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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O creme de zonalon (doxepina) está disponível em 30 g (NDC 62436-523-30) e 45 g (NDC 62436-523-45) tubos. Armazene a ou abaixo de 27 ° C (80 ° F).
Fabricado para: Bioglan Pharma, Inc. Malvern, PA 19355 por : DPT Laboratories, Inc. San Antonio, Texas 78215. Data do FDA Rev: 20/12/2002
O creme de zonalon (doxepina) é indicado para o tratamento a curto prazo (até 8 dias) de prurido moderado em pacientes adultos com dermatite atópica ou líquen simplex chronicus. (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO)
Uma película fina de creme de zonalon (doxepina) deve ser aplicada quatro vezes ao dia com um intervalo de pelo menos 3 a 4 horas entre as aplicações. Não há dados para estabelecer a segurança e a eficácia do creme Zonalon (doxepina) quando usado por mais de 8 dias. O uso crônico além de oito dias pode resultar em níveis sistêmicos mais altos e deve ser evitado. O uso de creme de zonalon (doxepina) por mais de 8 dias pode resultar em uma maior probabilidade de sensibilização do contato.
O risco de sedação pode aumentar com maior aplicação da área da superfície corporal de creme Zonalon (ver AVISO seção). A experiência clínica mostrou essa sonolência é significativamente mais comum em pacientes que aplicam o creme Zonalon (doxepina) mais de 10% da área da superfície corporal; portanto, pacientes com mais de 10% da área da superfície corporal (ver AVISO seção) afetada deve ser particularmente advertido sobre possível sonolência e outros efeitos adversos sistêmicos de doxepin. Se ocorrer sonolência excessiva, pode ser necessário fazer uma ou mais do seguinte: reduza a área da superfície corporal tratada, reduza o número de aplicações por dia, reduza a quantidade de creme aplicado ou interrompa a droga.
curativos oclusivos podem aumentar a absorção da maioria dos medicamentos tópicos; portanto, curativos oclusivos não devem ser utilizados com o creme Zonalon (doxepina).
Como a doxepina HCl tem um efeito anticolinérgico e como níveis plasmáticos significativos de doxepina são detectáveis após a aplicação tópica de creme de Zonalon (doxepina), o uso de creme de Zonalon (doxepina) é contra-indicado em pacientes com glaucoma de ângulo estreito não tratado ou com tendência à retenção urinária.
O creme de zonalon (doxepin) é contra-indicado em indivíduos que demonstraram sensibilidade prévia a qualquer um de seus componentes.
AVISO
A sonolência ocorre em mais de 20% dos pacientes tratados com creme de zonalon (doxepina), especialmente em pacientes que recebem tratamento com mais de 10% da área da superfície corporal. Os pacientes devem ser avisados sobre a possibilidade de sedação e advertidos contra dirigir um veículo a motor ou operar máquinas perigosas enquanto estiver tratado com creme de zonalon (doxepina).
Os efeitos sedativos de bebidas alcoólicas, anti-histamínicos e outros depressores do SNC podem ser potencializados quando o creme Zonalon (doxepina) é usado.
Se ocorrer sonolência excessiva, pode ser necessário reduzir a frequência das aplicações, a quantidade de creme aplicada e / ou a porcentagem de área da superfície corporal tratada ou interromper o medicamento. No entanto, a eficácia com frequência reduzida de aplicações não foi estabelecida. Mantenha este produto longe dos olhos.
PRECAUÇÕES
Geral
Sonolência: Como a sonolência pode ocorrer com o uso do creme Zonalon (doxepina), os pacientes devem ser avisados da possibilidade e advertidos contra a condução de um carro ou operando máquinas perigosas enquanto estiver usando este medicamento. Pacientes devem também se deve advertir que sua resposta ao álcool pode ser potencializada.
Sedar drogas pode causar confusão e supersedação em idosos; idoso os pacientes geralmente devem ser observados de perto quanto a confusão e supersedação quando iniciado no creme Zonalon (doxepina). (Vejo PRECAUÇÕES - Uso Geriátrico.)
Use sob oclusão : curativos oclusivos podem aumentar a absorção da maioria dos medicamentos tópicos; portanto, curativos oclusivos não devem ser utilizados com creme de zonalon (doxepina).
Sensibilização de contato : O uso de creme de zonalon (doxepina) pode causar hipersensibilidade ao tipo IV reações (sensibilização de contato) à doxepina.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento dos estudos de fertilidade não foram realizados com cloridrato de doxepina.
Categoria de gravidez B
Foram realizados estudos de reprodução nos quais a doxepina foi administrada por via oral a ratos e coelhos em doses de até 0,6 e 1,2 vezes, respectivamente, as estimadas exposição à doxepina resultante do uso de 16 gramas de creme de zonalon (doxepina) por dia (quatro aplicações de quatro gramas de creme por dia; múltiplos de doses refletem comparações efetuado após a normalização dos dados com base em estimativas da área da superfície corporal) e não revelaram evidências de danos aos fetos de ratos ou coelhos devido à doxepin. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
Mães de enfermagem
A doxepina é excretada no leite humano após administração oral. É possível que a doxepina também possa ser excretada no leite humano após a aplicação tópica de creme de zonalon (doxepina).
Foi relatado um caso de apneia e sonolência em um bebê de enfermagem cuja mãe estava tomando uma forma de dosagem oral de doxepina HCl.
Devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes por doxepina, deve-se tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico
O uso de creme de zonalon (doxepina) em pacientes pediátricos não é recomendado. Condições seguras para uso de Zonalon (doxepina) O creme em crianças não foi estabelecido. Um caso tem foi relatado de uma criança de 2,5 anos que desenvolveu sonolência, convulsão grave, depressão respiratória, anormalidades no ECG e coma após o tratamento com Zonalon (doxepina) Creme. Um total de 27 gramas foi aplicado em três dias para eczema. Ele era tratado com cuidado de suporte, carvão ativado e alcalinização sistêmica e recuperado.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos do creme de zonalon (doxepina) não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos mais jovens sujeitos. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, seleção de dose para um paciente idoso deve ser cauteloso, geralmente começando na extremidade baixa de o intervalo de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição hepática, renal ou função cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
A extensão da excreção renal de doxepina não foi determinada. Como os pacientes idosos têm maior probabilidade de ter função renal diminuída, deve-se tomar cuidado nas seleções de dose.
Sedar drogas pode causar confusão e supersedação em idosos; idoso os pacientes geralmente devem ser observados de perto quanto a confusão e supersedação quando iniciado no creme Zonalon (doxepina). (Vejo AVISO.) Um enfermeiro de 80 anos o paciente em casa desenvolveu provável toxicidade anticolinérgica sistêmica, que incluiu retenção urinária e delírio após o creme de Zonalon (doxepina) ter sido aplicado em seus braços pernas e costas três vezes ao dia por dois dias.
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Ensaios Clínicos Controlados
Efeitos adversos sistêmicos : Em ensaios clínicos controlados de pacientes tratado com creme de zonalon (doxepina), o evento adverso sistêmico mais comum relatado era sonolência. A sonolência ocorreu em 71 dos 330 (22%) pacientes tratados Creme de zonalon (doxepina) comparado a 7 de 334 (2%) dos pacientes tratados com creme de veículo. A sonolência resultou na descontinuação prematura do medicamento em aproximadamente 5% dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Creme em ensaios clínicos controlados.
Efeitos adversos no local: Em ensaios clínicos controlados de pacientes tratados com creme de zonalon (doxepina), o evento adverso local mais comum relatado estava queimando e / ou picando no local da aplicação. Estes ocorreram em 76 de 330 (23%) dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Cream em comparação com 54 de 334 (16%) dos pacientes tratados com creme para veículos. A maioria dessas reações foi categorizado como "leve"; no entanto, aproximadamente 25% dos pacientes que relataram queimação e / ou picada relataram a reação como "grave". Quatro pacientes tratados com O creme de zonalon (doxepina) retirou-se do estudo devido à queima e / ou picada.
A tabela abaixo apresenta os eventos adversos relatados com uma incidência de ≥ 1% nos grupos de tratamento com Zonalon (doxepina) ou creme de veículo durante os ensaios :
Evento adverso | Zonalon N = 330 |
Veículo N = 334 |
Queimando / Seduzindo | 76 (23,0%) | 54 (16,2%) |
Sonolência | 71 (21,5%) | 7 (2,1%) |
Boca seca1 | 32 (9,7%) | 4 (1,2%) |
Prurido2 | 13 (3,9%) | 20 (6,0%) |
Fadiga / Cansaço | 10 (3,0%) | 5 (1,5%) |
Eczema exacerbado | 10 (3,0%) | 8 (2,4%) |
Outra reação do site de aplicação3 | 10 (3,0%) | 16 (4,8%) |
Tontura4 | 7 (2,1%) | 3 (0,9%) |
Mudanças emocionais mentais | 6 (1,8%) | 1 (0,3%) |
Proversão de sabor5 | 5 (1,5%) | 1 (0,3%) |
Edema | 4 (1,2%) | 1 (0,3%) |
Dor de cabeça | 3 (0,9%) | 14 (4,2%) |
1 Inclui relatos de "lábios secos", "secos"
garganta "e" sede " 2Inclui relatórios de "Prurido Exacerbado" 3Inclui relatório de "aumento da irritação na aplicação local" 4Inclui relatos de "liquidez" e "tontura / vertigem" 5Inclui relatos de "sabor amargo" e "metálico" gosto na boca " |
Os eventos adversos que ocorrem em 0,5% a <1,0% dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Cream nos ensaios clínicos controlados incluíram: nervosismo / ansiedade, dormência na língua, febre e náusea.
Experiência pós-marketing
Foram relatados 26 casos de dermatite alérgica de contato em pacientes usando creme de zonalon (doxepina), vinte dos quais foram documentados por teste de adesivo positivo para doxepina 5% creme.
INTERAÇÕES DE DROGAS
Não foram realizados estudos examinando as interações medicamentosas com o creme Zonalon (doxepina). No entanto, como os níveis plasmáticos de doxepina após a aplicação tópica de Zonalon Cream podem atingir níveis obtidos com a terapia oral com doxepina HCl, as seguintes interações medicamentosas são possíveis após a aplicação tópica de creme de zonalon (doxepina) :
Medicamentos metabolizados pelo P450 2D6
A atividade bioquímica do medicamento que metaboliza o citocromo isozima P450 2D6 (detrasoquin hidroxilase) é reduzido em um subconjunto da população caucasiana (cerca de 7 a 10% dos caucasianos são chamados de "maci metabolizadores") estimativas confiáveis da prevalência de atividade reduzida de isozima P450 2D6 entre os asiáticos, Populações africanas e outras ainda não estão disponíveis. Os metabolizadores fracos têm concentrações plasmáticas acima do esperado de antidepressivos tricíclicos (ACT) quando recebem doses usuais. Dependendo da fração do medicamento metabolizado pelo P450 2D6, o aumento na concentração plasmática pode ser pequeno ou bastante grande (aumento de 8 vezes na AUC plasmática do TCA).
Além disso, certos medicamentos inibem a atividade dessa isozima e fazem com que os metabolizadores normais se assemelhem a metabolizadores fracos. Um indivíduo que é estável em um determinado regime de dosagem de um TCA pode se tornar abruptamente tóxico quando recebe um desses medicamentos inibidores como terapia concomitante. Os medicamentos que inibem o citocromo P450 2D6 incluem alguns que não são metabolizados pela enzima (quinidina; cimetidina) e muitos que são substratos para P450 2D6 (muitos outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos Tipo 1C propafenona e flecainida). Enquanto todos os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), p., fluoxetina, sertralina e paroxetina, inibem P450 2D6, elas podem variar na extensão da inibição. A extensão em que as interações SSRI-TCA podem apresentar problemas clínicos dependerá do grau de inibição e da farmacocinética do SSRI envolvido. No entanto, é indicado cuidado na administração concomitante de TCAs com qualquer um dos SSRIs. De particular importância, deve haver tempo suficiente antes de iniciar o tratamento com TCA em um paciente retirado da fluoxetina, dada a meia-vida longa do progenitor e do metabólito ativo (pode ser necessário pelo menos 5 semanas).
O uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com medicamentos que podem inibir o citocromo P450 2D6 pode exigir doses mais baixas do que as normalmente prescritas para o antidepressivo tricíclico ou para o outro medicamento. É desejável monitorar os níveis plasmáticos de TCA sempre que um TCA for co-administrado com outro medicamento conhecido por ser um inibidor de P450 2D6.
Inibidores da MAO: Efeitos colaterais graves e até a morte foram relatado após o uso concomitante de certos medicamentos com inibidores da MAO. Portanto, os inibidores da MAO devem ser descontinuados pelo menos duas semanas antes o início cauteloso da terapia com creme de zonalon (doxepina). A duração exata do tempo pode variar e depende do inibidor da MAO específico que está sendo usado, o período de tempo em que foi administrado e a dosagem envolvida.
Cimetidina: Sintomas anticolinérgicos graves (ou seja,., seco severo boca, retenção urinária e visão turva) foram associadas a elevações nos níveis séricos de antidepressivo tricíclico quando é iniciada a terapia com cimetidina. Além disso, níveis mais altos do que o esperado de antidepressivos tricíclicos foram observado quando são iniciados em pacientes que já tomam cimetidina.
Álcool: A ingestão de álcool pode exacerbar o potencial sedativo efeitos do creme de zonalon (doxepina). Isso é especialmente importante em pacientes que podem usar álcool excessivamente.
Tolazamida: Foi relatado um caso de hipoglicemia grave um paciente diabético tipo II mantido em tolazamida (1 gm / dia) 11 dias depois a adição de doxepina oral (75 mg / dia).
Ensaios Clínicos Controlados
Efeitos adversos sistêmicos : Em ensaios clínicos controlados de pacientes tratado com creme de zonalon (doxepina), o evento adverso sistêmico mais comum relatado era sonolência. A sonolência ocorreu em 71 dos 330 (22%) pacientes tratados Creme de zonalon (doxepina) comparado a 7 de 334 (2%) dos pacientes tratados com creme de veículo. A sonolência resultou na descontinuação prematura do medicamento em aproximadamente 5% dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Creme em ensaios clínicos controlados.
Efeitos adversos no local: Em ensaios clínicos controlados de pacientes tratados com creme de zonalon (doxepina), o evento adverso local mais comum relatado estava queimando e / ou picando no local da aplicação. Estes ocorreram em 76 de 330 (23%) dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Cream em comparação com 54 de 334 (16%) dos pacientes tratados com creme para veículos. A maioria dessas reações foi categorizado como "leve"; no entanto, aproximadamente 25% dos pacientes que relataram queimação e / ou picada relataram a reação como "grave". Quatro pacientes tratados com O creme de zonalon (doxepina) retirou-se do estudo devido à queima e / ou picada.
A tabela abaixo apresenta os eventos adversos relatados com uma incidência de ≥ 1% nos grupos de tratamento com Zonalon (doxepina) ou creme de veículo durante os ensaios :
Evento adverso | Zonalon N = 330 |
Veículo N = 334 |
Queimando / Seduzindo | 76 (23,0%) | 54 (16,2%) |
Sonolência | 71 (21,5%) | 7 (2,1%) |
Boca seca1 | 32 (9,7%) | 4 (1,2%) |
Prurido2 | 13 (3,9%) | 20 (6,0%) |
Fadiga / Cansaço | 10 (3,0%) | 5 (1,5%) |
Eczema exacerbado | 10 (3,0%) | 8 (2,4%) |
Outra reação do site de aplicação3 | 10 (3,0%) | 16 (4,8%) |
Tontura4 | 7 (2,1%) | 3 (0,9%) |
Mudanças emocionais mentais | 6 (1,8%) | 1 (0,3%) |
Proversão de sabor5 | 5 (1,5%) | 1 (0,3%) |
Edema | 4 (1,2%) | 1 (0,3%) |
Dor de cabeça | 3 (0,9%) | 14 (4,2%) |
1 Inclui relatos de "lábios secos", "secos"
garganta "e" sede " 2Inclui relatórios de "Prurido Exacerbado" 3Inclui relatório de "aumento da irritação na aplicação local" 4Inclui relatos de "liquidez" e "tontura / vertigem" 5Inclui relatos de "sabor amargo" e "metálico" gosto na boca " |
Os eventos adversos que ocorrem em 0,5% a <1,0% dos pacientes tratados com Zonalon (doxepina) Cream nos ensaios clínicos controlados incluíram: nervosismo / ansiedade, dormência na língua, febre e náusea.
Experiência pós-marketing
Foram relatados 26 casos de dermatite alérgica de contato em pacientes usando creme de zonalon (doxepina), vinte dos quais foram documentados por teste de adesivo positivo para doxepina 5% creme.
Podem ocorrer mortes por superdosagem com essa classe de drogas. Como o manejo é complexo e está mudando, recomenda-se que o médico entre em contato com um centro de controle de intoxicações para obter informações atuais sobre o tratamento. Sinais e sintomas de toxicidade se desenvolvem rapidamente após overdose de antidepressivos tricíclicos; portanto, é necessário monitoramento hospitalar o mais rápido possível.
Manifestações: Deve superdosagem com aplicação tópica de Zonalon (doxepin) O creme ocorre, os sinais e sintomas podem incluir: disritmias cardíacas, graves hipotensão, convulsões e depressão do SNC, incluindo coma. Mudanças no o eletrocardiograma, particularmente no eixo ou largura do QRS, é clinicamente significativo indicadores de toxicidade do antidepressivo tricíclico.
Outros sinais de sobredosagem podem incluir: confusão, concentração perturbada, transitória alucinações visuais, pupilas dilatadas, agitação, reflexos hiperativos, estupor sonolência, rigidez muscular, vômito, hipotermia, hiperpirexia ou qualquer outra os sintomas listados em REAÇÕES ADVERSAS .
Recomendações gerais
Geral: Obtenha um ECG e inicie imediatamente o monitoramento cardíaco. Proteja as vias aéreas do paciente, estabeleça uma linha intravenosa e inicie o gástrico descontaminação. Um mínimo de seis horas de observação com monitoramento cardíaco e observação de sinais de SNC ou depressão respiratória, hipotensão, cardíaca disritmias e / ou blocos de condução e convulsões são fortemente aconselhadas. E se sinais de toxicidade ocorrem a qualquer momento durante esse período, monitoramento prolongado é recomendado. Há relatos de casos de pacientes sucumbindo a disritmias fatais tarde após overdose; esses pacientes apresentaram evidência clínica de envenenamento significativo antes da morte e a maioria recebeu descontaminação gastrointestinal inadequada. O monitoramento dos níveis plasmáticos de medicamentos não deve orientar o manejo do paciente.
Cardiovascular: Uma duração máxima do QRS com chumbo-membro de> / = 0,10 segundos pode ser a melhor indicação da gravidade da sobredosagem. Sódio intravenoso bicarbonato deve ser usado para manter o pH sérico na faixa de 7,45 a 7,55. Se a resposta ao pH for inadequada, a hiperventilação também poderá ser usada. Concomitante o uso de hiperventilação e bicarbonato de sódio deve ser feito com extrema cautela com monitoramento frequente do pH. Um pH> 7,60 ou um pCO 2 <20 mm Hg é indesejável. Disritmias que não respondem à terapia com bicarbonato de sódio / hiperventilação podem responder a lidocaína, bretílio ou fenitoína.
Os antiarrítmicos do tipo 1A e 1C são geralmente contra-indicados (por exemplo,.quinidina disopiramida e procainamida).
Em casos raros, a hemoperfusão pode ser benéfica na instabilidade cardiovascular refratária aguda em pacientes com toxicidade aguda. No entanto, hemodiálise, diálise peritoneal, transfusões de troca e diurese forçada geralmente têm sido relatadas como ineficazes no envenenamento por antidepressivos tricíclicos.
CNS : Em pacientes com depressão do SNC, a intubação precoce é recomendada porque do potencial de deterioração abrupta. As apreensões devem ser controladas benzodiazepínicos, ou se estes forem ineficazes, outros anticonvulsivantes (por exemplo,., fenobarbital, fenitoína).
A fisostigmina não é recomendada, exceto para tratar sintomas com risco de vida que não respondem a outras terapias e, somente, em consulta com um centro de controle de intoxicações.
Gestão Pediátrica : Os princípios de gestão de crianças e adultos as sobredosagens são semelhantes. É altamente recomendável que o médico entre em contato o centro local de controle de intoxicações para tratamento pediátrico específico.
However, we will provide data for each active ingredient