Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Comprimidos : redondo, de raça dupla, coberto com uma concha de filme rosa.
Vista transversal: massa áspera branca ou quase branca com uma concha de filme rosa.
prevenção de complicações aterotrombóticas em pacientes adultos com infarto do miocárdio (de alguns dias a 35 dias), acidente vascular cerebral isquêmico (de 7 dias a 6 meses) ou diagnosticado com doença de oclusão da artéria periférica;
prevenção de complicações aterotrombóticas em pacientes adultos com síndrome coronariana aguda :
- sem levantar o segmento ST (angina peito instável ou infarto do miocárdio sem dente Q), incluindo pacientes que foram submetidos a stent com intervenção coronária transdérmica, em combinação com ácido acetilsalicílico;
- com o aumento do segmento ST (infarto agudo do miocárdio) no tratamento medicamentoso e a possibilidade de terapia trombolítica, em combinação com ácido acetilsalicílico;
prevenção de complicações atrotrombóticas e tromboembólicas, incluindo acidente vascular cerebral, durante fibrilação atrial (arritmia cintilante). Pacientes adultos com fibrilação atrial (arritmias tremeluzentes), que têm pelo menos um fator de risco para o desenvolvimento de complicações vasculares, não podem tomar anticoagulantes indiretos e têm baixo risco de sangramento (em combinação com ácido acetilsalicílico).
Dentro, independentemente de comer, 1 vez por dia.
Pacientes adultos e idosos com atividade normal do isopurmio CYP2C19
Infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico ou doença de oclusão diagnosticada das artérias periféricas. Droga Zilt® tomado na dose de 75 mg (1 quadro).) 1 vez por dia.
Síndrome coronariana aguda sem levantar o segmento ST (angina peito instável ou infarto do miocárdio sem um dente Q). Tratamento com Zilt® deve começar com uma dose única da dose de carga (300 mg) e depois continuar com uma dose de 75 mg uma vez ao dia (em combinação com ácido acetilsalicílico nas doses de 75 a 325 mg / dia). Como o uso de doses mais altas de ácido acetilsalicílico está associado a um alto risco de sangramento, a dose recomendada de ácido acetilsalicílico não deve exceder 100 mg. O efeito benéfico máximo é observado no terceiro mês de tratamento. A duração ideal do tratamento nesta indicação não é oficialmente determinada. Os resultados de estudos clínicos confirmam a conveniência de tomar clopidogrel até 12 meses após o desenvolvimento da síndrome coronariana aguda sem levantar o segmento ST .
Síndrome coronariana aguda com o aumento do segmento ST (infarto agudo do miocárdio) para tratamento medicamentoso e a possibilidade de terapia trombolítica, em combinação com ácido acetilsalicílico. Droga Zilt® deve ser tomado na dose de 75 mg (1 quadro).) uma vez ao dia, começando com uma dose de carga, em combinação com ácido acetilsalicílico em combinação ou sem trombolítica. Para pacientes com mais de 75 anos de idade, tratamento com Zilt® deve ser realizado sem o uso de uma dose de carga. A terapia combinada começa o mais cedo possível após os sintomas aparecerem e continuarem por pelo menos 4 semanas. A eficácia da terapia combinada com clopidogrul e ácido acetilsalicílico com duração superior a 4 semanas nesses pacientes não foi estudada.
Fibrilação de percy (arritmia tremeluzente). Droga Zilt® atribuído na dose de 75 mg 1 vez por dia. Em combinação com o clopidogl, você deve iniciar a terapia e continuar tomando ácido acetilsalicílico na dose de 75 a 100 mg / dia.
Passando a recepção da próxima dose
Se menos de 12 horas após a aprovação da próxima dose, a dose esquecida de Zilt deve ser tomada imediatamente®e depois tome a próxima dose em horários normais.
Se mais de 12 horas após a aprovação da próxima dose, a próxima dose deve ser tomada em horários normais; neste caso, a dose não deve ser duplicada.
Pacientes adultos e idosos com atividade reduzida determinada geneticamente do isopurmio CYP2C19
A baixa atividade do CYP2C19 está associada a uma diminuição na ação anti-agressiva do clopidogrul. O uso da droga Zilt® em doses mais altas (dose de carga 600 mg e 150 mg 1 vezes ao dia) em pacientes com baixa atividade do isopirofelemento do CYP2C19 leva ao aumento da ação anti-agressiva das clopidogrules (ver. Farmacocinética). No entanto, os ensaios clínicos para o estudo dos resultados clínicos não estabelecem o regime ideal de dosagem de metopidhehr em pacientes com metabolismo reduzido devido à baixa atividade geneticamente determinada do isopilamento do CYP2C19.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos. Voluntários idosos (acima de 75 anos) não revelaram diferenças em termos de agregação plaquetária e tempo de sangramento quando comparados com jovens voluntários. A correção da dose em pacientes idosos não é necessária.
Violação da função dos rins. Após o uso repetido de clopidogrel em uma dose de 75 mg / dia em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina 5–15 ml / min), o grau de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF é menor em 25% do que em voluntários saudáveis . No entanto, o grau de alongamento do tempo de sangramento foi semelhante ao dos voluntários saudáveis que receberam clopidograls na dose de 75 mg / dia. A tolerância do medicamento em todos os pacientes foi boa.
Violação da função hepática. Após o uso de clopidogrl em uma dose de 75 mg / dia por 10 dias em pacientes com insuficiência hepática grave, o grau de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF e o alongamento médio do tempo de sangramento foram comparáveis aos de voluntários saudáveis.
Características étnicas. A prevalência de alelos do gene do isofênio CYP2C19 associados ao metabolismo intermediário ou reduzido é diferente para representantes de vários grupos raciais / étnicos (ver. Farmacogenética). Há evidências literárias limitadas para avaliar o efeito da genotipagem do isopurmo do CYP2C19 nos resultados clínicos de pacientes da raça mongolóide.
Efeitos de gênero. Ao comparar as propriedades farmacodinâmicas da clopidogréia em homens e mulheres, as mulheres tiveram menos inibição da agregação de plaquetas induzida por ADF, mas não houve diferenças no alongamento do tempo de sangramento. Ao comparar a warl clopida com ácido acetilsalicílico em pacientes com risco de desenvolver complicações isquêmicas, a frequência de resultados clínicos, outros efeitos colaterais e desvios da norma de indicadores clínicos e laboratoriais foi a mesma para homens e mulheres.
hipersensibilidade ao clopidogrul ou a quaisquer substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
insuficiência hepática grave;
sangramento agudo, como sangramento de úlcera péptica ou hemorragia intracraniana;
deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
gravidez;
período de amamentação;
crianças menores de 18 anos (segurança e eficácia não estabelecidas).
Com cautela : função hepática moderada com insuficiência, com predisposição ao sangramento (experiência limitada); função renal comprometida (experiência limitada); condições patológicas que aumentam o risco de sangramento (incluindo h. lesão, intervenções cirúrgicas) (ver. "Instruções especiais.") doenças, em que há uma predisposição para o desenvolvimento de sangramento (especialmente gastrointestinal e intra-ocular) uso simultâneo com VPLs, incluindo inibidores TsoG-2; uso simultâneo de varfarina, inibidores de heparina ou glicoproteína IIb / IIIa; pacientes com baixa atividade do isopurmio CYP2C19 (ao usar clopidogrl em doses recomendadas, metabolito aquecido por clopid menos ativo é formado e seu efeito anti-agressivo é menos pronunciado; portanto, ao usar clopidogrl em doses recomendadas com síndrome coronariana aguda ou intervenção transdérmica nas artérias coronárias, a frequência de complicações cardiovasculares pode ser maior, do que em pacientes com atividade normal do isopurmio CYP2C19) hipersensibilidade a outras tienopiridinas (por exemplo. tiklopidine, entendi) (veja. "Instruções especiais").
A segurança do clopidograll foi investigada em pacientes que receberam terapia com clopidogl por 1 ano ou mais. A segurança do uso de clopidogrl na dose de 75 mg / dia foi comparável à do uso de ácido acetilsalicílico na dose de 325 mg / dia, independentemente da idade, sexo e raça. A seguir, são observadas reações indesejadas em ensaios clínicos. Além disso, são indicados relatos espontâneos de reações indesejadas. Em ensaios clínicos e observações pós-comercialização de clopidogréia, o mais frequentemente relatado foi o desenvolvimento de sangramento, principalmente durante o 1o mês de terapia.
Classificação da frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais (OMS): muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; com pouca frequência - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente disponível - 00 frequentemente disponível em 1/1.
Do sangue e sistema linfático: raramente - trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia; raramente - neutropenia, incluindo casos de neutropenia grave; muito raramente - púrpura trombocitopênica trombótica (ver. “Instruções especiais”), anemia aplástica, terapia com casca, agranulocitose, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia adquirida pela hemofilia A
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - doença sérica, reações anafilactóides; frequência desconhecida - hipersensibilidade reativa cruzada às tireopiridinas (por exemplo,. tiklopidina, prasugrel).
Distúrbios do movimento: muito raramente - confusão, alucinação.
Do lado do sistema nervoso : com pouca frequência - hemorragia intracraniana (vários casos de resultado fatal foram relatados), dor de cabeça, tontura e parestesia; muito raramente - uma violação da percepção do paladar.
Do lado do corpo de vista : raramente - hemorragia no globo ocular (em conjuntiva, em tecido e retina).
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem.
Do lado dos navios: frequentemente hematoma; muito raramente - sangramento grave, sangramento de uma ferida em operação, vasculite, redução da pressão arterial.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - hemorragias nasais; muito raramente - sangramento do trato respiratório (laço sanguíneo, sangramento pulmonar), broncoespasmo, pneumonite intersticial, pneumonia eosinofílica.
Do trato digestivo: frequentemente - sangramento gastrointestinal, diarréia, dor abdominal, dispepsia; com pouca frequência - úlceras estomacais e intestinos duodenais, gastrite, vômito, náusea, constipação, inchaço; raramente - hemorragia machucada; muito raramente - hemorragia gastrointestinal e machucada.h. colite ulcerosa ou linfócito), estomatite.
Do fígado e trato biliar: muito raramente - hepatite, insuficiência hepática aguda, desvio da norma dos indicadores de função hepática.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente — contusões subcutâneas; com pouca frequência — erupção cutânea, coceira na pele, roxo (hemorragias subcutâneas) muito raramente — dermatite em alvo (necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme) agudo generalizado exontematous vazio, inchaço angioneurótico, erupção cutânea eritematóstica ou erupção esfoliativa, urticária, eczema e líquen plano; frequência desconhecida — síndrome de hipersensibilidade induzida por drogas, erupção cutânea medicinal com eosinofilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO-Sindrom).
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: muito raramente - hemorragias nos músculos e articulações (hemartrose), artralgia, artrite, mialgia.
Dos rins e trato urinário: raramente - hematúria; muito raramente - glomerulonefrite, um aumento na concentração de creatinina no soro sanguíneo.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - ginecomastia.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - sangramento do local de punção dos vasos; muito raramente - febre.
Dados de laboratório e ferramenta: frequentemente - alongamento do tempo de sangramento, redução no número de neutrófilos, redução no número de plaquetas.
Sintomas : a overdose de clopidogrel pode levar ao alongamento do tempo de sangramento e ao desenvolvimento de complicações hemorrágicas. Na presença de sangramento, é necessária terapia adequada.
Tratamento: ao sangrar, são necessárias medidas médicas apropriadas. Se for necessária uma correção rápida do tempo de sangramento alongado, recomenda-se um excesso de massa plaquetária. O antídoto do clopidogrel não está instalado.
O clopidogrel é um protlecarismo, um dos metabólitos ativos do qual é o inibidor da agregação plaquetária. O clopid ativo de sucata aquece seletivamente a ligação do ADF com o P2Y12 receptores plaquetários e subsequente ativação mediada por ADF do complexo glicoproteína GPIIb / IIIa, o que leva à inibição da agregação plaquetária.
A supressão da agregação plaquetária é irreversível e continua ao longo do ciclo de vida celular (aproximadamente 7 a 10 dias), de modo que a taxa de restauração da função plaquetária normal corresponde à velocidade de sua renovação. A agregação de trombócitos, induzida por outros agonistas, além do ADF, também é inibida pelo bloqueio do aumento da ativação de plaquetas sob a influência do ADF
O metabolito ativo é formado sob a influência das isopérias do CYP450, algumas das quais podem ser caracterizadas por polimorfismo ou podem ser inibidas sob a influência de outras drogas, portanto, não é observada inibição adequada da agregação plaquetária em todos os pacientes.
Ao tratar o clopidogr com uma dose de 75 mg / dia desde o primeiro dia de terapia, há uma supressão significativa da agregação plaquetária induzida por ADF, que aumenta gradualmente dentro de 3-7 dias e atinge um nível constante (ao atingir o estado de equilíbrio) . No estado de equilíbrio, o grau de inibição da agregação plaquetária ao usar clopidogrel na dose de 75 mg / dia variou em média de 40 a 60%. Após interromper a ingestão de clopidogr, a agregação de plaquetas e o tempo de sangramento retornaram gradualmente aos valores iniciais, em média, dentro de 5 dias.
O clopidogrel ajuda a impedir o desenvolvimento de complicações aterotrombóticas em pacientes com lesões ateroscleróticas de vasos de qualquer localização, especialmente com os danos das artérias cerebrais, coronárias ou periféricas.
Sucção
Após uma ingestão única e repetida no interior, na dose de 75 mg / dia, o clopid aquecido rapidamente é absorvido. Valores médios Cmáx clopide constante aquecido em um plasma sanguíneo de 2,2 a 2,5 ng / ml após tomar uma dose a tempo de 75 mg, Tmáx - aproximadamente 45 minutos. De acordo com um estudo da excreção renal de metabólitos do clopidogrel, o grau de absorção é de aproximadamente 50%.
Distribuição
O clopidogrel e seu principal metabólito inativo que circula no plasma sanguíneo estão reversivelmente associados às proteínas do plasma sanguíneo humano em condições in vitro (98 e 94%, respectivamente). Essa conexão é insaturada em uma ampla gama de concentrações.
Metabolismo
O clopidogrel é metabolizado ativamente no fígado. Em condições in vitro e in vivo o clopidograll é metabolizado de duas maneiras: a primeira - é mediada por frases e leva à hidrólise com a formação de metabólito inativo - um derivado do dióxido de carbono (85% dos metabólitos circulantes) e a outra - é catalisada por vários isopurmentos do citocromo P450. Inicialmente, o clopidogrel vira para um produto intermediário - aquecido com 2 oxo-clopid. O metabolismo subsequente da warl 2-oxo-clopida leva à formação de um metabólito ativo do derivado clopidogrel-tiol da clopidogrul. Em condições in vitro este caminho é mediado pelos isóperos CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 e CYP2B6. O metabolito ativo é formado principalmente usando o isopurmio CYP2C19, mas algumas outras isoperas, incluindo CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4, também participam de sua formação. metabolito ativo da tiolina clopid warl, destacado em condições in vitrointerage rápida e irreversivelmente com os receptores plaquetários, bloqueando sua agregação. Cmáx o metabolito ativo no plasma sanguíneo após receber uma dose de carga (300 mg) de clopidogréia é duas vezes o de Cmáx após 4 dias de uso de clopidogrel em uma dose de suporte (75 mg / dia). Cmáx no plasma sanguíneo é atingido aproximadamente 30 a 60 minutos após o uso do medicamento.
A conclusão
Depois de levar para dentro 14A clopidogréia fixa em C, aproximadamente 50% da radioatividade total, é excretada pelos rins e aproximadamente 46% pelo intestino dentro de 120 horas após a administração. Após uma única ingestão dentro do clopid aquecida na dose de 75 mg T1/2 é de aproximadamente 6 horas. T1/2 o sangue principal que circula no plasma do metabolito inativo após uso único e repetido é de 8 horas.
Farmacogenética
O CYP2C19 está envolvido na formação de metabolito ativo e metabolito intermediário - aquecido com 2-oxo-clopide. Farmacocinética e o efeito anti-agressivo da sucata ativa, bem como os resultados da avaliação da agregação plaquetária em condições ex vivo diferem dependendo do genótipo isopurme CYP2C19.
O alelo do gene do isofênio CYP2C19 * 1 corresponde a um metabolismo totalmente funcional, enquanto os alelos do gene isinoférico CYP2C19 * 2 e CYP2C19 * 3 não são funcionais. As camadas genéticas antiferianas CYP2C19 * 2 e CYP2C19 * 3 são a causa de uma diminuição no metabolismo na maioria dos representantes das raças caucasiana (85%) e mongolóide (99%). Outros alelos associados à ausência ou diminuição do metabolismo são menos comuns e incluem, entre outros, CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 e * 8 alelos do gene isopher. Pacientes com baixa atividade do isodermento do CYP2C19 devem ter dois alelos genéticos com perda de função especificada acima. Segundo estudos publicados, a frequência de genótipos com baixa atividade do isopurmio CYP2C19, acompanhada por uma diminuição no metabolismo, é de aproximadamente 2% para representantes da raça caucasiana, 4% para pessoas da raça Negroid e 14% para pessoas da raça mongolóide. Existem testes para determinar o isofenótipo do CYP2C19. De acordo com pesquisa e meta-análise, que incluía pessoas com muito alto, alto, atividade intermediária e baixa do isopurgeon CYP2C19, não houve diferença confiável na exposição do metabolito ativo e no grau médio de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF em voluntários com muito alto, atividade alta e intermediária do isofênio CYP2C19. Para voluntários com baixa atividade desse isofelemento, a exposição do metabolito ativo diminuiu em comparação com a de voluntários com alta atividade do isofermento do CYP2C19.
Ao usar clopidogrl em doses de 600 mg, a dose de carga / 150 mg que suporta a dose (600/150 mg) em pacientes com baixo metabolismo, a exposição do metabolito ativo foi maior do que ao usar o regime de tratamento 300/75 mg. Além disso, o grau de inibição da agregação plaquetária foi semelhante ao de grupos de pacientes com alta atividade do isopidogrlemento do CYP2C19, que receberam clopidograis de acordo com o esquema de 300/75 mg. No entanto, o esquema de medição da clopidogréia no grupo de pacientes com baixa atividade de isofermento CYP2C19 não está definido em estudos envolvendo o estudo de resultados clínicos. Os estudos clínicos realizados até o momento não tiveram amostragem suficiente para identificar diferenças nos resultados clínicos em pacientes com baixa atividade do isopurmio do CYP2C19.
Grupos especiais de pacientes
A farmacocinética do metabolito ativo da co-podiochela em grupos especiais de pacientes (pacientes idosos, crianças, pacientes com insuficiência renal e hepática) não foi estudada.
Pacientes idosos. Voluntários idosos (acima de 75 anos) não revelaram diferenças em termos de agregação plaquetária e tempo de sangramento quando comparados com jovens voluntários. A correção da dose em pacientes idosos não é necessária.
Violação da função dos rins. Após o uso repetido de clopidogrel em uma dose de 75 mg / dia em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina 5–15 ml / min), o grau de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF é menor em 25% do que em voluntários saudáveis . No entanto, o grau de alongamento do tempo de sangramento foi semelhante ao dos voluntários saudáveis que receberam clopidograls na dose de 75 mg / dia.
Violação da função hepática. Após o uso de clopidogrl em uma dose de 75 mg / dia por 10 dias em pacientes com insuficiência hepática grave, o grau de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF e o alongamento médio do tempo de sangramento foram comparáveis aos de voluntários saudáveis.
Características étnicas. A prevalência de alelos do gene do isofênio CYP2C19 associados ao metabolismo intermediário ou reduzido é diferente para representantes de vários grupos raciais / étnicos (ver. Farmacogenética). Há evidências literárias limitadas para avaliar o valor da genotipagem do isopurmio do CYP2C19 para resultados clínicos em pacientes da raça mongolóide.
- Droga anti-agregada [Anti-agregantes]
Anticoagulantes para admissão dentro de : a ingestão simultânea de clopidograis e anticoagulantes para ingestão pode aumentar a intensidade do sangramento e, portanto, o uso dessa combinação não é recomendado.
O uso de clopidogrl em uma dose de 75 mg / dia não altera a farmacocinética da varfarina (substrato do isopurmento CYP2C9) ou INR em pacientes que recebem varfarina a longo prazo. No entanto, o uso simultâneo com varfarina aumenta o risco de sangramento devido ao seu efeito adicional independente na coagulação sanguínea. Portanto, deve-se ter cautela ao usar varfarina e clopidogréia ao mesmo tempo.
Inibidores da glicoproteína IIb / IIIa: o uso simultâneo de clopidogrels e inibidores da glicoproteína IIb / IIIa requer cautela em pacientes com risco aumentado de sangramento (com lesões, intervenções cirúrgicas ou outras condições patológicas) (ver. "Instruções especiais").
Ácido acetilsalicílico: o ácido acetilsalicílico não afeta a inibição da agregação plaquetária causada pela clopidogrul, induzida pelo ADF, mas a clopidogrul potencializa o ácido potencium acetilsalicílico na agregação plaquetária induzida por colágeno. No entanto, a ingestão simultânea de 500 mg de ácido acetilsalicílico 2 vezes ao dia durante um dia não estende significativamente o tempo de sangramento causado pelo uso de clopidogrul. A interação farmacodinâmica entre clopidogrul e ácido acetilsalicílico pode levar a um risco aumentado de sangramento. Diante disso, deve-se tomar cuidado ao tomar esses medicamentos ao mesmo tempo, embora em ensaios clínicos os pacientes tenham feito terapia combinada com clopidograll e ácido acetilsalicílico por um ano.
Heparina : de acordo com um estudo clínico, indivíduos saudáveis não precisaram alterar a dose de heparina ao tomar clopidogryl, e o efeito anticoagulante da heparina não mudou. O uso simultâneo de heparina não afetou a supressão da agregação plaquetária plaquetária. Talvez a interação farmacodinâmica entre clopidogrel e heparina, levando a um aumento no risco de sangramento. Portanto, o uso simultâneo desses medicamentos requer cautela.
Trombolíticos: a segurança do uso simultâneo de clopidogrel, trombolítico fibrinospotífico ou fibrinospotífico e heparina foi avaliada em pacientes com infarto agudo do miocárdio. A frequência de desenvolvimento de sangramento clinicamente significativo foi comparável à sua frequência com o uso simultâneo de plaquetas, heparina com ácido acetilsalicílico.
NPVS : de acordo com um estudo clínico envolvendo voluntários saudáveis, o uso simultâneo de clopidogrel e naproxeno aumentou o sangramento gastrointestinal oculto. No entanto, devido à falta de pesquisas sobre interação com outras ANE no momento, não se sabe se o risco de desenvolver sangramento gastrointestinal quando usado com outras ANE aumenta. Portanto, a terapia simultânea do NSAF, incluindo os inibidores do TSOG-2, e a clopidogrul devem ser realizadas com cautela (ver. "Instruções especiais").
SSRIs: afetar a ativação das plaquetas e aumentar o risco de sangramento; portanto, deve-se ter cuidado ao usar ISRSs e aquecimentos clopídeos.
Inibidores de ferimento CYP2C19 : o clopidograll é metabolizado antes da formação do seu metabolito ativo, parcialmente sob a influência do isopurma do CYP2C19. Portanto, medicamentos que inibem esse isopurmento podem causar uma diminuição na concentração do metabolismo ativo do clopidogrel. O significado clínico dessa interação é desconhecido.
O uso simultâneo com inibidores poderosos ou moderados do isopurma do CYP2C19 deve ser evitado. Os inibidores do isoporso do CYP2C19 incluem: omeprazol e esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, variconazol, flukonazol, tiklopidina, carbamazepina, epavireção.
Inibidores da bomba de prótons: o uso de omeprazol na dose de 80 mg 1 vez ao dia simultaneamente com o clopidogrel ou com um intervalo de 12 horas entre o uso de dois medicamentos reduziu o valor da exposição do sistema (AUC) do metabolito ativo da cospodoereta em 45% (depois de tomar uma dose de carga de clopidogréia) e em 40% (depois de receber uma dose de suporte. A diminuição do metabolito ativo do calor da sucata da AUC está associada a uma diminuição no grau de inibição da agregação plaquetária (39% após tomar uma dose de carga de clopidogrel e 21% após receber uma dose de apoio de clopidogrel). Uma interação semelhante do clopidogrel com o esomeprazol é assumida.
Em estudos observacionais e clínicos, são registrados dados conflitantes sobre manifestações clínicas pelo CCC em relação a essa interação farmacocinética / farmacodinâmica. O uso simultâneo com omeprazol ou esomeprazol deve ser evitado.
Os inibidores da bomba de prótons com efeito inibitório mínimo no isoderamento do CYP2C19 incluem: pantoprazol e lansoprazol.
Com o uso simultâneo de pantoprazol em uma dose de 80 mg 1 vezes ao dia, foi observada uma diminuição na concentração de metabolito ativo do calor raspado no plasma sanguíneo em 20% (depois de tomar a dose de carga de clopidogrel) e em 14% (depois de tomar uma dose de clopidogrel).
Isso foi acompanhado por uma diminuição no grau de inibição da agregação plaquetária em uma média de 15 e 11%, respectivamente. Portanto, é possível o uso simultâneo de clopidogrel com pantoprazol. Evidências dos efeitos de outros medicamentos que reduzem a acidez do estômago, como bloqueadores de N2-receptores ou antiácidos, não há clopidogrel na ação anti-agregada.
Outras drogas
Ao estudar a interação farmacodinâmica e farmacocinética do clopidogrel e outros medicamentos, foi revelado o seguinte:
- com o uso simultâneo de clopidogrel com atenolol e / ou nifedipina de interação farmacodinâmica clinicamente significativa, não detectada;
- a atividade farmacodinâmica do clopidogrel não mudou significativamente enquanto foi utilizada com fenobarbital, cimetidina ou estrogenos;
- a farmacocinética da digoxina ou teofilina não mudou;
- os medicamentos antiácidos não afetam o grau de sucção das clopidogrules;
- fenitoína e colbutamida podem ser usadas com segurança simultaneamente com clopidogrl. É improvável que o clopidogrel possa afetar o metabolismo de outros medicamentos, como fenitoína e colbutamida, bem como VPLs que são metabolizados pelo isopurme do CYP2C9
- medicamentos substratos do isopítico do CYP2C8: foi demonstrado que o clopidogrel aumenta o sistema de exposição ao repaglinídeo em voluntários saudáveis. Pesquisa in vitro mostrou que o aumento da exposição à repaglinida é uma consequência da inibição da clopidogréia do metabolito isopuronídeo do CYP2C8. Deve-se tomar cuidado ao aplicar clopidogrel e medicamentos, principalmente excretados do corpo pelo metabolismo com a participação do isofermento do CYP2C8 (por exemplo,. repaglinida, paclitaxel).
- diuréticos, beta-adrenoblocadores, inibidores da APF, BKK, medicamentos hipolipidêmicos, vasodilatadores coronários, medicamentos hipoglicêmicos (incluindo.h. insulina), medicamentos antiepiléticos, medicamentos utilizados na terapia de reposição hormonal e inibidores da glicoproteína IIb / IIIa: estudos clínicos não revelaram interações indesejadas clinicamente significativas.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade de Zilt®3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
núcleo | |
substância ativa : | |
hidrelétrica aquecido com clopid | 97,875 mg |
(em termos de clopidogrel - 75 mg) | |
substâncias auxiliares : lactose é sem água; MCC; amido pré-helatinizado; macrogol 6000; óleo de mamona hidrogenado | |
concha de filme: hipromelose 6cp; dióxido de titânio (E171); pó de talco; corante de ferro vermelho (E172); propileno glicol |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 75 mg. Na embalagem de células de contorno (blister) 7 peças. Para 2, 4 ou 12 pacotes de contorno (blisters) em um pacote de papelão.
Como não há evidência clínica do uso de clopidogrel durante a gravidez, o medicamento não é recomendado para a gravidez. Estudos em animais não revelaram um efeito adverso direto ou indireto na gravidez, desenvolvimento de embriões / fetos, parto ou desenvolvimento pós-natal.
Estudos em animais provaram que o clopid aquecido e / ou metabolitos são excretados no leite materno. Portanto, se for necessário tratar com clopidograll, recomenda-se interromper a amamentação.
De acordo com a receita.
Durante o tratamento com clopidograll, especialmente nas primeiras semanas e / ou após procedimentos cardiológicos invasivos / intervenções cirúrgicas, é necessário realizar um monitoramento cuidadoso dos pacientes para excluir sinais de sangramento (incluindo h. oculto). Dado o risco de sangramento e fenômenos hematológicos indesejados (ver. “Ações de combate”), quando aparecem sintomas clínicos de possível sangramento durante o tratamento, é necessário realizar imediatamente um exame clínico de sangue com a definição de ACTV, indicadores da função das plaquetas, cálculo da quantidade de plaquetas e outros estudos necessários.
Clopidogrel prolonga o tempo de sangramento, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com risco aumentado de sangramento, relacionado a lesão, intervenção cirúrgica e outras condições ou doenças patológicas, em que há uma predisposição para o desenvolvimento de sangramento (especialmente gastrointestinal ou intra-ocular) e pacientes, recebendo ácido acetilsalicílico, NPVS, incluindo inibidores TsoG-2, inibidores de heparina e glicoproteína IIb / IIIa, SSRIs ou outros medicamentos, cuja utilização está associada ao risco de hemorragia, como pentoxifilina..
O uso simultâneo de um clopidogrel com varfarina pode aumentar o risco de sangramento (ver. "Interação"). Portanto, deve-se ter cautela ao usar varfarina e clopidogréia ao mesmo tempo.
Se o paciente sofrer intervenção cirúrgica planejada e o efeito antitrombocítico for indesejável, o clopidogrel deve ser cancelado 5 a 7 dias antes da cirurgia.
O paciente deve ser informado de que, ao tomar clopidograll (na forma de monoterapia ou em combinação com ácido acetilsalicílico), pode demorar mais para parar o sangramento. Os pacientes devem informar o médico assistente de cada caso de sangramento incomum (localização ou duração). Também é necessário informar o médico sobre o uso de clopidogrul se o paciente estiver em intervenção cirúrgica (incluindo odontológica) ou antes de começar a tomar um novo medicamento.
Muito raramente, no contexto do uso de clopidogrel (às vezes até curto), houve casos de desenvolvimento de púrpura trombocitopênica trombótica. A condição é caracterizada por trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática associada a distúrbios neurológicos, função renal comprometida e febre. A púrpura trombocitopênica trombótica é uma condição potencialmente fatal que requer tratamento imediato, incluindo a plasmaférese.
Durante o tratamento, é necessário controlar a função do fígado. No caso de insuficiência hepática grave, o risco de desenvolver diátese hemorrágica deve ser lembrado.
Tomar warl clopido não é recomendado em pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico agudo por menos de 7 dias (não há dados sobre o uso neste estado).
Foram relatados casos de desenvolvimento de hemofilia adquirida durante o uso de clopidogrel. Com a extensão isolada confirmada do ACTV com ou sem sangramento, deve-se considerar a possibilidade de desenvolver hemofilia adquirida. O monitoramento e o tratamento de pacientes com diagnóstico confirmado de hemofilia adquirida devem ser realizados por médicos especialistas, a terapia com clopidogl deve ser interrompida. Deve-se tomar cuidado ao usar clopidogrels e medicamentos que são substratos do isopilamento do CYP2C8.
Hipersensibilidade entre reativas. Os pacientes devem ser examinados para identificar hipersensibilidade a outras tienopiridinas (por exemplo,. tiklopidina, prasugrel), t.to. é conhecida a hipersensibilidade reativa cruzada entre tienopiridinas (ver. "Efeitos de combate"). Pacientes com hipersensibilidade a outras tienopiridinas na história devem ser monitorados de perto para identificar sinais de hipersensibilidade ao clopidogrul durante o tratamento.
Informações especiais sobre substâncias de apoio: Droga Zilt® pacientes com deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, t não devem ser tomados. contém lactose. Droga Zilt® contém óleo de mamona hidrogenado, o que pode causar transtorno do estômago e diarréia em pacientes.
Impacto na capacidade de dirigir veículos ou se envolver em outras atividades potencialmente perigosas. Droga Zilt® não tem um impacto significativo na capacidade de dirigir veículos ou outras atividades potencialmente perigosas.
- I20.0 Angina de peito instável
- I21 Infarto agudo do miocárdio
- I24.9 Doença cardíaca coronária aguda não especificada
- I25.2 Infarto do miocárdio passado
- I48 Fibrilação e átrio trêmulo
- I49.8 Outros distúrbios do ritmo cardíaco esclarecidos
- I63 Infarto cerebral
- I64 Um derrame não especificado como hemorragia ou ataque cardíaco
- I73.9. A doença dos vasos periféricos não é especificada
- I74 Embolia e trombose artemórica
- I77.1 O estreitamento das artérias
- Z100 * CLASSE XXII Prática cirúrgica
However, we will provide data for each active ingredient