Componentes:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 18.06.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
ZERVIATE ™ (cetirizina solução oftálmica) 0,24% é indicado para o tratamento da coceira ocular associado à conjuntivite alérgica.
A dosagem recomendada de ZERVIATE é instilar uma gota em cada olho afetado duas vezes ao dia (aproximadamente 8 horas de intervalo).
Nenhum.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Contaminação de ponta e solução
Como em qualquer queda de olho, deve-se tomar cuidado para não tocar as pálpebras ou áreas circundantes com a ponta do conta-gotas da garrafa para evitar contaminando a ponta e a solução. Mantenha o frasco fechado quando não estiver em uso.
Entre em contato com o desgaste da lente
Os pacientes devem ser aconselhados a não usar uma lente de contato se os olhos deles estão vermelhos.
ZERVIATE não deve ser instilado durante o contato lentes. Remova as lentes de contato antes da instilação do ZERVIATE. O conservante em ZERVIATE, cloreto de benzalcônio, pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. As lentes podem ser reinseridas após 10 minutos após a administração de ZERVIATE
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de fertilidade
Carcinogenicidade
Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, por via oral a cetirizina administrada não era cancerígena em doses alimentares de até 20 mg / kg (aproximadamente 550 vezes o MRHOD, com base em mg / m²). Em um ano estudo de carcinogenicidade em camundongos, a cetirizina causou um aumento da incidência de tumores benignos do fígado em homens com uma dose alimentar de 16 mg / kg (aproximadamente 220 vezes o MRHOD, em mg / m²). Nenhum aumento na incidência de fígado tumores foram observados em camundongos com uma dose alimentar de 4 mg / kg (aproximadamente 55 vezes o MRHOD, em mg / m²). O significado clínico desses achados durante o uso prolongado de cetirizina não é conhecido.
Mutagênese
A cetirizina não era mutagênica o teste de Ames ou em um in vivo teste de micronúcleo em ratos. A cetirizina não era clastogênico no ensaio de linfócitos humanos ou no ensaio de linfoma de camundongo.
Compromisso de fertilidade
Em um estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em camundongos, a cetirizina não prejudicou a fertilidade na dose oral de 64 mg / kg (aproximadamente 875 vezes o MRHOD em mg / m²).
Use em populações específicas
Gravidez
Resumo do risco
Não houve estudos adequados ou bem controlados ZERVIATE ™ (solução oftalmológica de cetirizina) 0,24% em mulheres grávidas. Cetirizina deve ser usado na gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Dados
Dados de animais
A cetirizina não era teratogênica em camundongos, ratos ou coelhos em doses orais até 96, 225 e 135 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 1300, 4930 e 7400 vezes a dose oftalmológica humana máxima recomendada (MRHOD), em uma base de mg / m²).
Aleitamento
Resumo do risco
Foi relatado que a cetirizina é excretada em humanos leite materno após administração oral. Várias doses de dose oral a cetirizina (comprimidos de 10 mg uma vez ao dia por 10 dias) resultou em níveis sistêmicos (Cmax médio = 311 ng / mL) que foram 100 vezes maiores que o humano observado exposição (Cmax média = 3,1 ng / mL) após administração duas vezes ao dia de solução oftálmica de cetirizina 0,24% para os dois olhos por uma semana . Foi encontrada biodisponibilidade comparável entre o comprimido e formas de dosagem de xarope. No entanto, não se sabe se o sistêmico absorção resultante da administração ocular tópica de ZERVIATE poderia produzir quantidades detectáveis no leite materno humano.
Não há informações adequadas sobre os efeitos de cetirizina em lactentes amamentados ou os efeitos na produção de leite para informar risco de ZERVIATE para uma criança durante a lactação. O desenvolvimento e a saúde os benefícios da amamentação devem ser considerados juntamente com o clínico da mãe necessidade de ZERVIATE e quaisquer efeitos adversos potenciais sobre a criança amamentada ZERVIADO .
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do ZERVIATE tem sido estabelecido em pacientes pediátricos com dois anos de idade ou mais. Uso de ZERVIATE nesses pacientes pediátricos é apoiado por evidências adequadas e estudos bem controlados de ZERVIATE em pacientes pediátricos e adultos.
Uso geriátrico
Nenhuma diferença geral de segurança ou eficácia tem foi observado entre pacientes idosos e mais jovens.
Nenhuma informação fornecida.
Porque os ensaios clínicos são realizados amplamente condições variadas, taxas de reação adversa observadas no ensaio clínico de a o medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas na prática.
Em sete ensaios clínicos, pacientes com alergia conjuntivite ou com risco de desenvolver conjuntivite alérgica recebeu uma gota de cetirizina (N = 511) ou veículo (N = 329) em um ou ambos os olhos. As reações adversas mais comumente relatadas ocorreram aproximadamente 1-7% dos pacientes tratados com ZERVIATE ou veículo. Estes as reações foram hiperemia ocular, dor no local da instilação e acuidade visual reduzido.
Nenhuma informação fornecida.
Mecanismo de ação
ZERVIATE, um anti-histamínico, é um antagonista do receptor da histamina-1 (H1). Seus efeitos são mediados via seletiva inibição dos receptores de histamina H1. A atividade anti-histamínica da cetirizina foi documentado em uma variedade de modelos animais e humanos. In vivo e ex modelos animais vivo mostraram anticolinérgico e anti-sorotonérgico desprezível atividade. In vitro estudos de ligação a receptores não mostraram afinidade mensurável para outros receptores que não H1.
Farmacocinética
Em indivíduos saudáveis, bilateral dosagem ocular tópica de uma gota de ZERVIATE ™ (solução oftalmológica de cetirizina) 0,24% resultaram em uma Cmax plasmática média de cetirizina de 1,7 ng / mL após um único dose e 3,1 ng / mL após administração duas vezes ao dia durante uma semana. A média observada a meia-vida terminal da cetirizina foi de 8,6 horas após uma dose única e 8,2 horas após a administração duas vezes ao dia de ZERVIATE por uma semana.
Estudos clínicos
A eficácia do ZERVIATE foi estabelecida em três desafio de alérgenos conjuntival randomizado, com máscara dupla, controlado por placebo Ensaios clínicos (CAC) em pacientes com histórico de conjuntivite alérgica. O início e a duração da ação foram avaliados em dois desses ensaios em que os pacientes foram randomizados para receber soluções oftálmicas ZERVIATE ou veículo. Os pacientes foram avaliados com um escore de gravidade da coceira ocular variando de 0 (sem coceira) a 4 (coceira incapacitante) em vários momentos após o CAC administração. A Tabela 1 exibe dados da gravidade média da coceira ocular pontuações após administração ocular de um antígeno usando o modelo CAC. Um a diferença de unidade em comparação com o veículo é considerada clinicamente significativa mudança no escore de gravidade da coceira ocular.
Os pacientes tratados com ZERVIATE demonstraram estatisticamente e clinicamente significativamente menos coceira ocular em comparação com o veículo aos 15 anos minutos e 8 horas após o tratamento.
Tabela 1: Pontuações de coceira na população ITT por
Grupo de tratamento e diferença de tratamento
Estatística | Estudo 1 | Estudo 2 | ||||||
15 minutos após o tratamento | 8 horas após o tratamento | 15 minutos após o tratamento | 8 horas após o tratamento | |||||
ZERVIADO N = 50 |
Veículo N = 50 |
ZERVIADO N = 50 |
Veículo N = 50 |
ZERVIADO N = 51 |
Veículo N = 50 |
ZERVIADO N = 51 |
Veículo N = 50 |
|
3 minutos após o CAC | ||||||||
Significar | 1,00 | 2,38 | 1,76 | 2.69 | 1.01 | 2.54 | 1.94 | 2,86 |
Diferença de tratamento (IC95%)1 | -1,38 (-1,72, -1,05) * |
-0,93 (-1,26, -0,61) * |
-1,53 (-1,92, -1,15) * |
-0,92 (-1,25, -0,58) * |
||||
5 minutos após o CAC | ||||||||
Significar | 1.18 | 2.43 | 1,85 | 2.74 | 1.17 | 2.51 | 2.03 | 1,82 |
Diferença de tratamento (IC95%)1 | -1,25 (-1,58, -0,91) * |
-0,89 (-1,24, -0,54) * |
-1,34 (-1,71, -0,97) * |
-0,90 (-1,23, -0,57) * |
||||
7 minutos após o CAC | ||||||||
Significar | 1.11 | 2.11 | 1,54 | 2.53 | 1.15 | 2.23 | 2.94 | 2.66 |
Diferença de tratamento (IC95%)1 | -1,00 (-1,35, -0,65) * |
-0,99 (-1,40, -0,59) * |
-1,07 (-1,46, -0,69) * |
-0,84 (-1,21, -0,48) * |
||||
1 Os valores das diferenças de tratamento mostrados são os
grupo médio ativo menos o veículo médio do grupo em cada ponto de tempo pós-CAC. * p <0,05 |
Formas e forças de dosagem
Solução oftálmica de cetirizina, 0,24% é estéril solução aquosa tamponada, clara e incolor contendo cetirizina a 0,24% (equivalente ao cloridrato de cetirizina a 0,29%).
Armazenamento e manuseio
ZERVIADO é estéril solução aquosa tamponada, clara e incolor contendo cetirizina a 0,24% (equivalente ao cloridrato de cetirizina a 0,29%) fornecido em uma baixa densidade branca frasco oftalmológico de polietileno com doses múltiplas de polietileno de baixa densidade ponta do conta-gotas e uma tampa branca de polipropileno. ZERVIATE é fornecido em 7,5 mL frasco que contém 5 ml e 10 ml de frasco que contém 7,5 ml de cetirizina solução oftálmica, 2,40 mg (equivalente a 2,85 mg de cloridrato de cetirizina em uma solução mL).
5 mL de preenchimento de uma garrafa de 7,5 mL
NDC XXXXX-XXXX-5
7,5 mL de preenchimento de uma garrafa de 10 mL NDC XXXXX-XXXX-7
Armazenamento
Armazene de 15 ° C a 25 ° C (59 ° F a 77 ° F).
Fabricado por: Akorn, Inc. Lake Forest, IL 60045. Revisado: maio de 2017
However, we will provide data for each active ingredient