Zytrim

prevenção da reação de rejeição de transplantes (como parte da terapia combinada);

artrite reumatóide;

hepatite ativa crônica;

lúpus vermelho do sistema;

colite ulcerativa não específica;

dermatomiosite;

miastenia;

periarterite de nódulos;

vesícula vulgar;

glomerulonefrite autoimune;

púrpura trombocitopênica idiopática;

psoríase.

Transplante de órgãos, artrite reumatóide pesada, lúpus vermelho sistêmico, dermatomiosite, hepatite ativa crônica, pemphigus vulgaris, periarterite uzelk, anemia hemolítica, púrpura trombocitopênica idiopática crônica.

Dentro. A dose é definida individualmente, levando em consideração as indicações, a gravidade do curso da doença, a dosagem dos medicamentos prescritos simultaneamente. Para evitar a reação da rejeição do transplante, uma dose de choque de até 5 mg / kg para dentro em 2 a 3 doses dentro de 1 a 2 meses é usada em terapia complexa (geralmente em conjunto com ciclosporina e corticosteróides). Em seguida, prescrevem terapia de manutenção de 1 a 4 mg / kg para dentro por um longo período (vários anos). Quando o medicamento é cancelado, a dose deve ser reduzida gradualmente. No caso de sinais de rejeição de transplantes, a dose diária é novamente aumentada para 4 mg / kg.

Para outras doenças - geralmente 1,5–2 mg / kg por dia em 3–4 doses. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 200–250 mg em 2–4 doses. A duração do curso do tratamento é estabelecida individualmente.

Com artrite reumatóide - 1–2,5 mg / kg / dia em 1–2 doses. O curso do tratamento é de pelo menos 12 semanas. O suporte à dose é de 0,5 mg / kg 1 vez por dia.

Com hepatite ativa crônica, a dose diária é de 1 a 1,5 mg / kg.

Dentro. Adultos e crianças.

Pedido de transplante de órgãos: até 5 mg / kg / dia no primeiro dia de terapia; dose de suporte - 1–4 mg / kg / dia, dependendo das indicações clínicas e da tolerância hematológica. Mesmo quando doses baixas são usadas, a terapia com Zytrim deve ser realizada indefinidamente, pois existe o risco de rejeição de transplantes.

O uso de esclerose múltipla na forma recorrente: 2–3 mg / kg / dia; Para atingir o efeito, pode demorar um período de tratamento superior a 1 ano. Nem sempre é possível controlar a progressão da doença após 2 anos de terapia.

Aplicação para outras doenças: a dose inicial é de 1 a 3 mg / kg / dia e deve ser selecionada nessa faixa de doses, dependendo do efeito clínico (que pode não ser obtido dentro de semanas e meses após o início do tratamento) e alterações no fórmula sanguínea. Se o efeito terapêutico for obtido, é necessário reduzir a dose de suporte para o nível mínimo em que o efeito obtido é mantido. Se o efeito clínico não for alcançado dentro de três meses, Zytrim deve ser desfeito. No entanto, para doenças inflamatórias intestinais, o tratamento deve ser realizado pelo menos dentro de 12 meses e o efeito terapêutico pode ser alcançado em 3-4 meses. A dose de suporte pode variar de menos de 1 a 3 mg / kg / dia e é determinada pela doença, bem como pela resposta individual do paciente.

A experiência de Zytrim em pacientes mais velhos é limitada. Embora a incidência de efeitos colaterais em idosos não exceda a de outros pacientes que tomam Zytrim, eles devem usar doses mínimas da faixa de doses recomendada. Atenção especial deve ser dada ao monitoramento de indicadores hematológicos, reduzindo a dose de suporte ao mínimo aceitável para manter o efeito terapêutico.

Em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática, devem ser usadas doses mínimas da faixa terapêutica.

hipersensibilidade a Zytrim e / ou mercaptopurina;

gravidez.

Hipersensibilidade (incluindo.h. a 6-merkaptopurina).

Mielodepressão (leucopenia, trombocitopenia, anemia), desenvolvimento de infecções secundárias, eritropoetose megaloblástica e macrocitose, náusea, vômito, anorexia, erupção cutânea, artralgia, mialgia, lesões erosivo-lápticas da cavidade oral e lábio, alropatite medicinal. Os destinatários dos transplantes podem ter pancreatite, lesão erosivo-neptica e sangramento do trato gastrointestinal, necrose e perfuração intestinal. Há relatos únicos do desenvolvimento de insuficiência renal aguda, anemia hemolítica, doenças pulmonares agudas e reações meníngeas. Estudos experimentais têm um efeito teratogênico, embriotóxico e carcinogênico. Nos pacientes, neoplasias malignas podem ocorrer.

Mielodepressão (leucopenia, trombocitopenia, anemia), eritropoiese megaloblástica e macrocitose, náusea, anorexia, erupção cutânea, artralgia, mialgia, febre de drogas, hepatite colestática, desenvolvimento de infecções secundárias; em receptores de transplantes -.

Como análogo estrutural da adenina, hipoxantina e guanina, que fazem parte dos ácidos nucleicos, o Zytrim bloqueia a divisão celular e a proliferação de tecidos.

O efeito imunossupressor de Zytrim visa principalmente a reação de hipersensibilidade tardia e citotoxicidade celular. Suprime a reação de incompatibilidade tecidual. Em menor grau, atua na síntese de anticorpos. Comparado à mercaptopurina, tem um efeito imunossupressor mais pronunciado com menos atividade citostática.

Inibe o crescimento e desenvolvimento de células imunocompetentes (linfócitos, células plasmáticas), afeta a resposta imune cooperativa (linfócitos T-macrofagia-B-linfócitos), inibe a migração de células-tronco. Em grandes doses (10 mg / kg), inibe a função da medula óssea, suprime a proliferação de granulócitos, causa leucopenia.

Depois de ser levado para dentro, Zytrim é bem absorvido pelo LCD. A ligação com proteínas é baixa (~ 30%). No corpo, biotransformado com a formação de 6-mercaptopurina e ácido 6-tioinóico (metabolitos ativos). A substância ativa penetra no tecido em uma pequena concentração; a menor quantidade de Zytrim é determinada no cérebro. T_1/2 para Zytrim e seus metabólitos ativos - cerca de 5 horas. C_máx no plasma sanguíneo é alcançado 1-2 horas após a ingestão interna. É excretado quase completamente pelo fígado com bile, pelos rins - não mais que 1-2%.

Tem uma sucção muito variável. A biodisponibilidade é de 20%, pois rapidamente se transforma em 6-mercaptopurina (a biodisponibilidade deste último é de 60%). C_máx - 2 horas. Cria altas concentrações no tecido do fígado, intestinos; o nível nos rins, pulmões, baço, músculos é igual ao do plasma. T_1/2 - 5 horas.

Quando usado simultaneamente com alopurinol, o efeito tóxico do Zytrima se intensifica; com co-trimoxazol - o efeito mielotóxico do Zytrim pode ser aumentado; com inibidores da APF - é possível o desenvolvimento de leucopenia pesada; com outros imunossupressores (corticosteróides, ciclosporina, anticorpos anti-SD3, etc.) - o risco de desenvolver infecção e a ocorrência de tumores aumenta.

Zytrim é um antagonista de miorelaksants não polarizadores.

Quando vacinado com vacinas virais vivas ao mesmo tempo que toma Zytrim, é possível aumentar a replicação do vírus, vacinas inativadas - a opressão de produtos de anticorpos.

Melhora o efeito de miorelaksants e enfraquece - não polarizadores. A imunossupressão potencializa alopurinol, oxipurinol, tiopurinol.