Zoltum

Os comprimidos de liberação retardada PROTONIX são fabricados como comprimidos revestidos entericamente, de modo que a absorção do pantoprazol só começa depois que o comprimido deixa o estômago. A concentração sérica máxima (Cmax) e a área sob a curva de tempo de concentração sérica (AUC) aumentam de 10 mg para 80 mg em proporção às doses orais e intravenosas. O pantoprazol não se acumula e sua farmacocinética permanece inalterada em doses diárias múltiplas. Após administração oral ou intravenosa, a concentração sérica de pantoprazol diminui biexponencialmente, com uma meia-vida de eliminação terminal de cerca de uma hora.

Com metabolizadores extensos com função hepática normal, que recebem uma dose oral do comprimido entérico de 40 mg de pantoprazol, é o pico de concentração (Cmax) 2,5 μg / mL; o tempo para atingir o pico de concentração (tmax) é de 2,5 h e a área total média abaixo da concentração plasmática em comparação com a curva de tempo (AUC) é de 4,8 μg • h / mL (Intervalo 1,4 a 13,3 μg • h / mL). Após administração intravenosa de pantoprazol a metabolizadores extensos, sua depuração total é de 7,6-14,0 L / h e seu volume aparente de distribuição é de 11,0-23,6 L .

Foi mostrado, que uma dose oral única de PROTONIX Para suspensão oral com liberação tardia, 40 mg, é bioequivalente, se você tem assuntos saudáveis (N = 22) quando grânulos foram administrados, os grânulos polvilhados sobre uma colher de chá de molho de maçã foram misturados com suco de maçã ou misturados com suco de maçã, seguido pela administração através de um tubo nasogástrico. Os parâmetros plasmáticos farmacocinéticos de um estudo cruzado em voluntários saudáveis estão resumidos na Tabela 6.

Tabela 6: Parâmetros farmacocinéticos (média ± DP) de PROTONIX Para suspensão Para tomar com liberação tardia a 40 mg

Absorção

Após a administração de uma dose única ou múltipla de comprimidos de PROTONIX de 40 mg com liberação tardia, a concentração plasmática máxima de pantoprazol foi atingida em cerca de 2,5 horas e a fraude Cmax em 2,5%. O pantoprazol está sujeito a um baixo metabolismo de primeira passagem, o que leva a uma biodisponibilidade absoluta de cerca de 77%. A absorção de pantoprazol não é afetada pela administração concomitante de antiácidos.

A administração de PROTONIX Os comprimidos de liberação retardada com alimentos podem atrasar a absorção em até 2 horas ou mais; no entanto, a Cmax e a extensão da absorção de pantoprazol (AUC) não são alteradas. Portanto, os comprimidos de liberação atrasada PROTONIX podem ser tomados independentemente da hora das refeições.

A administração de grânulos de pantoprazol, 40 mg, com uma refeição rica em gordura atrasou o tempo médio para atingir o pico da concentração plasmática em 2 horas. Com uma refeição rica em gordura, a Cmax e a AUC dos grânulos de pantoprazol, 40 mg polvilhados em molho de maçã, diminuíram 51% ou. Portanto, PROTONIX deve ser tomado cerca de 30 minutos antes de uma refeição ser realizada com liberação tardia.

Distribuição

O volume aparente de distribuição do pantoprazol é de aproximadamente 11,0-23,6 L e é distribuído principalmente no fluido extracelular. A ligação às proteínas séricas do pantoprazol é de cerca de 98%, principalmente em comparação à albumina.

Eliminação

Metabolismo

O pantoprazol é amplamente metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450 (CYP). O metabolismo do pantoprazol é independente da via de administração (intravenosa ou oral). A principal via metabólica é a desmetilação pelo CYP2C19, seguida pela sulfatação; outras vias metabólicas incluem a oxidação pelo CYP3A4. Não há evidências de que um dos metabólitos do pantoprazol tenha atividade farmacológica significativa.

Eliminação

Após uma dose oral ou intravenosa única de ₁₄Pantoprazol marcado com C para metabolizadores saudáveis e normais, aproximadamente 71% da dose foi excretada na urina, com 18% nas fezes sendo excretadas pela excreção biliar. Não houve excreção renal de pantoprazol inalterado.