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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Formas e forças farmacêuticas
Spray de nariz 2,5 mg e 5 mg.
Armazenamento e manuseio
O dispositivo de pulverização de nariz ZOMIG é um dispositivo de plástico de cor azul com uma tampa protetora cinza, rotulado para indicar a dose nominal. Cada pulverizador nasal ZOMIG administra uma dose única de ZOMIG .
ZOMIG spray nasal é entregue como uma solução clara a amarela clara de zolmitriptano, tamponada em pH 5,0. Todos O dispositivo de pulverização nasal ZOMIG contém 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano em uma dose unitária de 100 μL de tamponamento aquoso solução contendo ácido cítrico, anidra, USP, dodeca-hidrato de dinatriumfosfato USP e água purificada USP .
2,5 mg ZOMIG & reg; O spray para nariz é fornecido em caixas de 6 Descartável - unidades de pulverização nasal. (NDR 64896-682-51)
5 mg ZOMIG & reg; O spray para nariz é fornecido em caixas com 6 descartáveis Unidades de spray para nariz. (NDR 64896-681-51).
Cada spray de nariz ZOMIG® único o spray da unidade de dose fornece 2,5 ou. 5 mg de zolmitriptano. O A unidade de pulverização nasal ZOMIG® deve ser descartada após o uso.
Armazene em uma sala controlada Temperatura, 20-25 ° C (68-77 ° F).
Distribuído por: Impax Pharmaceuticals, uma divisão de Impax Laboratories, Inc., Hayward, CA 94544. Revisado em 09-2013
O spray nasal ZOMIG é indicado para o tratamento agudo de Enxaqueca com ou sem aura em adultos.
Restrições de uso
- ZOMIG Use apenas se um diagnóstico claro de enxaqueca tiver sido determinado um paciente não tem resposta ao tratamento com ZOMIG para o primeiro ataque de enxaqueca repensar o diagnóstico de enxaquecas antes de ZOMIG para o tratamento de ataques subsequentes.
- ZOMIG não está indicado na prevenção de enxaquecas Conn.
- A segurança e eficácia do ZOMIG não eram Tratamento da dor de cabeça do cluster.
- Não recomendado em pacientes com moderada ou grave disfunção hepática.
Informações de dosagem
A dose inicial recomendada para o spray nasal ZOMIG é 2,5 mg. Como a reação individual ao spray nasal ZOMIG pode variar, a dose é deve ser personalizado. A dose única máxima recomendada de ZOMIG é de 5 mg.
Em ensaios clínicos controlados, uma proporção maior de os pacientes tiveram dor de cabeça após uma dose de 2,5 mg ou 5 mg do que após um Dose de 1 mg. Houve pouco uso adicional da dose de 5 mg em comparação com isso Dose de 2,5 mg, mas os efeitos colaterais foram mais comuns com a dose de 5 mg.
Se a enxaqueca não se dissolver 2 horas após a ingestão ZOMIG ou retorna após uma melhora temporária, outra dose pode ser administrado pelo menos 2 horas após a dose anterior.
A dose diária máxima não deve ser de 10 mg em nenhum Período de 24 horas.
A segurança do ZOMIG no tratamento da média não foram encontradas mais de quatro dores de cabeça em um período de 30 dias.
Dosagem Em pacientes com insuficiência hepática
O spray nasal ZOMIG não é recomendado em pacientes com disfunção hepática moderada a grave devido ao aumento do sangue zolmitriptano Níveis nesses pacientes e aumento da pressão arterial em alguns deles Paciente. A dose recomendada de spray nasal ZOMIG em pacientes com leveza O compromisso hepático é o mesmo que em pacientes com função hepática normal .
Dosagem em pacientes em uso de cimetidina
Quando ZOMIG é administrado com cimetidina, limite-o dose única máxima de ZOMIG a 2,5 mg, não mais de 5 mg a cada 24 horas Período.
max.e., dentro de 24 horas) de outro 5-HT1 agonista, medicamento contendo ergotamina ou ergot - tipo medicamento (como di-hidroergotamina ou metilergida)
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e Prinzmetal-Angina
ZOMIG está em pacientes com isquêmico ou doença arterial coronariana vasospástica (CAD). Houve relatos raros sobre efeitos colaterais cardíacos graves, incluindo infarto agudo do miocárdio ocorrer dentro de algumas horas após a administração do ZOMIG. Alguns desses Reações ocorreram em pacientes sem CAD conhecido. Agonistas 5-HT1 incluídos O ZOMIG pode causar vasoespasmo da artéria coronária (angina prinzmetal), mesmo dentro Pacientes sem histórico de CAD. Realize uma revisão cardiovascular por dentro pacientes com triptano com múltiplos fatores de risco cardiovascular (por exemplo,., aumento da idade, diabetes, pressão alta, tabagismo, obesidade, forte histórico familiar do CAD) antes de receber o ZOMIG. Não administre o ZOMIG se houver evidência Vasospasmos CAD ou coronarianos.
Dor no peito, garganta, pescoço e / ou mandíbula / aperto / pressão
Como com outros agonistas do 5-HT1, aperto Dor, pressão e pré-córdio severo, pescoço, pescoço e mandíbula. ocorrem após o tratamento com ZOMIG e são geralmente de origem não cardíaca. Contudo se houver suspeita de origem cardíaca, os pacientes devem ser examinados. Pacientes mostrados O 5-HT1 não deve ser obtido para ter CAD e aqueles com angina variante princemetal Agonistas.
Eventos cerebrovasculares
Sangramento cerebral, sangramento subaracnóideo e acidente vascular cerebral ocorreram em pacientes tratados com agonistas de 5-HT1 e alguns resultaram em mortes. Em alguns casos, parece possível que o os eventos cerebrovasculares foram primários, com o agonista 5-HT1 administrado na crença errada de que os sintomas foram resultado Enxaqueca quando você não estava. Pare o ZOMIG em um evento cerebrovascular ocorrer.
Tal como acontece com outras terapias agudas da enxaqueca antes do tratamento Dor de cabeça em pacientes que não foram diagnosticados anteriormente com enxaquecas e em Pacientes com enxaqueca atípicos com sintomas de enxaqueca, outros potencialmente distúrbios neurológicos graves devem ser excluídos. Não deveria ser ZOMIG administrado a pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou convulsão isquêmica temporária .
outras reações de vasoespasmo
Agonistas de 5-HT1, incluindo ZOMIG, podem causar não coronários reações vasospásticas, como isquemia vascular periférica, gastrointestinal isquemia vascular e infarto (com dor abdominal e sangue) Diarréia), infarto do leite e síndrome de Raynaud. Em pacientes com experiência Sintomas ou sinais indicando uma reação de vasoespasmo após o uso Agonista 5-HT1, a suspeita de reação ao vasoespasmo deve ser excluída antecipadamente receba latas ZOMIG adicionais.
Relatos de cegueira temporária e permanente e perda parcial significativa da visão foi relatada ao usar 5-HT1 Agonistas. Porque distúrbios visuais podem fazer parte de um ataque de enxaqueca, causal Não havia relação entre esses eventos e o uso de agonistas 5-HT1 claramente estabelecido.
Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
Uso excessivo de medicação para enxaqueca aguda (por exemplo,. ergotamina Triptanos, opióides ou uma combinação de medicamentos por 10 dias ou mais por mês) exacerbar a dor de cabeça (medicação do uso excessivo de dor de cabeça). Droga Dor de cabeça excessiva pode ser chamada de dor de cabeça diária semelhante à enxaqueca ou acentuada Aumento na frequência de ataques de enxaqueca. Desintoxicação de pacientes incluindo retirada de medicamentos em uso excessivo e tratamento de abstinência Sintomas (que geralmente envolvem um agravamento temporário da dor de cabeça) podem ser necessário.
Síndrome da serotonina
A síndrome da serotonina pode ocorrer com triptanos, inclusive ZOMIG, especialmente durante a coadministração com recaptação seletiva de serotonina Inibidores (ISRS), inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRIs), tricíclicos Antidepressivos (ACT) e inibidores da MAO. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações no status psicológico (por exemplo,., Agitação, Alucinações, coma), instabilidade autônoma (por exemplo,.Taquicardia, sangue instável Pressão arterial, hipertermia), aberrações neuromusculares (por exemplo,.Hiperreflexia, Incompatibilidade) e / ou sintomas gastrointestinais (por exemplo,., náusea, vômito, Diarréia). Os sintomas geralmente começam rapidamente em minutos a horas receber uma dose nova ou maior de um medicamento serotoninérgico. ZOMIG o tratamento deve ser interrompido se houver suspeita de síndrome da serotonina.
Aumento da pressão arterial
Tenha aumentos significativos na pressão arterial sistêmica foi relatado em pacientes tratados com agonistas 5-HT1, incluindo pacientes sem histórico de pressão alta. Muito raramente, esses aumentos no sangue A pressão tem sido associada a eventos clínicos significativos. Com saudável Os indivíduos tratados com 5 mg de comprimido ZOMIG para ingestão aumentaram 1 e 5 mm Hg pressão arterial sistólica e diastólica foram observadas em cada caso. Em um Estude em pacientes com disfunção hepática moderada a grave, 7 em 27 pacientes experimentou aumentos de 20 a 80 mm Hg no sangue sistólico e / ou diastólico Pressão após uma dose de 10 mg de comprimido de ZOMIG para tomar. Como todos os triptanos, a pressão arterial deve ser monitorada em pacientes tratados com ZOMIG. ZOMIG é contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Paciente aprovado pela FDA Rotulagem (INFORMAÇÃO DO PACIENTE)
Risco de isquemia miocárdica e / ou infarto, princemetal-angina, outros eventos relacionados ao vasoespasmo e Eventos cerebrovasculares
Informe os pacientes que o ZOMIG pode causar efeitos colaterais cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio ou Acidente vascular cerebral que pode levar a internações e até a morte. Embora sério eventos cardiovasculares podem ocorrer sem sintomas de aviso prévio, os pacientes devem estar Alarme para os sinais e sintomas de dor no peito, falta de ar, fraqueza, Desfocar o idioma e deve pedir aconselhamento médico ao observar sinais ou sintomas indicativos.
Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
Diga aos pacientes que o uso de medicamentos agudos para enxaqueca por 10 dias ou mais por mês podem levar a agravamento Dor de cabeça e incentive os pacientes a registrar a frequência de dor de cabeça e o uso de drogas (Por exemplo. mantendo um diário de dor de cabeça).
Síndrome da serotonina
Informe os pacientes sobre o risco síndrome da serotonina usando ZOMIG ou outros triptanos, especialmente durante o uso combinado com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) ou inibidor da recaptação de noradrenalina da serotonina (SNRIs).
Gravidez
Os pacientes informam que ZOMIG não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício potencial o justifique risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
Aconselhando pacientes no seu Prestadores de cuidados de saúde, se você quiser amamentar ou amamentar.
Manuseio de spray nasal ZOMIG Dispositivo
O dispositivo de pulverização de nariz ZOMIG é embalado em uma caixa e é um dispositivo de plástico de cor azul com um cinza Tampa de proteção, rotulada para indicar a dose nominal. Cuidado: primeiro remova a tampa protetora cinza Dosagem. O dispositivo de pulverização nasal ZOMIG é colocado em uma narina e operado administrar uma dose única. Tenha cuidado para evitar pacientes pulverize o conteúdo do dispositivo nos seus olhos.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
O zolmitriptano foi administrado a camundongos e ratos em doses até 400 mg / kg / dia. Os ratos foram dosados por 85 semanas (homens) e 92 semanas (Mulher); Os ratos foram dosados por 101 semanas (masculino) e 86 semanas (feminino)). Lá não havia evidência de tumores induzidos por drogas em camundongos com exposição plasmática (AUC) até cerca de 700 vezes mais alto que em humanos na dose máxima recomendada para humanos (MRHD) de 10 mg / dia. Houve um aumento na incidência de tireóide em ratos hiperplasia das células foliculares e celadenomas foliculares da tireóide em ratos machos recebido por 400 mg / kg / dia. Não foi observado aumento de tumores em ratos em 100 mg / kg / dia, uma dose associada a uma AUC plasmática e aimp; 700 vezes mais alto que em humanos o MRHD .
Mutagênese
O zolmitriptano foi positivo em um in vitro bacteriano ensaio de mutação reversa (Ames -) e em um in vitro ensaio de aberrações cromossômicas em linfócitos humanos. O zolmitriptano foi negativo em um in vitro mamífero Teste de mutação celular (CHO / HGPRT) e nos ensaios orais de micronúcleos in vivo em Rato e rato.
Compromisso de fertilidade
Estudos em ratos machos e fêmeas administraram zolmitriptano antes e durante o acasalamento e até o implante não mostrou comprometimento do Fertilidade em doses de até 400 mg / kg / dia. A exposição plasmática (AUC) neste momento a dose foi aproximadamente 3000 vezes maior do que em humanos com o MRHD
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas; portanto, o zolmitriptano só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto. No estudos de toxicidade reprodutiva em ratos e coelhos, administração oral de o zolmitriptano para animais prenhes levou a embrião-letália e fetal Anomalias (meio-formidades e variações) em exposições clinicamente relevantes.
Quando ratos prenhes de zolmitriptano foram administrados durante a organogênese em doses orais de 100, 400 e 1200 mg / kg / dia (exposições plasmáticas (AUCs) ≈280, 1100, - e 5000 vezes humano AUC na dose máxima humana recomendada (MRHD) de 10 mg / dia) houve uma aumento relacionado à dose na embrioletalia. Uma dose sem efeito para a embrioletalia não foi fundado. Quando coelhos prenhes de zolmitriptano foram administrados durante a organogênese em doses orais de 3, 10 e 30 mg / kg / dia (AUCs plasmáticas ≈1, 11 e 42 vezes a AUC humana no MRHD), eles eram Aumento das malformações e variações embrião-letais e fetais. O foi associada uma dose sem efeito para efeitos colaterais no desenvolvimento embrionário-fetal com uma AUC plasmática semelhante à dos seres humanos no MRHD. Quando havia ratos fêmeas administrado zolmitriptano durante a gravidez, nascimento e aleitamento em doses orais de 25, 100 e 400 mg / kg / dia (AUC plasmáticas ≈70, 280, - e 1100 vezes isso em humanos no MRHD), foi encontrada uma incidência aumentada de hidronefrose Descendentes. A dose sem efeito foi associada a uma AUC plasmática ≈ 280 vezes isso em humanos no MRHD .
Mães que amamentam
Não se sabe se o zolmitriptano é excretado em humanos Leite. Porque muitos medicamentos são excretados no leite materno e por causa disso Potencial de efeitos colaterais graves em crianças que amamentam de ZOMIG, a deve-se decidir se o cuidado deve ser interrompido ou o Droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe. Em ratos a administração oral de zolmitriptano resultou em níveis de leite até quatro vezes maiores do que no plasma.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi fundada.
Um único, multicêntrico, duplo-cego, randomizado estudo controlado por placebo para avaliar a eficácia de ZOMIG 5 mg O spray de nariz pode ser avaliado no tratamento agudo da enxaqueca em crianças Jovens de 12 a 17 anos. A eficácia não foi demonstrada Estudo.
Os efeitos colaterais observados neste estudo foram semelhantes em Tipo e frequência dos casos relatados em estudos clínicos com spray nasal ZOMIG em adultos. Os efeitos colaterais mais comumente relatados (≥ 2% e> placebo) foram disgeusia (7%), problemas nasais (3%), tontura (2%), nasal Congestão (2%), náusea (2%) e irritação (2%).
O spray nasal ZOMIG não estava no pediatra Pacientes com 11 anos ou mais. Na experiência de pós-comercialização com triptanos, incluindo ZOMIG, há um número limitado de relatórios, o pediátrico Pacientes que tiveram eventos adversos clinicamente graves; aqueles que eram Na natureza, eles são semelhantes aos que raramente são relatados em adultos.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos da ZOMIG não continham o suficiente Número de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você tem alguma resposta ao contrário de assuntos mais jovens. Nenhuma outra experiência clínica relatada identificou diferenças nas reações entre pacientes mais velhos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso geralmente deve ser cuidadosa começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, o que reflete a frequência maior diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. Pacientes geriátricos com risco cardiovascular diferente Fatores (por exemplo,., diabetes, pressão alta, tabagismo, obesidade, forte histórico familiar doença arterial coronariana) deve ser uma avaliação cardiovascular recebido por ZOMIG. A farmacocinética de o zolmitriptano foi comparado de maneira semelhante em pacientes geriátricos (idade> 65 anos) para pacientes mais jovens.
Pacientes com insuficiência hepática
O efeito das doenças hepáticas na farmacocinética de o spray nasal de zolmitriptano não foi estudado. Após administração oral, os níveis sanguíneos de zolmitriptano aumentaram em pacientes com moderada a grave disfunção hepática e aumento significativo da pressão arterial foram observados alguns desses pacientes. ZOMIG spray nasal não é recomendado em doentes com disfunção hepática moderada a grave.
Todos os estudos de interação medicamentosa foram realizados em estudos saudáveis voluntário, uma dose única de 10 mg de zolmitriptano e uma dose única de outro medicamento, exceto onde indicado de outra forma. Tenha oito estudos de interação medicamentosa foi realizado com comprimidos de zolmitriptano e foi um estudo (xilometazolina) realizado com spray nasal.
xilometazolina
Um estudo de interação medicamentosa in vivo com spray nasal ZOMIG indica que 1 spray (dose de 100 e mu; L) de xilometazolina (0,1% p / v), a descongestionante, administrado 30 minutos antes de uma dose nasal de 5 mg de o zolmitriptano não alterou a farmacocinética do zolmitriptano.
Fluoxetina
A farmacocinética do zolmitriptano, bem como a sua Efeito na pressão arterial, foi causado por 4 semanas de pré-tratamento oral Fluoxetina (20 mg / dia).
Inibidor da MAO
Após uma semana de administração de moclobemida (150 mg duas vezes ao dia), um MAO-inibidor específico, houve um aumento de cerca de 25% tanto na Cmax quanto na AUC para o zolmitriptano e um aumento de 3 vezes na Cmax e na AUC do metabolito N-desmetil ativo do zolmitriptano.
Selegilina, um inibidor seletivo da MAO-B na dose de 10 mg / dia durante 1 semana não teve efeito na farmacocinética do zolmitriptano e seus Metabolito.
Propranolol
A Cmax e a AUC do zolmitriptano aumentaram 1,5 vezes após uma Semana de dosagem com propranolol (160 mg / dia). Cmax e AUC de N-desmetil os metabolitos foram aumentados em 30% ou. 15% reduzido. Não havia interativos Efeitos na pressão arterial ou na pulsação após a administração de propranolol com zolmitriptano.
Acetaminofeno
Uma dose única de 1g de paracetamol muda isso a farmacocinética do zolmitriptano e seu metabolito N-desmetil. Contudo o zolmitriptano atrasou o paracetamol Tmax em uma hora.
Metoclopramida
Uma dose única de 10 mg de metoclopramida não teve efeito a farmacocinética do zolmitriptano ou dos seus metabolitos.
Contraceptivos orais
Análise retrospectiva dos dados farmacocinéticos em Estudos mostraram que a Cmax média e a AUC do zolmitriptano foram de 30% e 50% mais alto, respectivamente, e Tmax foi atrasado em meia hora em mulheres. contraceptivos orais em comparação com mulheres que não tomam contraceptivos orais. O O zolmitriptano não afeta a farmacocinética dos contraceptivos orais foi examinado.
Cimetidina
Após a administração de cimetidina, a meia-vida e AUC de uma dose de 5 mg de zolmitriptano e seu metabolito ativo aproximadamente dobrou. Portanto, é necessário um ajuste da dose.
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas; portanto, o zolmitriptano só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto. No estudos de toxicidade reprodutiva em ratos e coelhos, administração oral de o zolmitriptano para animais prenhes levou a embrião-letália e fetal Anomalias (meio-formidades e variações) em exposições clinicamente relevantes.
Quando ratos prenhes de zolmitriptano foram administrados durante a organogênese em doses orais de 100, 400 e 1200 mg / kg / dia (exposições plasmáticas (AUCs) ≈280, 1100, - e 5000 vezes humano AUC na dose máxima humana recomendada (MRHD) de 10 mg / dia) houve uma aumento relacionado à dose na embrioletalia. Uma dose sem efeito para a embrioletalia não foi fundado. Quando coelhos prenhes de zolmitriptano foram administrados durante a organogênese em doses orais de 3, 10 e 30 mg / kg / dia (AUCs plasmáticas ≈1, 11 e 42 vezes a AUC humana no MRHD), eles eram Aumento das malformações e variações embrião-letais e fetais. O foi associada uma dose sem efeito para efeitos colaterais no desenvolvimento embrionário-fetal com uma AUC plasmática semelhante à dos seres humanos no MRHD. Quando havia ratos fêmeas administrado zolmitriptano durante a gravidez, nascimento e aleitamento em doses orais de 25, 100 e 400 mg / kg / dia (AUC plasmáticas ≈70, 280, - e 1100 vezes isso em humanos no MRHD), foi encontrada uma incidência aumentada de hidronefrose Descendentes. A dose sem efeito foi associada a uma AUC plasmática ≈ 280 vezes isso em humanos no MRHD .
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhe em outras seções do rótulo:
- Isquemia miocárdica, infarto do miocárdio e Prinzmetal-Angina
- Arritmias cardíacas
- Dor no peito e / ou garganta, pescoço e mandíbula / aperto / pressão
- Eventos cerebrovasculares
- outras reações de vasoespasmo
- Os medicamentos usam demais a dor de cabeça
- Síndrome da serotonina
- Aumento da pressão arterial
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são muito diferentes Condições, efeitos colaterais que foram observados nos estudos clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Entre 460 pacientes, as 1180 crises individuais com spray nasal de zolmitriptano em um estudo cego controlado por placebo (Estudo 1), lá foi uma baixa taxa de abstinência associada a efeitos colaterais: 5 mg (1,3%), 2,5 mg (0%) e placebo (0,4%). Nenhuma das retiradas ocorreu devido a um evento sério. Um paciente foi retirado da linha de base devido a alterações anormais no ECG a propósito, 23 dias após a última dose de spray nasal ZOMIG encontrada.
Os efeitos colaterais mais comuns (≥ 5% e> placebo) em cada dose, os pontos fortes em estudos clínicos para o spray nasal ZOMIG foram: incomuns Sabor, parestesia, hiperestesia e tontura. A incidência de indesejados As reações eram geralmente dependentes da dose.
A Tabela 1 lista os efeitos colaterais dos controlados estudo clínico (Estudo 1) em ≥ 2% do Grupos de dose de spray nasal de 2,5 ou 5 mg de zolmitriptano e com uma incidência maior como um placebo.
Tabela 1: Efeitos colaterais com incidência ≥ 2%
e maior que o placebo dos pacientes em cada um dos ZOMIG 2,5 e 5 mg nasais
grupos de tratamento com spray do sistema corporal.
Sistema corporal e efeitos colaterais | Placebo (N = 228) |
Zomig 2.max O estudo 1 mostra reações clínicas adversas em & ge; 1% e <2% dos pacientes em todas as convulsões em spray nasal de zolmitriptano grupo de doses e com uma incidência maior que a do placebo foram dor abdominal Calafrios, mananciais, face do edema, tórax de pressão, palpitações, disfagia, Artralgia, mialgia e despersonalização. A frequência dos efeitos colaterais em clínica controlada Os estudos não foram afetados pelo sexo, peso ou idade dos pacientes (18-39 vs. 40-65 anos) ou presença de aura. Não havia dados suficientes para avaliar o impacto da raça na frequência dos efeitos colaterais. Efeitos colaterais locaisEntre 460 pacientes com ZOMIG 2,5 mg ou 5 mg no controle ensaio clínico, aproximadamente 3% notaram irritação ou dor local no local a administração. Efeitos colaterais de qualquer tipo, percebidos na nasofaringe (que podem incluir efeitos sistêmicos dos triptanos) foram cerca de 1% deles Pacientes e aproximadamente 57% dissolvidos em 1 hora. Exames nasofaríngeos, em um subconjunto de pacientes que participam de dois estudos de longo prazo de até um ano Duração, não foi possível detectar alterações clinicamente significativas uso repetido de spray nasal ZOMIG. Todos os efeitos colaterais nasofaríngeos com incidência de ≥ 2% dos pacientes em cada grupo de dose nasal de zolmitriptano contido na Tabela 1 de EFEITOS SECUNDÁRIOS. outros efeitos colateraisNos parágrafos seguintes, as frequências são menores São apresentadas reações clínicas adversas frequentemente relatadas. Porque os relatórios as reações observadas em estudos abertos e não controlados incluem o papel do ZOMIG sua causa não pode ser determinada com segurança. Além disso, variabilidade em conexão com efeitos colaterais Relatórios, terminologia usada para descrever efeitos colaterais, etc., limite isso Valor das estimativas quantitativas de frequência fornecidas. Frequências de reação são calculados como o número de pacientes que usam spray nasal ZOMIG e relatou uma resposta dividida pelo número total de pacientes expostos ao ZOMIG Spray de nariz (n = 3059). Todas as reações relatadas já estão incluídas, com exceção delas listados na tabela anterior, aqueles que são gerais demais para serem informativos e aqueles não razoavelmente associado ao uso do medicamento. As reações estão em andamento classificados em categorias de sistemas corporais e em ordem decrescente Frequência usando as seguintes definições: efeitos colaterais raros são aqueles em 1/100 a 1/1. 000 pacientes ocorrem e são efeitos colaterais raros aqueles que são menores que 1/1. 000 pacientes ocorrem. geral: Raros: reações alérgicas. Cardiovascular : Raros: arritmias, Hipertensão, síncope e taquicardia. Raros: angina de peito e ataque cardíaco Infarto. Digestão: Raros: estomatite. Neurológico : Raros: emoção, amnésia, Ansiedade, depressão, insônia e nervosismo. Raros: cãibras. Trato respiratório : Raros: bronquite, aumentada Tosse, dispnéia, epistaxe, edema da laringe, faringite, rinite e sinusite. Pele: Raros: prurido, erupção cutânea e urticária. Urogenital : Raros: poliúria e trato urinário Urgência. Raro: frequência difícil. Sentidos especiais : Raros: zumbido. Raramente: Conjuntivite, olho seco e defeito no campo visual. O perfil de experiência negativa na ZOMIG . O spray é semelhante aos comprimidos ZOMIG e ZOMIG-ZMT. para a ocorrência de efeitos colaterais locais do spray nasal (ver ZOMIG comprimido / comprimido de desintegração oral ZOMIG-ZMT que prescreve informações). Pós-experiência de marketingOs seguintes efeitos colaterais foram durante o uso pós-aprovação de ZOMIG. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível ser confiável estime sua frequência ou estabeleça uma relação causal com a exposição a medicamentos. As reações listadas incluem todas, exceto as que já listado na seção Experiência de estudo clínico acima ou nos avisos e Seção de precauções. reações de hipersensibilidadeComo com outros agonistas 5-HT1B / 1D, houve relatos de anafilaxia, anafilactóides e reações de hipersensibilidade, incluindo Angioedema em pacientes ZOMIG. ZOMIG está contra-indicado em pacientes com uma história de reação de hipersensibilidade ao ZOMIG . |
Não há experiência com sobredosagem aguda. Clínico Estude os participantes que recebem doses orais individuais de 50 mg de zolmitriptano. sedação experiente.
A meia-vida de eliminação do ZOMIG é de 3 horas e, portanto, o monitoramento dos pacientes após overdose O ZOMIG deve continuar por pelo menos 15 horas ou enquanto os sintomas ou sinais persistirem.
Não há antídoto específico para o zolmitriptano. E se medidas de terapia intensiva são recomendadas para intoxicação grave, inclusive Estabelecimento e manutenção de uma via aérea patenteada, garantindo um suprimento adequado de oxigênio e Ventilação, monitoramento e suporte para o sistema cardiovascular.
Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou peritoneal A diálise possui concentrações plasmáticas de zolmitriptano.
Absorção
O spray nasal de zolmitriptano é rapidamente absorvido pela nasofaringe como demonstrado em um estudo de tomografia por emissão de fótons (PET) com zolmitriptano 11C. A biodisponibilidade relativa média da formulação de spray nasal é de 102% comparado com o comprimido oral. O zolmitriptano foi detectado no plasma em 5 minutos e a concentração plasmática máxima foi geralmente atingida por 3 horas. A hora em as concentrações plasmáticas máximas observadas foram semelhantes após o single (1) Dia) ou várias doses nasais (4 dias). Concentrações plasmáticas de zolmitriptano são mantidos por 4 a 6 horas após a administração. Zolmitriptano e seu ativo O metabolito N-desmetil mostra cinética linear após doses únicas ou múltiplas do spray nasal ZOMIG na faixa de doses de 0,1 a 10 mg.
A farmacocinética do metabolito N-desmetil é semelhante ao zolmitriptano para todas as latas de spray para o nariz. O N-des. O metabólito é detectado no plasma em 15 minutos e a concentração plasmática máxima é geralmente chegou 3 horas após a administração.
Os alimentos não têm impacto significativo na biodisponibilidade de zolmitriptano.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas do zolmitriptano é 25% acima disso Faixa de concentração de 10-1000 ng / mL. O volume aparente médio de distribuição para a formulação de spray nasal zolmitriptano é de 8,4 L / kg.
Metabolismo
O zolmitriptano é convertido em um N-desmetil ativo Metabolito, de modo que as concentrações de metabólitos sejam cerca de dois terços das concentrações de zolmitriptano. Porque o 5HT1B / 1D A potência do metabolito é de 2 a 6 vezes o do composto mãe, o metabolito pode dar uma contribuição significativa Proporção do efeito geral após a administração de ZOMIG .
Eliminação
A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano e Metabolito de N-desmetil após administração única ou múltipla de spray nasal são cerca de 3 horas, semelhantes aos meios valores vistos após a oral gerenciamento de tablets.
Em um estudo com zolmitriptano oral, em geral a radioatividade recuperada na urina e nas fezes fraudam 65% e 30% dos administrados Dose cada. Zolmitriptano inalterado e metabolito N-desmetil na urina a 8% ou. 4% da dose foi contabilizada, enquanto o indol inativo O ácido acético e os metabólitos N-OXID representaram 31% e 7% da dose respectivamente.
Depuração plasmática total média para spray nasal de zolmitriptano é de 25,9 mL / min / kg, dos quais um sexto é a depuração renal. A depuração renal é maior que a taxa de filtração glomerular, que indica insuficiência renal Secreção.
However, we will provide data for each active ingredient