Yaweiyi

Hipertensão arterial.

hipertensão essencial;

redução da mortalidade e frequência cardíaca em pacientes adultos :

- com doenças cardiovasculares da gênese aterotrombótica (doença cardíaca hosêmica, acidente vascular cerebral ou lesão de artérias periféricas na anamnese);

- com diabetes mellitus tipo 2 com danos nos órgãos alvo.

hipertensão arterial;

redução da morbimortalidade cardiovascular em pacientes com 55 anos ou mais com alto risco de doenças cardiovasculares, incluindo a presença na história de manifestações de aterotrombose como doença cardíaca coronária, acidente vascular cerebral ou aterosclerose das artérias periféricas ou a presença de diabetes mellitus tipo 2 com danos documentados aos órgãos -mísenos.

Dentro, independentemente de comer. Adultos - 40 mg 1 vez por dia. Em alguns pacientes, o efeito terapêutico pode ser alcançado usando uma dose de 20 mg / dia. Na ausência de uma diminuição da pressão arterial para o nível desejado, a dose pode ser aumentada para 80 mg 1 vez por dia. A eficácia máxima da ação hipotensível do medicamento é geralmente observada após 4-8 semanas após o início do tratamento.

Pacientes com um grau grave de hipertensão arterial - até 160 mg / dia ou em combinação com hidroclorotíase 12,5–25 mg / dia.

Dentro, independentemente de comer. A dose recomendada para adultos é de 40 mg 1 vez por dia. Em alguns pacientes, o efeito hipotensível pode ser alcançado ao prescrever o medicamento na dose de 20 mg / dia. Na ausência de uma diminuição da pressão arterial para o nível desejado após 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao dia. O uso do Prytor é possível em combinação com diuréticos tiazídicos, por exemplo, com hidroclorotíase (uma combinação semelhante fornece uma redução adicional na pressão arterial). Ao considerar a possibilidade de aumentar a dose de telmisartan, deve-se lembrar que o efeito hipotensível máximo é geralmente alcançado após 4-8 semanas após o início do tratamento.

Em pacientes com um grau leve de insuficiência renal, não são necessárias alterações posológicas. Em pacientes com grau leve a moderado de insuficiência hepática, a dose diária do Praitor não deve exceder 40 mg / dia. Para pacientes idosos, o medicamento é prescrito em uma dose regular.

Atualmente, não há dados sobre a segurança e eficiência do Pritor em crianças.

Dentrouma vez por dia, bebendo líquido, independentemente de comer.

Hipertensão arterial. A dose inicial recomendada de Yaweiyi^® é 1 tabela. (40 mg) 1 vez por dia. Alguns pacientes podem ter uma ingestão efetiva de 20 mg / dia. Uma dose de 20 mg pode ser obtida dividindo os comprimidos em 40 mg ao meio em risco. Nos casos em que o efeito terapêutico não é alcançado, recomenda-se a dose recomendada de Yaweiyi^® pode ser aumentado para um máximo de 80 mg 1 vez por dia. Alternativamente, Yaweiyi^® pode ser tomado em combinação com diuréticos tiazídicos, por exemplo, clorotíase, que, quando usados em conjunto, proporcionou um efeito anti-hipertensivo adicional.

Ao decidir sobre o aumento da dose, deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente alcançado dentro de 4-8 semanas após o início do tratamento.

Diminuição da mortalidade e frequência de doenças cardiovasculares. Dose recomendada de Yaweiyi^® - 80 mg 1 vez por dia. No período inicial de tratamento, recomenda-se o monitoramento dos níveis de pressão arterial, podendo ser necessária a correção da terapia hipotensiva.

Populações especiais de pacientes

Violação da função dos rins. A experiência de usar telemisartan em pacientes com insuficiência renal grave ou em pacientes com hemodiálise é limitada. Recomenda-se a esses pacientes uma dose inicial mais baixa de 20 mg / dia (ver. "Suprimentos especiais"). Para pacientes com insuficiência renal leve a moderada, não é necessária correção da dose. Uso relacionado de Yaweiyi^® com aliskirem contra-indicado para doentes com insuficiência renal (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m²) (ver. "Indicações").

Uso simultâneo da droga Yaweiyi^® com inibidores da APF contra-indicados em pacientes com nefropatia diabética (ver. "Indicações").

Violação da função hepática. Droga Yaweiyi^® contra-indicado para doentes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh) (ver. "Indicações"). Em pacientes com graus de insuficiência hepática leves a moderados (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew, respectivamente), o medicamento é prescrito com cautela, a dose não deve exceder 40 mg 1 vez por dia (ver. "Com cautela.").

Idade do idoso. Para pacientes idosos, a correção da dose não é necessária.

Crianças e adolescência. O uso da droga Yaweiyi^® em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade é contra-indicado devido à falta de dados de segurança e eficiência (ver. "Indicações").

Dentro, independentemente de comer, beber água.

Hipertensão arterial. A dose inicial recomendada de Yaweiyi^® - 40 mg / dia (1 tabela.). Em alguns pacientes, uma dose de 20 mg / dia pode ser eficaz (1/2 tab. 40 mg). Nos casos em que o efeito terapêutico não é alcançado, a dose máxima recomendada do medicamento Yaweiyi^® pode ser aumentado para 80 mg / dia (1 tabela. 80 mg ou 2 comprimidos. 40 mg). Ao decidir sobre o aumento da dose, deve-se ter em mente que o efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente alcançado dentro de 4-8 semanas após o início do tratamento.

Diminuição da morbimortalidade cardiovascular. Dose recomendada de Yaweiyi^® - 80 mg / dia (1 tabela.). No período inicial de tratamento, pode ser necessária uma correção adicional da DA.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. A experiência com telemisartan é limitada em pacientes com insuficiência renal grave ou hemodiálise. Esses pacientes requerem uma dose inicial baixa de 20 mg. Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada não precisam de correção da dose.

Distúrbios da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a dose diária de Yaweiyi^® não deve exceder 40 mg. O uso da função hepática em distúrbios graves é contra-indicado (ver. "Indicações").

Idade do idoso. O modo de dosagem não requer alterações.

Hipersensibilidade, cruzamento prejudicado de caminhos líderes da bílis, função hepática ou renal comprometida pronunciada, intolerância à frutose hereditária, gravidez, amamentação, infância e adolescência.

hipersensibilidade a uma substância ativa ou a quaisquer substâncias auxiliares do medicamento;

gravidez e aleitamento;

doenças obstrutivas das vias biliares;

distúrbios graves da função hepática (classe C de acordo com a classificação de Child Pugh);

uso conjunto com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou função renal com insuficiência grave (SKF menor que 60 ml / min / 1,73 m²) (ver. "Interação" e "Instruções Especiais");

intolerância hereditária à frutose (devido à presença de sorbitol na pílula);

uso simultâneo com inibidores da APF em pacientes com nefropatia diabética (ver. "Interação" e "Instruções Especiais");

idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).

Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose artéria de um único rim em funcionamento; violação da função renal; disfunção hepática leve e moderada; uma diminuição no CCS no contexto da recepção anterior de diuréticos, restrições ao consumo de sal de mesa, diarréia ou vômito; hiponatriemia; hipercalemia; condição após transplante renal (nenhuma experiência de aplicação) insuficiência cardíaca crônica grave; estenose da válvula aórtica e mitral; cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica; hiperaldosteronismo primário (eficiência e segurança não são estabelecidas) uso em pacientes da raça Negroid.

hipersensibilidade à substância ativa ou aos componentes auxiliares do medicamento;

doenças obstrutivas das vias biliares;

distúrbios graves da função hepática (classe C de acordo com a classificação de Child Pyo);

utilização simultânea com aliscireno e preparações contendo aliscireno em doentes com diabetes mellitus e / ou função renal com insuficiência moderada ou grave (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m²);

uso simultâneo com inibidores da APF em pacientes com nefropatia diabética;

gravidez;

período de amamentação;

idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).

Com cautela : estenose bilateral das artérias renais ou estenose da artéria de um único rim (ver. "Instruções especiais"); função hepática e / ou renal com insuficiência leve e moderada (ver. "Instruções especiais"); redução do CCM devido a terapia diurética anterior, restrições à ingestão de sal de mesa, diarréia ou vômito; hiponatremia; hipercalemia; condições após o transplante do rim (experiência de uso); insuficiência cardíaca crônica; estenose da válvula aórtica e mitral; hipertrófico idiopático.

Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça, tontura, fadiga, insônia, ansiedade, depressão, cãibras.

Do sistema respiratório : infecções do trato respiratório superior (incluindo h. faringite, sinusite, bronquite), tosse.

Do sistema cardiovascular: uma diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia, taquicardia, dor no peito.

Do sistema digestivo: náusea, dispepsia, diarréia, dor abdominal, aumento da atividade das transaminases "assadas".

Do lado do sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dor lombar, sintomas como tendinite.

Do sistema urinário : edema periférico, infecções do sistema urinário, hipercreatinemia.

Reações alérgicas: erupção cutânea, etc.

Indicadores laboratoriais : raramente - hipercalemia, anemia ou hiperuricemia.

De outros: síndrome semelhante à gripe, raramente - eritema, coceira, síncope, dispnéia, eosinofilia, trombocitopenia, edema angioneurótico, urticária.

Segundo a OMS, os efeitos indesejados são classificados de acordo com sua frequência de desenvolvimento da seguinte maneira: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/1000); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/10000000);.

Dentro de cada grupo, de acordo com a frequência da ocorrência, reações indesejadas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.

Doenças infecciosas e parasitárias : com pouca frequência - infecções do trato urinário, incluindo cistite, infecções do trato respiratório superior, incluindo faringite e sinusite; raramente - sepse, incluindo.h. com resultado fatal.

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.

Do lado do sistema imunológico : raramente - reação anafilática, hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hipercalemia; raramente - hipoglicemia (em pacientes com diabetes mellitus).

Da psique: raramente - insônia, depressão; raramente - ansiedade.

Do lado do sistema nervoso : raramente - desmaio; raramente - sonolência.

Do lado do corpo de visão raramente : distúrbios visuais.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem.

Do coração : raramente - bradicardia; raramente - taquicardia.

Do lado dos navios: com pouca frequência - uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão ortostática.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - falta de ar, tosse; muito raramente - doença pulmonar intersticial.

Do lado do LCD: raramente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, meteorismo, vômito; raramente - boca seca, desconforto no estômago, gosto prejudicado.

Do fígado e trato biliar: função hepática raramente comprometida / dano hepático.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - prurido na pele, hiperidrose, erupção cutânea; raramente - inchaço angioneurótico (também com resultado fatal), eczema, eritema, urticária, erupção cutânea medicinal, erupção cutânea tóxica.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor nas costas (hichialgia), cãibras musculares, mialgia; raramente - artralgia, dor nos membros, dor nos tendões (síndrome do tipo tendenitopo).

Dos rins e trato urinário: função renal com insuficiência insuficiente, incluindo insuficiência renal aguda.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - dor no peito, astenia (fraqueza); síndrome raramente semelhante à gripe.

Impacto nos resultados de pesquisas laboratoriais e instrumentais : raramente - um aumento na concentração de creatinina no plasma sanguíneo; raramente - uma diminuição no teor de Hb, um aumento no teor de ácido úrico no plasma sanguíneo, um aumento na atividade de enzimas hepáticas e CFC

A incidência total de efeitos colaterais do telmisartan em pacientes com hipertensão arterial em pesquisas controladas é geralmente comparável ao placebo (41,4 versus 43,9%). Os casos observados de efeitos colaterais não se correlacionaram com o sexo, idade ou raça dos pacientes. O perfil de segurança do medicamento para pacientes que receberam telmisartan para prevenção de morbimortalidade cardiovascular corresponde aos dados obtidos em pacientes com hipertensão arterial.

A frequência de efeitos indesejados é a seguinte: muitas vezes (≥1 / 10 consultas); frequentemente (1 / 10–1 / 100 consultas); raramente (1 / 100–1 / 1000 consultas); raramente (1/1000–1 / 1000 compromissos); muito raramente (<0/10.

Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - infecções do trato respiratório superior (incluindo faringite e sinusite), infecções do trato urinário (incluindo cistite); raramente - sepse, incluindo casos fatais (o mecanismo de ocorrência é desconhecido).

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia; raramente - eosinofilia, trombocitopenia.

No lado do sistema imunológico : raramente - reações anafiláticas, hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hipercalemia; raramente - hipoglicemia (em pacientes com diabetes mellitus).

Distúrbios do movimento: raramente - depressão, insônia; raramente - ansiedade.

No lado do sistema nervoso : raramente - desmaio; raramente - sonolência.

Do lado do corpo de vista : raramente - distúrbios visuais.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem.

Do lado do coração : raramente - bradicardia; raramente - taquicardia.

Nas laterais dos navios: raramente - hipotensão ortostática, diminuição da pressão arterial (o efeito foi observado em pacientes com pressão arterial controlada, que usaram telmisartan para reduzir a morbimortalidade cardiovascular no contexto da terapia padrão).

No lado do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - falta de ar, tosse; muito raramente - doença pulmonar intersticial (dados pós-comercialização, relação causal não estabelecida).

No lado do LCD : raramente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, meteorismo, vômito; raramente - desconforto no estômago, boca seca, disgevsia.

No lado do fígado e trato biliar: função hepática / doença hepática raramente comprometida (na maioria dos casos foram detectadas em pacientes no Japão).

No lado da pele e tecido subcutâneo: raramente - hiperidrose, prurido na pele, erupção cutânea; raramente - edema angioneurótico (com resultado fatal), eczema, eritema, urticária, erupção cutânea medicinal e tóxica.

No lado do sistema esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - mialgia, dor nas costas, cãibras musculares; raramente - artralgia, dor nos membros, dor nos tendões (sintomas semelhantes à manifestação da tendinite).

Dos rins e trato urinário: função renal com insuficiência insuficiente, incluindo insuficiência renal aguda.

Perturbações e perturbações gerais administração em conjunto: raramente - dor no peito, fraqueza geral; raramente - síndrome semelhante à gripe.

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento nos níveis sanguíneos de creatinina; raramente - um aumento na concentração de ácido úrico, um aumento na atividade de enzimas hepáticas, um aumento na atividade da KFK, uma diminuição no nível de Hb no soro sanguíneo.

Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial.

Tratamento: terapia sintomática; hemodiálise é ineficaz.

Sintomas : as manifestações mais pronunciadas da sobredosagem foram uma diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia e também relataram bradicardia, tontura, aumento da concentração de creatinina sérica e insuficiência renal aguda.

Tratamento: o telmisartan não é derivado da hemodiálise. Deve-se tomar cuidado para monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes e fornecer tratamento sintomático e de suporte. A abordagem do tratamento depende do tempo decorrido após o uso do medicamento e da gravidade dos sintomas. As atividades recomendadas incluem provocar vômitos e / ou lavar o estômago, e o carvão ativado é apropriado. O conteúdo de eletrólitos e creatinina no plasma sanguíneo deve ser monitorado regularmente. No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial, o paciente deve assumir uma posição horizontal com as pernas levantadas e é necessário reabastecer rapidamente o CCM e os eletrólitos.

Não foram identificados casos de overdose.

Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, bradicardia.

Tratamento: terapia sintomática; hemodiálise é ineficaz.

O telmisartan é um ARA II específico (subtipo AT₁), eficaz quando levado para dentro. O telmisartan tem uma afinidade muito alta pela AT₁receptores através dos quais a ação da aniotensina II é realizada. Desloca a angiotensina II do receptor sem ter a ação de um conista contra esse receptor. O telmisartan se liga apenas ao subtipo AT₁receptores de angiotensina II. A comunicação é sustentável. O telmisartan não tem afinidade com outros receptores, incluindo. AT₂receptores e outros receptores de angiotensina menos estudados. O valor funcional desses receptores, bem como o efeito de sua possível estimulação excessiva com aniotenzina II, cuja concentração aumenta ao prescrever telmisartan, não são estudados. O telmisartan reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo, não reduz a atividade do ruibarbo e não bloqueia os canais iônicos. O telmisartan não oprime o APF (Kininaz II), que também catalisa a destruição do Bradikinin. Isso evita efeitos colaterais associados à ação da bradiquinina (por exemplo,. tosse seca).

Hipertensão essencial. Nos pacientes, o telmisartan na dose de 80 mg bloqueia completamente o efeito hipertensivo da aniotensina II. O início da ação anti-hipertensiva é observado dentro de 3 horas após a primeira tomada de telmisartan. O efeito do medicamento permanece dentro de 24 horas e permanece clinicamente significativo até 48 horas. A ação anti-hipertensiva expressa geralmente se desenvolve após 4-8 semanas após a recepção regular.

Em pacientes que sofrem de hipertensão arterial, o telmisartan reduz o CAD e o DAD sem afetar o CCC

No caso de uma interrupção acentuada da ingestão de telmisartan, a pressão arterial retorna gradualmente ao seu nível original dentro de alguns dias sem o desenvolvimento da síndrome de abstinência.

Como os resultados de estudos clínicos comparativos demonstraram, o efeito anti-hipertensivo do telmisartan é comparável ao efeito anti-hipertensivo de medicamentos de outras classes (amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril). A frequência de tosse seca foi significativamente menor no contexto do uso de telmisartan, em contraste com os inibidores da APF.

Prevenção de doenças cardiovasculares. Em pacientes com 55 anos ou mais de idade com IBS, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório, danos às artérias periféricas ou complicações do diabetes mellitus tipo 2 (por exemplo,. retinopatia, hipertrofia ventricular esquerda, macro ou microalbuminúria) na história, em risco de eventos cardiovasculares, telmisartan teve uma ação, semelhante ao efeito do ramipril para reduzir o ponto final combinado: mortalidade cardiovascular, infarto do miocárdio sem resultado fatal, um derrame sem resultado fatal e hospitalização em conexão com o KSN

O telmisartan também foi eficaz, assim como o emipril na redução da frequência de pontos secundários: mortalidade cardiovascular, infarto do miocárdio sem resultado fatal ou acidente vascular cerebral sem resultado fatal. A tosse seca e o inchaço angioneurótico foram descritos com menos frequência no contexto do uso de telmisartan, diferentemente do ramipril, enquanto a hipotensão arterial ocorria com mais frequência no fundo do uso de telmisartan.

Pacientes da infância e adolescência. A segurança e eficiência do telmisartan em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

O telmisartan é um ARA II específico, eficaz na absorção. Tem uma alta afinidade pelo subtipo AT₁-receptores de angiotensina II através dos quais é realizada a ação da angiotensina II. Desloca a angiotensina II da conexão com o receptor, sem mostrar as propriedades do agonista em relação a esse receptor. O telmisartan se liga apenas ao subtipo AT₁receptores de angiotensina II. A comunicação é de longo prazo. Não tem afinidade por outros receptores, incluindo. para AT₂receptores e outros receptores de angiotensina menos estudados. O valor funcional desses receptores, bem como o efeito de sua possível estimulação excessiva com aniotenzina II, cuja concentração aumenta ao prescrever telmisartan, não são estudados. O telmisartan reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo, não inibe a renina no plasma sanguíneo e não bloqueia os canais iônicos. O telmisartan não inibe a APF (cininase II), que também catalisa a degradação da bradiquinina. Portanto, não é esperado o fortalecimento dos efeitos colaterais induzidos pela bradiquinina.

Em pacientes com hipertensão arterial, o telmisartan na dose de 80 mg bloqueia completamente o efeito hipertensivo da aniotensina II. O início da ação anti-hipertensiva é observado dentro de 3 horas após a primeira tomada de telmisartan para dentro. O efeito do medicamento permanece por 24 horas e permanece significativo até 48 horas. O efeito anti-hipertensivo expresso geralmente se desenvolve após 4 semanas após a medicação regular.

Em pacientes que sofrem de hipertensão arterial, o telmisartan reduz o CAD e o DAD sem afetar o CCC

No caso de um cancelamento acentuado de telmisartan, a DA retorna gradualmente ao seu nível original sem desenvolver uma síndrome de cancelamento.

Um estudo com telmisartan avaliou casos de mortalidade cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal ou hospitalização devido a insuficiência cardíaca congestiva. Foi comprovada uma diminuição na morbimortalidade cardiovascular em pacientes de alto risco cardiovascular (infecções de artérias coronárias, acidente vascular cerebral, artérias periféricas ou diabetes com lesões concomitantes de órgãos-alvo, como retinopatia, hipertrofia do ventrículo esquerdo, macro ou microalbuminúria em uma história). mais de 55 anos.

Quando levado para dentro, é rapidamente absorvido pelo LCD. Biodisponibilidade - 50%. Com a ingestão simultânea de alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (com uma dose de 40 mg) a 19% (com uma dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma é nivelada, independentemente da ingestão do medicamento com o estômago vazio ou com alimentos. C_máx e a AUC é 3 e 2 vezes maior para as mulheres em comparação com os homens sem influência significativa na concentração. Ligação às proteínas plasmáticas - 99,5%, principalmente com albumina e alfa₁ glicoproteína. O valor médio do volume aparente de distribuição no estágio de equilíbrio é de 500 litros. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. T_1/2 - mais de 20 horas. O Cl plasmático total é alto (900 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min). É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 2%.

Sucção. Quando levado para dentro, o telmisartan absorveu rapidamente do LCD. Biodisponibilidade - 50%. Quando tomado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (na dose de 40 mg) a 19% (na dose de 160 mg). Após 3 horas após a ingestão, a concentração no plasma sanguíneo é nivelada, independentemente de o telmisartan ter sido tomado ao mesmo tempo que se come ou não. Há uma diferença nas concentrações plasmáticas em homens e mulheres. C_máx e a AUC foi aproximadamente 3 e 2 vezes maior para mulheres do que homens, sem impacto significativo na eficiência.

Não existe uma relação linear entre a dose do medicamento e sua concentração plasmática. C_máx e, em menor grau, a AUC aumenta desproporcionalmente os aumentos de dose ao usar doses acima de 40 mg / dia.

Distribuição. O telmisartan está firmemente associado às proteínas plasmáticas do sangue (> 99,5%), principalmente à albumina e alfa₁- glicoproteína ácida.

V aparente médio_ss é aproximadamente 500 l.

Metabolismo. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico.

Conjugat não possui atividade farmacológica.

A conclusão. T_1/2 é mais de 20 horas. É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 1%. A depuração plasmática total é alta (cerca de 1000 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min).

Populações especiais de pacientes

Idade do idoso. A farmacocinética do telmisartan em pacientes com mais de 65 anos não é diferente dos pacientes jovens. Nenhuma correção de dose é necessária.

Violação da função dos rins. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, não é necessária a correção da dose de telmisartan.

Pacientes com insuficiência renal grave e hemodiálise são recomendados uma dose inicial mais baixa de 20 mg / dia (ver. "Instruções especiais"). O telmisartan não é excretado por hemodiálise.

Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a dose diária do medicamento não deve exceder 40 mg.

Quando levado para dentro, é rapidamente absorvido pelo LCD. A biodisponibilidade é de 50%. Quando tomado simultaneamente com os alimentos, a diminuição da AUC varia de 6 a 19% (ao tomar uma dose de 40 ou 160 mg, respectivamente).

Após 3 horas após a ingestão interna, a concentração no plasma sanguíneo é reduzida independentemente de comer. Há uma diferença nas concentrações de telmisartan no plasma sanguíneo em homens e mulheres. C_máx no plasma sanguíneo e na AUC é aproximadamente 3 e 2 vezes maior para as mulheres, respectivamente, em comparação com os homens sem efeitos significativos na eficiência.

A relação com as proteínas plasmáticas do sangue é de 99,5% (principalmente com albumina e glicoproteína alfa-1). V_d - aproximadamente 500 l. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. T_1/2 é mais de 20 horas. É excretado pelo intestino de forma inalterada, remoção renal - menos de 2% da dose aceita. A depuração plasmática total é alta (cerca de 900 ml / min) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 1500 ml / min).

Grupos especiais de pacientes

Idade do idoso. A farmacocinética do telmisartan em pacientes idosos não é diferente dos pacientes jovens. A correção de Doz não é necessária.

Falha renal. Não é necessária uma alteração na dose de telmisartan em pacientes com insuficiência renal, incluindo pacientes em hemodiálise. O telmisartan não é removido por hemodiálise.

Insuficiência pediátrica. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew), a dose diária do medicamento não deve exceder 40 mg.

Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.

Двойная блокада РААС. Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Противопоказания»).

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС.

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Дигоксин. При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение C_max дигоксина в плазме крови на 49% и C_min на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.

Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

НПВП. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или петлевые). Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие гипотензивные средства. Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных ЛС. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения). Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

Прием телмисартана, как и других препаратов, действующих на РААС, способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарином, иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом.

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Двойная блокада РААС. Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Дигоксин. При одновременном приеме телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49 и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобы поддерживать ее в пределах терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий. АРА II, в т.ч. телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, в т.ч. спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, в т.ч. телмисартаном, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

НПВП. Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г/сут и более, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижать антигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функции почек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек.

Рамиприл. Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC_0–24 и C_max рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Петлевые и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в т.ч. фуросемидом (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Другие гипотензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств, включая телмисартан, при одновременном назначении с баклофеном или амифостином.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Системные кортикостероиды. ГКС уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.