание не оказались полезными при лечении отравления хлорохином. Хлорохин выводится очень медленно, поэтому случаи передозировки требуют наблюдения в течение нескольких дней.

Фармакотерапевтический класс: антипротозоары, противомалярийные препараты

Код УВД: P01BA01

Способ действия хлорохина на плазмодии до конца не выяснен. Хлорохин связывается и изменяет свойства ДНК. Хлорохин также связывается с феррипротопорфирином IX, что приводит к лизису плазмодиальной мембраны.

При подавляющем лечении хлорохин ингибирует эритроцитарную стадию развития плазмодий. При острых приступах малярии прерывается эритроцитарная шизогония паразита. Его способность концентрироваться в паразитирующих эритроцитах может объяснить селективную токсичность в отношении эритроцитарных стадий плазмодиальной инфекции.

Исследования добровольцев с использованием разовых доз фосфата хлорохина, эквивалентных 300 мг базиса, показали, что максимальные уровни плазмы достигались в течение одного-шести часов. Эти уровни находятся в диапазоне 54-102 мкрограмм / литр, причем концентрация в цельной крови примерно в 4-10 раз выше. После однократной дозы хлорохин может быть обнаружен в плазме более четырех недель. Средняя биодоступность таблеток хлорохина фосфата составляет 89%. Хлорохин широко распространен в тканях организма, таких как глаза, почки, печень и легкие, где задержка продлевается. Удаление хлорохина происходит медленно, с многократным экспоненциальным снижением концентрации в плазме. Начальная фаза распределения имеет период полураспада 2-6 дней, в то время как терминальная фаза удаления составляет 10-60 дней. Около 50-70% хлорохина в плазме связано с белками плазмы

Основным метаболитом является монодезетилхлорохин, который достигает максимальной концентрации 10-20 мкг/литр в течение нескольких часов. Среднее восстановление мочи в течение 3-13 недель составляет около 50% от введенной дозы, причем большая часть-неизмененный препарат, а остальная-метаболит. Хлорохин можно обнаружить в моче в течение нескольких месяцев.

Антипротозоары, Противомалярийные Препараты

Хлорохин а-КК 100 уже много лет широко используется в клинической практике. Нет данных о животных, которые добавляют важную информацию, относящуюся к назначающему лицу, к тем, которые рассматриваются в других частях настоящего документа.

Не сообщалось или не известен.

Никаких специальных инструкций.