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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 28.05.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Supressão da formação de ácido úrico e seus sais durante o acúmulo confirmado desses compostos (por exemplo, gota, tofusíveis cutâneos, nefrolitiose) ou o suposto risco clínico de seu acúmulo (por exemplo, o tratamento de neoplasias malignas pode ser complicado pelo desenvolvimento de nefropatia uracica aguda).
As principais condições clínicas que podem ser acompanhadas pelo acúmulo de ácido úrico e seus sais incluem:
- gota idiopática;
- doença do ureecamen (a formação de nódulos a partir do ácido úrico);
- nefropatia urinária picante;
- doenças tumorais e síndrome mieloproliferativa com alta taxa de renovação celular, quando a hiperuricemia ocorre espontaneamente ou após terapia citotóxica;
- certos distúrbios enzimáticos, acompanhados de hiperprodução de sais de ácido úrico, por exemplo, atividade reduzida de hipoxantina-guanina-fosforibosil transferase (incluindo síndrome de Lesha-Nihene), atividade reduzida de glucoso-6-fosfatoase (incluindo glicoenose), atividade aumentada de fosforibosfotransfosfato.
Tratamento da doença de urekamen, acompanhado pela formação de nódulos de 2,8-digidroxiadenina (2,8-DGA) devido à atividade reduzida de adenina-fosforibosiltransferase.
Prevenção e tratamento da doença do urekamal, acompanhada pela formação de nódulos mistos de cálcio-oxalato no contexto da hiperuricosúria, quando a dieta e o aumento do consumo de líquidos não tiveram êxito.
Dentro A droga deve ser tomada uma vez ao dia depois de comer, bebendo bastante água.
Se a dose diária exceder 300 mg ou forem observados sintomas de intolerância por parte do LCD, a dose deve ser dividida em várias técnicas.
Pacientes adultos. Para reduzir o risco de efeitos colaterais, recomenda-se o uso de alopurinol em uma dose inicial de 100 mg uma vez ao dia. Se esta dose não for suficiente para reduzir adequadamente o nível de ácido úrico no soro sanguíneo, a dose diária do medicamento poderá ser aumentada gradualmente para atingir o efeito desejado. Cuidados especiais devem ser tomados quando a função renal comprometida. Ao aumentar a dose de alopurinol a cada 1-3 semanas, é necessário determinar a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo.
Ao selecionar uma dose, recomenda-se o uso dos seguintes modos de dosagem (dependendo do modo de dosagem selecionado, são recomendados comprimidos de 100 ou 300 mg).
A dose recomendada do medicamento é de 100 a 200 mg / dia para o fluxo leve da doença, 300 a 600 mg / dia para o fluxo de comprimento médio, 700 a 900 mg / dia para fluxo grave.
Se, ao calcular a dose, o peso corporal do paciente for baseado, a dose de alopurinol deve ser de 2 a 10 mg / kg / dia.
Crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade. A dose recomendada para crianças de 3 a 10 anos é de 5 a 10 mg / kg / dia. Para doses baixas, são utilizados comprimidos de 100 mg, que podem ser divididos em duas doses idênticas de 50 mg usando riscos. A dose recomendada para crianças de 10 a 15 anos é de 10 a 20 mg / kg / dia. A dose diária do medicamento não deve exceder 400 mg. O alopurinol raramente é usado para terapia pediátrica. A exceção são doenças oncológicas malignas (especialmente leucemia) e alguns distúrbios enzimáticos (como a síndrome de Lesha-Nihen).
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. Como não há dados especiais sobre o uso de alopurinol na população de idosos, uma dose mínima deve ser usada para tratar esses pacientes, o que proporciona uma diminuição suficiente na concentração de ácido úrico no soro sanguíneo. Atenção especial deve ser dada às recomendações para a seleção de uma dose do medicamento para pacientes com insuficiência renal (ver. "Instruções especiais").
Distúrbios da função renal. Como o alopurinol e seus metabólitos são removidos do corpo pelos rins, a função renal comprometida pode levar a um atraso na droga e em seus metabólitos no corpo, seguido por um alongamento de T1/2 esses compostos são do plasma sanguíneo. Em caso de insuficiência renal grave, recomenda-se o uso de alopurinol em uma dose não superior a 100 mg / dia ou em doses únicas de 100 mg em intervalos superiores a um dia.
Se as condições permitirem controlar a concentração de oxipurinol no plasma sanguíneo, a dose de alopurinol deve ser selecionada para que o nível de oxipurinol no plasma sanguíneo seja inferior a 100 μmol / L (15,2 mg / L).
O alopurinol e seus derivados são removidos do corpo usando hemodiálise. Se as sessões de hemodiálise forem realizadas 2-3 vezes por semana, é aconselhável determinar a necessidade de mudar para um regime de tratamento alternativo - tomando 300-400 mg de alopurinol imediatamente após o final da sessão de hemodiálise (o medicamento não é tomado entre hemodiálise sessões).
Em pacientes com distúrbios da função renal, a combinação de alopurinol com diuréticos tiazídicos deve ser realizada com extrema cautela. O alopurinol deve ser atribuído nas doses efetivas mais baixas, com monitoramento cuidadoso da função dos rins.
Distúrbios da função hepática. Com insuficiência hepática, a dose do medicamento deve ser reduzida. Em um estágio inicial da terapia, recomenda-se monitorar indicadores laboratoriais da função hepática.
Estados acompanhados por metabolismo aumentado de sais de ácido úrico (por exemplo,. doenças tumorais, síndrome de Lesha-Nihen). Antes de iniciar o tratamento com medicamentos citotóxicos, recomenda-se corrigir a hiperuricemia existente e (ou) hiperurikozúria usando alopurinol. A hidratação adequada, que ajuda a manter o diurex ideal, bem como a lixiviação da urina, o que aumenta a solubilidade do ácido úrico e seus sais, é de grande importância. A dose de alopurinol deve estar próxima do limite inferior do intervalo de doses recomendado.
Se a violação da função renal for devida ao desenvolvimento de nefropatia uracídica aguda ou outra patologia renal, o tratamento deve ser continuado de acordo com as recomendações apresentadas na seção Distúrbios da função renal.
As medidas descritas podem reduzir o risco de acúmulo de xantina e ácido úrico, o que complica o curso da doença.
Monitorando recomendações. Para corrigir a dose do medicamento, é necessário avaliar a concentração de sais de ácido úrico no soro sanguíneo em intervalos ideais, bem como o nível de ácido úrico e uratos na urina.
Comum a ambas as dosagens
Dentro, depois de comer, bebendo bastante água, 1 vez por dia.
Se a dose diária exceder 300 mg ou forem observados sintomas de intolerância por parte do LCD, a dose deve ser dividida em várias técnicas.
Adultos. Para reduzir o risco de efeitos colaterais, recomenda-se o uso de A.P.N. na dose inicial de 100 mg uma vez ao dia. Se esta dose não for suficiente para reduzir adequadamente a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo, a dose diária do medicamento poderá ser aumentada gradualmente até que o efeito desejado seja alcançado. Cuidados especiais devem ser tomados quando a função renal comprometida.
Quando a dose de A.P.N. é aumentado e a cada 1-3 semanas é necessário determinar a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo.
A dose recomendada do medicamento é de 100 a 200 mg / dia para o curso fácil da doença; 300–600 mg / dia para fluxo de limpeza média; 600–900 mg / dia para fluxo grave. A dose diária máxima é de 900 mg.
Se, ao calcular a dose, o peso corporal do paciente for baseado, a dose de A.P.N.a deve ser de 2 a 10 mg / kg / dia.
Crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade. A dose recomendada para crianças de 3 a 10 anos é de 5 a 10 mg / kg / dia. Com uma dose calculada inferior a 100 mg, deve ser utilizado A.P.N.a 100 mg com arroz. A dose recomendada para crianças de 10 a 15 anos é de 10 a 20 mg / kg / dia. A dose diária do medicamento não deve exceder 400 mg.
A.P.N. raramente usado em terapia pediátrica. A exceção são doenças oncológicas malignas (especialmente leucemia) e alguns distúrbios enzimáticos (por exemplo, síndrome de Lesha-Nihen).
Distúrbios da função renal. Porque A.P.N. e seus metabólitos são removidos do corpo pelos rins, a função renal comprometida pode levar a um atraso na droga e em seus metabólitos no corpo, seguido por um alongamento de T1/2 esses compostos são do plasma sanguíneo.
A.P.N. e seus derivados são removidos do corpo usando hemodiálise. Se as sessões de hemodiálise forem realizadas 2-3 vezes no arco, é aconselhável determinar a necessidade de mudar para um regime de tratamento alternativo - tomando 300-400 mg de A.P.N.a imediatamente após o final da sessão de hemodiálise (o medicamento é não tomado entre as sessões de hemodiálise).
Monitorando recomendações. Para corrigir a dose do medicamento, é necessário avaliar a concentração de sais de ácido úrico no soro sanguíneo em intervalos ideais, bem como a concentração de ácido úrico e uratos na urina.
Comprimidos, 100 mg (opcional)
Idade do idoso. Como não há dados especiais sobre o uso de A.P.N.a na população de pacientes idosos, uma dose mínima deve ser usada para tratar esses pacientes, proporcionando uma diminuição suficiente na concentração de ácido úrico no soro sanguíneo. Atenção especial deve ser dada às recomendações para a seleção de uma dose do medicamento para pacientes com insuficiência renal.
Distúrbios da função renal. Para insuficiência renal grave, recomenda-se o uso de A.P.N. em uma dose abaixo de 100 mg / dia ou use doses únicas de 100 mg em intervalos de mais de um dia.
Se as condições permitirem controlar a concentração de oxipurinol no plasma sanguíneo, a dose de A.P.N.a deve ser selecionada para que o nível de oxipurinol no plasma sanguíneo seja inferior a 100 μmol / L (15,2 mg / L).
Em pacientes com distúrbios da função renal, a A.P.N. uma combinação com diuréticos tiazídicos deve ser realizada com extrema cautela. A.P.N. deve ser atribuído nas doses efetivas mais baixas, com monitoramento cuidadoso da função renal.
Distúrbios da função hepática. Com insuficiência hepática, a dose do medicamento deve ser reduzida. Em um estágio inicial da terapia, recomenda-se monitorar indicadores laboratoriais da função hepática.
Estados acompanhados por metabolismo aumentado de sais de ácido úrico (por exemplo,. doenças tumorais, síndrome de Lesha-Nihen). Antes de iniciar o tratamento com medicamentos citotóxicos, recomenda-se que a hiperuricemia existente e (ou) hiper-urikozúria sejam corrigidas usando A.P.N.a. A hidratação adequada, que ajuda a manter o diurex ideal, bem como a lixiviação da urina, o que aumenta a solubilidade do ácido úrico e seus sais, é de grande importância. A dose de A.P.N.a deve estar próxima do limite inferior do intervalo de doses recomendado.
Se a violação da função renal for devida ao desenvolvimento de nefropatia uracídica aguda ou outra patologia renal, o tratamento deve ser continuado de acordo com as recomendações apresentadas acima (ver. Distúrbios da função renal). As medidas descritas podem reduzir o risco de acúmulo de xantina e ácido úrico, o que complica o curso da doença.
hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
insuficiência hepática;
insuficiência renal crônica (estágio da nitrogenemia);
hemocromatose primária;
hiperuricemia assintomática;
ataque agudo de gota;
pacientes com doenças hereditárias raras, como falta de transferência de galactose, deficiência de má absorção de lactase ou glicose-galactose (o medicamento inclui monogidrato de lactose);
gravidez;
período de amamentação (ver. “Pedido de gravidez e aleitamento”);
infância até 3 anos (levando em consideração a forma de dosagem sólida).
Com cautela : função hepática comprometida; hipotireoidismo; diabetes mellitus; hipertensão arterial; ingestão simultânea de inibidores ou diuréticos da APF; infância (até 15 anos são prescritos apenas durante terapia citostática de leucemia, etc. doenças malignas, bem como tratamento sintomático de distúrbios enzimáticos); velhice.
Não há dados clínicos modernos para determinar a frequência do desenvolvimento de efeitos colaterais. Sua frequência pode variar dependendo da dose e se o medicamento foi prescrito em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos.
A classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais é baseada em uma estimativa aproximada; para a maioria dos efeitos colaterais, não há dados para determinar a frequência de seu desenvolvimento.
A classificação das reações indesejadas, dependendo da frequência da ocorrência, é a seguinte: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); com pouca frequência (de ≥1 / 1000 a <I / 100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/10000000); muito raramente disponível.
As reações indesejadas observadas durante o período pós-armazenamento associado à terapia com alopurinol são raras ou muito raras. Na população geral de pacientes, na maioria dos casos, são leves. A frequência de desenvolvimento de fenômenos indesejáveis aumenta com a função renal comprometida e (ou) o fígado.
Infecções e doenças parasitárias : muito raramente - ferva.
Do sistema sanguíneo e do sistema linfático : muito raramente - agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia, granulocitose, leucopenia, leucocitose, eosinofilia e aplasia, apenas em relação aos glóbulos vermelhos. Muito raramente, houve relatos de trombocitopo, agranulocitose e anemia aplástica, especialmente em pessoas com insuficiência renal e / ou fígado, o que enfatiza a necessidade de cuidados especiais nesses grupos de pacientes.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade; raramente - reações graves de hipersensibilidade, incluindo reações cutâneas com descolamento da epiderme, febre, linfadenopatia, artralgia e (ou) eosinofilia (incluindo h. Síndrome de Stevens-Johnson (PRS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE) (ver. Da pele e tecido subcutâneo). Vasculite ou reações associadas do tecido podem ter várias manifestações, incluindo hepatite, danos nos rins, colangite aguda, nódulos de xantina e, em casos muito raros, cãibras. Além disso, muito raramente, foi observado o desenvolvimento de choque anafilático.
Ao desenvolver reações indesejadas graves, a terapia com alopurinol deve ser interrompida imediatamente e não renovada.
Com hipersensibilidade multi-orgânica tardia (conhecida como síndrome de hipersensibilidade ao medicamento (DRESS) os seguintes sintomas podem se desenvolver em várias combinações: febre, erupção cutânea, vasculite, linfadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, zosinofilia, hepatosplenomegalia, alterando os resultados dos testes funcionais hepáticos, a síndrome dos ductos biliares ameaçados (destruição ou desaparecimento de bílis intra-cozida).
Ao desenvolver tais reações em qualquer período de tratamento, a A.P.N. sua nomeação deve ser imediatamente cancelada e nunca renovada. Reações de hipersensibilidade generalizada desenvolvidas em pacientes com insuficiência renal e (ou) fígado. Esses casos às vezes tiveram um resultado fatal; muito raramente - linfadenopatia de explosão angioimune. A linfadenopatia por explosão angioimune foi diagnosticada muito raramente após uma biópsia dos gânglios linfáticos devido à linfadenopatia generalizada.
A linfadenopatia por explosão angioimune é reversível e regride após a interrupção da terapia com alopurinol.
Do lado do metabolismo e nutrição : muito raramente - diabetes mellitus, hiperlipidemia.
Distúrbios do movimento: muito raramente - depressão.
Do lado do sistema nervoso : muito raramente - coma, paralisia, ataxia, neuropatia, parecia, sonolência, dor de cabeça, perversão das sensações do paladar.
Do lado do corpo de vista : muito raramente - catarata, deficiência visual, alterações maculares.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: muito raramente - tontura (vertigem).
Do coração : muito raramente - angina de peito, bradicardia.
Do lado dos navios: muito raramente - um aumento na pressão arterial.
Do lado do LCD: raramente - vômitos, náusea, diarréia.
Ensaios clínicos anteriores observaram náusea e vômito, mas observações posteriores confirmaram que essas reações não são um problema clinicamente significativo e podem ser evitadas prescrevendo alopurinol após a ingestão; muito raramente - vômitos sangrentos recorrentes, stethatorea, estomatite, mudanças na frequência de defecação; frequência desconhecida - dor abdominal.
Do fígado e trato biliar: com pouca frequência - um aumento assintomático na concentração de enzimas hepáticas (aumento do nível de CIF e transaminase no soro sanguíneo); raramente - hepatite (incluindo formas necróticas e granulomatosas). A função hepática prejudicada pode se desenvolver sem sinais óbvios de hipercutismo generalizado.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea; raramente - reações graves da pele, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; muito raramente - inchaço angioneurótico, erupção cutânea local, alopecia, descoloração capilar.
Nos doentes a tomar alopurinol, são mais comuns reações indesejadas da pele. No contexto da terapia com o medicamento, essas reações podem se desenvolver a qualquer momento. As reações cutâneas podem se manifestar com prurido, maculopapula e erupções cutâneas escamosas. Em outros casos, o roxo pode se desenvolver. Em casos raros, é observada uma lesão esfoliativa na pele (SDS / RTE). Ao desenvolver tais reações, a terapia com alopurinol deve ser interrompida imediatamente. Se a reação da pele for leve, após o desaparecimento dessas alterações, você poderá retomar o uso de alopurinol em uma dose mais baixa (por exemplo, 50 mg / dia). Posteriormente, a dose pode ser aumentada gradualmente. Ao recidivar as reações cutâneas, a terapia com alopuripol deve ser interrompida e não mais renovada, pois tomar mais o medicamento pode levar ao desenvolvimento de reações de hipersensibilidade mais graves (ver. Do sistema imunológico).
Segundo as informações existentes, no contexto da terapia com alopurinol, o inchaço angioneurótico se desenvolveu isoladamente, bem como em combinação com os sintomas de uma reação de hipersensibilidade generalizada.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: muito raramente - mialgia.
Dos rins e trato urinário: muito raramente - hematúria, insuficiência renal, uremia; frequência desconhecida - doença de urekamen.
Do sistema reprodutivo e da glândula mamária : muito raramente - infertilidade masculina, disfunção erétil, ginecomastia.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração do medicamento: muito raramente - inchaço, mal-estar geral, fraqueza geral, febre.
Segundo as informações existentes, no contexto da terapia com alopurinol, a febre se desenvolveu isoladamente e em combinação com os sintomas de uma reação de hipersensibilidade generalizada (ver. Do sistema imunológico).
Mensagens sobre possíveis reações laterais
No caso de reações laterais, t.h. não especificado nesta descrição, o uso de medicamentos deve ser descontinuado.
No período pós-restritivo, qualquer informação sobre possíveis reações colaterais é importante, pois essas mensagens ajudam a monitorar constantemente a segurança do medicamento. Os profissionais de saúde são obrigados a relatar qualquer suspeita de efeitos colaterais às autoridades locais de farmaconadzor.
Sintomas : náusea, vômito, diarréia e tontura. Uma overdose grave de alopurinol pode levar a uma inibição significativa da atividade da xantinoxidase. Este efeito por si só não deve ser acompanhado de reações indesejáveis. A exceção é o efeito na terapia concomitante, especialmente no tratamento de 6-merkaptopurina e (ou) azatioprina.
Tratamento: o antídoto específico do alopurinol é desconhecido. A hidratação adequada, suportando diurez ideal, contribui para a remoção do alopurinol e seus derivados da urina. Na presença de indicações clínicas, é realizada hemodiálise.
However, we will provide data for each active ingredient